Цефурус

Цефурус – антибактериальное средство для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого с желтым оттенком или белого цвета (по 0,75 г во флаконе объемом 10 мл или по 1,5 г во флаконе объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов; в контурной ячейковой упаковке 1 флакон с порошком в дозе 0,75 г и 2 ампулы с растворителем по 5 мл, в картонной пачке 1 упаковка и ампульный скарификатор; в картонной пачке/коробке 1 флакон с порошком в дозе 0,75 г, 2 ампулы с растворителем и ампульный скарификатор; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов с порошком в дозе 0,75 г, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка с препаратом, 2 упаковки с растворителем и ампульный скарификатор; при наличии у ампул кольца излома или надреза и точки скарификатор не вкладывают. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Цефуруса).

В 1 флаконе содержится активное вещество – цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим) в дозе 0,75 или 1,5 г.

Растворитель – вода для инъекций (д/ин.).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик II поколения, демонстрирующий активность по отношению к широкому спектру возбудителей, включая штаммы, вырабатывающие β-лактамазы. Препарат оказывает бактерицидное действие, препятствуя синтезу стенки бактериальной клетки.

В условиях in vitro Цефурус активен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллин-резистентные штаммы), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Providencia rettgeri, Providencia spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis;
• грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (группы viridans), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
• анаэробные бактерии: грамотрицательные и грамположительные кокки (в т. ч. Peptostreptococcus spp. и Peptococcus), Clostridium spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis);
• другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Не чувствительны к активному веществу Цефуруса такие микроорганизмы, как Campylobacter spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Legionella spp., Morganella morganii, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После проведения в/м инъекции в дозе 0,75 г максимальная концентрация (C_max) цефуроксима отмечается спустя 15–60 минут и составляет 27 мкг/мл. При в/в вливании в дозах 0,75 и 1,5 г спустя 15 минут после введения C_max препарата составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно, в сыворотке крови терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5,3 и 8 часов соответственно.

С белками плазмы средство связывается на 33–50%. При в/в и в/м инъекциях период полувыведения (Т_½) равен 1,3–1,5 часа, у новорожденных – 2–2,5 часа. Терапевтические концентрации цефуроксима фиксируются в миокарде, мягких тканях, коже, плевральной жидкости, мокроте и желчи. Концентрации активного вещества, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большей части микроорганизмов, могут быть достигнуты в синовиальной и внутриглазной жидкостях, а также в костной ткани. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при менингите, проходит через плаценту и выявляется в грудном молоке.

Не подвергается метаболической трансформации в печени. Примерно 85–90% введенной дозы экскретируется почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде на протяжении 8 часов (большая часть активного вещества экскретируется в течение первых 6 часов, образуя при этом высокую степень концентрации в моче). Полностью средство элиминируется через 24 часа (одна половина – путем канальцевой секреции, вторая – путем клубочковой фильтрации).

Показания к применению

Цефурус рекомендован для терапии бактериальных инфекций, возбуждаемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• фарингит, тонзиллит, синусит, отит (инфекции ЛОР-органов);
• бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры (инфекционные поражения дыхательных путей);
• бессимптомная бактериурия, цистит, пиелонефрит (инфекции мочевыводящих путей);
• септический артрит, остеомиелит (инфекции костей и суставов);
• фурункулез, импетиго, пиодермия, раневая инфекция, рожа, флегмона, эризипелоид (инфекции кожи и мягких тканей);
• цервицит, аднексит, эндометрит (инфекции органов малого таза);
• менингит;
• сепсис;
• гонорея;
• болезнь Лайма (боррелиоз).

Кроме этого, Цефурус показан для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций на органах брюшной полости, грудной клетки, таза и суставов (в т. ч. операции на сердце, легких, пищеводе, ортопедические операции и операции в сосудистой хирургии при наличии высокого риска инфекционных осложнений).

Противопоказания

Использование антибиотика Цефурус противопоказано при гиперчувствительности к цефуроксиму, а также к другим цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам.

С особой осторожностью следует применять антибактериальное средство при следующих заболеваниях/состояниях:

• кровотечения и болезни пищеварительного тракта (в т. ч. неспецифический язвенный колит), включая указания в анамнезе;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• период новорожденности (в т. ч. недоношенность);
• беременность и период кормления грудью;
• комбинированное использование с петлевыми диуретиками, аминогликозидами.

Также с осторожностью следует проводить терапию препаратом у истощенных и ослабленных больных.

Цефурус, инструкция по применению: способ и дозировка

Цефурус вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Взрослым назначают препарат в/м или в/в 3 раза в сутки по 0,75 г, при тяжелом течении инфекции допускается повышение дозы до 3–4 введений по 1,5 г в сутки (в случае необходимости промежуток времени между инъекциями может быть уменьшен до 6 часов). Средняя суточная доза обычно варьирует от 3 до 6 г.

