Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Инванз

Латинское название: Invanz

Код ATX: J01DH03

Действующее вещество: Эртапенем (Ertapenem)

Производитель: LABORATOIRES MERCK SHARP & DOHME-SHIBRET (Франция); Представительство: MSD (США)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2321 руб.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Инванз

Инванз – антибактериальный препарат группы карбапенемов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Инванза – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: пористая масса или порошок почти белого или белого цвета (стеклянные флаконы без цвета с объемом 20 мл, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: эртапенем натрия – 1,213 г, что эквивалентно содержанию 1 г эртапенема;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, натрия бикарбонат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик Инванз обладает активностью к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Эртапенем – 1-β-метилкарбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия, его бактерицидная активность обусловлена свойством ингибировать синтез клеточной стенки и связываться с пенициллинсвязывающими белками. Он проявляет значительную устойчивость к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, кроме металло-бета-лактамазы.

В клинических условиях препарат эффективен против большинства штаммов следующих микроорганизмов in vitro:

  • аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных стафилококков), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae;
  • аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis;
  • анаэробные микроорганизмы: Eubacterium, Bacteroides fragilis, Porphyromonas asaccharolytica, Clostridium (кроме микроорганизмов C. difficile), Prevotella, Peptostreptococcus.

Многие штаммы Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium устойчивы к препарату.

Фармакокинетика

Всасывание 1 г эртапенема, растворенного в 1% растворе лидокаина (без эпинефрина), после в/м введения хорошо абсорбируется, его биодоступность достигает приблизительно 92%. Примерно через 2 часа достигается максимальная концентрация в плазме.

Степень связывания эртапенема с белками плазмы крови человека снижается по мере роста его концентрации в плазме крови.

Кумуляции препарата на фоне многократного применения у взрослых пациентов в рекомендованных дозах не происходит.

По результатам клинических исследований концентрация эртапенема в грудном молоке женщины, принимающей по 1 г препарата путем в/в введения в течение 5 дней, составляет менее 0,38 мкг/мл, через 5 дней после отмены препарата уровень содержания активного вещества был ниже предела обнаружения, или эртапенем обнаруживался в следовых количествах.

Основной метаболит эртапенема после в/в введения это производное с незамкнутым кольцом, образующееся при гидролизе бета-лактамного кольца.

Выведение препарата производится главным образом почками. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых – около 4 часов, детей – около 2,5 часов. По результатам исследований после в/в введения 1 г эртапенема около 80% выводится почками (из них 38% – в неизмененном виде и около 37% – в виде метаболита с незамкнутым бета-лактамным кольцом), 10% – кишечником.

Средняя концентрация эртапенема в моче в течение 2 часов после в/в введения 1 г препарата у взрослых пациентов превышает 984 мкг/мл, а в период от 12 до 24 часов – 52 мкг/мл.

У мужчин и женщин концентрация эртапенема в плазме сопоставима.

После в/в введения 1 г препарата концентрация эртапенема в плазме крови у взрослых и детей 13–17 лет сопоставима, у пациентов старше 65 лет – немного выше, чем у больных в возрасте до 65 лет (превышение не требует коррекции дозы).

При печеночной недостаточности фармакокинетика эртапенема не изучалась. Но поскольку интенсивность метаболизма препарата в печени незначительна, то на фармакокинетику эртапенема нарушение ее функции не должно оказывать клинически значимого влияния.

При почечной недостаточности суммарная концентрация эртапенема в плазме крови зависит от степени тяжести заболевания и клиренса креатинина (КК):

  • легкая степень, КК 60–90 мл/мин на 1,73 м2: сопоставима с таковой у здоровых пациентов;
  • умеренная степень, КК 31–59 мл/мин на 1,73 м2: увеличена примерно в 1,5 раза;
  • тяжелая степень, КК 5–30 мл/мин на 1,73 м2: увеличена примерно в 2,6 раза;
  • терминальная стадия почечной недостаточности, КК меньше 10 мл/мин на 1,73 м2: увеличена примерно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. При в/в введении препарата непосредственно перед сеансом гемодиализа в диализате определяется около 30% введенной дозы.

