Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Рабелок

Латинское название: Rabeloc

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 384 руб.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Рабелок

Рабелок – ингибитор протонового насоса, противоязвенный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рабелока:

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: от желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с обеих сторон гладкая поверхность (по 14 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 блистера или упаковки);
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: лиофилизированная масса или порошок от светло-желтого до почти белого цвета (по 20 мг во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке Рабелок содержатся:

  • действующее вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, магния оксид, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кармеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза;
  • состав кишечнорастворимой оболочки: дибутилфталат, сополимер (тип С) метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), натрия гидроксид, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, тальк.

В 1 флаконе лиофилизата Рабелок содержатся:

  • действующее вещество: рабепразол натрия – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабелок – противоязвенный препарат, ингибитор протонного насоса. В результате метаболизма активного вещества (рабепразола) в париетальных клетках желудка происходит образование активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Механизм действия препарата основан на блокировании заключительной стадии секреции соляной кислоты, в результате которого, независимо от природы раздражителя, снижается содержание базальной и стимулированной секреции. Высокая степень липофильности рабепразола позволяет ему легко проникать в париетальные клетки желудка. Концентрируясь в них, он оказывает цитопротекторное действие и увеличивает секрецию гидрокарбоната.

После приема 20 мг внутрь антисекреторный эффект рабепразола наступает через 1 ч и в течение 2–4 ч достигает максимума. Через 23 ч после приема первой дозы степень угнетения базальной секреции соляной кислоты составляет 62%, а стимулированной пищей – 82%. После в/в введения препарата в той же дозе ингибирование базальной и стимулированной пищей секреции составляет 86 и 95% соответственно. Действие препарата продолжается в течение 48 ч.

Секреторная активность после отмены препарата нормализуется через 2–3 дня.

В течение первых 2–8 недель терапии уровень гастрина в сыворотке крови повышается, к исходным значениям он возвращается через 1–2 недели после отмены препарата.

Рабелок не оказывает влияние на сердечно-сосудистую, дыхательную и центральную нервную системы. На фоне его приема не обнаружено устойчивых изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита и в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии, распространении инфекции Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Биодоступность рабепразола при в/в введении составляет 100%, при приеме внутрь – 52%. Фармакокинетические показатели препарата на фоне многократного применения не изменяются в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP3A и CYP2C9.

Связывание с белками плазмы – 97%.

Высокая степень абсорбции позволяет достичь максимальной концентрации после приема препарата внутрь через 3,5 ч.

Период полувыведения в среднем составляет 1–2 ч.

Почками выводится 90% [метаболиты – тиоэфир карбоновой кислоты (M6) и конъюгаты меркаптуровой кислоты (M5)], через кишечник – 10%.

Суммарная концентрация рабепразола в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью повышается в 2 раза. Период полувыведения увеличивается в 2–3 раза. У пациентов в пожилом возрасте уровень препарата в плазме крови увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация – на 60%.

Показания к применению

  • эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция;

Кроме этого, есть отдельные показания для применения каждой из лекарственных форм Рабелока.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

  • язва анастомоза, острая форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • эрадикация Helicobacter pylori при хроническом гастрите или язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной терапии.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

  • острая язва желудка и (или) двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;
  • профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
  • стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
  • ступенчатая терапия при переходе с приема рабепразола внутрь в случае, когда пациент по объективной причине не может временно принимать пероральные лекарственные средства.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Возрастные противопоказания к Рабелоку:

  • таблетки: до 12 лет;
  • лиофилизат: до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении Рабелока пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Кроме этого, таблетки с осторожностью рекомендуется принимать при тяжелой почечной недостаточности, в детском возрасте.

Инструкция по применению Рабелока : способ и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки Рабелок принимают внутрь, проглатывая целиком, не нарушая целостность кишечнорастворимой оболочки, независимо от приема пищи и времени суток.

