Зодак Экспресс

Зодак Экспресс – противоаллергическое средство; блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые продолговатые, почти белого или белого цвета, с гравировкой «е» на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера; по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 4 блистера; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Зодак Экспресс).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
• оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (E171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин, активный компонент Зодак Экспресс, является (R)-энантиомером цетиризина, мощным и селективным антагонистом гистамина, блокирующим H₁-гистаминовые рецепторы, сродство которого к последним в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина через 4 часа отмечалось связывание Н₁-гистаминовых рецепторов на 90% и через 24 часа – на 57%.

Действующее вещество влияет на гистаминзависимую фазу аллергических реакций, понижает миграцию эозинофилов, ослабляет проницаемость стенок сосудов, препятствует высвобождению медиаторов воспаления.

Левоцетиризин не допускает развития и снижает степень выраженности аллергических реакций. Средство оказывает противоэкссудативное и противозудное действие, практически не демонстрирует антисеротониновый и антихолинергический эффекты. При использовании в терапевтических дозах почти не проявляет седативного действия.

После перорального приема однократной дозы спустя 12 минут у 50% пациентов отмечается начало действия препарата, у 95% пациентов продолжительность терапевтического эффекта составляет 24 часа. Зодак Экспресс не влияет на длительность интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и существенно не отличаются от фармакокинетических характеристик цетиризина, могут незначительно варьировать у разных пациентов.

После перорального приема Зодак Экспресс активное вещество интенсивно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции левоцетиризина, однако способствует снижению ее скорости. При однократном приеме противоаллергического средства в дозе 5 мг у взрослых максимальная плазменная концентрация (C_max) составляет 270 нг/мл и наблюдается спустя 54 минуты, а при использовании еще 1 дозы в 5 мг – достигает 308 нг/мл. Стационарная концентрация активного вещества в крови (C_ss) отмечается через 48 часов. С белками плазмы левоцетиризин связывается на 90%, объем распределения (V_d) составляет 0,4 л/кг, биодоступность – 100%.

Сведений о распределении средства в тканях и его прохождении через ГЭБ у человека не имеется, предположительно оно экскретируется при лактации (поскольку цетиризин и рацемат левоцетиризина обнаруживаются в грудном молоке). В незначительных количествах (менее 14%) левоцетиризин подвергается в организме метаболизму путем N- и О-деалкилирования, в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, за метаболизм которых отвечают изоферменты цитохрома Р₄₅₀ в печени. В ходе биотрансформации образуется фармакологически неактивный метаболит. Вследствие ограниченного метаболизма и отсутствия метаболической подавляющей активности, взаимодействие левоцетиризина с другими средствами/веществами является маловероятным.

Период полувыведения (Т_1/2) препарата у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа; у маленьких детей он укорочен. Средний отмечаемый общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы вещества экскретируется в неизмененном виде почками, посредством клубочковой фильтрации и интенсивной канальцевой секреции, приблизительно 12,9% дозы – через кишечник.

Показания к применению

• симптомы сезонного (интермиттирующего) и круглогодичного (персистирующего) аллергического конъюнктивита и аллергических ринитов, включая чихание, зуд, слезотечение, ринорею, заложенность носа, гиперемию конъюнктивы (терапия);
• крапивница, в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• отек Квинке (как вспомогательное средство);
• другие аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Абсолютные:

• терминальная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ниже 10 мл/мин;
• возраст до 6 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, врожденная непереносимость галактозы (т. к. в состав средства включен лактозы моногидрат);
• гиперчувствительность к любому составляющему средства или к другим производным пиперазина.

Относительные (следует использовать таблетки Зодак Экспресс с особой осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность (ХПН) с КК от 10 до 50 мл/мин (необходимо изменение режима дозирования);
• хронические болезни печени (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени);
• наличие предрасполагающих факторов к задержке мочи (включая повреждения спинного мозга, гиперплазию предстательной железы), поскольку левоцетиризин может усугубить риск возникновения задержки мочи;
• пожилой возраст;
• сочетанный прием с алкоголем.

