Голдлайн

Голдлайн – препарат центрального действия для медикаментозного лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Голдлайн выпускается в виде капсул: размер №2, твердые желатиновые, в дозе 10 мг – с желтым корпусом и голубой крышечкой, в дозе 15 мг – с белым корпусом и голубой крышечкой; внутри капсул – порошок от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 6, 9 или 12 блистеров).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10 мг или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• состав крышечки капсулы: желатин, краситель бриллиантовый голубой, краситель фуксин кислый (D и C33), натрия лаурилсульфат, титана диоксид;
• состав корпуса капсулы: желатин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид; дополнительно в составе корпуса капсулы желтого цвета – краситель хинолин желтый, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Голдлайн – препарат центрального действия для медикаментозного лечения ожирения. Активное вещество – сибутрамин, является пролекарством. Механизм его действия обусловлен способностью первичных и вторичных аминов, образовавшихся в результате метаболизма сибутрамина, ингибировать обратный захват моноаминов (главным образом серотонина и норадреналина). В результате увеличения содержания в синапсах нейротрансмиттеров активизируются центральные серотониновые 5НТ-рецепторы и адренорецепторы, вызывая увеличение чувства насыщения. Это способствует понижению потребности в пище и усилению термопродукции. Опосредованно активируя бета₃-адренорецепторы, сибутрамин оказывает воздействие на бурую жировую ткань.

Уменьшение веса тела сопровождается повышением уровня концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижением количества триглицеридов, мочевой кислоты, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина.

Действие сибутрамина и его метаболитов не влияет на высвобождение моноаминов и не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Они не обладают сродством к серотониновым (5НТ₁-, 5HT_1A-, 5HT_1В-, 5НТ_2А-, 5НТ_2C-), адренергическим (бета₁-, бета₂-, бета₃-, альфа₁-, альфа₂-), допаминовым (D₁- и D₂-), H₁-гистаминовым, мускариновым, бензодиазепиновым рецепторам, ионотропным рецепторам глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA-рецепторы), и другим рецепторам нейромедиаторов.

Фармакокинетика

После приема Голдлайна внутрь происходит быстрое всасывание не менее 77% сибутрамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При первом прохождении через печень он метаболизируется под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием моно- и дидесметилсибутрамина, являющихся активными метаболитами.

После приема Голдлайна 15 мг максимальная концентрация (C_max) сибутрамина достигается через 1,2 часа, C_max активных метаболитов – через 3–4 часа. C_max монодесметилсибутрамина в среднем составляет 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина – 6,4 нг/мл. При одновременном приеме пищи время достижения C_max метаболитов увеличивается на 3 часа, снижая уровень их содержания на 30%.

Связывание с белками: сибутрамин – 97%, активные метаболиты – 94%.

Быстрое распределение препарата в тканях позволяет установиться равновесной концентрации активных метаболитов в плазме крови в течение 4 дней после начала применения. Достигнутый уровень в 2 раза превышает плазменное содержание после приема первой дозы.

Т_1/2 (период полувыведения) сибутрамина – 1,1 часа, моно- и дидесметилсибутрамина – 14 и 16 часов соответственно.

Моно- и дидесметилсибутрамин в результате гидроксилирования и конъюгации превращаются в неактивные метаболиты и выводятся через почки.

Показания к применению

Применение Голдлайна показано для лечения алиментарного ожирения при следующих индексах массы тела (ИМТ):

• ИМТ 30 кг и выше на 1 м² поверхности тела;
• ИМТ 27 кг и выше на 1 м² поверхности тела у больных с сахарным диабетом 2 типа или дислипопротеинемией.

