Цитрамон-Боримед

Цитрамон-Боримед – комбинированное лекарственное средство, предназначенное для купирования болевого синдрома умеренной и слабой выраженности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: светло-коричневые с белыми вкраплениями, плоские, с фаской и риской, имеют слабовыраженный запах какао (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Цитрамона-Боримед; в контурных безъячейковых упаковках по 6 таблеток).

Состав на 1 таблетку:

• активные вещества: ацетилсалициловая кислота – 220 мг; парацетамол – 200 мг; кофеин – 27 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, какао, тальк, картофельный крахмал, моногидрат пищевой лимонной кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитрамон-Боримед относится к числу комбинированных препаратов, действие которого обусловлено свойствами активных компонентов:

• ацетилсалициловая кислота: оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие; способствует ослаблению боли, в особенности вызванной воспалительным процессом; также ее воздействие направлено на улучшение микроциркуляции в очаге воспаления и угнетение тромбообразования;
• кофеин: способствует повышению рефлекторной возбудимости спинного мозга, расширению кровеносных сосудов скелетных мышц, почек, сердца, головного мозга, снижению агрегации тромбоцитов, возбуждению сосудодвигательного и дыхательного центров; также его воздействие направлено на уменьшение сонливости, чувства усталости, ускорение кровотока, повышение тонуса сосудов головного мозга;
• парацетамол: оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, оно основано на влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способности к ингибированию биосинтеза простагландинов, происходящего в периферических тканях.

Фармакокинетика

Все активные компоненты, входящие в состав Цитрамона-Боримед, после перорального приема всасываются быстро и в достаточно полном объеме. Кофеин при этом увеличивает биологическую доступность других действующих веществ.

Кофеин и ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергаются интенсивной биотрансформации, в процессе этого происходит образование активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в стенке кишечника и печени в процессе деацетилирования образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р₄₅₀ СYР1А2 в печени метаболизируется до диметилксантинов (параксантина, теофиллина).

Максимальная плазменная концентрация всех компонентов в крови достигается за 20–60 минут. Примерно 10–15% парацетамола и около 80% салициловой кислоты находятся в плазме в связанном с альбуминами состоянии.

Компоненты Цитрамона-Боримед легко проникают во все жидкости и ткани организма. Салицилаты в тканях мозга обнаруживаются в небольшом количестве, при этом уровни кофеина и парацетамола сопоставимы с плазменными. Салициловая кислота при развитии ацидоза переходит в неионизированную форму, одновременно с этим возрастает ее проникновение в ткани нервной системы.

Все активные ингредиенты препарата быстро проникают через плаценту и в грудное молоко.

Завершающий процесс метаболизма происходит в печени. Из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салициловофенольный глюкуронид, салицилурат, гентизуроновая и гентизиновая кислоты), парацетамол образует два неактивных метаболита (парацетамол-глюкуронид и сульфат, последний составляет 80% от всего количества) и потенциально токсичный М-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ), составляющий от общего количества примерно 17%. Кофеин образует моно- и диметилметилксантины, моно- и диметилметилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина.

Метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ под влиянием кофеина несколько возрастает (до 20–25%).

Продукты метаболизма выводятся почками в неизмененном виде (салицилаты – 60%, кофеин – 10%, парацетамол – 5%) и как метаболиты. Скорость выведения всех активных веществ комбинации примерно одинакова, Т_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 2 до 4,5 часов. При увеличении дозы Цитрамона-Боримед происходит замедление выведения ацетилсалициловой кислоты в сравнении с остальными компонентами до 15 часов, у курящих пациентов ускоряется элиминация кофеина в сравнении с остальными компонентами.

Показания к применению

• болевой синдром умеренной и слабой выраженности: головная и зубная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия, артралгия, миалгия;
• лихорадочный синдром разной этиологии (Цитрамон-Боримед применяется в качестве жаропонижающего средства).

Противопоказания

• почечная и печеночная недостаточность;
• врожденная гипербилирубинемия;
• бронхиальная астма, острый ринит или крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
• доброкачественные гипербилирубинемии (включая вирусный гепатит, синдром Жильбера, алкогольное поражение печени);
• болезни крови, анемия, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. в анамнезе);
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гемофилия, геморрагические диатезы, гипопротромбинемия;
• дефицит витамина К;
• подагра;
• тяжелые сердечно-сосудистые болезни, включая нарушения ритма, тяжелую форму ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, выраженную артериальную гипертензию и сердечную недостаточность;
• состояния нарушения сна, повышенного возбуждения;
• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• глаукома;
• эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (включая 14 дней после их отмены);
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• хирургические вмешательства, которые сопровождаются обильными кровотечениями;
• возраст до 18 лет;
• пожилой возраст;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов Цитрамона-Боримед, иных производных ксантинов (теофиллина, теобромина) и салицилатов.

