Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ципрамил

Латинское название: Cipramil

Код ATX: N06AB04

Действующее вещество: циталопрам (citalopram)

Производитель: H. Lundbeck, A/S (Дания)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 985 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Ципрамил

Ципрамил – психотропное лекарственное средство антидепрессивного действия; селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ципрамила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, овальные, с риской, по обе стороны от которой симметрично нанесена маркировка: для дозы 20 мг – C | N, для дозы 40 мг – C | R (по 14 шт. в блистерах, в картонных пачках: по 20 мг – 1, 2 или 4 блистера, по 40 мг – по 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: циталопрама гидробромид – 24,98 или 49,96 мг (эквивалентно содержанию циталопрама – 20 или 40 мг);
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, глицерин 85%, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, гипромеллоза 5, двуокись титана (Е 171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Ципрамила – циталопрам – СИОЗС (сверхселективный ингибитор обратного захвата серотонина), не оказывающий или имеющий минимальное влияние на захват дофамина, норадреналина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая мускариновые холинорецепторы, Н1-гистаминовые, 5-HT- и 5-НТ2-серотониновые, D1- и D2-дофаминовые, α1-, α2­ и β-адренергические, опиоидные и бензодиазепиновые рецепторы.

Предиктором антидепрессивного действия считается подавление стадии быстрого сна (REM). Циталопрам, как и прочие СИОЗС, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, увеличивает глубокий медленноволновой сон и подавляет быстрый сон.

В исследованиях, проведенных с применением разовой дозы у здоровых добровольцев, циталопрам слюноотделения не уменьшал. Также нет сведений о существенном влиянии на сердечно-сосудистые показатели. Циталопрам, как и иные СИОЗС, может увеличивать плазменное содержание пролактина, при этом не оказывает влияния на содержание гормона роста в сыворотке крови.

При проведении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) в сравнении с исходными значениями составило 7,5 и 16,7 (90% доверительный интервал 5,9–9,1 и 15–18,4) мс для суточной дозы 20 и 60 мг соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция циталопрама практически полная, от приема пищи не зависит. Средняя величина Тmах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) – примерно 3 часа. Биологическая доступность после перорального приема составляет около 80%.

Кажущийся объем распределения находится в диапазоне от 12 до 17 л/кг. Связывание вещества и его основных метаболитов с белками плазмы – до 80%.

Циталопрам метаболизируется с образованием активных метаболитов – дидеметилциталопрама, деметилциталопрама, циталопрама-N-оксида. Также образуется неактивное производное деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также обладают свойствами СИОЗС, хотя их свойства слабее, чем у исходного соединения.

Преобладающий компонент в плазме крови – неизмененный циталопрам. Концентрация дидеметилциталопрама и деметилциталопрама составляет в среднем 5–10 и 30–50% от концентрации циталопрама соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредована изоферментами CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 (около 38, 31 и 31% соответственно).

Т1/2 (период полувыведения) – примерно 36 часов. Cls (системный клиренс плазмы) циталопрама находится в диапазоне от 0,3 до 0,4 л/мин, Cloral (клиренс при пероральном применении) – приблизительно 0,4 л/мин.

Выводится циталопрам преимущественно через почки и печень (15 и 85% соответственно). От 12 до 23% суточной дозы выводится в виде неизмененного вещества с мочой. Остаточный (печеночный) клиренс – около 0,3 л/мин, значение почечного клиренса находится в диапазоне от 0,05 до 0,08 л/мин.

Циталопрам имеет линейную кинетику. Равновесная плазменная концентрация достигается за 7–14 дней. Средняя равновесная концентрация при применении Ципрамила в суточной дозе 40 мг составляет 300 нмоль/л (от 165 до 405 нмоль/л).

У пожилых пациентов удлиняется Т1/2 (1,5–3,75 суток) и уменьшаются значения клиренса (0,08–0,3 л/мин), что связано со снижением скорости метаболизма. Равновесная концентрация у этой группы больных примерно в 2 раза выше, чем у молодых пациентов.

