Воспользуйтесь поиском по сайту:
Метализе: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Metalyse
Код ATX: B01AD11
Действующее вещество: тенектеплаза (Tenecteplase)
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Германия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Метализе – фибринолитический препарат, генетически модифицированный рекомбинантный активатор плазминогена.
Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: белая или бледно-желтая масса практически без запаха [в стеклянных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (вода для инъекций в пластмассовом шприце), одноразовой иглой и адаптером, и инструкция по применению Метализе].
В 1 флаконе содержатся:
Метализе – фибринолитический препарат. Его действующее вещество – тенектеплаза, является рекомбинантным фибринспецифическим активатором плазминогена, производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Механизм действия обусловлен способностью тенектеплазы к связыванию с фибриновым компонентом тромба. Это позволяет ему избирательно ускорять процесс превращения плазминогена, связанного с тромбом, в плазмин, который в свою очередь разрушает фибриновую основу тромба. От естественного тканевого активатора плазминогена тенектеплазу отличает более высокое сродство к фибрину и устойчивость к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
Эффект активации плазминогена подтверждает дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) после в/в введения тенектеплазы и последующее повышение концентрации системного плазмина. Результаты сравнительных исследований показали, что применение максимальной дозы тенектеплазы (10 000 ЕД) вызывает снижение уровня концентрации фибриногена и плазминогена меньше чем на 15% и 25% соответственно, тогда как на фоне применения альтеплазы их уровень снижается приблизительно на 50%. Антитела к тенектеплазе через 30 дней после начала введения Метализе выявлены не были. На основании ангиографических данных установлено, что реканализация артерии, тромбоз которой вызвал развитие острого инфаркта миокарда, достигается при однократном в/в введении тенектеплазы. Эффект является дозозависимым.
Применение препарата понижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При этом частота кровотечений (кроме внутричерепных) ниже, чем при использовании альтеплазы, и составляет 26,4%. Снижение риска кровотечений связывают с более высокой специфичностью препарата в отношении фибрина и подбором режима терапии с учетом веса тела пациентов. Это способствует существенному уменьшению потребности в трансфузионной терапии на фоне применения тенектеплазы, по сравнению с альтеплазой. Частота возникновения внутричерепных кровоизлияний в группе тенектеплазы составила 0,93%, в группе альтеплазы – 0,94%. Применение тенектеплазы, по сравнению с альтеплазой, имело преимущества в тех случаях, когда после появления симптомов инфаркта миокарда лечение было начато позже чем через 6 часов. Показатели 30-дневной смертности в группе тенектеплазы составили 4,3%, тогда как в группе альтеплазы – 9,6%, частоты инсульта – 0,4% и 3,3% соответственно, частоты внутричерепных кровоизлияний 0% и 1,7% соответственно.
Из кровотока выведение тенектеплазы происходит путем связывания в печени с рецепторами и образования небольших пептидов в результате деградации.
При остром инфаркте миокарда после однократного в/в введения Метализе отмечается двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах размер введенной дозы на характер выведения тенектеплазы не влияет.
Начальный период полувыведения (T½) составляет примерно 0,5 часа, что в 5 раз превышает T½ естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T½ тенектеплазы может составлять от 0,7 до 3,6 часа.
Плазменный клиренс – от 70 до 168 мл/мин.
У пациентов с повышенным весом тела отмечается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы. Показатели клиренса плазмы у женщин обычно ниже, чем у мужчин.
Чем старше возраст больного, тем меньше показатель клиренса плазмы.
При нарушении функции почек изменений фармакокинетики тенектеплазы не ожидается, препарат выводится с желчью.
Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Метализе не установлено.
Применение Метализе показано для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда.
С осторожностью, после тщательной оценки степени предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения следует назначать Метализе пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, систолическим артериальным давлением (АД) выше 160 мм ртутного столба, а также перенесшим в течение последних 10 дней кровотечение из желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, с выполненной в течение последних 2 дней внутримышечной инъекцией, в возрасте старше 75 лет, с весом тела меньше 60 кг.
При остром инфаркте миокарда в период беременности или грудного вскармливания назначение препарата возможно в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает степень риска для плода или ребенка.
Готовый раствор вводят в/в в течение 5–10 секунд.
Раствор следует готовить перед непосредственным введением препарата, соблюдая следующие рекомендации:
Следует учитывать, что применение Метализе показано для тромболитической терапии только острого инфаркта миокарда, поэтому терапию необходимо начать в течение первых часов после выявления симптомов.
Рекомендованные дозы Метализе с учетом веса пациента:
Назначенную дозу вводят однократно путем в/в инъекции в течение 5–10 секунд. Максимальная доза Метализе – 10 000 ЕД.
