Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ципрамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cipramil
Код ATX: N06AB04
Действующее вещество: циталопрам (citalopram)
Производитель: H. Lundbeck, A/S (Дания)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 2438 руб.
Ципрамил – психотропное лекарственное средство антидепрессивного действия; селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Лекарственная форма Ципрамила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, овальные, с риской, по обе стороны от которой симметрично нанесена маркировка: для дозы 20 мг – C | N, для дозы 40 мг – C | R (по 14 шт. в блистерах, в картонных пачках: по 20 мг – 1, 2 или 4 блистера, по 40 мг – по 2 блистера).
Состав 1 таблетки:
Активное вещество Ципрамила – циталопрам – СИОЗС (сверхселективный ингибитор обратного захвата серотонина), не оказывающий или имеющий минимальное влияние на захват дофамина, норадреналина и гамма-аминомасляной кислоты.
Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая мускариновые холинорецепторы, Н1-гистаминовые, 5-HT1А- и 5-НТ2-серотониновые, D1- и D2-дофаминовые, α1-, α2 и β-адренергические, опиоидные и бензодиазепиновые рецепторы.
Предиктором антидепрессивного действия считается подавление стадии быстрого сна (REM). Циталопрам, как и прочие СИОЗС, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, увеличивает глубокий медленноволновой сон и подавляет быстрый сон.
В исследованиях, проведенных с применением разовой дозы у здоровых добровольцев, циталопрам слюноотделения не уменьшал. Также нет сведений о существенном влиянии на сердечно-сосудистые показатели. Циталопрам, как и иные СИОЗС, может увеличивать плазменное содержание пролактина, при этом не оказывает влияния на содержание гормона роста в сыворотке крови.
При проведении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) в сравнении с исходными значениями составило 7,5 и 16,7 (90% доверительный интервал 5,9–9,1 и 15–18,4) мс для суточной дозы 20 и 60 мг соответственно.
Абсорбция циталопрама практически полная, от приема пищи не зависит. Средняя величина Тmах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) – примерно 3 часа. Биологическая доступность после перорального приема составляет около 80%.
Кажущийся объем распределения находится в диапазоне от 12 до 17 л/кг. Связывание вещества и его основных метаболитов с белками плазмы – до 80%.
Циталопрам метаболизируется с образованием активных метаболитов – дидеметилциталопрама, деметилциталопрама, циталопрама-N-оксида. Также образуется неактивное производное деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также обладают свойствами СИОЗС, хотя их свойства слабее, чем у исходного соединения.
Преобладающий компонент в плазме крови – неизмененный циталопрам. Концентрация дидеметилциталопрама и деметилциталопрама составляет в среднем 5–10 и 30–50% от концентрации циталопрама соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредована изоферментами CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 (около 38, 31 и 31% соответственно).
Т1/2 (период полувыведения) – примерно 36 часов. Cls (системный клиренс плазмы) циталопрама находится в диапазоне от 0,3 до 0,4 л/мин, Cloral (клиренс при пероральном применении) – приблизительно 0,4 л/мин.
Выводится циталопрам преимущественно через почки и печень (15 и 85% соответственно). От 12 до 23% суточной дозы выводится в виде неизмененного вещества с мочой. Остаточный (печеночный) клиренс – около 0,3 л/мин, значение почечного клиренса находится в диапазоне от 0,05 до 0,08 л/мин.
Циталопрам имеет линейную кинетику. Равновесная плазменная концентрация достигается за 7–14 дней. Средняя равновесная концентрация при применении Ципрамила в суточной дозе 40 мг составляет 300 нмоль/л (от 165 до 405 нмоль/л).
У пожилых пациентов удлиняется Т1/2 (1,5–3,75 суток) и уменьшаются значения клиренса (0,08–0,3 л/мин), что связано со снижением скорости метаболизма. Равновесная концентрация у этой группы больных примерно в 2 раза выше, чем у молодых пациентов.
На фоне нарушения печеночной функции циталопрам выводится медленнее. Т1/2 возрастает примерно в 2 раза, показатели равновесной концентрации выше приблизительно вдвое в сравнении с таковыми у больных с отсутствием нарушений функции печени.
У пациентов с незначительным/умеренным нарушением функции почек циталопрам выводится медленнее. Это изменение на фармакокинетику циталопрама существенно не влияет. Профиль безопасности при тяжелых нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) не изучен.
У пациентов, имеющих слабую активность изофермента CYP2C19, рекомендованная начальная суточная доза Ципрамила составляет 10 мг.
Согласно инструкции, Ципрамил с осторожностью, в виду повышенной вероятности осложнений, принимают при удлинении интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии (в т. ч. torsade de pointes), значительной брадикардии, недавно перенесенном остром инфаркте миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипокалиемии и/или гипомагниемии, выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), выраженной печеночной недостаточности, выраженном суицидальном поведении, сахарном диабете, склонности к кровотечениям, электросудорожной терапии, в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Эмбриотоксическое и тератогенное влияние препарата не изучалось. Применять Ципрамил при беременности и кормлении грудью допускается только в случае преобладания потенциальной клинической пользы для женщины над предполагаемым риском для плода/ребенка.
Таблетки Ципрамил принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемый режим дозирования – один раз в сутки (в любое подходящее время) в следующих дозах:
Изменение дозирования для особых категорий пациентов:
Нежелательные побочные эффекты Ципрамила имеют преходящий характер и выражены слабо. Наблюдаются они обычно в течение первых недель терапии и постепенно значительно ослабевают по мере улучшения состояния пациентов.