Рекомендуемый режим дозирования Цефуруса для взрослых:

• бактериальный менингит: в/в каждые 8 часов по 3 г;
• обострение хронического бронхита: в/м или в/в 2–3 раза в сутки по 0,75 г на протяжении 48–72 часов, затем рекомендован переход на прием пероральной формы цефуроксима – 2 раза в сутки по 0,5 г курсом 5–10 дней;
• пневмония: в/м или в/в 2–3 раза в сутки по 1,5 г на протяжении 48–72 часов с последующим использованием пероральной формы цефуроксима 2 раза в сутки по 0,5 г курсом 7–10 дней;
• гонорея: в/м 1 введение в дозе 1,5 г или 2 введения в дозе 0,75 г в разные участки, (например в обе ягодичные мышцы);
• послеоперационные осложнения (в целях профилактики): оперативные вмешательства на легких, сердце, сосудах и пищеводе – в/в за 0,5–1 час до проведения операции по 1,5 г, а при длительных операциях в/в или в/м каждые 8 часов в течение последующих 24–48 часов по 0,75 г (при операциях на открытом сердце общая доза не должна превышать 6 г); ортопедические операции и операции на органах таза, брюшной полости – в/в при индукции анестезии по 1,5 г, затем дополнительно спустя 8 и 16 часов после завершения операции в/м по 0,75 г; полная замена сустава – порошок в сухом виде перед добавлением жидкого мономера смешивают в дозе 1,5 г с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента.

Препарат необходимо с особой осторожностью использовать при лечении новорожденных детей (в т. ч. недоношенных).

Цефурус детям в возрасте старше 3 месяцев назначают в/в или в/м в суточной дозе 30–100 мг/кг в 3–4 введения. При терапии большинства инфекционных заболеваний оптимальной суточной дозой является 60 мг/кг. Новорожденным и детям младше 3 месяцев назначают 30 мг/кг в сутки в 2–3 введения.

При лечении бактериального менингита у детей препарат вливают в/в: для младшего и старшего возраста рекомендуемая суточная доза составляет 150–250 мг/кг в 3–4 введения, для новорожденных – 100 мг/кг в 2–3 введения. На фоне терапии менингита у детей может наблюдаться снижение слуха.

Пациентам с ХПН требуется изменение режима дозирования. При КК (клиренс креатинина) 10–20 мл/мин у взрослых Цефурус используют в/в или в/м 2 раза в сутки по 0,75 г, при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки по 0,75 г. У детей с ХПН режим дозирования необходимо корректировать в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, которые находятся на непрерывном гемодиализе с применением артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, рекомендуется использовать Цефурус 2 раза в сутки по 0,75 г. Если больные находятся на гемофильтрации низкой скорости, необходимо соблюдать схемы дозирования, назначаемые при нарушении деятельности почек.

Для приготовления суспензии для в/м введения к порошку в дозе 0,75 г (содержимое флакона объемом 10 мл) следует добавить растворитель – воду д/ин. в количестве 3 мл, к порошку в дозе 1,5 г (содержимое флакона объемом 20 мл) – в количестве 6 мл. Смесь требуется аккуратно встряхивать до образования суспензии.

Для получения раствора для в/в струйного введения порошок в дозе 0,75 г следует развести водой д/ин. в объеме 9 мл, в дозе 1,5 г – в объеме 14 мл.

Для приготовления раствора для в/в инфузий, например, для в/в вливаний длительностью до 30 минут, порошок в дозе 1,5 г растворяют в воде д/ин. объемом 50 мл. Приготовленный раствор можно вливать непосредственно в вену или в трубку капельницы при парентеральном введении жидкости.

Побочные действия

• пищеварительная система: метеоризм, диарея, тошнота, запор, рвота, боль и спазмы в животе, глоссит, кандидоз полости рта, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, холестаз, псевдомембранозный колит (риск появления последнего необходимо учитывать пациентам с тяжелой диареей, развившейся во время курса лечения или после его завершения);
• нервная система: судороги;
• мочевыделительная система: дизурия, интерстициальный нефрит, нарушение деятельности почек – понижение КК, возрастание уровня креатинина и/или азота мочевины в крови;
• половая система: вагинит, зуд в промежности;
• органы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, агранулоцитоз, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
• органы чувств: снижение слуха;
• аллергические реакции: сыпь, озноб, зуд, крапивница; редко – лекарственная лихорадка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), бронхоспазм, кожный васкулит, анафилактический шок, сывороточная болезнь;
• лабораторные показатели: гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса, усиление активности печеночных ферментов – аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
• местные реакции: при в/м введении – раздражение, боль и инфильтрат в месте инъекции; при в/в введении – тромбофлебит, флебит.

