Воспользуйтесь поиском по сайту:
Дилапрел: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Dilaprel
Код ATX: C09AA05
Действующее вещество: Рамиприл (Ramipril)
Производитель: ЗАО ВЕРТЕКС (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Дилапрел – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный препарат.
Лекарственная форма Дилапрела – капсулы: твердые желатиновые, размер №3; по 2,5 мг – корпус белого цвета, крышечка желтого цвета, по 5 мг – корпус и крышечка желтого цвета, по 10 мг – корпус и крышечка белого цвета; внутри капсул – уплотненная (при нажатии распадается) или порошкообразная масса почти белого или белого цвета (в контурной ячейковой упаковке: по 7 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки).
В 1 капсуле содержатся:
Дополнительно в составе капсул по 2,5 мг и 5 мг – краситель железа оксид желтый.
Под влиянием ферментов печени формируется активный метаболит рамиприла – рамиприлат (длительно действующий ингибитор АПФ). Ангиотензин II обладает сосудосуживающим, брадикинин – сосудорасширяющим действием. Поскольку АПФ катализирует превращение в плазме крови и тканях ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина, прием рамиприла уменьшает образование ангиотензина II и способствует накоплению брадикинина, расширению сосудов и понижению артериального давления (АД). Кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла повышает активность калликреин-кининовой системы в крови и тканях за счет активации простагландиновой системы и увеличения синтеза простагландинов, которые стимулируют образование в эндотелиоцитах оксида азота (NO).
Рамиприл снижает секрецию альдостерона, способствует увеличению содержания ионов калия в плазме крови.
Снижение концентрации в крови ангиотензина II устраняет его ингибирующее влияние на секрецию ренина и повышает его активность в плазме крови.
При артериальной гипертензии рамиприл снижает АД в положении стоя и лежа без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), значительно понижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), почти не вызывая изменений скорости клубочковой фильтрации, а также изменений в почечном кровотоке. Проявление антигипертензивного эффекта наступает через 1–2 часа после приема препарата, в полной мере достигается через 3–6 часов и сохраняется 24 часа. Курсовой прием позволяет постепенно увеличивать антигипертензивный эффект, стабилизировать АД к 3–4 неделе регулярной терапии и сохранять его в течение длительного времени. Внезапная отмена препарата не вызывает быстрого и значительного повышения АД.
На фоне приема рамиприла у больных с артериальной гипертензией замедляется развитие или прогрессирование гипертрофии сосудистой стенки и миокарда.
При хронической сердечной недостаточности снижается ОПСС, увеличивается емкость венозного русла, снижается давление наполнения левого желудочка, уменьшается преднагрузка на сердце. Действие препарата способствует увеличению сердечного выброса, фракции выброса и улучшению переносимости физической нагрузки.
При недиабетической и диабетической нефропатии рамиприл снижает скорость прогрессирования и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Благодаря этому уменьшается потребность в процедурах гемодиализа и трансплантации почки. При начальных стадиях болезни рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.
У больных с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных поражением сосудов [диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт в анамнезе, облитерирующие патологии периферических артерий в анамнезе] или сахарным диабетом с хотя бы одним дополнительным фактором риска [артериальная гипертензия, микроальбуминурия, увеличение уровня общего холестерина, курение, снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)], включение рамиприла в состав стандартной терапии способствует значительному снижению частоты развития инфаркта миокарда, инсульта или летального исхода от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл замедляет развитие или прогрессирование хронической сердечной недостаточности, потребность процедур реваскуляризации, понижает показатели общей смертности.
При сердечной недостаточности с клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда, применение рамиприла с 3 по 10 день снижает на 27% показатель смертности, на 30% риск внезапной смерти, на 23% риск прогрессирования хронической сердечной недостаточности до тяжелой или резистентной к терапии формы, на 26% развитие сердечной недостаточности и необходимость в последующей госпитализации.
Рамиприл значительно понижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.
После перорального приема рамиприл всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро, Cmax (максимальная концентрация) рамиприла достигаются через 1 час и рамиприлата через 2–4 часа. Связь с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%, Vd (объем распределения) рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, только замедляет его абсорбцию.