Дозозависимые реакции: сухость во рту, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, бессонница/сонливость, слабость.
Данные о нежелательных реакциях со стороны органов и систем:
Резкое прекращение приема Ципрамила может вызвать появление симптомов отмены, наиболее характерные и частые из которых: расстройства чувствительности (включая парестезии), головокружение, головная боль, расстройства сна (включая бессонницу/интенсивные сновидения), ощущение сердцебиения, тревога, ажитация, тошнота/рвота, гипергидроз, тремор, спутанность сознания, раздражительность, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, диарея. Как правило, явления эти выражены слабо либо умеренно, и проходят быстро, однако в некоторых случаях они протекают более остро/пролонгировано. Поэтому терапию циталопрамом необходимо прекращать постепенно, путем поэтапного снижения его дозы.
Клинические сведения о передозировке циталопрама ограничены. Во многих случаях они связаны с сопутствующей передозировкой других лекарственных средств или алкоголя.
Были зарегистрированы случаи передозировки Ципрамила с летальным исходом, однако в основном это было связано с сопутствующей передозировкой прочих препаратов.
Основные симптомы: потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, судороги, удлинение интервала QT, сонливость, кома, гипотензия, тремор, остановка сердца, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, удлинение комплекса QRS, блокада пучков Гиса, гипервентиляция, гипертензия, мидриаз, аритмия по типу «пируэт», ступор, желудочковые и предсердные нарушения ритма, цианоз.
Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Показано промывание желудка, применение активированного угля и осмотических слабительных (в частности, сульфата натрия). При нарушении сознания больной должен быть интубирован. Проводится контроль ЭКГ и показателей жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
ЭКГ-мониторинг рекомендован в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, нарушениями метаболизма (в частности, при печеночной недостаточности), а также на фоне сопутствующей терапии лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Антидепрессивный эффект развивается обычно спустя 2–4 недели от начала лечения. Ципрамил не способствует повышению массы тела и не влияет на функцию печени/почек, проводящую систему сердца, гематологические показатели, артериальное давление.
Требуется тщательный контроль состояния пациентов, проходящих курс терапии антидепрессантами, особенно на начальном этапе, вследствие риска клинического ухудшения состояния и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Такие меры предосторожности следует соблюдать и при терапии других психических расстройств, поскольку суицидальные явления могут оказаться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. Риск суицида, присущий депрессивным состояниям, может сохраняться до значимого улучшения состояния, наступившего самопроизвольно или вследствие проводимого лечения.
Отмена Ципрамила требуется при инверсии фазы и развитии маниакального состояния.
Соблюдать осторожность следует пациентам, в работе которых важны повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (управление сложными машинами и механизмами, вождение автотранспорта) – из-за имеющегося заболевания, проводимой Ципрамилом терапии или того и другого одновременно.
Ципрамил во время беременности может назначаться под строгим врачебным контролем после того, как врач оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным риском.
При применении Ципрамила на поздних сроках беременности, в особенности на протяжении III триместра, за состоянием новорожденных должен быть установлен контроль. У беременных препарат должен отменяться постепенно.
Возможные симптомы у новорожденных на фоне применения Ципрамила матерью на поздних сроках беременности: рвота, нестабильность температуры тела, респираторный дистресс, постоянный плач, апноэ, цианоз, судорожные припадки, затруднения при кормлении, гипогликемия, мышечная гипер- и гипотония, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, летаргия, беспокойный сон и сонливость. Указанные симптомы могут появляться как следствие синдрома отмены или серотонинергического действия. Обычно развитие осложнений отмечается непосредственно после либо вскоре (< 24 часов) после родов.
Согласно эпидемиологическим данным можно предположить, что применение Ципрамила во время беременности, в особенности на поздних сроках, увеличивает вероятность возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей (риск появления этого расстройства в общей популяции – 1–2 случая на 1000 беременностей).
Циталопрам проникает в грудное молоко. Принято считать, что грудные дети получают приблизительно 5% материнской суточной дозы циталопрама (из расчета по весу в мг/кг). Для детей практически никаких последствий не наблюдалось. Однако для оценки рисков имеющихся сведений недостаточно, в связи с чем прием Ципрамила в период грудного кормления не рекомендован.
Терапия Ципрамилом пациентам младше 18 лет противопоказана.
При выраженной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин) Ципрамил должен применяться под врачебным контролем.
Ципрамил при выраженной печеночной недостаточности применяется с осторожностью (рекомендован тщательный подбор дозы).
Терапия Ципрамилом у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением (рекомендовано снижение дозы).
Данных о химической несовместимости циталопрама с другими веществами/препаратами на сегодня нет.
Фармакологическое взаимодействие Ципрамила с другими лекарственными средствами:
Аналогами Ципрамила являются: Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморал, Циталифт, Циталон, Циталопрам, Циталорин, Цитол и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Ципрамил является эффективным лекарственным средством. Отмечают, что его действие развивается постепенно. Побочные эффекты чаще всего возникают в начале применения, при смене дозировки, а также по окончании курса. Стоимость препарата оценивается как высокая.
Примерная цена на Ципрамил (14 или 28 таблеток по 20 мг) составляет 869–1126 или 1522–1995 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.
Медицина не стоит на месте, появляется много возможностей для улучшения зрения. Сегодня для человека, недовольного качеством зрения, существует большой выбор ме...