Гипотиазид

Гипотиазид – диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «Н» – на другой, белого или почти белого цвета (по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Гипотиазида).

Действующий компонент – гидрохлоротиазид, его содержание в 1 таблетке – 25 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Гипотиазида – тиазидный диуретик гидрохлоротиазид, первичным механизмом действия которого является усиление диуреза посредством ингибирования в начальной части почечных канальцев реабсорбции ионов натрия и хлора. Вследствие этого повышается выведение из организма натрия, хлора, и, соответственно, воды. Кроме того, растет экскреция других электролитов – калия и магния. Диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов при приеме в максимальных терапевтических дозах приблизительно одинаков.

Натрийуретическое действие и диуретическое действие наступают за 2 ч, максимального уровня достигают примерно через 4 ч.

Тиазидные диуретики, кроме того, путем повышения экскреции ионов бикарбоната снижают активность карбоангидразы, но обычно этот эффект выражен слабо и на pH мочи влияния не оказывает.

Гидрохлоротиазид обладает гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики на нормальное артериальное давление (АД) не влияют.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид всасывается из желудочно-кишечного тракта неполно, но достаточно быстро, абсорбция продолжается в течение 6–12 ч. После перорального приема 100 мг вещества его максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается спустя 1,5–2,5 ч. На пике диуретической активности (спустя примерно 4 ч после приема) уровень гидрохлоротиазида в плазме крови равняется 2 мкг/мл.

С белками плазмы крови тиазидный диуретик связывается на 40%.

Гидрохлоротиазид проникает при лактации в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Первичный путь экскреции – почками, в неизмененном виде, посредством фильтрации и секреции. Период полувыведения (T_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 6,4 ч. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью T_1/2 составляет 11,5 ч. При клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин этот показатель увеличивается до 20,7 ч.

Показания к применению

• Отечный синдром различного происхождения: портальная гипертензия, нефротический синдром, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый гломерулонефрит, синдром предменструального напряжения;
• Артериальная гипертензия: монотерапия и лечение в сочетании с другими антигипертензивными средствами;
• Профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях: снижение гиперкальциурии у предрасположенных пациентов;
• Контроль полиурии: главным образом при нефрогенном несахарном диабете.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность тяжелой степени;
• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• Трудноконтролируемый сахарный диабет;
• Анурия;
• Болезнь Аддисона;
• I триместр беременности и период грудного вскармливания;
• Рефрактерная гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия;
• Возраст до 3 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Гипотиазида и к производным сульфонамидов.

С осторожностью рекомендуется назначать Гипотиазид во II и III триместрах беременности, пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС), при гиперкальциемии, гипонатриемии, гипокалиемии, циррозе печени, непереносимости лактозы, подагре, в случае одновременного применения сердечных гликозидов и больным пожилого возраста.

Гипотиазид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Гипотиазид принимают внутрь после еды.

Доза подбирается в ходе лечения индивидуально. Оценивая клиническое состояние пациента, врач назначает минимально эффективную дозу Гипотиазида.

Начальное дозирование для взрослых:

• Отечный синдром различной этиологии: 25-100 мг 1раз в сутки или 1 раз в 2 суток, в тяжелых случаях – 200 мг в сутки. Учитывая клинические реакции, возможно снижение дозы до 25-50 мг в сутки однократно или 1 раз в 2 суток;
• Синдром предменструального напряжения: 25 мг 1 раз в сутки, прием начинают с момента появления первых симптомов до начала менструации;
• Артериальная гипертензия (комбинированная и монотерапия): 25-50 мг 1 раз в сутки, для некоторых пациентов достаточно 12,5 мг. Минимально эффективная доза не должна превышать 100 мг в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 3-4 дней, для оптимальной стабилизации артериального давления (АД) может понадобиться 3-4 недели. После отмены Гипотиазида гипотензивный эффект длится в течение 1 недели. Для предупреждения сильного снижения АД при комбинированной терапии, может потребоваться снижение дозы других антигипертензивных средств;
• Нефрогенный несахарный диабет: 50-150 мг в сутки в несколько приемов.

Дозирование Гипотиазида для детей рассчитывается с учетом веса ребенка. Педиатрическая суточная доза обычно составляет 1-2 мг на 1 кг веса ребенка или 30-60 мг на 1 м.кв. поверхности тела 1 раз в сутки, для детей от 3 до 12 лет – 37,5-100 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Гипотиазида может вызвать следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: анорексия, диарея или запор, холецистит, холестатическая желтуха, панкреатит, сиалоаденит;
• Обмен веществ: летаргия, спутанность сознания, замедление процесса мышления, конвульсии, возбудимость, усталость, мышечные судороги на фоне гиперкальциемии, гипомагниемии, гипокалиемии, гипонатриемии. Нерегулярный ритм сердца, сухость во рту, жажда, необычная усталость или слабость, изменения в психике или настроении, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота на фоне гипохлоремического алкалоза (кроме этого, гипохлоремический алкалоз может стать причиной печеночной энцефалопатии или комы). Гликозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Гипергликемия, которая может спровоцировать развитие ранее латентного сахарного диабета. Лечение в высоких дозах может привести к повышению уровня липидов в сыворотке крови;
• Сердечно-сосудистая система: аритмия, васкулит, ортостатическая гипотензия;
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
• Нервная система: временная расплывчатость зрения, головная боль, головокружение, парестезии;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, функциональные нарушения почек;
• Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, некротический васкулит, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции вплоть до шока. Респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легкого;
• Прочие: снижение потенции.