Цитрамон-Боримед, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Цитрамон-Боримед принимают внутрь, желательно сразу после еды либо между приемами пищи.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых: 2–3 раза в день (с перерывом не менее 6–8 часов) по 1 таблетке. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки. В день можно принимать не более 4 таблеток.

Как жаропонижающее средство Цитрамон-Боримед назначают при температуре тела от 38,5 °С (при отягощенном анамнезе по фебрильным судорогам – при температуре от 37,5 °С) в дозе 1–2 таблетки.

Длительность применения – до 3 или 5 дней (как жаропонижающее и болеутоляющее средство соответственно).

Побочные действия

• система пищеварения: диспепсические расстройства, включая рвоту, тошноту, боли и дискомфорт в эпигастрии, изжогу, боль в животе, воспаление и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в отдельных случаях могут вызывать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими клиническими и лабораторными проявлениями;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия, ринит, анафилактический шок, заложенность носа;
• эндокринная система: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
• кожа и подкожная клетчатка: зуд, сыпь на слизистых оболочках и коже (включая крапивницу и эритематозные высыпания), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов, преимущественно без развития желтухи, гепатонекроз (является дозозависимым эффектом);
• сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия;
• неврологические нарушения: общая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, звон в ушах, бессонница, нарушение сна, тревога, парестезии, тремор, ощущение страха, возбуждение, раздражительность;
• кровь и лимфатическая система: анемия, сульфат-гемоглобинемия и метгемоглобинемия (в виде цианоза, одышки, болей в области сердца), гемолитическая анемия; повышение риска развития кровотечений (связано с антиагрегантным действием ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты); во время терапии могут наблюдаться такие кровотечения, как гематомы, интраоперационные и мозговые геморрагии, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из органов мочеполовой системы, десен;
• мочевыделительная система: нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (при длительном применении);
• прочие: некардиогенный отек легких, острая или хроническая постгеморрагическая анемия/железодефицитная анемия (связано с так называемыми скрытыми микрокровотечениями) с соответствующими клиническими симптомами (в виде астении, бледности кожных покровов, гипоперфузии) и лабораторными проявлениями.

Передозировка

Признаки передозировки Цитрамона-Боримед

Основные симптомы передозировки препарата определяются активным компонентом, вызвавшим ее.

Передозировка парацетамола

Поражение печени может отмечаться у взрослых и детей, которые приняли от 10 000 мг и от 150 мг/кг парацетамола соответственно.

В первые 24 часа наблюдаются следующие нарушения: бледность кожных покровов, рвота, тошнота, головная боль, анорексия, гепатонекроз, увеличение протромбинового индекса, повышение активности печеночных трансаминаз. Поражение печени может проявиться спустя 12–48 часов после приема чрезмерных доз вещества. Возможен метаболический ацидоз и нарушения метаболизма глюкозы.

Печеночная недостаточность на фоне тяжелого отравления способна привести к таким последствиям, как энцефалопатия, кома и летальный исход. Острая почечная недостаточность в сочетании с острым некрозом канальцев может возникать даже у пациентов с отсутствием тяжелого поражения почек.

Также есть сведения о сердечной аритмии. При продолжительном применении высоких доз возможно развитие нарушений в виде апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении.

Передозировка кофеина

При приеме больших доз кофеина возможны боли в эпигастральной области, рвота, учащенное дыхание, диурез, экстрасистолия, тахикардия или сердечная аритмия.

Передозировка может оказывать влияние на центральную нервную систему, что проявляется головокружением, бессонницей, нервным возбуждением, раздражительностью, состоянием аффекта, тревожностью, тремором, судорогами.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты

Передозировка салицилатами может приводить к хронической интоксикации, возникающей вследствие длительного лечения (при применении препарата в дозе от 100 мг/кг в день дольше 2 дней возможны токсические эффекты), а также к острой интоксикации (в результате случайного применения детьми или непреднамеренной передозировки).

Хроническое отравление может носить скрытый характер, поскольку специфичные признаки отсутствуют. Умеренная хроническая интоксикация, связанная с приемом салицилатов, в большинстве случаев встречается только после повторных приемов больших доз препарата.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты проявляется нарушением равновесия, головокружением, звоном в ушах, глухотой, усиленным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью, спутанностью сознания. Эти симптомы могут контролироваться уменьшением дозы.