Зодак Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Зодак Экспресс принимают перорально. Таблетку проглатывают не разжевывая, целиком, запивая жидкостью в достаточном объеме. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Детям старше 6 лет, подросткам и взрослым рекомендуется принимать Зодак Экспресс 1 раз в сутки по 1 таблетке (5 мг).

Если после проведенного курса лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо получить консультацию специалиста. Использовать противоаллергическое средство следует только в соответствии с тем способ применения и в тех дозах, которые указаны выше.

При лечении интермиттирующего (сезонного) ринита, если наличие симптомов отмечается менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель, курс терапии зависит от длительности проявления симптоматики. Проведение лечения препаратом может быть прекращено при улучшении состояния пациента и возобновлено на фоне рецидива.

В случае лечения персистирующего (круглогодичного) аллергического ринита при наличии симптомов более 4 дней в неделю или при их общей продолжительности более 4 недель, курс терапии может проводиться длительно – на протяжении всего периода действия аллергенов.

Клинический опыт постоянного использования левоцетиризина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 5 мг, у взрослых в настоящее время не превышает 6 месяцев.

Если больной получает или недавно получал другие препараты, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

Использовать двойную дозу Зодак Экспресс при пропуске очередного приема таблетки не следует, следующую дозу после пропущенной рекомендуется принять в обычное время.

Побочные действия

В ходе клинических исследований у пациентов обоих полов в возрасте от 12 до 71 года фиксировались следующие нежелательные явления: чаще всего – сухость во рту, сонливость, утомляемость, головная боль; нечасто – боль в животе, астения. У детей от 6 до 12 лет наиболее частыми побочными эффектами были сонливость и головная боль.

При пострегистрационном использовании Зодак Экспресс наблюдались следующие нарушения со стороны систем и органов, частота которых неопределенна:

• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
• ЖКТ: рвота, диарея, тошнота;
• гепатобилиарная система: гепатит;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка;
• нервная система: дисгевзия, головокружение, тремор, парестезия, судороги, обморок, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические;
• нарушения психики: бессонница, тревога, ажитация, агрессивность, депрессия, суицидальные мысли, галлюцинации;
• кожа и подкожные ткани: кожный зуд, сыпь, трещины, крапивница, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
• почки и мочевыводящие пути: задержка мочи, дизурия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго;
• орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, воспалительные проявления;
• обмен веществ и нарушения питания: усиленный аппетит;
• общие расстройства: сухость слизистых оболочек, периферические отеки;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, миалгия;
• лабораторные и инструментальные исследования: увеличение веса тела, отклонение от нормы показателей функции печени, перекрестная реактивность.

Передозировка

К симптомам передозировки Зодак Экспресс могут относиться: у взрослых – сонливость, возбуждение; у детей – беспокойство, сменяющееся сонливостью.

При данных проявлениях назначают симптоматическую или поддерживающую терапию. Как можно быстрее после приема чрезмерной дозы проводят промывание желудка. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период терапии Зодак Экспресс следует воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Зодак Экспресс пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другой сложной и потенциально опасной техникой, следует воздержаться от занятий этими видами деятельности из-за возможного появления на фоне лечения повышенной сонливости.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных не обнаружено прямого/косвенного неблагоприятного воздействия данного антигистаминного средства на течение беременности, роды, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие. Но использование препарата во время беременности противопоказано, поскольку данные по безопасности лечения левоцетиризином беременных женщин практически отсутствуют либо ограничены.

Левоцетиризин экскретируется с материнским молоком. При необходимости приема Зодак Экспресс в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить, т. к. у грудных детей существует риск развития его побочных реакций.

Применение в детском возрасте

Согласно результатам исследования фармакокинетики лекарственного средства, у детей от 6 до 11 лет с весом тела от 20 до 40 кг после одного перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) и C_max приблизительно в 2 раза превышали аналогичные показатели у взрослых здоровых добровольцев. Общий клиренс в зависимости от веса тела у детей был выше на 30%, а Т_1/2 короче на 24%, чем соответствующие показатели у взрослых. Данные, полученные в результате ретроспективного фармакокинетического анализа, продемонстрировали, что у детей младше 5 лет при использовании препарата в дозе 1,25 мг его плазменная концентрация соответствовала таковой у взрослых при приеме 1 раз в сутки в дозе 5 мг.

