Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Хайрабезол 

Латинское название: Hirabezol

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Таблетки Хайрабезол

Хайрабезол – ингибитор протонной помпы; лекарственный препарат, предназначенный для понижения секреции желудочных желез.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Хайрабезол – таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на изломе выделяется белое или белое с желтоватым оттенком ядро, цвет оболочки зависит от дозировки: 10 мг – от светло-розового до красновато-розового; 20 мг – от светло-желтого до желтого (по 10, 14 или 15 шт. в стрипах/блистерах; в пачке картонной 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 шт., 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 14 или 15 шт.; в пачке картонной, с внутренней стороны защищенной пленкой ПВХ, с перфорацией и клапаном 1 стрип/блистер по 14 или 15 шт.; по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в банке из полиэтилена высокой плотности 1 пакет – для стационаров).

Состав таблеток Хайрабезол:

  • действующее вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, повидон-К30, натрия стеарилфумарат;
  • оболочка пленочная кишечнорастворимая: целлацефат, титана диоксид; для дозировки 10 мг – краситель железа оксид красный, для дозировки 20 мг – краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хайрабезол – лекарственное средство, оказывающее противоязвенное действие. Активное вещество в составе Хайрабезола – рабепразол, относится к группе ингибиторов протоновой помпы [водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/К+-АТФ-азы)]. Его метаболизм происходит в париетальных клетках желудка, рабепразол расщепляется до активных производных сульфаниламида, инактивирующих сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокировка заключительной стадии секреции хлористоводородной кислоты происходит благодаря снижению содержания базальной и стимулированной секреции вне зависимости от этиологии раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, рабепразол легко проникает в клетки желудка, секретирующие соляную кислоту и внутренний фактор Касла, и, концентрируясь в них, оказывает цитопротекторное действие.

После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает на протяжении 1 ч, максимального значения достигает спустя 2–4 ч. Ингибирование секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет: базальной – 62%, стимулированной пищей – 82%. Продолжительность действия препарата составляет 48 ч. Нормализуется секреторная активность после окончания приема на протяжении 2–3 дней.

В начале лечения, на протяжении от 2 до 8 недель, растет сывороточная концентрация гастрина, ее возвращение к исходным уровням происходит через 1–2 недели после прекращения приема Хайрабезола. Препарат не оказывает влияния на сердечно-сосудистую, центральную нервную и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Всасывание Хайрабезола происходит в тонком кишечнике (из-за наличия у таблеток кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция рабепразола высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) составляет около 3,5 ч. Значение Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер. Биодоступность у вещества при многократном приеме не увеличивается и равна 52%, с белками плазмы связывается до 97% рабепразола.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP 2C19 и CYP 3A4).

Период полувыведения (Т1/2) составляет от 0,7 до 1,5 ч, значение клиренса – 283 ± 98 мл/мин. Основная часть рабепразола, до 90%, элиминируется с мочой через почки в виде двух метаболитов [карбоновая кислота (М6) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5)], оставшиеся 10% выделяются с каловыми массами.

Фармакокинетические характеристики в особых клинических случаях:

  • хроническая печеночная недостаточность слабой или средней степени: в результате однократного приема увеличиваются показатели: AUC – в 2 раза, Т1/2 – в 2–3 раза; в результате приема 20 мг в течение 7 дней рост показателей составляет: для AUC – 1,5 раза, для Т1/2 – 1,2 раза;
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 5 мл/мин/1,73 м2, в стабильной терминальной стадии, требующей проведения гемодиализа: распределение рабепразола практически соответствует таковому у здоровых лиц;
  • пожилой возраст: в результате приема рабепразола на протяжении 7 дней показатель AUC увеличивается в 2 раза, Cmax – на 60% в сравнении с молодыми пациентами;
  • медленный метаболизм цитохрома Р450 CYP2C19: в результате приема рабепразола на протяжении 7 дней в дозе 20 мг/сутки увеличиваются показатели: AUC – в 1,9 раза, T1/2 – в 1,6 раза в сравнении с аналогичными параметрами у быстрых метаболизаторов, Cmax при этом возрастает на 40%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Хайрабезол рекомендуется принимать для терапии следующих заболеваний:

  • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения;
  • стрессовые язвы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
  • ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • патологические гиперсекреторные состояния, в том числе синдром Золлингера – Эллисона.

Кроме этого, Хайрабезол принимают в составе комплексного лечения пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом для эрадикации Хеликобактер пилори, а также для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни, связанной с этой бактерией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период беременности и лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 12 лет;
  • гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, рабепразолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (Хайрабезол принимают с осторожностью):

  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • возраст от 12 до 18 лет (для краткосрочного лечения ГЭРБ, для других показаний эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Инструкция по применению Хайрабезола: способ и дозировка

Таблетки Хайрабезол принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, глотая целиком во избежание нарушения целостности пленочной оболочки. Активность рабепразола не зависит от времени суток и приема пищи.

 Рекомендованный режим дозирования по показаниям:

  • язвенная болезнь 12-перстной кишки/желудка в стадии обострения: по 20 мг 1 раз в день, курс терапии – от 4 до 6 недель;
  • ГЭРБ: лечение – по 20 мг 1 раз в день, курс терапии – от 4 до 8 недель; поддерживающее лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в день в зависимости от ответа пациента; симптоматическое лечение у пациентов без эзофагита: по 10 мг 1 раз в день в течение 4 недель.