На фоне нарушения печеночной функции циталопрам выводится медленнее. Т1/2 возрастает примерно в 2 раза, показатели равновесной концентрации выше приблизительно вдвое в сравнении с таковыми у больных с отсутствием нарушений функции печени.

У пациентов с незначительным/умеренным нарушением функции почек циталопрам выводится медленнее. Это изменение на фармакокинетику циталопрама существенно не влияет. Профиль безопасности при тяжелых нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) не изучен.

У пациентов, имеющих слабую активность изофермента CYP2C19, рекомендованная начальная суточная доза Ципрамила составляет 10 мг.

Показания к применению

  • панические расстройства с/без агорафобии;
  • депрессии различной структуры и этиологии;
  • ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).

Противопоказания

  • комплексное применение с линезолидом (если нет возможности тщательно отслеживать состояние пациента и контролировать артериальное давление), пимозидом и удлиняющими интервал QT веществами/препаратами;
  • врожденный/приобретенный синдром удлинения интервала QT;
  • наследственная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • комплексное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), включая селегилин, и период 2 недели после завершения их приема; начинать терапию ингибиторами МАО можно спустя 1 неделю после завершения приема Ципрамила;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к циталопраму или вспомогательным веществам препарата.

Согласно инструкции, Ципрамил с осторожностью, в виду повышенной вероятности осложнений, принимают при удлинении интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии (в т. ч. torsade de pointes), значительной брадикардии, недавно перенесенном остром инфаркте миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипокалиемии и/или гипомагниемии, выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), выраженной печеночной недостаточности, выраженном суицидальном поведении, сахарном диабете, склонности к кровотечениям, электросудорожной терапии, в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Эмбриотоксическое и тератогенное влияние препарата не изучалось. Применять Ципрамил при беременности и кормлении грудью допускается только в случае преобладания потенциальной клинической пользы для женщины над предполагаемым риском для плода/ребенка.

Инструкция по применению Ципрамила: способ и дозировка

Таблетки Ципрамил принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемый режим дозирования – один раз в сутки (в любое подходящее время) в следующих дозах:

  • депрессии различной структуры и этиологии: начальная доза – 20 мг/сут; дозу можно увеличить, учитывая тяжесть состояния и индивидуальную реакцию больного, максимально – 40 мг/сут;
  • паническое расстройство: первая неделя – по 10 мг/сут, затем дозу повышают до 20 мг/сут с возможным дальнейшим увеличением в зависимости от реакции пациента, максимально – 40 мг/сут;
  • ОКР: начальная доза – 20 мг/сут; в случае необходимости ее можно увеличивать, максимально – до 60 мг/сут.

Изменение дозирования для особых категорий пациентов:

  • пожилой возраст (≥ 65 лет): стандартная доза – 10–20 мг/сут, максимальная доза – 20 мг/сут;
  • печеночная недостаточность: прием Ципрамила ограничивается минимально рекомендуемыми дозами; максимальная доза – 20 мг/сут;
  • почечная недостаточность малой и умеренной степени выраженности: коррекция доз не требуется.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты Ципрамила имеют преходящий характер и выражены слабо. Наблюдаются они обычно в течение первых недель терапии и постепенно значительно ослабевают по мере улучшения состояния пациентов.

Дозозависимые реакции: сухость во рту, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, бессонница/сонливость, слабость.