Использование таблеток Зодак Экспресс у детей младше 6 лет противопоказано, поскольку данная форма выпуска не позволяет произвести коррекцию дозы левоцетиризина.

При нарушениях функции почек

При наличии терминальной почечной недостаточности с КК ниже 10 мл/мин прием Зодак Экспресс противопоказан.

Общий клиренс левоцетиризина находится в зависимости от КК, вследствие этого пациентам с умеренной/тяжелой степенью почечной недостаточности требуется увеличение интервала между приемами с учетом КК. Общий клиренс действующего вещества на фоне анурии и терминальной стадии почечной недостаточности уменьшается в среднем на 80% по сравнению с таковым у здоровых людей. При проведении стандартной четырехчасовой процедуры гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

Больным с ХПН необходима коррекция режима дозирования в соответствии с КК. Для мужчин значение последнего можно установить, исходя из уровня креатинина в сыворотке по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 – возраст (лет)] × вес тела (кг)/ [72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)]. Для женщин полученную величину требуется умножить на 0,85.

Рекомендуемый режим дозирования Зодак Экспресс у взрослых больных с нарушением деятельности почек (КК в мл/мин):

• нормальная функция (КК ≥ 80) и легкая ХПН (КК – 50–79): 1 раз в сутки по 5 мг;
• умеренная ХПН (КК – 30–49): 1 раз в 2 суток по 5 мг;
• тяжелая ХПН (КК < 30): 1 раз в 3 суток по 5 мг;
• терминальная стадия ХПН (больные на диализе, КК < 10): прием противопоказан.

При нарушении функции почек у детей дозу изменяют индивидуально с учетом КК и веса тела ребенка, отдельных данных по использованию Зодак Экспресс у этой группы пациентов нет.

При нарушениях функции печени

Требуется с осторожностью проводить терапию препаратом при наличии хронических заболеваний печени (включая холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). У больных из данной группы коррекцию дозы следует осуществлять только на фоне снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ), в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Применение в пожилом возрасте

Данные по фармакокинетике левоцетиризина у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном использовании средства в количестве 30 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 дней у пациентов в возрасте от 65 до 74 лет общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем у взрослых пациентов более молодого возраста. Поскольку левоцетиризин экскретируется большей частью с мочой, рекомендуется изменение дозы Зодак Экспресс у лиц пожилого возраста с умеренной/тяжелой степенью почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными веществами/препаратами, в т. ч. с индукторами изофермента CYP3A4, не изучалось.

Реакции взаимодействия, которые возможны при сочетанном использовании цетиризина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:

• ритонавир (в дозе 600 мг 2 раза в сутки): при комбинации с цетиризином в суточной дозе 10 мг, экспозиция последнего повышалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (−11%);
• теофиллин (в суточной дозе 400 мг): отмечалось снижение общего клиренса цетиризина на 16%, кинетика теофиллина при этом не изменялась;
• алкоголь или лекарственные препараты, обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС): возможно усиление влияния на ЦНС, однако доказательств, что рацемат цетиризина усиливает эффект алкоголя, не имеется;
• циметидин, антипирин, псевдоэфедрин, феназон, эритромицин, кетоконазол, азитромицин, диазепам, глипизид: не зафиксировано клинически значимых лекарственных взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Зодак Экспресс являются: Цезера, Супрастинекс, Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин Сандоз, Ксизал, Гленцет, Аллервэй, Алерсэт-Л и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте недоступном для детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Зодак Экспресс

Большинство отзывов о Зодак Экспресс – положительные. Препарат получил высокую оценку как у пациентов, так и у врачей. Многие указывают на очень быстрое развитие терапевтического действия антигистаминного средства и на его эффективность при лечении разных форм аллергии, включая симптомы сезонного и круглогодичного аллергических ринитов, крапивницу, поллиноз и аллергические дерматозы. Отмечают также удобный режим дозирования и то, что Зодак Экспресс не вызывает привыкания.

К недостаткам некоторые пациенты относят появление побочных эффектов (наиболее часто сонливость) и довольно короткий период действия.

Цена на Зодак Экспресс в аптеках

Цена на Зодак Экспресс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 7 шт., может составлять 270 руб., за 28 шт. – 580 руб.