Жанин

Жанин – низкодозированное монофазное пероральное контрацептивное средство с антиандрогенными свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Жанина – драже: гладкие, белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Содержание активных веществ в 1 драже:

• Диеногест – 2 мг;
• Этинилэстрадиол – 0,03 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: кальция карбонат, сахароза, макрогол 35 000, декстроза, поливидон К25, карнаубский воск, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Жанин – это монофазный низкодозированный комбинированный эстроген-гестагенный пероральный контрацептивный препарат. Его противозачаточное действие осуществляется благодаря взаимодополняющим механизмам, наиболее важными из которых являются угнетение овуляции и повышение вязкости цервикальной слизи, обеспечивающее непроницаемость для сперматозоидов.

Применение Жанина с соблюдением рекомендованного режима дозирования обеспечивает показатель индекса Перля (число беременностей на 100 женщин, на протяжении года принимающих данный контрацептив) менее единицы. Пропуск приема драже или неправильное применение могут увеличивать это значение.

Диеногест – гестагенный компонент в составе Жанина, обладает клинически подтвержденной антиандрогенной активностью и способствует улучшению липидного профиля крови, повышая в ее составе количество ЛПВП (липопротеидов высокой плотности).

Прием комбинированных пероральных контрацептивов регулирует менструальный цикл, угнетает интенсивность и продолжительность менструального кровотечения, тем самым уменьшая риск развития ЖДА (железодефицитной анемии), облегчает болезненность, а также снижает риск развития рака эндометрия и яичников.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики диеногеста:

• абсорбция: после перорального применения вещество быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель максимальной концентрации (C_max) – 51 нг/мл, достигается спустя 2,5 ч после приема драже; биодоступность составляет ~ 96%;
• распределение: связываясь с белками крови (до 90% неспецифически связано с сывороточным альбумином), диеногест не вступает в связь с ГСПС (глобулином, связывающим половые стероиды) и КСГ (кортикоид-связывающим глобулином). До 10% вещества находится в сыворотке крови в свободном виде. Индуцирование синтеза ГСПС этинилэстрадиолом не влияет на связывание диеногеста с сывороточным белком, а сывороточный уровень ГСПС не влияет на фармакокинетику диеногеста. Ежедневный прием драже повышает концентрацию диеногеста в сыворотке примерно в 1,5 раза;
• метаболизм; диеногест практически полностью метаболизируется, его клиренс после приема однократной дозы равен примерно 3,6 л/ч;
• экскреция: период полувыведения (T_1/2) составляет ~ 8,5–10,8 ч; незначительная часть выводится в неизмененном состоянии через почки, метаболиты экскретируются с желчью и мочой в соотношении примерно 1 к 3, T_1/2 метаболитов равен 14,4 ч.

Фармакокинетические характеристики этинилэстрадиола:

• абсорбция: после перорального применения гормон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель максимальной концентрации (C_max) – 67 пг/мл, достигается спустя 1,5–4 ч после приема драже; при всасывании и в ходе пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень) в результате метаболических преобразований этинилэстрадиола показатель его биодоступности составляет ~ 44%;
• распределение: практически полностью (до 98%) этинилэстрадиол неспецифически связывается с сывороточным альбумином, гормон индуцирует синтез ГСПГ. Его кажущийся объем распределения (V_d) варьирует от 2,8 до 8,6 л/кг. Стационарной равновесной концентрации в крови (C_ss) этинилэстрадиол достигает во второй половине терапевтического цикла;
• метаболизм: в ходе пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени этинилэстрадиол подвергается ароматическому гидроксилированию. Скорость плазменного клиренса составляет 2,3–7 мл/мин/кг;
• экскреция: снижение сывороточного уровня этинилэстрадиола делится на два этапа: первый этап – T_1/2 составляет ~1 ч, второй этап – показатель T_1/2 составляет от 10 до 20 ч. Гормон не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты экскретируются с желчью и мочой в соотношении примерно 6 к 4, T_1/2 метаболитов равен 24 ч.

Показания к применению

Применение Жанина показано женщинам в качестве пероральной контрацепции.