Доза и продолжительность лечения зависят от клинических показаний и степени тяжести заболевания.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых:

  • язва анастомоза, обострение язвенной болезни желудка: по 10–20 мг 1 раз в день. Обычная продолжительность курса терапии – 6 недель, при необходимости курс можно продлить еще на период до 6 недель;
  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель. При отсутствии достаточного клинического эффекта курс лечения можно продлить еще на период до 4 недель;
  • эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 4–8 недель. При необходимости курс лечения можно продлить еще на 8 недель;
  • поддерживающая терапия гастроэзофагеальный рефлюксной болезни: по 10–20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения назначают индивидуально с учетом состояния пациента;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день. После купирования симптомов болезни следует принимать по 10 мг 1 раз в день по требованию. При сохранении симптомов после четырех недель приема таблеток рекомендуется проведение дополнительного исследования пациента;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: начальная доза – по 60 мг 1 раз в день. Далее дозу назначают индивидуально: по 100 мг 1 раз в день или по 60 мг 2 раза в день. Прием Рабелока необходимо продолжать до достижения желаемого терапевтического эффекта, в некоторых случаях курс может длиться до одного года;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами по определенной схеме лечения: по 20 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Больным с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности или в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Применение таблеток Рабелок для лечения детей в возрасте 12 лет и старше показано только при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в дозе по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии не более 8 недель.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Раствор, приготовленный из лиофилизата, предназначен исключительно для в/в введения.

Рабелок назначают в случае невозможности перорального приема больным рабепразола, а когда его состояние позволяет принимать таблетки, в/в введение прекращают.

Лиофилизат можно растворять только в стерильной воде для инъекций и 0,9% растворе натрия хлорида.

Для струйного в/в введения раствор готовится путем разведения содержимого флакона в 5 мл стерильной воды для инъекций. После растворения лиофилизата раствор необходимо вводить в течение 5–15 мин.

Раствор для в/в инфузии готовят путем смешивания предварительно растворенного лиофилизата в 5 мл стерильной воды для инъекций с достаточным количеством 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии – 15–30 мин.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых: по 20 мг 1 раз в день.

Побочные действия

Поскольку прием ингибиторов протонной помпы может повышать риск возникновения переломов костей, это следует учитывать при назначении Рабелока.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

  • со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры; нечасто – отрыжка, диспепсия, сухость полости рта; редко – расстройство вкусовых ощущений, гастрит, стоматит, анорексия, гепатит, желтуха;
  • аллергические реакции: редко – острые реакции системного характера, реакции гиперчувствительности в виде отека лица, эритемы;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит;
  • со стороны нервной системы: часто – бессонница; нечасто – повышенная возбудимость; редко – сонливость, головная боль, слабость, головокружение, депрессия; частота не установлена – спутанность сознания;
  • дерматологические реакции: нечасто – эритема, сыпь; редко – повышенное потоотделение, кожный зуд, буллезные кожные реакции; очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивена – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • прочие: часто – гриппоподобный синдром, боли в спине, неспецифические боли, астения; нечасто – озноб, боли в грудной клетке, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, лихорадка, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – нарушение зрения, повышение веса тела; частота неизвестна – периферические отеки, гипонатриемия, гинекомастия, на фоне длительного применения – гипомагниемия.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

При клинических исследованиях лиофилизата зарегистрированы нежелательные явления в виде боли (локализация не указана), запора, фарингита, метеоризма, инфекций. Причинно-следственная связь между появлением абдоминальной боли, сухости во рту, диареи, головной боли, головокружения, миалгии, артралгии, периферических отеков, повышения активности печеночных ферментов, печеночной энцефалопатии, гепатита и применением рабепразола не установлена.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки не установлены. Есть сведения о минимальных побочных эффектах после однократного приема внутрь 160 мг рабепразола, не потребовавших медицинского вмешательства.

Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому рекомендуется назначение симптоматической терапии. Проведение диализа нецелесообразно из-за высокой степени связывания рабепразола с белками плазмы.

