Воспользуйтесь поиском по сайту:
Абактал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Abaktal
Код ATX: J01MA03
Действующее вещество: пефлоксацин (pefloxacin)
Производитель: Lek (Словения), Сотекс ФармФирма (Россия)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 286 руб.
Абактал – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей.
Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.
Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.
Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:
Оболочка содержит:
Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.
Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.
В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:
Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.
Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.
Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.
Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, индол-положительный Proteus, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.
Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.
Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).
При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.
При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.
При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.
С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.
Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.
При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.
При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.
При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.
Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.
Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.
Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.
Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.
К ним относятся:
Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.
После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.
Абактал противопоказан:
Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.
Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.
Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:
При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.
В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.
Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:
Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.
Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.
Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.
При применении Абактала следует учитывать, что:
Применение препарата Абактал у беременных противопоказано.
Так как пефлоксацин в больших количествах экскретируется в грудное молоко (75% от сывороточной концентрации), на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Запрещено использовать Абактал для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек Абактал следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени применять Абактал противопоказано.
При лечении пациентов пожилого возраста Абактал следует применять с осторожностью.
При совместном применении пефлоксацина и рифампицина достигаются аддитивный и синергидный эффекты. При комбинации данных препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови, поскольку рифампицин существенно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина.
При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (в случае лечения стафилококковой инфекции) также обеспечивается аддитивное и синергидное действие.
Пефлоксацин понижает метаболизм теофиллина в печени, вызывая повышение концентрации последнего в плазме крови и центральной нервной системе. Этот эффект может привести к повышению выраженности и/или частоты побочных эффектов, что в редких случаях может создавать угрозу жизни или являться фатальным, поэтому при необходимости одновременного применения пефлоксацина и теофиллина нужно контролировать плазменную концентрацию последнего и соответственно корректировать его дозу.
Аминогликозиды, цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин усиливают антибактериальный эффект (включая случаи инфицирования синегнойной палочкой).
При приеме пероральных (непрямых) антикоагулянтов пефлоксацин может понижать протромбиновый индекс. Степень антикоагулянтного действия может изменяться в зависимости от возраста, общего состояния пациента и характера заболевания, поэтому необходимо контролировать Международное нормализованное отношение в период совместной терапии пефлоксацином и пероральными антикоагулянтами, а также на протяжении некоторого времени после ее завершения.
При совместном использовании с ранитидином, циметидином и прочими ингибиторами микросомальных ферментов печени период полувыведения пефлоксацина увеличивается, а его токсичность повышается.
Антациды (содержащие магний или алюминий) и препараты, содержащие цинк и железо, а также диданозин (лекарственные формы диданозина, в которых буфером являются соединения магния или алюминия) замедляют абсорбцию пефлоксацина, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 4–6 часов после приема указанных препаратов.
Клинически значимое взаимодействие карбоната кальция и пефлоксацина не выявлено.
При совместном применении циклоспорина и фторхинолонов возможно увеличение концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
При совместном использовании с изониазидом следует соблюдать осторожность.
Допускается назначать пефлоксацин в комбинации с ванкомицином и метронидазолом.
В случае совместного применения с хлорамфениколом и тетрациклином наблюдается антагонизм.
Комбинация пефлоксацина и глюкокортикостероидов (в особенности у пожилых пациентов в возрасте от 60 лет, при нарушении функции почек или дислипидемии) повышает вероятность развития нежелательных эффектов, таких как тендинит, а также повреждение ахиллова сухожилия (очень редко). Вследствие этого рекомендуется избегать совместного применения глюкокортикостероидов и пефлоксацина.
Пефлоксацин в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами повышает концентрацию последних и удлиняет период полувыведения, снижая активность процесса микросомального окисления в гепатоцитах.
Пефлоксацин может вызывать удлинение интервала QT, что требует соблюдения осторожности при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (галоперидолом, производными фенотиазина, пимозидом), некоторыми антимикробными средствами (спарфлоксацином, эритромицином, моксифлоксацином, макролидами, противомалярийными препаратами), некоторыми антигистаминными средствами (астемизолом), поскольку повышается вероятность развития жизнеугрожающих аритмий.
Аналоги Абактала по активному действующему веществу: Пелокс, Пефлоксацин, Пефлоцин, Юникпеф и др.
Срок годности Абактала составляет 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания света, температура в помещении при этом не должна превышать 25°С.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.
Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.
Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.