Противопоказания

• Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• Венозный и артериальный тромбоз (в том числе тромбоэмболия легочной артерии), тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда (наличие в анамнезе или в настоящее время);
• Заболевания коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий, курение в возрасте старше 35 лет, серьезная хирургическая операция с длительной иммобилизацией и другие тяжелые факторы риска артериального или венозного тромбоза;
• Стенокардия, транзиторные ишемические атаки и другие состояния, предшествующие тромбозу (наличие в анамнезе или в настоящее время);
• Тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность (до нормализации печеночных проб);
• Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (наличие в анамнезе или в настоящее время);
• Доброкачественная или злокачественная опухоль печени (наличие в анамнезе или в настоящее время);
• Мигрень с неврологическими очаговыми симптомами (наличие в анамнезе или в настоящее время);
• Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии;
• Злокачественные гормонозависимые заболевания молочных желез или половых органов (диагностированные или при подозрении на них);
• Период беременности или подозрение на нее;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При появлении на фоне применения Жанина какого-либо из перечисленных состояний, препарат следует немедленно отменить.

Согласно инструкции, Жанин с осторожностью, только оценив ожидаемую пользу и потенциальный риск от приема, следует принимать при следующих заболеваниях и состояниях:

• Заболевания печени;
• Наличие факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии: ожирение, курение, дислипопротеинемия, мигрень, артериальная гипертензия, пороки клапанов сердца, обширная травма, серьезные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, наследственная предрасположенность к тромбозу, наличие у кого-либо из ближайших родственников в молодом возрасте нарушения мозгового кровообращения или инфаркта миокарда;
• Наследственный ангионевротический отек;
• Сахарный диабет, гемолитический уремический синдром, болезнь Крона, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;
• Гипертриглицеридемия;
• Период после родов;
• Холестаз, желтуха, болезни желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, отосклероз с ухудшением слуха, герпес беременных и другие патологии, усугубившиеся или возникшие на фоне предыдущей гормональной контрацепции или в период беременности.

Инструкция по применению Жанина: способ и дозировка

Драже Жанин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Порядок приема указан на упаковке, дозирование препарата – 1 драже в сутки, обязательно в одно и то же время, в течение 21 дня. Затем на протяжении семидневного перерыва проходит менструальноподобное кровотечение отмены, которое может начаться на 2-3 день после приема последнего драже и продолжаться до начала применения следующей упаковки.

При отсутствии гормональной контрацепции в предыдущем месяце, начинать прием Жанина следует в 1-й день менструального кровотечения (цикла). Если прием начат на 2-5 день цикла, необходимо использовать барьерную контрацепцию первые 7 дней после начала приема драже из первой упаковки.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов Жанин начинают принимать на следующий день после приема последнего драже с активным веществом предыдущего средства (для календарной упаковки на 28 драже) и не позже следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 драже).

При переходе с трансдермального пластыря или вагинального кольца прием Жанина желательно начинать в день их удаления, но не позже дня предположительного нового наклеивания пластыря или введения кольца.

При переходе с инъекционного контрацептива прием драже начинают в день предполагаемой следующей инъекции; с контрацептивов, состоящих только из гестагенов («мини-пили») – в любой день, без перерыва; с имплантата или внутриматочного контрацептива – в день их удаления. В каждом из перечисленных случаев в первые 7 дней приема драже необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Прием Жанина после аборта в I триместре беременности можно начинать немедленно, без дополнительных средств контрацепции.

После аборта во II триместре беременности или родов Жанин рекомендуется применять только с 21 по 28 день, в случае более позднего начала приема требуются дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Женщинам, которые имели половой контакт в период между абортом или родами и началом приема драже Жанин, необходимо дождаться первого менструального кровотечения или исключить наличие беременности.

Жанин обеспечивает надежную контрацептивную защиту при непрерывном приеме в строго установленное время. Действие препарата не снижается, если опоздание составляет менее 12 часов, пропущенное драже следует принять сразу, как только вспомнили, а следующее драже – в обычное время.

Также необходимо учитывать, что перерыв в приеме Жанина никогда не должен превышать более 7 дней, а для нормального подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется непрерывный прием драже в течение 7 дней.

Если опоздание в приеме составило более 12 часов (то есть более 36 часов с момента приема последнего активного драже) на первой неделе применения Жанина, пропущенное драже необходимо принять как можно скорее, даже если потребуется одновременный прием двух драже. Следующее драже принимается в установленное время, а в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции.

