Рабелок

Рабелок – ингибитор протонового насоса, противоязвенный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рабелока:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: от желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с обеих сторон гладкая поверхность (по 14 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 блистера или упаковки);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: лиофилизированная масса или порошок от светло-желтого до почти белого цвета (по 20 мг во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке Рабелок содержатся:

• действующее вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, магния оксид, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кармеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза;
• состав кишечнорастворимой оболочки: дибутилфталат, сополимер (тип С) метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), натрия гидроксид, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, тальк.

В 1 флаконе лиофилизата Рабелок содержатся:

• действующее вещество: рабепразол натрия – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабелок – противоязвенный препарат, ингибитор протонного насоса. В результате метаболизма активного вещества (рабепразола) в париетальных клетках желудка происходит образование активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Механизм действия препарата основан на блокировании заключительной стадии секреции соляной кислоты, в результате которого, независимо от природы раздражителя, снижается содержание базальной и стимулированной секреции. Высокая степень липофильности рабепразола позволяет ему легко проникать в париетальные клетки желудка. Концентрируясь в них, он оказывает цитопротекторное действие и увеличивает секрецию гидрокарбоната.

После приема 20 мг внутрь антисекреторный эффект рабепразола наступает через 1 ч и в течение 2–4 ч достигает максимума. Через 23 ч после приема первой дозы степень угнетения базальной секреции соляной кислоты составляет 62%, а стимулированной пищей – 82%. После в/в введения препарата в той же дозе ингибирование базальной и стимулированной пищей секреции составляет 86 и 95% соответственно. Действие препарата продолжается в течение 48 ч.

Секреторная активность после отмены препарата нормализуется через 2–3 дня.

В течение первых 2–8 недель терапии уровень гастрина в сыворотке крови повышается, к исходным значениям он возвращается через 1–2 недели после отмены препарата.

Рабелок не оказывает влияние на сердечно-сосудистую, дыхательную и центральную нервную системы. На фоне его приема не обнаружено устойчивых изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита и в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии, распространении инфекции Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Биодоступность рабепразола при в/в введении составляет 100%, при приеме внутрь – 52%. Фармакокинетические показатели препарата на фоне многократного применения не изменяются в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP3A и CYP2C9.

Связывание с белками плазмы – 97%.

Высокая степень абсорбции позволяет достичь максимальной концентрации после приема препарата внутрь через 3,5 ч.

Период полувыведения в среднем составляет 1–2 ч.

Почками выводится 90% [метаболиты – тиоэфир карбоновой кислоты (M6) и конъюгаты меркаптуровой кислоты (M5)], через кишечник – 10%.

Суммарная концентрация рабепразола в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью повышается в 2 раза. Период полувыведения увеличивается в 2–3 раза. У пациентов в пожилом возрасте уровень препарата в плазме крови увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация – на 60%.

Показания к применению

• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция;

Кроме этого, есть отдельные показания для применения каждой из лекарственных форм Рабелока.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

• язва анастомоза, острая форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• эрадикация Helicobacter pylori при хроническом гастрите или язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной терапии.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

• острая язва желудка и (или) двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;
• профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
• стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• ступенчатая терапия при переходе с приема рабепразола внутрь в случае, когда пациент по объективной причине не может временно принимать пероральные лекарственные средства.

Противопоказания

• гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Возрастные противопоказания к Рабелоку:

• таблетки: до 12 лет;
• лиофилизат: до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении Рабелока пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Кроме этого, таблетки с осторожностью рекомендуется принимать при тяжелой почечной недостаточности, в детском возрасте.

Инструкция по применению Рабелока : способ и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки Рабелок принимают внутрь, проглатывая целиком, не нарушая целостность кишечнорастворимой оболочки, независимо от приема пищи и времени суток.

Доза и продолжительность лечения зависят от клинических показаний и степени тяжести заболевания.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых:

• язва анастомоза, обострение язвенной болезни желудка: по 10–20 мг 1 раз в день. Обычная продолжительность курса терапии – 6 недель, при необходимости курс можно продлить еще на период до 6 недель;
• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель. При отсутствии достаточного клинического эффекта курс лечения можно продлить еще на период до 4 недель;
• эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 4–8 недель. При необходимости курс лечения можно продлить еще на 8 недель;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальный рефлюксной болезни: по 10–20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения назначают индивидуально с учетом состояния пациента;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день. После купирования симптомов болезни следует принимать по 10 мг 1 раз в день по требованию. При сохранении симптомов после четырех недель приема таблеток рекомендуется проведение дополнительного исследования пациента;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: начальная доза – по 60 мг 1 раз в день. Далее дозу назначают индивидуально: по 100 мг 1 раз в день или по 60 мг 2 раза в день. Прием Рабелока необходимо продолжать до достижения желаемого терапевтического эффекта, в некоторых случаях курс может длиться до одного года;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами по определенной схеме лечения: по 20 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Больным с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности или в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Применение таблеток Рабелок для лечения детей в возрасте 12 лет и старше показано только при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в дозе по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии не более 8 недель.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Раствор, приготовленный из лиофилизата, предназначен исключительно для в/в введения.

Рабелок назначают в случае невозможности перорального приема больным рабепразола, а когда его состояние позволяет принимать таблетки, в/в введение прекращают.

Лиофилизат можно растворять только в стерильной воде для инъекций и 0,9% растворе натрия хлорида.