Противопоказания

• гипотиреоз и другие причины ожирения органического характера;
• нервная анорексия, нервная булимия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия с артериальным давлением (АД) выше 145/90 мм ртутного столба;
• врожденные пороки сердца, ишемическая болезнь сердца (ИБС), тахикардия, аритмия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• окклюзионные заболевания периферических артерий;
• транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт;
• психические заболевания;
• генерализованные тики (синдром Жиль де ля Туретта);
• сопутствующая или проводимая в течение 14 дней до назначения Голдлайна терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• одновременное применение следующих лекарственных средств: антидепрессанты, нейролептики и другие влияющие на центральную нервную систему (ЦНС) препараты, средства содержащие триптофан, другие препараты центрального действия для снижения веса тела;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• тиреотоксикоз;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• выявленная наркотическая, алкогольная или фармакологическая зависимость;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Голдлайн с осторожностью следует назначать при хронической недостаточности кровообращения, контролируемой артериальной гипертензии (включая анамнез), аритмии в анамнезе, заболеваниях коронарных артерий (включая анамнез), холелитиазе, легкой и средней степени тяжести нарушений функции почек и/или печени, неврологических нарушениях (в том числе задержка умственного развития и судороги, включая анамнез), моторных или вербальных тиках в анамнезе.

Инструкция по применению Голдлайна: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь, утром до или во время завтрака, проглатывая целиком и запивая большим количеством (200 мл) воды.

Дозу устанавливает врач, имеющий опыт лечения ожирения, индивидуально, учитывая переносимость препарата пациентом и его клиническую эффективность.

Для достижения терапевтического эффекта применение Голдлайна необходимо сопровождать соблюдением диеты и выполнением комплекса физических упражнений.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – Голдлайн 10 мг 1 раз в день. При плохой переносимости возможно снижение дозы до 5 мг. После 28 дней терапии показано повышение дозы до 15 мг у пациентов, которые на фоне приема начальной дозы препарата не достигли понижения веса тела на 5% и более. Продолжительность лечения не должна превышать более двух лет.

Если в течение 90 дней лечения вес тела не снизился на 5% и более, либо если после снижения тенденция к уменьшению веса тела у пациента прекращается и наблюдается прибавление (на 3 кг и более), продолжать применение Голдлайна нецелесообразно.

Побочные действия

• со стороны ЦНС: часто – бессонница; иногда – беспокойство, головная боль, парестезии, головокружение; в единичных случаях – сонливость, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, нервозность, судороги, депрессия, острый психоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД, тахикардия, сердцебиение, симптомы вазодилатации (включая гиперемию кожи), обострение геморроя; в единичных случаях – пурпура Шенлейна – Геноха (геморрагический васкулит);
• со стороны пищеварительной системы: часто – потеря аппетита, сухость во рту, запор; иногда – изменение вкуса, тошнота; в единичных случаях – парадоксальное повышение аппетита, жажда, боль в животе;
• дерматологические реакции: иногда – повышенное потоотделение; в единичных случаях – кожный зуд;
• прочие: в единичных случаях – гриппоподобный синдром, дисменорея, отеки, боль в спине, ринит, острый интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, кровотечения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

Передозировка

Симптомы: характерные признаки не установлены. Возможно выраженное проявление таких наиболее часто встречающихся побочных действий, как повышение АД, тахикардия, головная боль или головокружение.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При подозрении на передозировку Голдлайна следует сразу промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Немедленно обратиться за медицинской помощью. Обеспечить больному свободное дыхание, контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Показано назначение поддерживающей симптоматической терапии, при необходимости – применение бета-адреноблокаторов у пациентов с повышенным АД или тахикардией. Эффективность назначения форсированного диуреза или гемодиализа не известна.

Особые указания

Назначение Голдлайна показано пациентам, у которых проведение немедикаментозных мероприятий по снижению веса тела оказалось малоэффективными, понижение веса в течение 3 месяцев не превысило 5 кг.

Применение капсул должно проходить под контролем врача в рамках комплексной терапии по снижению массы тела, включающей изменение образа жизни, диеты и увеличение физической активности. Важной составляющей терапии является изменение привычного образа жизни и питания. Соблюдение всех рекомендаций врача в ходе лечения позволит пациентам привыкнуть к новому жизненному укладу, что станет залогом для сохранения достигнутого результата по уменьшению веса тела после отмены Голдлайна.

В течение первого месяца терапии возможно развитие побочных явлений, которые носят обратимый характер и постепенно их выраженность ослабевает. В этот период возможно клинически значимое изменение уровня АД и пульса. Повышенный аппетит или головная боль наблюдаются редко.