Передозировка

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида вследствие острой потери жидкости и электролитов могут быть: жажда, тошнота/рвота, снижение АД, тахикардия, шок, слабость, головокружение, спутанность сознания, парестезии, спазмы икроножных мышц, общая усталость, нарушение сознания, полиурия/олигурия/анурия (из-за гемоконцентрации), алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, рост в крови уровня азота мочевины (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью).

Рекомендуется вызвать искусственную рвоту, провести промывание желудка, принять активированный уголь. Снижение АД или шоковое состояние требуют возмещения объема циркулирующей крови (ОЦК) и электролитов (включая калий, натрий). Необходим контроль состояния водно-электролитного баланса (особенно сывороточного уровня калия) и функции почек до установления их нормальных показателей. Специфического антидота у тиазидного диуретика не имеется.

Особые указания

В ходе продолжительного курсового лечения необходимо контролировать клинические признаки нарушения водно-электролитного баланса, особенно у пациентов с нарушениями функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Применение Гипотиазида способствует усиленному выведению ионов магния и калия, поэтому параллельно в процессе лечения необходимо проводить мероприятия по устранению их дефицита.

У больных с пониженной функцией почек необходимо систематически контролировать клиренс креатинина, в случае наступления олигурии следует решить вопрос об отмене Гипотиазида.

У пациентов с нарушением функции печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса и уровня аммония в сыворотке крови могут вызвать печеночную кому.

Применение Гипотиазида у пациентов с тяжелой формой коронарного и церебрального склероза требует особой осторожности.

Длительное лечение при латентном и манифестном сахарном диабете необходимо сопровождать систематическим контролем метаболизма углеводов и коррекцией дозы гипогликемических препаратов.

Постоянной оценки состояния требуют пациенты с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Длительная терапия, в редких случаях, может привести к патологическому изменению паращитовидных желез.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начальной стадии терапии запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания, длительность периода запрета определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, в связи с чем существует риск желтухи плода/новорожденного, тромбоцитопении и других негативных реакций.

Применение Гипотиазида в I триместре беременности категорически противопоказано. Во II–III триместрах препарат назначают только в случае необходимости, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

Гидрохлоротиазид выделяется при лактации с грудным молоком. Если необходимо его применение в этот период, требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике не применяют таблетки Гипотиазид для лечения детей в возрасте до 3 лет из-за твердой лекарственной формы препарата.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Гипотиазида пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (при КК < 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Гипотиазида пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

При циррозе печени следует применять препарат с осторожностью. Также с соблюдением особых мер осторожности Гипотиазид следует применять при нарушениях функции печени или прогрессирующих печеночных заболеваниях, поскольку незначительные изменения водно-электролитного обмена могут вызвать печеночную кому.

Применение в пожилом возрасте

При применении Гипотиазида пожилым пациентам следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение гидрохлоротиазида с солями лития, так как на фоне снижения почечного клиренса лития увеличивается его токсичность.

Одновременное применение диуретика: с сердечными гликозидами может повышать токсичность наперстянки; амиодароном – увеличивает риск возникновения аритмий, связанных с гипокалиемией.

Гипотиазид снижает эффективность пероральных гипогликемических средств, что повышает риск развития гипергликемии.

Прием препарата с кортикостероидами, кальцитонином способствует увеличению степени выведения калия.

При сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, колестирамином снижается гипотензивное и диуретическое действие Гипотиазида.

Гипотиазид может усиливать действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Одновременное применение с амантадином может вызвать снижение его клиренса и повысить риск токсичности.

Одновременное применение с барбитуратами, этанолом, опиоидными анальгетиками способствует увеличению ортостатического гипотензивного эффекта.

Гипотиазид следует отменить перед проведением анализов на функцию паращитовидных желез.

Аналоги

Аналогами Гипотиазида являются: Гидрохлортиазид, Гидрохлортиазид-САР.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гипотиазиде

Благодаря тому, что тиазидный диуретик способствует быстрому выведению избытка жидкости из организма, большинство отзывов о Гипотиазиде позитивные. Пациенты отмечают его мягкое диуретическое действие, сильный мочегонный эффект, хорошее снятие отеков и снижение давления даже при однократном приеме таблеток. Стоимость препарата называют доступной. При этом подчеркивают, что лекарственное средство не подходит для длительного бесконтрольного применения, поскольку это чревато нарушением электролитного баланса и потерей организмом полезных нутриентов.

Цена на Гипотиазид в аптеках

Ориентировочные цены Гипотиазида: таблетки 25 мг (20 шт. в упаковке) – 80–100 руб.; таблетки 100 мг (20 шт. в упаковке) – 116–132 руб.