Данные о нежелательных реакциях со стороны органов и систем:

  • лимфатическая система и кровь: частота неизвестна – тромбоцитопения;
  • иммунная система: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
  • эндокринная система: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
  • нарушения метаболизма и расстройства питания: часто – уменьшение аппетита, снижение веса; нечасто – увеличение аппетита, увеличение веса; редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипокалиемия;
  • психика: часто – снижение либидо, аноргазмия (у женщин), ажитация, тревога, спутанность сознания, нервозность, необычные сновидения; нечасто – агрессия, мания, галлюцинации, деперсонализация; частота неизвестна – панические атаки, беспокойство, бруксизм, суицидальные мысли, суицидальное поведение (случаи появления суицидального поведения и мыслей регистрировались как при терапии циталопрамом, так и сразу после отмены Ципрамила);
  • нервная система: очень часто – бессонница/сонливость; часто – парестезии, тремор, головокружение, нарушение внимания; нечасто – обморок; редко – дискинезия, большие судорожные припадки, нарушения вкуса; частота неизвестна – акатизия, серотониновый синдром, судорожные, экстрапирамидные и двигательные расстройства;
  • орган зрения: нечасто – расширение зрачков (мидриаз); частота неизвестна – нарушения зрения;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – звон или шум в ушах;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, брадикардия; редко – кровотечения; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (включая аритмию типа пируэт – torsades de pointes);
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – зевание; частота неизвестна – носовые кровотечения;
  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, сухость во рту; часто – рвота, диарея/запоры; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные);
  • гепатобилиарная система: редко – гепатит; частота неизвестна – изменения показателей функциональных проб печени;
  • кожа и подкожные ткани: очень часто – гипергидроз; часто – зуд; нечасто – алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, пурпура; частота неизвестна – ангионевротический отек, экхимоз;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – артралгия, миалгия;
  • почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – ишурия;
  • репродуктивная система и молочная железа: часто – проблемы с эякуляцией, отсутствие эякуляции, импотенция; нечасто – обильные менструации у женщин; частота неизвестна – маточное кровотечение, галакторея, приапизм (у мужчин);
  • прочее: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

Резкое прекращение приема Ципрамила может вызвать появление симптомов отмены, наиболее характерные и частые из которых: расстройства чувствительности (включая парестезии), головокружение, головная боль, расстройства сна (включая бессонницу/интенсивные сновидения), ощущение сердцебиения, тревога, ажитация, тошнота/рвота, гипергидроз, тремор, спутанность сознания, раздражительность, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, диарея. Как правило, явления эти выражены слабо либо умеренно, и проходят быстро, однако в некоторых случаях они протекают более остро/пролонгировано. Поэтому терапию циталопрамом необходимо прекращать постепенно, путем поэтапного снижения его дозы.

Передозировка

Клинические сведения о передозировке циталопрама ограничены. Во многих случаях они связаны с сопутствующей передозировкой других лекарственных средств или алкоголя.

Были зарегистрированы случаи передозировки Ципрамила с летальным исходом, однако в основном это было связано с сопутствующей передозировкой прочих препаратов.

Основные симптомы: потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, судороги, удлинение интервала QT, сонливость, кома, гипотензия, тремор, остановка сердца, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, удлинение комплекса QRS, блокада пучков Гиса, гипервентиляция, гипертензия, мидриаз, аритмия по типу «пируэт», ступор, желудочковые и предсердные нарушения ритма, цианоз.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Показано промывание желудка, применение активированного угля и осмотических слабительных (в частности, сульфата натрия). При нарушении сознания больной должен быть интубирован. Проводится контроль ЭКГ и показателей жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

ЭКГ-мониторинг рекомендован в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, нарушениями метаболизма (в частности, при печеночной недостаточности), а также на фоне сопутствующей терапии лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания

Антидепрессивный эффект развивается обычно спустя 2–4 недели от начала лечения. Ципрамил не способствует повышению массы тела и не влияет на функцию печени/почек, проводящую систему сердца, гематологические показатели, артериальное давление.

Требуется тщательный контроль состояния пациентов, проходящих курс терапии антидепрессантами, особенно на начальном этапе, вследствие риска клинического ухудшения состояния и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Такие меры предосторожности следует соблюдать и при терапии других психических расстройств, поскольку суицидальные явления могут оказаться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. Риск суицида, присущий депрессивным состояниям, может сохраняться до значимого улучшения состояния, наступившего самопроизвольно или вследствие проводимого лечения.