Для введения препарата можно использовать ранее установленный катетер для в/в введения только 0,9% раствора натрия хлорида. После введения тенектеплазы катетер необходимо промыть с целью дальнейшего его использования для введения других лекарственных средств.
Противопоказано смешивание препарата во флаконе для инфузии и общей системе для в/в введения с гепарином и другими лекарственными средствами.
Метализе не совместим с раствором декстрозы!
Симптомы: развитие кровотечения.
Лечение: применение консервативных методов лечения, при значительном продолжительном кровотечении возможно переливание крови.
Назначать препарат Метализе должен специалист с опытом проведения тромболитической терапии. Применение препарата возможно и на догоспитальном этапе при условии квалифицированного контроля эффективности проводимого лечения. Рекомендуется проводить введение раствора в условиях стационара, при наличии стандартного реанимационного оборудования и лекарственных средств.
Если в соответствии с действующими стандартами лечения запланировано чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), не рекомендовано предварительное применение Метализе в полной дозе в сочетании с нефракционированным гепарином (однократный болюс в дозе до 4000 ME), вводимых в период за 1–3 часа до первичного ЧКВ при обширном инфаркте миокарда.
На фоне введения Метализе наиболее частым осложнением является кровотечение. Следует учитывать, что одновременное применение гепарина может потенцировать эти процессы. Лечение следует сопровождать тщательным визуальным осмотром тела пациента на предмет возникновения кровотечения в зонах введения катетера, инъекций, артериальных и венозных пункций или разрезов. После применения тенектеплазы рекомендуется избегать использования жестких катетеров, необоснованных манипуляций и внутримышечных инъекций.
При диагностировании внутричерепного кровоизлияния и других серьезных кровотечений введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Если гепарин применялся в течение 4 часов до возникновения кровотечения, возможно назначение протамина сульфата. В случае неэффективности консервативной терапии показано трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов. Его производят в соответствии с клиническими показаниями на основании результатов лабораторных исследований, проводимых после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно продолжать до достижения уровня концентрации фибриногена примерно 1 г/л. При необходимости можно применять антифибринолитические средства.
При коронарном тромболизисе следует учитывать риск возникновения аритмии, обусловленной реперфузией. Реперфузионные аритмии связаны с опасностью остановки сердца, угрозой жизни, поэтому требуется немедленное применение общепринятой антиаритмической терапии.
Сопутствующая терапия антагонистами гликопротеина IIb или IIIa способствует повышению риска кровотечения.
При тромбозе левых отделов сердца, включая митральный стеноз или фибрилляцию предсердий, на фоне применения Метализе у пациентов возрастает риск тромбоэмболических осложнений.
Отсутствует опыт повторного применения тенектеплазы.
В случае появления симптомов анафилактоидной реакции введение Метализе следует прекратить.
Приготовленный раствор сохраняет стабильность при температуре хранения 2–8 °C в течение 24 часов и при температуре 30 °C в течение 8 часов. С микробиологической точки зрения хранение готового раствора допускать нельзя, он должен быть введен непосредственно после разведения лиофилизата.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Метализе в период беременности или грудного вскармливания.
Применение Метализе при остром инфаркте миокарда возможно в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает степень риска для плода или ребенка.
Противопоказано назначение Метализе при тяжелом нарушении функции печени, включая пациентов с циррозом, печеночной недостаточностью, портальной гипертензией (в том числе с варикозным расширением вен пищевода), активным гепатитом.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Метализе пациентам в возрасте старше 75 лет, необходимо оценить вероятность развития кровотечений и сопоставить степень риска и пользы от терапии.
Клинически значимого взаимодействия Метализе с другими средствами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда, не установлено.
Введение Метализе до, одновременно или после применения лекарственных средств, изменяющих коагуляционные свойства крови или оказывающих влияние на функцию тромбоцитов, может увеличивать риск развития кровотечения.
Тенектеплаза несовместима с растворами декстрозы.
Аналогами Метализе являются: Гемаза, Актилизе, Фибринолизин, Тромбовазим, Дистрептаза, Зигрис, Стрептокиназа, Целиаза, Эберкиназа, Тобарпин, Биострепта, Элаксим и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от света месте.
Срок годности: лиофилизат – 2 года, растворитель – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Метализе носят положительный характер. Специалисты и пациенты указывают на высокую степень эффективности препарата при его введении в течение первых четырех часов от начала болевого синдрома острого инфаркта миокарда.
Цена на Метализе за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата (50 мг) в комплекте с растворителем, одноразовой иглой и адаптером, может составлять от 77 760 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.