Если в ближайшую неделю перед пропуском драже у женщины был половой контакт, то риск наступления беременности повышается. Вероятность беременности зависит от количества пропущенных драже и оттого насколько близко это произошло к предполагаемому перерыву в приеме.

Если опоздание составило более 12 часов на второй неделе применения Жанина, пропущенное драже необходимо принять как можно скорее, даже если потребуется прием двух драже одновременно, а следующее драже – по схеме в обычное время. Женщинам, принимающим препарат регулярно в течение 7 дней до первого пропуска драже, дополнительные меры контрацепции не требуются. В противном случае, при пропуске более двух драже, в течение следующих 7 дней необходимо применять барьерные методы контрацепции.

Если опоздание более чем на 12 часов произошло на третьей неделе приема Жанина, вероятность беременности возрастает из-за предстоящего перерыва в приеме драже. Женщинам, которые до первого пропущенного драже все остальные принимали правильно, не требуются дополнительные методы контрацепции. Дальнейшее применение Жанина следует проводить по одному из следующих вариантов:

1. Можно прервать прием из текущей упаковки, сделать 7-дневный перерыв, включая день пропуска, и начать прием из новой упаковки. Если в период перерыва у женщины не наступило кровотечение отмены, необходимо исключить наличие беременности;
2. Второй вариант применяют в случае, если женщина решила продолжить прием из данной упаковки. В первую очередь, следует принять пропущенное драже как можно скорее, даже если потребуется одновременный прием двух драже, следующие драже принимаются по схеме в обычное время до окончания упаковки. Не делая перерыва, необходимо начать следующую упаковку Жанин. До ее окончания менструальноподобное кровотечение маловероятно, но могут наблюдаться прорывные кровотечения или мажущие выделения.

В случае если у женщины в течение первых 4 часов после приема драже была диарея или рвота, абсорбция действующих веществ может быть неполной, поэтому следует принять дополнительные меры защиты, ориентируясь на рекомендации при пропуске драже.

Чтобы изменить начало менструации на другой день недели, необходимо сократить перерыв в приеме драже из ближайшей упаковки на желаемое количество дней. Чем меньше интервал, тем больше риск отсутствия кровотечения отмены и наличия мажущих кровянистых выделений и прорывных кровотечений в период приема второй упаковки.

Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина может продолжить прием драже из новой упаковки без перерыва в приеме предыдущей. Продолжать прием можно так долго, как того желает женщина, вплоть до окончания драже. На фоне приема второй упаковки подряд у женщины могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения или мажущие выделения. Применение Жанина из новой упаковки следует возобновить после обычных 7 дней перерыва.

Детям и подросткам применение препарата показано только после наступления менархе.

Нельзя принимать Жанин после наступления менопаузы.