Сведения о том, что после отмены Голдлайна возникает синдром отмены, абстинентный синдром или нарушение у пациентов настроения отсутствуют.

Следует контролировать уровень АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС), их необходимо измерять 2 раза в месяц в течение первых двух месяцев лечения, далее – ежемесячно. Если повторные измерения АД указывают на уровень 145/90 мм ртутного столба, прием капсул необходимо приостановить.

Рекомендуется соблюдать осторожность больным, одновременно принимающим препараты, увеличивающие интервал QT. К ним относятся: астемизол, терфенадин, амиодарон, флекаинид, мексилетин, хинидин, пропафенон, соталол (антиаритмические средства), пимозид, цизаприд, сертиндол, трициклические антидепрессанты. Кроме этого, следует учитывать, что гипомагниемия или гипокалиемия могут вызывать увеличение интервала QT.

При проведении регулярных медицинских осмотров врач должен особенно внимательно относиться к таким симптомам, как боль в грудной клетке, прогрессирующее диспноэ, отеки на ногах, которые характерны для развития первичной легочной гипертензии.

При пропуске приема очередной дозы Голдлайна следующую капсулу следует принять по предписанной схеме, не удваивая дозу.

Употребление алкоголя в период лечения абсолютно не сочетается с диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Голдлайна может оказывать негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Голдлайна в период вынашивания и во время грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства во время лечения препаратом.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение сибутрамина пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Голдлайна при выраженном нарушении функции почек.

Следует с осторожностью применять капсулы при легкой и средней степени нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Голдлайна при тяжелой степени нарушения функции печени.

С осторожностью необходимо применять препарат при легкой и средней степени нарушений функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано назначение Голдлайна пациентам в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Голдлайна:

• кетоконазол, эритромицин, циклоспорин (ингибиторы изофермента CYP3А4) и другие ингибиторы микросомального окисления: способствуют повышению концентрации метаболитов сибутрамина в плазме, увеличивая ЧСС и интервал QT;
• антибиотики из группы макролидов, рифампицин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин: возможно ускорение метаболизма сибутрамина;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (средства для лечения депрессии), дигидроэрготамин, суматриптан (препараты для лечения мигрени), пентазоцин, петидин, фентанил (опиоидные анальгетики), декстрометорфан (противокашлевое средство): в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома;
• средства, повышающие содержание в крови серотонина: возможно развитие серьезных последствий взаимодействия с сибутрамином;
• фенилпропаноламин, эфедрин, псевдоэфедрин (в том числе комбинированные средства для лечения простудных заболеваний, в состав которых входят эти вещества): способствуют увеличению риска повышения ЧСС и АД;
• пероральные контрацептивы: не нарушают свою противозачаточную активность;
• этанол: усиления негативного действия этанола не отмечено.

Аналоги

Аналогами Голдлайна являются: Голдлайн Плюс, Слимия, Линдакса, Меридиа, Редуксин, Фепранон, Голдлайн Лайт.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Голдлайне

Отзывы о Голдлайне носят противоречивый характер. Врачи отмечают, что препарат следует принимать исключительно по назначению врача, который должен проинформировать пациента, что прием капсул оказывает влияние на снижение веса при комплексном подходе к проблеме ожирения. Учитывая перечень противопоказаний и побочных действий сибутрамина, рекомендуют предварительно тщательно оценить соотношение пользы и возможного вреда от терапии.

Часто встречаются отзывы, в которых сообщается об ощутимых результатах уже после месяца терапии. Однако есть и такие, где пациенты отмечают быстрое прибавление в весе после отмены Голдлайна.

Цена на Голдлайн в аптеках

Цена на Голдлайн 10 мг за упаковку из 30 капсул может составлять от 1115 до 1305 рублей, за 90 капсул – от 2144 до 2615 рублей; Голдлайн 15 мг: 30 капсул – от 1450 до 1740 рублей, 60 капсул – от 1835 до 2485 рублей, 90 капсул – от 3179 до 3720 рублей.