Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Циталопрам

Латинское название: Citalopram

Код ATX: N06AB04

Действующее вещество: циталопрам (citalopram)

Производитель: АЛСИ Фарма (Россия), Ауробиндо Фарма (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 172 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Циталопрам

Циталопрам – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Циталопрама – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, круглой двояковыпуклой формы; внутренний слой на поперечном разрезе белый или белый с желтоватым оттенком (в картонной пачке 1–5 блистеров по 10 таблеток либо 1–2 блистера по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: циталопрам – 10, 20 или 40 мг (гидробромид циталопрама – 12,5; 25 или 50 мг);
  • вспомогательные компоненты (10/20/40 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 46,9/93,8/187,6 мг; стеарат магния – 0,4/0,8/1,6 мг; прежелатинизированный крахмал – 20,2/40,4/80,8 мг;
  • оболочка (10/20/40 мг): Opadry II (тальк – 0,47/0,94/1,88 мг; поливиниловый спирт – 1,28/2,56/5,12 мг; диоксид титана – 0,8/1,6/3,2 мг; макрогол – 0,65/1,3/2,6 мг) – 3,2/6,4/12,8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циталопрам является антидепрессантом. Относится к группе СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Обладает выраженным свойством подавлять обратный захват серотонина, не связывается либо очень слабо связывается с целым рядом рецепторов, в т. ч. с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), м-холинорецепторами, Н1-гистаминовыми, D1- и D2-дофаминовыми, α1-, α2-, бета-адренергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Благодаря этому практически полностью отсутствуют такие нежелательные реакции, как ортостатическая гипотензия, отрицательное дромо-, хроно- и инотропное действие, седативный эффект и ксеростомия.

Ингибирует изофермент CYP2D6 в очень малой степени, в связи с чем циталопрам почти не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися данным ферментом. Благодаря этому побочные реакции и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Обычно антидепрессивный эффект развивается после 2–4 недель приема.

На сывороточные уровни гормона роста и пролактина циталопрам влияния не оказывает. Практически не обладает седативным эффектом, не ухудшает интеллектуальные, когнитивные функции и психомоторную функцию.

При применении в дозах выше 40 мг в день циталопрам может приводить к аномальным изменениям электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Фармакокинетика

Биологическая доступность циталопрама – 80%, показатель от приема пищи практически не зависит. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме в среднем достигается за 3 часа. Фармакокинетические процессы носят линейный дозозависимый характер как при приеме однократной, так и многократных доз (в диапазоне суточных доз от 10 до 60 мг). При приеме циталопрама 1 раз в день Css (равновесная концентрация) в плазме устанавливается через 1–2 недели терапии.

Vd (объем распределения) находится в диапазоне 12–17 л/кг. Связывание с белками плазмы – до 80%. В плазме находится в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется деметилированием, дезаминированием и окислением с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, а также в меньшей степени CYP2D6). В результате образуются фармакологически менее активные метаболиты. Ингибирование одного из указанных ферментов может быть компенсировано прочими ферментами.

T1/2 (период полувыведения) циталопрама – 36 часов. Выводится печенью и почками (85% и 15% соответственно), 12–23% вещества выводится через почки в неизменном виде. Печеночный клиренс – приблизительно 0,3 л/мин, почечный клиренс составляет 0,05–0,08 л/мин.

У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 более продолжительный. Также из-за снижения обмена веществ наблюдаются более низкие величины клиренса.

При сниженной функции печени выведение циталопрама более медленное. T1/2 и равновесные концентрации вещества практически в два раза выше в сравнении с больными с ненарушенной функцией печени.

Выведение циталопрама при легкой и умеренной степени снижения функции почек протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетические параметры. При КК (клиренсе креатинина) ниже 30 мл/мин применение циталопрама требует осторожности.