При плазменной концентрации салицилатов в крови от 0,15–0,3 мг/мл может наблюдаться звон в ушах. Развитие серьезных побочных эффектов встречается при плазменной концентрации салицилатов в крови от 0,3 мг/мл.

Признаком острой интоксикации является выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, отличающееся в зависимости от тяжести интоксикации и возраста. Определить тяжесть состояния только на основании плазменной концентрации салицилатов в крови нельзя.

Терапия передозировки Цитрамона-Боримед

При первых признаках интоксикации показана отмена Цитрамона-Боримед. Для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике назначают промывание желудка с активированным углем, прием солевых слабительных (сульфат магния). Для поддержания значений рН мочи на уровне 7,5–8,0 вводятся ощелачивающие средства. При плазменном уровне салицилатов от 300 и 500 мг/л (2,2 и 3,6 ммоль/л) у детей и взрослых соответственно необходим форсированный щелочной диурез (внутривенная инфузия гидрокарбоната натрия 88 мЭкв/л и 5% раствора глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/ч с фуросемидом в дозе 40–60 мг).

Необходимо обеспечить восстановление объема циркулирующей крови и провести коррекцию кислотно-щелочного состояния.

Другие возможные мероприятия в зависимости от показаний:

• отек мозга: искусственная вентиляция легких обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; гипервентиляция в сочетании с осмотическими диуретиками;
• поражение печени: вводится N-ацетилцистеин – специфический антидот парацетамола. 20% раствор N-ацетилцистеина может применяться перорально и внутривенно. Первая доза составляет 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем ее уменьшают в 2 раза. Всего показано введение 17 доз. Наилучшие результаты достигаются в случае, если лечение, начато в первые 10 часов после развития интоксикации. Через 36 часов с момента интоксикации такой метод терапии считается неэффективным;
• увеличение протромбинового индекса: если значение показателя превышает 1,5, показано применение 1–10 мг витамина K₁ (фитоменадиона); при увеличении этой величины до 3 и более нужно начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (от 1 до 2 единиц).

Проведение гемодиализа при лечении интоксикации противопоказано. Использовать глюкокортикостероиды и антигистаминные средства недопустимо. Применять ацетазоламид для ощелачивания мочи не рекомендуется, что связано с вероятностью возникновения ацидемии и усиления токсического воздействия салицилата.

Особые указания

Сочетанное применение Цитрамона-Боримед с иными средствами с содержанием парацетамола и ацетилсалициловой кислоты не рекомендовано. Необходимо соблюдать назначенные дозы и продолжительность курса применения.

Цитрамон-Боримед должен применяться с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными язвами в анамнезе, в т. ч. с хронической/рецидивирующей язвенной болезнью или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе и при сочетанном применении с антикоагулянтами, при нарушениях почечной и/или печеночной функции.

Вероятность поражения печеночной функции парацетамолом при наличии болезней печени возрастает. У пациентов с алкогольными поражениями печени опасность передозировки выше. От употребления алкоголя в период терапии нужно воздерживаться, поскольку это увеличивает риск возникновения токсического поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.

Во время приема Цитрамона-Боримед употреблять чрезмерное количество напитков с содержанием кофеина (например, кофе, чая) не рекомендовано. Это обусловлено вероятностью развития нарушений сна, тремора, раздражительности, ощущения напряжения, сердцебиения.

Ацетилсалициловая кислота способствует уменьшению выведения из организма мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры у предрасположенных больных.

Применение ацетилсалициловой кислоты может стать причиной развития бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или иных реакций повышенной чувствительности. Факторы риска: отягощенный анамнез по бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозу носа, бронхолегочным заболеваниям, случаям аллергии (кожные высыпания, аллергические риниты).

Ацетилсалициловая кислота способствует замедлению свертывания крови. Этот эффект сохраняется еще на протяжении нескольких дней после приема, что нужно учитывать в случае необходимости проведения хирургических вмешательств, в т. ч. небольших операций (например, удаление зуба).

У больных с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может спровоцировать гемолитическую анемию или гемолиз. Способствующими факторами являются острая инфекция либо применение высоких доз.

При гемохроматозе, талассемии, а также при наличии предрасположенности к рецидивному нефролитиазу или нефролитиазу из оксалата кальция при применении Цитрамона-Боримед нужно соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Цитрамона-Боримед в высоких дозах от управления автотранспортными средствами и выполнения других видов работ с потенциально опасными последствиями нужно воздерживаться. Это связано с значительной вероятностью развития таких побочных эффектов со стороны нервной системы, как повышенная возбудимость, головокружение, нарушение внимания и ориентации.