Метаболизм Дилапрела происходит в печени с образованием рамиприлата (активного метаболита, который в 6 раз активнее рамиприла ингибирует АПФ) и неактивных метаболитов – дикетопиперазиновой кислоты, дикетопиперазинового эфира, глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Фармакологической активностью обладает только рамиприлат.
T1/2 (период полувыведения) рамиприла – 5,1 часа. Понижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови в распределительной фазе и элиминации происходит с T1/2 – 3 часа, в переходной фазе с T1/2 – 15 часов, конечная фаза полувыведения с незначительной концентрацией рамиприлата в плазме крови длится 4–5 дней. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается. Скорость выведения рамиприла и его метаболитов снижается пропорционально снижению клиренса креатинина (КК).
Выводится почками – 60%, через кишечник – 40%.
При нарушении функции печени превращение в рамиприлат замедляется.
Концентрация рамиприлата при сердечной недостаточности повышается в 1,5–1,8 раза.
Кроме этого, применение Дилапрела показано для уменьшения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности при высоком сердечно-сосудистом риске следующих патологий:
Дополнительные противопоказания для назначения Дилапрела при острой стадии инфаркта миокарда:
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, содержащих алискирен, а также антагонистов рецепторов ангиотензина II из-за повышенного риска развития при двойной блокаде РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) гиперкалиемии, резкого понижения АД, ухудшения функции почек (в отличие от монотерапии).
Кроме этого, требуется тщательное наблюдение за состоянием больных с атеросклеротическим поражением коронарных и мозговых артерий (риск чрезмерного снижения АД), тяжелой артериальной гипертензией (особенно при злокачественной артериальной гипертензии), хронической сердечной недостаточностью (особенно в тяжелой форме или при сопутствующей терапии другими антигипертензивными средствами), нарушением водно-электролитного баланса (при недостаточном потреблении поваренной соли и жидкости, диарее, рвоте, обильном потоотделении), гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии (у пациентов с двумя почками) – данное состояние сопровождается односторонним ухудшением функции почек; нарушением функции печени, сахарным диабетом, нарушением функции почек (КК выше 20 мл/мин) – риск развития лейкопении и гиперкалиемии; гиперкалиемией, системными заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию, сопутствующую терапию миелотоксичными средствами, влияющими на изменение картины периферической крови); в период после трансплантации почек, после предшествующего приема диуретиков, в пожилом возрасте.
Капсулы Дилапрел принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным (100 мл) количеством воды, до, во время или после еды.
Дозу и продолжительность лечения врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний, переносимости препарата и терапевтического эффекта. Период применения обычно длительный.
Рекомендованное дозирование Дилапрела:
Рекомендованная коррекция режима дозирования Дилапрела для особых групп пациентов:
Больным с предшествующей терапией диуретиками применение Дилапрела показано только спустя несколько дней после отмены или снижения дозы диуретиков в начальной суточной дозе 1,25 мг. После приема первой дозы и при каждом ее повышении больному следует обеспечить медицинское наблюдение в течение 8 часов, чтобы не допустить развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Симптомы передозировки Дилапрела: изменение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, брадикардия, ступор, значительная периферическая вазодилатация с появлением значительного снижения АД, шока.
В легких случаях лечение ограничивается немедленным промыванием желудка, приемом адсорбентов и натрия сульфата. Больному следует обеспечить контроль функции жизненно важных органов.
В тяжелых случаях терапия направлена на стабилизацию АД. Больному назначают внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, требуется установка временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД дополнительно назначают введение альфа-адреномиметиков (допамин, норэпинефрин), при брадикардии – атропин или использование временного искусственного водителя ритма. Также осуществляют тщательный контроль АД, содержания электролитов в плазме крови, функции почек.
При развитии почечной недостаточности показан гемодиализ.
Продолжительность лечения обычно длительная, требует регулярного врачебного контроля, в том числе пациентов с нарушением функций почек и печени.
До начала приема Дилапрела необходимо устранить гиповолемию и гипонатриемию.
Лечение больных со злокачественной артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, в особенности в острой стадии инфаркта миокарда, следует начинать только в условиях стационара.
При хронической сердечной недостаточности прием Дилапрела повышает риск выраженного снижения АД, развития олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, поскольку увеличивается потоотделение и дегидратация, что повышает риск развития артериальной гипотензии.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Преходящая артериальная гипотензия не является основанием для отмены Дилапрела, после стабилизации АД лечение можно продолжить. При повторной выраженной артериальной гипотензии врач принимает решение о снижении дозы или прекращении терапии.