Отмена Ципрамила требуется при инверсии фазы и развитии маниакального состояния.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Соблюдать осторожность следует пациентам, в работе которых важны повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (управление сложными машинами и механизмами, вождение автотранспорта) – из-за имеющегося заболевания, проводимой Ципрамилом терапии или того и другого одновременно.

Применение при беременности и лактации

Ципрамил во время беременности может назначаться под строгим врачебным контролем после того, как врач оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным риском.

При применении Ципрамила на поздних сроках беременности, в особенности на протяжении III триместра, за состоянием новорожденных должен быть установлен контроль. У беременных препарат должен отменяться постепенно.

Возможные симптомы у новорожденных на фоне применения Ципрамила матерью на поздних сроках беременности: рвота, нестабильность температуры тела, респираторный дистресс, постоянный плач, апноэ, цианоз, судорожные припадки, затруднения при кормлении, гипогликемия, мышечная гипер- и гипотония, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, летаргия, беспокойный сон и сонливость. Указанные симптомы могут появляться как следствие синдрома отмены или серотонинергического действия. Обычно развитие осложнений отмечается непосредственно после либо вскоре (< 24 часов) после родов.

Согласно эпидемиологическим данным можно предположить, что применение Ципрамила во время беременности, в особенности на поздних сроках, увеличивает вероятность возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей (риск появления этого расстройства в общей популяции – 1–2 случая на 1000 беременностей).

Циталопрам проникает в грудное молоко. Принято считать, что грудные дети получают приблизительно 5% материнской суточной дозы циталопрама (из расчета по весу в мг/кг). Для детей практически никаких последствий не наблюдалось. Однако для оценки рисков имеющихся сведений недостаточно, в связи с чем прием Ципрамила в период грудного кормления не рекомендован.

Применение в детском возрасте

Терапия Ципрамилом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин) Ципрамил должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Ципрамил при выраженной печеночной недостаточности применяется с осторожностью (рекомендован тщательный подбор дозы).

Применение в пожилом возрасте

Терапия Ципрамилом у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением (рекомендовано снижение дозы).

Лекарственное взаимодействие

Данных о химической несовместимости циталопрама с другими веществами/препаратами на сегодня нет.

Фармакологическое взаимодействие Ципрамила с другими лекарственными средствами:

  • ингибиторы МАО: возможна серотониновая интоксикация с последующим развитием гипертонического криза;
  • суматриптан и другие серотонинергические лекарственные средства: циталопрам может усиливать их эффекты;
  • циметидин: умеренно повышает равновесную концентрацию циталопрама в крови (рекомендуется с осторожностью применять максимальные дозы Ципрамила в комплексе с циметидином в высоких дозах);
  • алкоголь: взаимодействия с препаратом не выявлено, однако одновременно с алкоголем применять Ципрамил не рекомендуется;
  • фенотиазины и трициклические антидепрессанты: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с циталопрамом не установлено;
  • бензодиазепины, нейролептики, аналгетики, препараты лития, антигистаминные и антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы и другие кардиотропные препараты: по результатам клинических исследований фармакодинамического взаимодействия не выявлено.

Аналоги

Аналогами Ципрамила являются: Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморал, Циталифт, Циталон, Циталопрам, Циталорин, Цитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрамиле

Согласно отзывам, Ципрамил является эффективным лекарственным средством. Отмечают, что его действие развивается постепенно. Побочные эффекты чаще всего возникают в начале применения, при смене дозировки, а также по окончании курса. Стоимость препарата оценивается как высокая.

Цена на Ципрамил в аптеках

Примерная цена на Ципрамил (14 или 28 таблеток по 20 мг) составляет 869–1126 или 1522–1995 руб.

Ципрамил: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Ципрамил 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

985 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Ципрамил 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

1640 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЦИПРАМИЛ 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1726 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Ципрамил таб. 20мг n28

1965 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ципрамил тбл 20мг №28

2432 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6219512195122 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (41 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также