Показания к применению

  • панические расстройства;
  • депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • врожденное удлинение интервала QT;
  • сочетанная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ;
  • сочетанная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), включая селегилин, моклобемид, линезолид (антибиотик), а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Применять ингибиторы МАО можно не раньше чем через 7 дней после прекращения приема Циталопрама;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Циталопрам назначается под врачебным контролем):

  • беременность;
  • период лактации.

Инструкция по применению Циталопрама: способ и дозировка

Циталопрам принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Предпочтительно применять препарат в одно и то же время суток. При этом время дня и прием пищи на эффективность терапии не влияют.

Суточную дозу принимают в один прием.

Рекомендованная схема применения:

  • депрессия: 20 мг с возможным увеличением до 40 мг (максимально);
  • паническое расстройство: 10 мг на протяжении 7 дней, затем дозу увеличивают в два раза; возможно применение 40 мг Циталопрама (максимально).

Пожилым пациентам препарат назначается в дозе от 10 до 20 (максимально) мг.

При выборе дозы у больных с КК ниже 30 мл/мин требуется соблюдение осторожности.

Начальная доза (на протяжении первых двух недель терапии) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и при низкой активности изофермента CYP2C19 не должна превышать 10 мг. В случае необходимости она может быть увеличена в 2 раза. При тяжелой печеночной недостаточности при выборе дозы требуется крайняя осторожность.

Эффект терапии проявляется спустя 2–4 недели. Длительность применения зависит от состояния пациента, эффективности и переносимости лечения. В среднем она составляет 6 месяцев.

При резкой отмене Циталопрама может отмечаться развитие головной боли, головокружения, парестезий, нарушения сна, астении, нервозности, тремора, тошноты/рвоты.

Отменять Циталопрам нужно постепенно, что позволит снизить вероятность появления синдрома отмены. Обычно для этого достаточно примерно 14 дней, однако врач решает этот вопрос индивидуально в каждом отдельном случае, поскольку для некоторых больных может потребоваться 2–3 месяца и больше.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты на фоне применения Циталопрама наблюдаются в начале терапии на протяжении первых одной-двух недель, они носят слабо выраженный и транзиторный характер. Как правило, по мере улучшения состояния их выраженность существенно ослабевает.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • центральная нервная система: очень часто – головная боль, сонливость, головокружение, тремор; часто – парестезия, мигрень, расстройство сна; нечасто – судороги, экстрапирамидные расстройства; редко – серотониновый синдром (сочетание тремора, возбуждения, гипертермии и миоклонуса); с неопределенной частотой – акатизия, психомоторное возбуждение;
  • пищеварительная система: очень часто – ксеростомия, запор, тошнота; часто – боли в животе, рвота, диарея, метеоризм, гепатит; с неопределенной частотой – желудочно-кишечные кровотечения;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко – аритмия, брадикардия, снижение артериального давления; с неопределенной частотой – удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • репродуктивная система: часто – нарушение сексуальной функции (импотенция, нарушение эякуляции/менструального цикла, снижение либидо); редко – галакторея;
  • дыхательная система: часто – синусит, ринит; нечасто – кашель; редко – диспноэ;
  • мочевыделительная система: часто – полиурия, болезненное мочеиспускание;
  • кожные покровы: очень часто – повышенная потливость; часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, алопеция; с неопределенной частотой – кровоподтеки, ангионевротический отек;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия, миалгия, увеличение риска переломов/травм;
  • психическая сфера: очень часто – нервозность, ажитация; часто – нарушение оргазма (у женщин), нарушение концентрации внимания, снижение либидо, спутанность сознания, беспокойство, сонливость, амнезия, странные сновидения; нечасто – эйфория, агрессия, деперсонализация, мании, галлюцинации, повышение либидо; с неопределенной частотой – суицидальные мысли, бруксизм, панические атаки;
  • органы чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение зрения/вкуса; нечасто – звон в ушах;
  • органы кроветворения: редко – геморрагии (в частности, кровотечения желудочно-кишечного тракта, гинекологические кровотечения, экхимозы и прочие формы);
  • аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции;
  • лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), повышение активности печеночных ферментов, гипонатриемия;
  • метаболизм: часто – потеря веса, снижение/повышение аппетита; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона, увеличение массы тела, гипокалиемия, гипонатриемия;
  • другие: редко – зевота, гипертермия.