Применение при беременности и лактации

Цитрамон-Боримед во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

В связи с существующим риском возникновения синдрома Рейе при гипертермии на фоне вирусных болезней (в виде гиперпирексии, метаболического ацидоза, нарушений со стороны психики и нервной системы, рвоты, нарушений функции печени), пациентам младше 18 лет Цитрамон-Боримед не назначается.

При нарушениях функции почек

Таблетки Цитрамон-Боримед при почечной недостаточности принимать противопоказано.

При нарушениях функции печени

Цитрамон-Боримед при печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Применять Цитрамон-Боримед пациентам пожилого возраста противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания с Цитрамоном-Боримед:

• метотрексат (15 мг в неделю): в случае комбинированного применения с салицилатами гематологическая токсичность метотрексата повышается, что связано со снижением его почечного клиренса противовоспалительными агентами и вытеснением его из связей с белками плазмы;
• ингибиторы моноаминоксидазы: в случае комбинированного применения с кофеином может отмечаться опасное повышение артериального давления.

Парацетамол в составе Цитрамона-Боримед требует осторожности в комбинированном применении со следующими веществами/препаратами:

• антидепрессанты и прочие стимуляторы микросомального окисления: происходит увеличение выработки гидроксилированных активных метаболитов, оказывающих влияние на печеночную функцию, что при небольших передозировках препарата вызывает тяжелые интоксикации;
• диуретики: на фоне сочетанного применения их эффективность снижается;
• холестирамин: скорость абсорбции парацетамола может снижаться;
• метоклопрамид, домперидон: скорость абсорбции парацетамола может возрастать;
• производные кумарина (варфарин): на фоне продолжительного применения парацетамола риск развития кровотечений возрастает;
• хлорамфеникол: период его полувыведения увеличивается в 5 раз.

Кофеин в составе Цитрамона-Боримед требует осторожности в комбинированном применении со следующими веществами/препаратами:

• гормональные контрацептивы, циметидин, изониазид: усиливают действие кофеина;
• опиоидные анальгетики, анксиолитики, препараты со снотворным и седативным действием: их эффект снижается;
• средства для наркоза и прочие препараты, угнетающие центральную нервную систему: кофеин, являясь аналептиком, проявляет к ним антагонизм;
• препараты, угнетающие центральную нервную систему, препараты аденозина, аденозинтрифосфаты: кофеин является их конкурентным антагонистом;
• эрготамин: его всасывание в желудочно-кишечном тракте улучшается;
• тиреотропные средства: тиреоидный эффект повышается;
• анальгетики-антипиретики: их эффективность усиливается (за счет улучшения биодоступности);
• производные ксантина, α-и β-адреномиметики, психостимулирующие средства: кофеин потенцирует их эффекты;
• препараты лития: на фоне применения кофеина концентрация лития в крови снижается.

Ацетилсалициловая кислота в составе Цитрамона-Боримед требует осторожности в комбинированном применении со следующими веществами/препаратами:

• урикозурические средства (пробенецид, бензбромарон): эффект выведения мочевой кислоты снижается;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах): происходит снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного воздействия простагландинов и снижения гипотензивного эффекта;
• дигоксин: его плазменная концентрация в крови возрастет из-за снижения почечной экскреции;
• вальпроевая кислота: ее токсичность возрастает, поскольку происходит ее вытеснение ацетилсалициловой кислотой из связи с белками плазмы крови;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта возрастает (связано с возможностью синергического эффекта);
• кортикостероиды, производные сульфонилмочевины, метотрексат: их побочные действия усиливаются;
• препараты, уменьшающие агрегацию тромбоцитов и свертываемость крови: ацетилсалициловая кислота потенцирует их эффективность;
• барбитураты, противосудорожные средства, салицилаты, рифампицин, алкоголь: сочетания рекомендуется избегать.

Аналоги

Аналогами Цитрамона-Боримед являются Цитрамон П, Кофицил-плюс, Экседрин, Аскофен-П, Аквацитрамон, Ацифеин, Цитрамон-ЛекТ, Цитрапар, Цитрамарин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Цитрамоне-Боримед

На специализированных сайтах встречаются преимущественно положительные отзывы о Цитрамоне-Боримед. Пациенты отмечают, что препарат оказывает быстрое действие, чаще всего его принимают от головной боли. Сообщения о развитии побочных действий крайне редкие.

Цена на Цитрамон-Боримед в аптеках

Цена на Цитрамон-Боримед неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

• Цитрамон П (10 таблеток) – 15 руб.;
• Аскофен-П (10 таблеток) – 18 руб.;
• Экседрин (10 покрытых оболочкой таблеток) – 159 руб.