Хайрабезол 

Хайрабезол – ингибитор протонной помпы; лекарственный препарат, предназначенный для понижения секреции желудочных желез.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Хайрабезол – таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на изломе выделяется белое или белое с желтоватым оттенком ядро, цвет оболочки зависит от дозировки: 10 мг – от светло-розового до красновато-розового; 20 мг – от светло-желтого до желтого (по 10, 14 или 15 шт. в стрипах/блистерах; в пачке картонной 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 шт., 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 14 или 15 шт.; в пачке картонной, с внутренней стороны защищенной пленкой ПВХ, с перфорацией и клапаном 1 стрип/блистер по 14 или 15 шт.; по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в банке из полиэтилена высокой плотности 1 пакет – для стационаров).

Состав таблеток Хайрабезол:

• действующее вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, повидон-К30, натрия стеарилфумарат;
• оболочка пленочная кишечнорастворимая: целлацефат, титана диоксид; для дозировки 10 мг – краситель железа оксид красный, для дозировки 20 мг – краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хайрабезол – лекарственное средство, оказывающее противоязвенное действие. Активное вещество в составе Хайрабезола – рабепразол, относится к группе ингибиторов протоновой помпы [водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/К+-АТФ-азы)]. Его метаболизм происходит в париетальных клетках желудка, рабепразол расщепляется до активных производных сульфаниламида, инактивирующих сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокировка заключительной стадии секреции хлористоводородной кислоты происходит благодаря снижению содержания базальной и стимулированной секреции вне зависимости от этиологии раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, рабепразол легко проникает в клетки желудка, секретирующие соляную кислоту и внутренний фактор Касла, и, концентрируясь в них, оказывает цитопротекторное действие.

После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает на протяжении 1 ч, максимального значения достигает спустя 2–4 ч. Ингибирование секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет: базальной – 62%, стимулированной пищей – 82%. Продолжительность действия препарата составляет 48 ч. Нормализуется секреторная активность после окончания приема на протяжении 2–3 дней.

В начале лечения, на протяжении от 2 до 8 недель, растет сывороточная концентрация гастрина, ее возвращение к исходным уровням происходит через 1–2 недели после прекращения приема Хайрабезола. Препарат не оказывает влияния на сердечно-сосудистую, центральную нервную и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Всасывание Хайрабезола происходит в тонком кишечнике (из-за наличия у таблеток кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция рабепразола высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (C_max) составляет около 3,5 ч. Значение C_max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер. Биодоступность у вещества при многократном приеме не увеличивается и равна 52%, с белками плазмы связывается до 97% рабепразола.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием цитохрома Р₄₅₀ (изоферментов CYP 2C19 и CYP 3A4).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет от 0,7 до 1,5 ч, значение клиренса – 283 ± 98 мл/мин. Основная часть рабепразола, до 90%, элиминируется с мочой через почки в виде двух метаболитов [карбоновая кислота (М6) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5)], оставшиеся 10% выделяются с каловыми массами.

Фармакокинетические характеристики в особых клинических случаях:

• хроническая печеночная недостаточность слабой или средней степени: в результате однократного приема увеличиваются показатели: AUC – в 2 раза, Т_1/2 – в 2–3 раза; в результате приема 20 мг в течение 7 дней рост показателей составляет: для AUC – 1,5 раза, для Т_1/2 – 1,2 раза;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 5 мл/мин/1,73 м², в стабильной терминальной стадии, требующей проведения гемодиализа: распределение рабепразола практически соответствует таковому у здоровых лиц;
• пожилой возраст: в результате приема рабепразола на протяжении 7 дней показатель AUC увеличивается в 2 раза, C_max – на 60% в сравнении с молодыми пациентами;
• медленный метаболизм цитохрома Р₄₅₀ CYP2C19: в результате приема рабепразола на протяжении 7 дней в дозе 20 мг/сутки увеличиваются показатели: AUC – в 1,9 раза, T_1/2 – в 1,6 раза в сравнении с аналогичными параметрами у быстрых метаболизаторов, C_max при этом возрастает на 40%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Хайрабезол рекомендуется принимать для терапии следующих заболеваний:

• язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения;
• стрессовые язвы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• патологические гиперсекреторные состояния, в том числе синдром Золлингера – Эллисона.

Кроме этого, Хайрабезол принимают в составе комплексного лечения пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом для эрадикации Хеликобактер пилори, а также для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни, связанной с этой бактерией.

Противопоказания

Абсолютные:

• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, рабепразолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (Хайрабезол принимают с осторожностью):

• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• возраст от 12 до 18 лет (для краткосрочного лечения ГЭРБ, для других показаний эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Инструкция по применению Хайрабезола: способ и дозировка

Таблетки Хайрабезол принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, глотая целиком во избежание нарушения целостности пленочной оболочки. Активность рабепразола не зависит от времени суток и приема пищи.

 Рекомендованный режим дозирования по показаниям:

• язвенная болезнь 12-перстной кишки/желудка в стадии обострения: по 20 мг 1 раз в день, курс терапии – от 4 до 6 недель;
• ГЭРБ: лечение – по 20 мг 1 раз в день, курс терапии – от 4 до 8 недель; поддерживающее лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в день в зависимости от ответа пациента; симптоматическое лечение у пациентов без эзофагита: по 10 мг 1 раз в день в течение 4 недель.