Передозировка

Основные симптомы: сонливость, судороги, тахикардия, брадикардия, синюшность кожных покровов, мышечная гипер- или гипотония, рвота, тошнота, расширение зрачков, тремор, ступор, ажитация, серотониновый синдром, головокружение, потливость, сердечная недостаточность, гипервентиляция легких, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая аритмия, предсердная аритмия.

Кома и летальные случаи при передозировке Циталопрама встречаются крайне редко, в большинстве случаев это происходит при одновременной передозировке других препаратов.

Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки показано промывание желудка в как можно более короткие сроки. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Рекомендовано медицинское наблюдение, при нарушении дыхания и потере сознания – интубация, а также тщательный мониторинг ЭКГ и прочих жизненных функций. Это связано с высоким риском фатальных аритмий, сопровождаемых узловым ритмом, синусовой тахикардией, удлинением интервала QT, например, возможно развитие желудочковой аритмии/аритмии типа «пируэт».

Особые указания

Из-за существующей вероятности суицидальных попыток пациенты с депрессией нуждаются в тщательном контроле состояния в начале терапии. Для снижения риска передозировки Циталопрам должен назначаться в минимальных эффективных дозах. Этой рекомендации следует придерживаться и при лечении других психических расстройств, поскольку существует вероятность одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Риск суицидальных действий может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. Поэтому в начале терапии может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептиками.

При лечении панических расстройств с применением антидепрессантов/бензодиазепинов у некоторых пациентов в ответ на начатую терапию значительно усиливается беспокойство или тревога. Это состояние (патологическое растормаживание или парадоксальная тревога) встречается редко. Обычно выраженность этого нарушения уменьшается в течение первых нескольких недель с момента начала лечения. Отмена Циталопрама показана в случаях, если подобная парадоксальная реакция не исчезает длительно, или подобные осложнения превышают пользу от приема препарата.

Из-за нарушений секреции антидиуретического гормона может развиваться гипонатриемия. Повышенный риск отмечается у женщин старшего возраста.

У пациентов с сахарным диабетом применение Циталопрама может изменять гликемический контроль, вследствие чего доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.

В редких случаях отмечается возникновение акатизии. Для этого нарушения характерно постоянное или периодически возникающее чувство внутреннего двигательного беспокойства, что проявляется как неспособность долго оставаться без движения/сидеть спокойно в одной позе (обычно проходит на протяжении первых недель лечения).

При биполярном расстройстве могут возникать мании. В этом случае Циталопрам отменяют. Также терапия отменяется при развитии маниакального состояния.

При наличии лекарственной зависимости и эпилептических припадков (включая отягощенный анамнез) терапия должна проводиться с осторожностью.

Клинический опыт сочетанного применения Циталопрама и электросудорожной терапии недостаточен (требуется осторожность).

В начале лечения возможно развитие ощущения беспокойства и бессонницы, что может потребовать коррекции начальной дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период применения Циталопрама должны соблюдать осторожность, что связано с вероятностью снижения внимания из-за имеющегося заболевания и побочных реакций от проводимого лечения, либо сочетания этих факторов.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Циталопрам во время беременности/грудного кормления может назначаться под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

При применении препарата в III триместре беременности возможно его негативное влияние на психофизическое развитие плода, в частности, могут развиваться судороги, дыхательная недостаточность, одышка, цианоз, нестабильность температуры, трудности кормления, гипогликемия, рвота, мышечная гипо- или гипертония, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, нервозность, постоянный плач, вялость, бессонница/сонливость.

Также при применении Циталопрама во время беременности, особенно на поздних сроках, увеличивается вероятность персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Отменять препарат следует постепенно.

Применение в детском возрасте

Терапия Циталопрамом пациентам младше 18 лет не назначается, что связано с отсутствием опыта его применения у этой возрастной группы больных.