Передозировка

К симптомам передозировки могут относиться возбуждение центральной нервной системы и судороги. Лечение назначают симптоматическое, эффективен гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особые указания

В ходе терапии Цефурусом необходимо проводить мониторинг функции почек, особенно у пациентов с болезнью почек в анамнезе, больных, использующих антибиотик в высоких дозах, у лиц пожилого возраста, при комбинированном применении с петлевыми диуретиками и аминогликозидами.

При наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллины возможно проявление гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

После снятия симптомов следует продолжать применение Цефуруса еще в течение 48–72 часов, при лечении инфекций, возбуждаемых Streptococcus pyogenes, курс должен составлять не менее 7–10 дней.

На фоне терапии может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительный прямой антиглобулиновый тест (прямая реакция Кумбса). При установлении уровня глюкозы в крови у больных, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой/гексокиназой.

В период лечения запрещено употребление этанола.

При переводе пациента с парентерального введения Цефуруса на прием пероральной формы цефуроксима требуется учитывать степень тяжести инфекции, чувствительность возбудителя и общее состояние больного. Если на протяжении 72 часов после начала лечения не удается достичь клинического эффекта, следует продолжить парентеральное введение препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении Цефурусом пациентам, управляющим автотранспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью терапия антибиотиком Цефурус возможна только в том случае, если предполагаемая польза для женщины значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Препарат необходимо с особой осторожностью использовать при лечении новорожденных детей (в т. ч. недоношенных).

Цефурус детям в возрасте старше 3 месяцев назначают в/в или в/м в суточной дозе 30–100 мг/кг в 3–4 введения. При терапии большинства инфекционных заболеваний оптимальной суточной дозой является 60 мг/кг. Новорожденным и детям младше 3 месяцев назначают 30 мг/кг в сутки в 2–3 введения.

При лечении бактериального менингита Цефурус вливают в/в, для младшего и старшего возраста рекомендуемая суточная доза составляет 150–250 мг/кг в 3–4 введения, для новорожденных – 100 мг/кг в 2–3 введения. На фоне терапии менингита у детей может наблюдаться снижение слуха.

При нарушениях функции почек

При наличии ХПН терапию Цефурусом проводят соблюдая особую осторожность.

Пациентам с ХПН требуется изменение режима дозирования. При КК 10–20 мл/мин у взрослых Цефурус используют в/в или в/м 2 раза в сутки по 0,75 г, при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки по 0,75 г. У детей с ХПН режим дозирования необходимо корректировать в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, которые находятся на непрерывном гемодиализе с применением артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, рекомендуется использовать Цефурус 2 раза в сутки по 0,75 г. Если больные находятся на гемофильтрации низкой скорости, необходимо соблюдать схемы дозирования, назначаемые при нарушении деятельности почек.

Применение в пожилом возрасте

В ходе терапии у пожилых пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Лекарственное взаимодействие

• аминогликозиды и диуретики: усугубляется угроза появления нефротоксических эффектов;
• петлевые диуретики: замедляется канальцевая секреция, уменьшается почечный клиренс, возрастает уровень в плазме и Т_½ цефуроксима;
• раствор натрия бикарбоната 2,74%, аминогликозиды: отмечается фармацевтическая несовместимость данных средств с цефуроксимом;
• раствор натрия хлорида 0,9%, водные растворы, содержащие до 1% лидокаина гидрохлорида, растворы декстрозы 5 и 10%, раствор декстрозы 5% и раствор натрия хлорида 0,9%, раствор натрия хлорида 0,18% и раствор декстрозы 4%, раствор Хартмана, раствор Рингера, раствор натрия лактата, гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в растворе натрия хлорида 0,9%: зафиксирована фармацевтическая совместимость этих средств с цефуроксимом.

Аналоги

Аналогами Цефуруса являются: Антибиоксим, Суперо, Зинацеф, Цефроксим Дж, Зиннат, Цетил Люпин, Цефуроксим, Аценовериз, Цефурабол, Аксосеф и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Приготовленный из порошка раствор можно хранить в течение 7 часов при комнатной температуре и в течение 48 часов – в холодильнике. Пожелтевший за время хранения раствор годен к использованию.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефурусе

Немногочисленные отзывы о Цефурусе свидетельствуют об эффективности терапии препаратом у взрослых и детей инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к нему микроорганизмами. Цефурус проявляет бактерицидную активность в отношении широкого спектра возбудителей и успешно, по отзывам, используется для предупреждения развития инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств.

К недостаткам данного антибиотика относят большое число побочных эффектов, болезненность в/м введений и довольно высокую стоимость препарата, необходимого на полный курс терапии.

Цена на Цефурус в аптеках

Цена на Цефурус, порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения, может составлять 65–70 руб. за 1 флакон, содержащий 0,75 г; 100–130 руб. за 1 флакон, содержащий 1,5 г.