Ганатон

Ганатон – стимулятор выброса ацетилхолина, препарат, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ганатона – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглой формы, на одной стороне нанесена гравировка «НС 803», на другой – разделительная риска (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, лактоза, титана диоксид, кислота кремневая безводная, макрогол 6000, магния стеарат, воск карнауба.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Ганатона – гидрохлорид итоприда, способствует усилению моторики желудочно-кишечного тракта благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы и антагонизму D₂-допаминовых рецепторов. Активирует высвобождение ацетилхолина и приводит к его разрушению.

Также вещество оказывает противорвотное действие (благодаря взаимодействию с D₂-рецепторами, которые расположены в триггерной зоне), активирует пропульсивную моторику желудка, вызывает дозозависимое подавление вызванной апоморфином рвоты.

Благодаря специфическому воздействию на верхний отдел желудочно-кишечного тракта ускоряется транзит по желудку и улучшается его опорожнение.

На сывороточные уровни гастрина гидрохлорид итоприда влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и практически в полном объеме. Его относительная биологическая доступность составляет 60%. Это связано главным образом с метаболизмом при первом прохождении через печень. На показатель биодоступности пища влияния не оказывает.

С_mах (максимальная концентрация в плазме) после приема 50 мг гидрохлорида итоприда достигается за 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл.

После повторного приема итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетические показатели вещества и его метаболитов носили линейный характер, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы – 96% (преимущественно с альбумином), связывание с α₁-кислым гликопротеином – меньше 15% от общего связывания.

После перорального приема итоприда происходит активное распределение в тканях. V_d (объем распределения) составляет 6,1 л/кг. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в печени, почках, тонком кишечнике, желудке и надпочечниках. Итоприд проникает в грудное молоко, в головной и спинной мозг проникает в минимальном количестве.

Активная биотрансформация итоприда происходит в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из них проявляет незначительную активность, которая фармакологического значения не имеет (около 2-3% от таковой итоприда). Первичный метаболит – N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизм происходит под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). В зависимости от генетического полиморфизма, эффективность и число изоферментов FMO может отличаться. В редких случаях отмечается развитие аутосомно-рецессивного состояния, которое известно как триметиламинурия (синдром запаха рыбы). Период полуэлиминации итоприда у пациентов с триметиламинурией возрастает.

Ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 итоприд не оказывает. Терапия итопридом на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы или CYP не влияет.

Выведение гидрохлорида итоприда и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. После однократного приема Ганатона в терапевтических дозах почечная экскреция итоприда и его N-оксида у здоровых людей составляет 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации гидрохлорида итоприда – приблизительно 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ганатон показан для лечения желудочно-кишечных симптомов, обусловленных замедленной моторикой желудка и хроническим гастритом (функциональной неязвенной диспепсией): быстрое насыщение, тошнота и рвота, ощущение переполнения в желудке после еды, вздутие живота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, изжога, анорексия.

Противопоказания

• желудочно-кишечное кровотечение;
• перфорация или механическая обструкция ЖКТ;
• возраст до 16 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Ганатон при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, пациентам в пожилом возрасте, больным, у которых появление холинэргических побочных реакций может негативно отразиться на протекании основного заболевания.

Инструкция по применению Ганатона: способ и дозировка

Таблетки Ганатон принимают внутрь до еды.

Дозу препарата назначают с учетом клинических показаний и возраста больного.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день. Продолжительность лечения – не более 2 месяцев.

Суточная доза Ганатона не должна превышать 150 мг (3 таблетки).

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, запор, повышенное слюноотделение, желтуха;
• со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения;
• эндокринные нарушения: гинекомастия, увеличение содержания пролактина;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, анафилаксия;
• лабораторные показатели: увеличение уровня концентрации билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показано промывание желудка, проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

У пожилых пациентов применение препарата может вызывать понижение функции печени и/или почек.

На фоне применения Ганатона ацетилхолин усиливает свое действие, повышая риск развития холинэргических побочных реакций.

Поскольку действие препарата может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Ганатон во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Ганатоном пациентам младше 16 лет противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Ганатоном пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм итоприда происходит под действием флавиновой монооксигеназы.

При одновременном применении Ганатона:

• варфарин, диазепам, диклофенак натрия, тиклопидина гидрохлорид, нифедипин, никардипина гидрохлорид не вызывают изменений связывания с белками;
• пероральные лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, или кишечнорастворимой оболочкой, или замедленным высвобождением действующего вещества могут нарушить свое всасывание;
• ранитидин, циметидин, тепренон, цетраксат (противоязвенные средства) не оказывают влияния на действие препарата;
• антихолинергические средства могут снизить терапевтический эффект итоприда.

Аналоги

Аналогами Ганатона являются: таблетки – Зирид, Итомед, Праймер.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ганатоне

Согласно отзывам, Ганатон оценивается как эффективный препарат. Помогает при изжоге и гастритных болях, тошноте, рвоте, вздутии. Имеет хорошую переносимость. Таблетки имеют небольшой размер, поэтому их удобно глотать. Из недостатков указывают на высокую стоимость.

Цена на Ганатон в аптеках

Примерная цена на Ганатон (10, 40 или 70 таблеток) составляет 271–395, 570–795 или 883–1007 рублей.