Особые указания

До начала лечения Рабелоком и после него больному следует обязательно провести эндоскопическое исследование на предмет исключения злокачественного новообразования, поскольку применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить период правильного диагноза.

Действие препарата не влияет на уровень содержания в крови паратиреоидного гормона, эстрогена, тестостерона, кортизола, пролактина, холецистокинина, глюкагона, секретина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, ренина, соматотропного гормона и альдостерона. Применение Рабелока не вызывает нарушения функции щитовидной железы, метаболизма углеводов.

Исследования подтвердили возрастание риска переломов запястья, позвоночника, бедра, связанных с остеопорозом, на фоне терапии ингибиторами протонной помпы. Переломы чаще возникают у пациентов, находящихся на терапии в высоких дозах и в течение длительного периода (год и более).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Рабелока рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Рабелока в период вынашивания и лактации.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Рабелока в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет, лиофилизата – в возрасте до 18 лет.

Применение таблеток для лечения детей в возрасте 12 лет и старше показано только при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в дозе по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии – не более 8 недель. Отсутствуют сведения о безопасности и эффективности применения рабепразола у пациентов детского возраста по другим показаниям.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют таблетки Рабелок при тяжелой степени почечной недостаточности.

При нарушении функции печени

Согласно инструкции, Рабелок следует с осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности уровень рабепразола в крови, как правило, выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Применение в пожилом возрасте

Больным в пожилом возрасте коррекция режима дозирования Рабелока не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Рабелоком:

  • непрямые антикоагулянты, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых происходит путем микросомального окисления в печени): замедляют свое выведение;
  • натрия кетоконазол, итраконазол: могут значительно снизить уровень свой концентрации в плазме крови;
  • атазанавир: существенно снижает свой эффект, поэтому не рекомендуется сочетать его с рабепразолом;
  • циклоспорин: замедляет свой метаболизм;
  • метотрексат: может повысить уровень концентрации и (или) своего метаболита и увеличить период полувыведения;
  • варфарин: может вызывать повышение риска кровотечений;
  • антациды: способствуют значительному снижению плазменной концентрации Рабелока;
  • дигоксин: понижает свою биодоступность;
  • кларитромицин: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
  • теофиллин, варфарин, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется посредством изоферментов цитохрома Р450): после однократного применения свои фармакологические свойства не меняют.

Аналоги

Аналогами Рабелока являются Париет, Зульбекс, Золиспан, Разо, Нофлюкс, Хайрабезол, Ланцид, Онтайм, Берета.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рабелоке

Большинство из немногочисленных отзывов о Рабелоке носит положительный характер. Пациенты указывают на его быстрое действие после начала применения при обострении язвы желудка, панкреатита. Препарат снимает боль в желудке и неприятные ощущения в виде тошноты, горечи, изжоги, чувства тяжести в желудке. Имеет продолжительный эффект терапии. При сравнении с аналогом препарата (Париетом) авторы отзывов отмечают преимущества Рабелока, начиная с более низкой его стоимости и существенного результата лечения. Пациенты советуют соблюдать строгую диету в период применения препарата.  

Цена на Рабелок в аптеках

Цена на Рабелок за 1 флакон лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения может составлять от 518 рублей, за упаковку таблеток (14 шт.) по 10 мг – 322 рубля, 20 мг – 524 рубля.

Рабелок: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Рабелок таб. п.о кш/раств 20мг n14

384 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Рабелок 20 мг таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 14 шт.

384 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

РАБЕЛОК 20мг 14 шт. таблетки кишечнорастворимые

398 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Рабелок 20 мг лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 85 г 1 шт.

420 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

РАБЕЛОК 20мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора

469 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6666666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (9 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Сохраняем зубы здоровыми: лечить или предотвратить? Сохраняем зубы здоровыми: лечить или предотвратить?

Большинство людей осваивают основы зубной гигиены с самого раннего возраста. Ведь зубы служат нескольким целям, и все они в разной степени важны. Способность че...

Читайте также