На фоне лечения ингибиторами АПФ возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, языка, гортани или глотки. Пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного прекращения приема препарата и обращения к врачу при появлении отечности в области губ, век или языка, нарушении глотания или дыхания. Больной подлежит госпитализации и тщательному наблюдению до полного купирования всех признаков.
Кроме этого, возможно появление интестинального ангионевротического отека, в редких случаях он сопровождается отеком лица. Поэтому при проведении дифференциального диагноза болей в животе, тошноты, рвоты следует учитывать возможность наличия интестинального ангионевротического отека и назначить больному компьютерную томографию или ультразвуковое исследование для более точной диагностики.
При любом хирургическом вмешательстве (включая стоматологию) следует предупредить врача о приеме Дилапрела.
До начала применения и во время лечения ингибиторами АПФ необходимо проводить определение лейкоцитарной формулы и подсчет общего числа лейкоцитов.
Проведение контроля лабораторных показателей необходимо провести до начала применения Дилапрела и затем ежемесячно в период приема капсул в течение первых 3–6 месяцев.
Регулярно должен проводиться контроль функции почек, содержания в сыворотке крови калия, тщательный мониторинг его концентрации требуется при нарушении функции почек, хронической сердечной недостаточности, существенном нарушении водно-электролитного баланса.
Для выявления симптомов развития лейкопении лечение Дилапрелом следует сопровождать контролем показателей общего анализа крови. Кроме этого, необходимо следить за общим состоянием больного и в случае увеличения лимфатических узлов, появления лихорадки или тонзиллита провести срочный контроль картины периферической крови.
Более тщательное наблюдение в начале лечения требуется пациентам с нарушенной функцией почек, заболеваниями соединительной ткани, при сопутствующей терапии другими средствами, влияющими на картину периферической крови.
При появлении на коже и слизистых оболочках высыпаний красно-коричневого цвета, мельчайших петехий необходимо исследовать количество тромбоцитов в периферической крови.
При значительном повышении активности печеночных трансаминаз, появлении желтухи прием рамиприла следует прекратить.
Поскольку на фоне применения Дилапрела может снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания, появляться головокружение, больным рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление различными механизмами и транспортными средствами.
Согласно инструкции, Дилапрел противопоказан при беременности.
До начала лечения следует подтвердить отсутствие беременности. Если зачатие наступило в период терапии, прием препарата необходимо отменить и назначить другое средство.
Применение Дилапрела в период беременности может вызвать нарушение развития и функции почек плода, снижение АД плода и новорожденного, развитие гиперкалиемии, олигогидрамниона, гипоплазию костей черепа, нарушение контрактуры конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких, особенно в I триместре беременности.
Подвергшиеся внутриутробному воздействию рамиприла новорожденные требуют тщательного наблюдения на предмет выявления гиперкалиемии, артериальной гипотензии, олигурии. Кроме этого, существует риск неврологических расстройств у новорожденных.
Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, применение Дилапрела в период грудного вскармливания противопоказано.
В возрасте до 18 лет назначение препарата противопоказано из-за недостаточного клинического опыта применения у детей и подростков.
Противопоказано назначение Дилапрела при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 20 мл/мин при поверхности тела 1,73 м2), больным с нефропатией, принимающим НПВС, ГКС, иммуномодуляторы и/или другие цитотоксические средства.
Назначать Дилапрел при нарушениях функции печени следует с осторожностью из-за недостаточности опыта применения рамиприла и возможного как усиления, так и ослабления его эффектов, а у больных с циррозом печени с наличием асцита и отеков – повышения активации РААС.
Действие Дилапрела вызывает риск усиления гипотензивного эффекта у пациентов в пожилом возрасте, поэтому данной категории больных назначать препарат не рекомендуется.
При одновременном применении Дилапрела:
Аналогами Дилапрела являются: капсулы – Вазолонг, Рамитрен, Рамикардия, Корприл.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Дилапреле свидетельствуют о его хорошей эффективности.
Цена Дилапрела зависит от дозировки препарата. Стоимость упаковки капсул (28 шт.) в дозе 10 мг составляет 400–420 рублей, 5 мг – 225–245 рублей, 2,5 мг – 140–180 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.