При нарушениях функции почек

При КК ниже 30 мл/мин при подборе дозы требуется соблюдение осторожности.

При нарушениях функции печени

  • легкая/умеренная печеночная недостаточность: Циталопрам применяется в сниженных дозах;
  • тяжелая печеночная недостаточность: при подборе дозы требуется осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Циталопрам назначается в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение противопоказано:

  • ингибиторы МАО (неселективные и селективные), в т. ч. селегилин, моклобемид, линезолид: развитие серьезных побочных реакций, включая серотониновый синдром. Начинать прием циталопрама можно через 14 дней после прекращения применения этих препаратов; терапию ингибиторами МАО можно проводить не раньше чем через 7 дней после окончания приема циталопрама;
  • препараты, удлиняющие интервал QT, в т. ч. блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (мизоластин, астемизол), антиаритмики (амиодарон, прокаинамид и др.), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), антипсихотические средства/нейролептики (пимозид, производные фенотиазина, галоперидол), ондансетрон, домперидон, противогрибковые средства азолового ряда (флуконазол, кетоконазол), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, производные фторхинолона и хинолона, пентамидин): развитие аномальных изменений электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и нарушение сердечного ритма (в т. ч. возникновение аритмий по типу «пируэт»), что может привести к летальному исходу (при приеме циталопрама в дозе больше 40 мг в день);
  • пимозид, а также хлорпромазин, мапротилин, амитриптилин, венлафаксин, галоперидол, терфенадин, дроперидол, тиоридазин: удлинение интервала QT.

Требующие осторожности сочетания:

  • средства, снижающие порог судорожной готовности, включая трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики – производные фенотиазина, бутирофенона и тиоксантена, а также мефлохин, трамадол: порог судорожной готовности может снижаться;
  • препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): побочные эффекты могут усиливаться;
  • триптофан, а также серотонинергические препараты, включая суматриптан или прочие триптаны, трамадол: их действие может усиливаться;
  • циметидин (в высоких дозах): равновесная концентрация циталопрама в крови умеренно возрастает;
  • непрямые антикоагулянты и прочие средства, оказывающие влияние на свертывание крови (атипичные нейролептики, производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, тиклопидин и дипиридамол): может развиться нарушение свертывания крови (в начале терапии Циталопрамом и после ее окончания нужно регулярно контролировать показатели свертываемости крови);
  • варфарин: протромбиновое время незначительно возрастает;
  • алкоголь: взаимодействие не выявлено, однако сочетанное применение не рекомендовано;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 и CYP2C19, включая итраконазол, кетоконазол, флуконазол, тиклопидин, омепразол, флувоксамин, эзомепразол, лансопразол: клиренс циталопрама может значимо снижаться, при этом возрастает вероятность удлинения интервала QT; Циталопрам при комбинированном применении с этими препаратами следует принимать в суточной дозе до 20 мг;
  • имипрамин, дезипрамин: их концентрация увеличивается, что может потребовать коррекции дозы.

Аналоги

Аналогами Циталопрама являются: Цитол, Циталон, Уморап, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, ПРАМ, Опра.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циталопраме

Согласно отзывам, Циталопрам является эффективным препаратом. Отмечают, что при развитии побочных эффектов в некоторых случаях терапию приходится прекратить.

Цена на Циталопрам в аптеках

Примерная цена на Циталопрам (30 таблеток по 10, 20 или 40 мг) составляет 153–175, 330–394 или 389–432 рубля соответственно.

Циталопрам: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ЦИТАЛОПРАМ 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

172 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Циталопрам 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

181 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Циталопрам 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

338 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЦИТАЛОПРАМ 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

346 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6136363636364 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (22 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Олестезин: мягкое природное лечение геморроя Олестезин: мягкое природное лечение геморроя

Слово «геморрой», в его истинном значении, люди стараются не произносить. Это одно из тех заболеваний, которое не принято обсуждать даже с самыми близкими. ...

Читайте также