Для терапии синдрома Золлингера – Эллисона и других состояний, для которых характерна патологическая гиперсекреция желудочного сока, лечащий врач подбирает дозу индивидуально.

Лечение хронического гастрита, возникшего вследствие инфицирования Хеликобактер пилори, либо язвенной болезни 12-перстной кишки/желудка рекомендуется проводить курсом длительностью 1 неделю с использованием одной из следующих комбинаций:

  • I – по 2 раза в сутки: 20 мг Хайрабезола + 500 мг кларитромицина + 1000 мг амоксициллина;
  • II – по 2 раза в сутки: 20 мг Хайрабезола + 500 мг кларитромицина + 400 мг метронидазола.

Побочные действия

  • система пищеварения: часто – тошнота, диарея; нечасто – боль в животе, запор, рвота, метеоризм; редко – отрыжка, сухость во рту, диспепсия; крайне редко – стоматит, дисгевзия, анорексия, гастрит, повышение активности печеночных ферментов;
  • нервная система и органы чувств: часто – головная боль; редко – астения, головокружение, бессонница; крайне редко – сонливость, нервозность, депрессия, нарушение вкуса, нарушение зрения;
  • костно-мышечная система: редко – миалгия; крайне редко – судороги икроножных мышц, артралгия;
  • дыхательная система: редко – воспаление или инфицирование верхних дыхательных путей, сильный кашель; крайне редко – бронхит, синусит;
  • органы кроветворения и система гемостаза: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – лейкоцитоз;
  • аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд кожи;
  • прочие реакции: редко – болевые ощущения в груди, спине, конечностях, инфекция мочевыводящих путей, отеки, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром; крайне редко – гипергидроз, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптоматика передозировки Хайрабезола не изучалась по причине недостаточности данных о намеренном или случайном превышении рекомендуемого дозирования. Прием 60 мг рабепразола 2 раза в день или 160 мг однократно вызывал минимальные обратимые побочные эффекты.

Специфического антидота у рабепразола не имеется. Диализ неэффективен, поскольку препарат хорошо связывается с белками плазмы, что значительно снижает его выведение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Особые указания

До начала приема Хайрабезола и по завершении курса терапии обязательно проведение эндоскопического контроля с целью исключения злокачественных новообразований, поскольку лечение может маскировать симптомы болезни и отсрочить постановку правильного диагноза.

Пациенты с тяжелыми печеночными заболеваниями должны соблюдать осторожность, принимая рабепразол впервые.

Хайрабезол не влияет на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также на содержание в крови кортизола, эстрогена, паратиреоидного гормона, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, холецистокинина, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, ренина, соматотропного гормона и альдостерона.

Прекращение приема препарата не вызывает синдром отмены, секреторная активность восстанавливается благодаря синтезу новых молекул фермента в течение 2–3 дней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При появлении в процессе терапии сонливости от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных по эффективности и безопасности применения рабепразола у беременных и кормящих женщин, поэтому Хайрабезол не следует назначать при беременности, а грудное вскармливание на время терапии следует прерывать.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике рабепразол применяется для краткосрочного (не более 8 недель) лечения ГЭРБ у детей и подростков старше 12 лет.

При применении у пациентов младше 18 лет по другим показаниям эффективность и безопасность рабепразола не установлены.

При нарушениях функции почек

В коррекции дозы Хайрабезола для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Легкая и умеренная степень печеночной недостаточности может увеличивать плазменную концентрацию рабепразола в сравнении с показателями у здоровых пациентов.

Тяжелая степень печеночной недостаточности требует соблюдения осторожности при терапии Хайрабезолом.

Применение в пожилом возрасте

В коррекции дозы Хайрабезола для пожилых пациентов нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, диазепам, непрямые антикоагулянты, некоторые другие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени путем микросомального окисления: рабепразол замедляет их выведение;
  • кетоконазол, дигоксин: рабепразол снижает их концентрацию соответственно на 33% и 22%;
  • жидкие антациды: не отмечалось их лекарственное взаимодействие с рабепразолом;
  • теофиллин, варфарин, фенитоин, диазепам (препараты, метаболизирующиеся системой CYP 450): совместимы с Хайрабезолом.

Аналоги

Аналогами Хайрабезола являются: Нофлюкс, Берета, Зульбекс, Париет, Разо, Рабелок, Онтайм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Хайрабезоле

В большинстве отзывов о Хайрабезоле говорится о быстром действии препарата, самочувствие при его приеме улучшается практически на второй день лечения, проходят неприятные ощущения и боли в желудке. Соотношение эффективности и цены многие пациенты называют оптимальным, указывая на отсутствие значимой разницы между эффектом от приема Хайрабезола и лечения более дорогими препаратами.

Из побочных реакций отмечались незначительные головные боли и появление запоров.

Цена на Хайрабезол в аптеках

Ориентировочная цена на Хайрабезол:

  • таблетки 10 мг: за 15 шт. в упаковке – 364 руб., за 30 шт. в упаковке – 584 руб.;
  • таблетки 20 мг: за 15 шт. в упаковке – 529 руб., за 30 шт. в упаковке – 769 руб.
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.5161290322581 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (31 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Пять способов улучшить свою память Пять способов улучшить свою память

Постоянная забывчивость расстраивает Вас? Вот несколько простых способов, которые помогут Вам значительно улучшить память. ...

Читайте также