Для терапии синдрома Золлингера – Эллисона и других состояний, для которых характерна патологическая гиперсекреция желудочного сока, лечащий врач подбирает дозу индивидуально.

Лечение хронического гастрита, возникшего вследствие инфицирования Хеликобактер пилори, либо язвенной болезни 12-перстной кишки/желудка рекомендуется проводить курсом длительностью 1 неделю с использованием одной из следующих комбинаций:

• I – по 2 раза в сутки: 20 мг Хайрабезола + 500 мг кларитромицина + 1000 мг амоксициллина;
• II – по 2 раза в сутки: 20 мг Хайрабезола + 500 мг кларитромицина + 400 мг метронидазола.

Побочные действия

• система пищеварения: часто – тошнота, диарея; нечасто – боль в животе, запор, рвота, метеоризм; редко – отрыжка, сухость во рту, диспепсия; крайне редко – стоматит, дисгевзия, анорексия, гастрит, повышение активности печеночных ферментов;
• нервная система и органы чувств: часто – головная боль; редко – астения, головокружение, бессонница; крайне редко – сонливость, нервозность, депрессия, нарушение вкуса, нарушение зрения;
• костно-мышечная система: редко – миалгия; крайне редко – судороги икроножных мышц, артралгия;
• дыхательная система: редко – воспаление или инфицирование верхних дыхательных путей, сильный кашель; крайне редко – бронхит, синусит;
• органы кроветворения и система гемостаза: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – лейкоцитоз;
• аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд кожи;
• прочие реакции: редко – болевые ощущения в груди, спине, конечностях, инфекция мочевыводящих путей, отеки, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром; крайне редко – гипергидроз, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптоматика передозировки Хайрабезола не изучалась по причине недостаточности данных о намеренном или случайном превышении рекомендуемого дозирования. Прием 60 мг рабепразола 2 раза в день или 160 мг однократно вызывал минимальные обратимые побочные эффекты.

Специфического антидота у рабепразола не имеется. Диализ неэффективен, поскольку препарат хорошо связывается с белками плазмы, что значительно снижает его выведение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Особые указания

До начала приема Хайрабезола и по завершении курса терапии обязательно проведение эндоскопического контроля с целью исключения злокачественных новообразований, поскольку лечение может маскировать симптомы болезни и отсрочить постановку правильного диагноза.

Пациенты с тяжелыми печеночными заболеваниями должны соблюдать осторожность, принимая рабепразол впервые.

Хайрабезол не влияет на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также на содержание в крови кортизола, эстрогена, паратиреоидного гормона, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, холецистокинина, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, ренина, соматотропного гормона и альдостерона.

Прекращение приема препарата не вызывает синдром отмены, секреторная активность восстанавливается благодаря синтезу новых молекул фермента в течение 2–3 дней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При появлении в процессе терапии сонливости от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных по эффективности и безопасности применения рабепразола у беременных и кормящих женщин, поэтому Хайрабезол не следует назначать при беременности, а грудное вскармливание на время терапии следует прерывать.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике рабепразол применяется для краткосрочного (не более 8 недель) лечения ГЭРБ у детей и подростков старше 12 лет.

При применении у пациентов младше 18 лет по другим показаниям эффективность и безопасность рабепразола не установлены.

При нарушениях функции почек

В коррекции дозы Хайрабезола для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Легкая и умеренная степень печеночной недостаточности может увеличивать плазменную концентрацию рабепразола в сравнении с показателями у здоровых пациентов.

Тяжелая степень печеночной недостаточности требует соблюдения осторожности при терапии Хайрабезолом.

Применение в пожилом возрасте

В коррекции дозы Хайрабезола для пожилых пациентов нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин, диазепам, непрямые антикоагулянты, некоторые другие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени путем микросомального окисления: рабепразол замедляет их выведение;
• кетоконазол, дигоксин: рабепразол снижает их концентрацию соответственно на 33% и 22%;
• жидкие антациды: не отмечалось их лекарственное взаимодействие с рабепразолом;
• теофиллин, варфарин, фенитоин, диазепам (препараты, метаболизирующиеся системой CYP 450): совместимы с Хайрабезолом.

Аналоги

Аналогами Хайрабезола являются: Нофлюкс, Берета, Зульбекс, Париет, Разо, Рабелок, Онтайм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Хайрабезоле

В большинстве отзывов о Хайрабезоле говорится о быстром действии препарата, самочувствие при его приеме улучшается практически на второй день лечения, проходят неприятные ощущения и боли в желудке. Соотношение эффективности и цены многие пациенты называют оптимальным, указывая на отсутствие значимой разницы между эффектом от приема Хайрабезола и лечения более дорогими препаратами.

Из побочных реакций отмечались незначительные головные боли и появление запоров.

Цена на Хайрабезол в аптеках

Ориентировочная цена на Хайрабезол:

• таблетки 10 мг: за 15 шт. в упаковке – 364 руб., за 30 шт. в упаковке – 584 руб.;
• таблетки 20 мг: за 15 шт. в упаковке – 529 руб., за 30 шт. в упаковке – 769 руб.