У женщин с нарушениями функции почек действие Жанина специально не изучалось, поэтому имеющиеся сведения не предполагают изменения лечения у таких пациентов.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – мигрень, головокружение; редко – цереброваскулярные расстройства, ишемический инсульт, дистония;
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – нагрубание молочных желез, боль и/или ощущение дискомфорта в молочных железах; нечасто – межменструальные кровотечения (включая метроррагию и влагалищные кровотечения), обильные кровотечения отмены (в том числе меноррагия, гипоменорея, аменорея и олигоменорея), отек молочной железы, увеличение (набухание и чувство распирания) размеров молочных желез, дисменорея, кисты яичника, выделения из влагалища или половых путей, боли в области малого таза; редко – дисплазия шейки матки, кисты молочных желез, кисты придатков матки, боль в области придатков матки, нарушения менструального цикла, диспареуния, фиброзно-кистозная мастопатия, галакторея; возможно – выделения из молочных желез;
• Со стороны лимфатической системы и крови: редко – анемия;
• Со стороны эндокринной системы: редко – вирилизация;
• Со стороны органов чувств: редко – головокружение, осциллопсия, раздражение и/или сухость слизистой оболочки глаз, шум в ушах, нарушение или внезапная потеря слуха; возможно – непереносимость (неприятные ощущения при ношении) контактных линз;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия или гипертензия; редко – тахикардия (в том числе увеличение частоты сердечных сокращений),  сердечно-сосудистые расстройства, тромбоз или тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, ортостатическая циркуляторная дистония, диастолическая гипертензия, приливы, патология вен (включая варикозное расширение и боль в области вен);
• Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма, гипервентиляция;
• Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боли в верхних и нижних отделах живота, вздутие или дискомфорт, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия, гастрит, энтерит;
• Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, ощущение дискомфорта в костях и мышцах, боли в спине и/или конечностях;
• Аллергические реакции: редко – аллергический дерматит и другие проявления аллергических реакций; возможно – узловатая эритема, крапивница;
• Дерматологические реакции: нечасто – акне, алопеция, макулярная и другая сыпь, зуд (включая генерализованный); редко – экзема, гирсутизм, нейродермит или атопический дерматит, псориаз, хлоазма, гипергидроз, нарушение пигментации или гиперпигментация, перхоть, себорея, патологические изменения кожи (апельсиновая корка, сосудистые звездочки); возможно – многоформная эритема;
• Со стороны обмена веществ: нечасто – усиление аппетита, редко – анорексия;
• Психиатрические нарушения: нечасто – снижение настроения; редко – психические нарушения, депрессия, нарушения сна, бессонница, агрессия; возможно – снижение или повышение либидо, изменения настроения;
• Инфицирование и инфекции: нечасто – вагинальный кандидоз, вагинит и прочие вульвовагинальные инфекции; редко – сальпингоофорит (аднексит), цистит, инфекции мочевыводящих путей, мастит, грибковые инфекции, цервицит, кандидоз, вирусные инфекции, в том числе грипп, герпетическое поражение полости рта, синусит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей;
• Злокачественные, доброкачественные и неуточненные опухоли, в том числе кисты и полипы: редко – липома молочной железы, миома матки;
• Общие симптомы: нечасто – утомляемость, плохое самочувствие, астения; редко – периферические отеки, боли в груди, раздражительность, гриппоподобные симптомы (повышение температуры и воспаление); возможно – задержка жидкости;
• Показатели результатов обследований: нечасто – изменения массы тела (снижение, увеличение или колебания); редко – повышение уровня триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия;
• Генетические и врожденные нарушения: редко – полимастия.

Кроме этого, Жанин может вызывать нерегулярные кровотечения, в виде мажущих кровянистых выделений или прорывных кровотечений, особенно в первые месяцы применения.

На фоне приема Жанин у женщин могут развиться следующие побочные эффекты: венозные и/или артериальные тромбоэмболические осложнения, артериальная гипертензия, цереброваскулярные осложнения, гипертриглицеридемия, влияние на инсулинорезистентность периферических тканей, изменение толерантности к глюкозе, функциональные нарушения печени, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, хлоазма.

Экзогенные эстрогены у женщин с патологией наследственного ангионевротического отека могут активизировать обострение симптомов.

Однозначно не доказана взаимосвязь между приемом Жанин и возникновением или усугублением следующих состояний: зуд и/или желтуха, связанные с холестазом, порфирия, образование камней в желчном пузыре, герпес беременных, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, язвенный колит, хорея Сиденгама, отосклероз с ухудшением слуха, рак шейки матки или молочной железы, болезнь Крона.

Передозировка

Данные о серьезных нарушениях вследствие передозировки Жанина не регистрировались. Возможными симптомами состояния могут быть тошнота/рвота, мажущие кровянистые выделения, метроррагия.

Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота у Жанина нет.

Особые указания

У женщин, принимающих Жанин, вероятность тромбоза глубоких вен возрастает, но не более чем в период беременности.

Риск появления тромбоза повышается с возрастом, он ниже у некурящих женщин, поэтому курящим пациенткам в возрасте от 35 лет рекомендуется отказаться от привычки.

Временное повышение риска развития тромбоза глубоких вен наблюдается в период длительной иммобилизации или хирургического вмешательства. Перед планируемой операцией или госпитализацией следует предупредить лечащего врача о приеме Жанина и решить вопрос о временном прекращении пероральной контрацепции, как правило, речь идет о периоде от 4 недель до и 2 недель после вынужденной обездвиженности.

Врач может рекомендовать прекращение приема препарата в случае появления у женщины повышенного артериального давления.