Для струйного в/в введения раствор готовится путем разведения содержимого флакона в 5 мл стерильной воды для инъекций. После растворения лиофилизата раствор необходимо вводить в течение 5–15 мин.

Раствор для в/в инфузии готовят путем смешивания предварительно растворенного лиофилизата в 5 мл стерильной воды для инъекций с достаточным количеством 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии – 15–30 мин.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых: по 20 мг 1 раз в день.

Побочные действия

Поскольку прием ингибиторов протонной помпы может повышать риск возникновения переломов костей, это следует учитывать при назначении Рабелока.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

• со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз;
• со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры; нечасто – отрыжка, диспепсия, сухость полости рта; редко – расстройство вкусовых ощущений, гастрит, стоматит, анорексия, гепатит, желтуха;
• аллергические реакции: редко – острые реакции системного характера, реакции гиперчувствительности в виде отека лица, эритемы;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны нервной системы: часто – бессонница; нечасто – повышенная возбудимость; редко – сонливость, головная боль, слабость, головокружение, депрессия; частота не установлена – спутанность сознания;
• дерматологические реакции: нечасто – эритема, сыпь; редко – повышенное потоотделение, кожный зуд, буллезные кожные реакции; очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивена – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• прочие: часто – гриппоподобный синдром, боли в спине, неспецифические боли, астения; нечасто – озноб, боли в грудной клетке, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, лихорадка, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – нарушение зрения, повышение веса тела; частота неизвестна – периферические отеки, гипонатриемия, гинекомастия, на фоне длительного применения – гипомагниемия.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

При клинических исследованиях лиофилизата зарегистрированы нежелательные явления в виде боли (локализация не указана), запора, фарингита, метеоризма, инфекций. Причинно-следственная связь между появлением абдоминальной боли, сухости во рту, диареи, головной боли, головокружения, миалгии, артралгии, периферических отеков, повышения активности печеночных ферментов, печеночной энцефалопатии, гепатита и применением рабепразола не установлена.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки не установлены. Есть сведения о минимальных побочных эффектах после однократного приема внутрь 160 мг рабепразола, не потребовавших медицинского вмешательства.

Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому рекомендуется назначение симптоматической терапии. Проведение диализа нецелесообразно из-за высокой степени связывания рабепразола с белками плазмы.

Особые указания

До начала лечения Рабелоком и после него больному следует обязательно провести эндоскопическое исследование на предмет исключения злокачественного новообразования, поскольку применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить период правильного диагноза.

Действие препарата не влияет на уровень содержания в крови паратиреоидного гормона, эстрогена, тестостерона, кортизола, пролактина, холецистокинина, глюкагона, секретина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, ренина, соматотропного гормона и альдостерона. Применение Рабелока не вызывает нарушения функции щитовидной железы, метаболизма углеводов.

Исследования подтвердили возрастание риска переломов запястья, позвоночника, бедра, связанных с остеопорозом, на фоне терапии ингибиторами протонной помпы. Переломы чаще возникают у пациентов, находящихся на терапии в высоких дозах и в течение длительного периода (год и более).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Рабелока рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Рабелока в период вынашивания и лактации.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Рабелока в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет, лиофилизата – в возрасте до 18 лет.

Применение таблеток для лечения детей в возрасте 12 лет и старше показано только при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в дозе по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии – не более 8 недель. Отсутствуют сведения о безопасности и эффективности применения рабепразола у пациентов детского возраста по другим показаниям.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют таблетки Рабелок при тяжелой степени почечной недостаточности.

При нарушении функции печени

Согласно инструкции, Рабелок следует с осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности уровень рабепразола в крови, как правило, выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Применение в пожилом возрасте

Больным в пожилом возрасте коррекция режима дозирования Рабелока не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Рабелоком:

• непрямые антикоагулянты, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых происходит путем микросомального окисления в печени): замедляют свое выведение;
• натрия кетоконазол, итраконазол: могут значительно снизить уровень свой концентрации в плазме крови;
• атазанавир: существенно снижает свой эффект, поэтому не рекомендуется сочетать его с рабепразолом;
• циклоспорин: замедляет свой метаболизм;
• метотрексат: может повысить уровень концентрации и (или) своего метаболита и увеличить период полувыведения;
• варфарин: может вызывать повышение риска кровотечений;
• антациды: способствуют значительному снижению плазменной концентрации Рабелока;
• дигоксин: понижает свою биодоступность;
• кларитромицин: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
• теофиллин, варфарин, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется посредством изоферментов цитохрома Р450): после однократного применения свои фармакологические свойства не меняют.

Аналоги

Аналогами Рабелока являются Париет, Зульбекс, Золиспан, Разо, Нофлюкс, Хайрабезол, Ланцид, Онтайм, Берета.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рабелоке

Большинство из немногочисленных отзывов о Рабелоке носит положительный характер. Пациенты указывают на его быстрое действие после начала применения при обострении язвы желудка, панкреатита. Препарат снимает боль в желудке и неприятные ощущения в виде тошноты, горечи, изжоги, чувства тяжести в желудке. Имеет продолжительный эффект терапии. При сравнении с аналогом препарата (Париетом) авторы отзывов отмечают преимущества Рабелока, начиная с более низкой его стоимости и существенного результата лечения. Пациенты советуют соблюдать строгую диету в период применения препарата.  

Цена на Рабелок в аптеках

Цена на Рабелок за 1 флакон лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения может составлять от 518 рублей, за упаковку таблеток (14 шт.) по 10 мг – 322 рубля, 20 мг – 524 рубля.