Гемаза

Гемаза – фибринолитический препарат для применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: пористая масса или аморфный порошок белого цвета без запаха (в стеклянных прозрачных ампулах емкостью 1 или 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Гемазы).

Действующее вещество – проурокиназа рекомбинантная, в 1 ампуле – 5000 международных единиц (ME).

Вспомогательные компоненты: декстран 40, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Гемазы является проурокиназа – фибринолитик, рекомбинантный активатор плазминогена урокиназного типа. Представляет собой рекомбинантную проурокиназу (РПУ), которая катализирует превращение плазминогена в плазмин, обладающий способностью лизировать фибриновые сгустки.

Специфичность действия препарата обусловлена преимущественно активированием фибрин-связанного плазминогена, имеющего иную конформацию в сравнении с плазминогеном, циркулирующим в кровотоке, в плазмин. При этом в области фибринового сгустка РПУ не чувствительна к специфическим ингибиторам, которые присутствуют в плазме крови.

Под воздействием плазмина одноцепочечная молекула РПУ превращается в двухцепочечную, более активную в отношении фибрин-связанного плазминогена. В результате образуется цепная реакция взаимодействия РПУ с фибрин-связанным плазминогеном, что приводит к разрушению фибринового сгустка.

Специфическая ферментативная активность Гемазы составляет 4500–5500 ME на 1 ампулу.

Фармакокинетика

После периокулярного введения концентрация проурокиназы в тканях глаза достигает максимума через 1–2 ч, затем постепенно снижается. Спустя 12–24 ч обнаруживаются только следовые количества препарата.

При интраокулярном ведении Гемазы препарат в максимальных концентрациях определяется во внутриглазных структурах.

Период полувыведения – 4–6 ч.

При местном применении препарат назначается в небольших дозах (до 5000 МЕ), поэтому не создает плазменных концентраций, значимых для развития системных эффектов.

Показания к применению

• Фибриноидный синдром различной этиологии;
• Гемофтальм, гифема;
• Субретинальные, преретинальные и интраретинальные кровоизлияния;
• Окклюзия центральной артерии сетчатки, в том числе ее ветвей;
• Тромбоз центральной вены сетчатки, в том числе ее ветвей;
• Профилактика образования спаек после хирургической операции при глаукоме.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Туберкулез в активной форме;
• Патологии с повышенным риском развития кровотечения, включая геморрагические диатезы;
• Гипертонический криз (риск рецидива внутриглазного кровоизлияния);
• Желудочно-кишечные кровотечения;
• Пролиферативная стадия диабетической ретинопатии (III-IV степень);
• Бактериальный эндокардит;
• Артериальная гипертензия (диастолическое артериальное давление более 105 мм ртутного столба);
• Выраженная гепатоцеллюлярная недостаточность (альбумин крови меньше 3 г/л);
• Хроническая почечная недостаточность (уровень мочевины в крови более 0,5 г/л, креатинина сыворотки более 0,02 г/л);
• Период беременности и кормления грудью;
• Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гемаза, инструкция по применению: способ и дозировка

Гемаза вводится парабульбарно, субконъюнктивально, интравитреально.

Перед применением необходимо содержимое 1 ампулы развести в 0,9% растворе натрия хлорида.

Для парабульбарного или субконъюнктивального введения в 1 ампулу препарата добавляют 0,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, готовый раствор соответствует 5000 ME. Курс лечения не более 10 инъекций.

Для интравитреального введения 1 ампула лиофилизата разводится в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида, затем 0,1 мл полученного раствора следует развести в 0,1-0,2 мл 0,9% раствора натрия хлорида, полученную дозу (0,2-0,3 мл) вводят однократно.

Режим дозирования, период лечения назначает врач.

Способ введения уколов Гемазы зависит от клинических показаний:

• Кровоизлияние в сетчатку или стекловидное тело, окклюзионное поражение сосудов зрительного нерва и сетчатки – препарат вводят парабульбарно;
• Гифема, наличие выпота фибрина после удаления катаракты – парабульбарно, субконъюнктивально или в переднюю камеру;
• Гемофтальм, фибриноидный синдром различной этиологии – интравитреально;
• Профилактика спаек в послеоперационном периоде – в фильтрационную подушку в количестве 1-3 инъекций (введение следует начинать сразу после операции, используя концентрацию раствора для субконъюнктивальных инъекций).

Кроме этого, Гемазу используют для промывания передней камеры глаза при сильном выпоте фибрина или гифеме. Для процедуры содержимое 1 ампулы разводят в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида, затем 0,1 или 0,2 мл полученного раствора дополнительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида до 0,5 мл.

Побочные действия

• Возможно: аллергическая реакция в виде отека и гиперемии кожи лица на стороне больного глаза, воспалительный тенонит аллергического генеза (гиперемия конъюнктивы, хемоз, снижение подвижности глазного яблока);
• Прочие: в случае передозировки – рецидив внутриглазного кровоизлияния.

Передозировка

При использовании Гемазы в рекомендуемых дозах передозировка маловероятна. В случае превышения оптимальных терапевтических доз возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния.

В результате однократного введения препарата в дозе более 5000 МЕ возможно развитие аллергических реакций.

При передозировке проурокиназы и во время проведения оперативного вмешательства в период применения препарата, чтобы снизить риск развития кровоизлияния, рекомендуется внутримышечное введение этамзилата в дозе 250–500 мг.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Гемазы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Уколы Гемазы противопоказаны беременным и женщинам, кормящим грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Гемазу не следует назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата с инъекциями коллализина.

С осторожностью следует сочетать с другими тромболитическими средствами.

Показана комбинированная терапия с эмоксипином или дексаметазоном.

Аналоги

Аналогами Гемазы являются: Актилизе, Метализе, Фибринолизин, Тромбовазим, Пуролаза.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 2-20 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гемазе

Немногочисленные отзывы о Гемазе в большинстве положительные. Чаще встречаются сообщения о назначении препарата при кровоизлияниях. Несмотря на болезненность процедуры, пациенты рекомендуют потерпеть и пройти курс лечения, чем дожидаться ухудшения состояния, когда потребуется удаление стекловидного тела.

Цена на Гемазу в аптеках

Примерная цена на Гемазу, раствор для инъекций 5000 МЕ, составляет 908–1000 руб. за упаковку из 5 ампул.