Влияние Жанина на вероятность развития рака молочной железы не установлено, но у женщин на комбинированной пероральной контрацепции он выявляется чаще, чем у женщин того же возраста, не принимающих Жанин. Возможно, это связано с более частым и регулярным обследованием пациенток и диагностикой заболевания на ранней стадии.

На фоне приема половых стероидов в редких случаях наблюдается развитие доброкачественных, и в крайне редких – злокачественных опухолей печени. Хотя связь с применением Жанина не доказана, рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении неожиданной сильной боли в животе.

Персистирующая папилломавирусная инфекция является наиболее частой причиной развития рака шейки матки, вероятность которого выше у женщин, находящихся на длительной пероральной комбинированной контрацепции. Негативное действие препарата не доказано, это может быть связано как с особенностями полового поведения, так и с более частыми осмотрами у гинеколога.

Эффективность Жанина снижается при рвоте или диарее, нерегулярности приема, одновременном приеме других лекарственных средств.

При склонности к хлоазме следует избегать длительного воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Если межменструальные влагалищные кровотечения продолжаются более 3 циклов необходимо обратиться к врачу.

При отсутствии двух менструаций подряд, необходимо срочно обратиться к врачу, чтобы исключить беременность.

В период применения Жанин необходимо регулярное (не реже 1 раза в год) проведение контрольных осмотров.

Необходимо прекратить прием драже и немедленно обратиться к врачу при появлении характерных для тромбоза симптомов.

Жанин не предохраняет от заболеваний, передающихся половым путем, в том числе от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не выявлено влияние контрацептивного препарата Жанин на способность к управлению автотранспортными средствами и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Жанин не назначают при беременности и во время грудного вскармливания.

При наступлении беременности во время приема гормонального контрацептива следует немедленно отменить Жанин. В ходе обширных эпидемиологических исследований повышенный риск пороков развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, либо тератогенное действие половых гормонов, принимавшихся по неосторожности на ранних сроках беременности, не были выявлены.

Поскольку пероральный прием комбинированных контрацептивных препаратов способен подавлять лактацию и изменять состав грудного молока, назначать их женщинам, кормящим грудью противопоказано. Половые стероиды и/или их метаболиты могут экскретироваться с молоком в небольшом количестве.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Жанин допускается применять у девушек только после наступления менархе.

При нарушениях функции почек

Следует учитывать потенциальную способность Жанина влиять на биохимические характеристики функции почек.

При нарушениях функции печени

Пациенткам с печеночной недостаточностью и тяжелыми нарушениями функций печени может потребоваться временное прекращение приема Жанина до нормализации данных лабораторных показателей.

При заболеваниях печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется соблюдать осторожность при назначении контрацептивного средства.

Жанин противопоказан к приему при наличии доброкачественных или злокачественных опухолей печени в настоящее время либо в анамнезе.

Развитие холестатической желтухи/холестатического зуда, возникших впервые во время беременности или при предыдущем приеме половых гормонов, требует отмены препарата.

Применение в пожилом возрасте

Жанин не назначают после наступления менопаузы.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Жанина врач производит на основании полного объема клинических данных пациентки, учитывая влияние возможного одновременного приема других лекарственных средств на эффективность контрацепции.

Аналоги

Аналогами Жанина являются: Бонадэ, Белара, Диециклен, Даилла, Джес, Димиа, Евра, Женеттен, Логест, Линдинет 30, Мидиана, Мерсилон, Марвелон, Оралкон, Силует, Ярина, Эгестренол, Фемоден.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о препарате

Женщины, применяющие препарат с целью контрацепции, отмечают, что он является надежным средством предохранения от нежелательной беременности. Жанин, по отзывам, обладает и другими немаловажными достоинствами: лечит эндометриоз, снижает жирность кожи, уменьшает вагинальные выделения, способствует похудению.

В некоторых отзывах описаны такие недостатки препарата, как снижение либидо, лабильность настроения, в период привыкания (первые 2 недели) возможные головные боли.

Цена на препарат в аптеках

Цена на Жанин (драже) за 21 шт. (1 блистер в упаковке) составляет 970–1100 руб., за 63 шт. (3 блистера по 21 шт.) – 2575–2700 руб.