Сведения о применении препарата при почечной недостаточности у детей отсутствуют.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инванз показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний средней и тяжелой степени, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • внебольничная пневмония;
  • инфекционные патологии кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции ног при сахарном диабете (диабетическая стопа);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • пиелонефрит и другие инфекции мочевыделительной системы;
  • послеродовый эндомиометрит, послеоперационные гинекологические инфекции, септический аборт и другие острые формы инфекций органов малого таза;
  • бактериальная септицемия.

Кроме этого, препарат назначают для эмпирической стартовой антибактериальной терапии до установления возбудителя болезни.

Противопоказания

  • использование лидокаина гидрохлорида для растворения лиофилизата при в/м введении препарата у пациентов с установленной непереносимостью амидных анестетиков местного действия, нарушением внутрисердечной проводимости, тяжелой артериальной гипотензией;
  • возраст до трех месяцев жизни;
  • гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам;
  • установленная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Инванз в период беременности и грудного вскармливания.

Инструкция по применению Инванза: способ и дозировка

Готовый раствор Инванза предназначен для внутривенного (в/в) капельного и внутримышечного (в/м) введения. В/м введение является альтернативой в/в инфузии.

Продолжительность инфузии – 0,5 часа.

Раствор для в/в введения начинают готовить с растворения лиофилизата. Для растворения лиофилизата можно использовать следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, бактериостатическую воду для инъекций или воду для инъекций.

Добавив к содержимому флакона 10 мл растворителя, следует хорошо его встряхнуть. Полученный раствор необходимо немедленно смешать с заранее подготовленным 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий. Для взрослых его объем должен составлять 50 мл. При лечении детей из флакона с препаратом шприцем набирают назначенную ребенку дозу и переносят в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий. Концентрация готового раствора для детей не должна превышать 0,02 г на 1 мл.

Восстановленный раствор для инфузий пригоден к применению в течение 6 часов при температуре хранения не выше 25 °C. В случае необходимости его можно хранить в течение 24 часов в холодильнике (не допуская замораживания) и после извлечения из холодильника использовать в течение 4 часов.

Инфузию следует проводить изолированно, не смешивая раствор с другими лекарственными средствами.

Противопоказано применять содержащие декстрозу (глюкозу) разбавители.

Для приготовления раствора для в/м инъекции содержимое флакона (1 г лиофилизата) растворяют в 3,2 мл 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций (без эпинефрина). Для полного растворения лиофилизата флакон следует тщательно встряхнуть. В назначенной врачом дозе готовый раствор необходимо сразу глубоко ввести в крупную мышцу, такую как ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра.

Раствор для в/м введения пригоден к использованию в течение 1 часа.

Нельзя использовать раствор для в/м инъекций для в/в введения.

Восстановленный раствор Инванза должен находиться в цветовом диапазоне от бесцветного до светло-желтого.

Перед введением каждого из растворов их следует визуально изучить на предмет изменения окраски или наличия взвешенных частиц.

Рекомендованное дозирование Инванза имеет возрастные ограничения:

  • пациенты в возрасте 13 лет и старше: 1 г 1 раз в сутки;
  • дети от 3 месяцев до 12 лет: из расчета по 0,015 г на 1 кг веса 2 раза в сутки (но не более 1 г).

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и вида инфекции, обычно она составляет 3–14 дней. Возможен последующий перевод больного на пероральную антибактериальную терапию.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности у взрослых пациентов с клиренсом креатинина (КК) больше 30 мл/мин на 1,73 м2 снижать дозу препарата не следует.

При выраженном нарушении функции почек (КК 30 мл/мин на 1,73 м2 и ниже) у взрослых, включая находящихся на гемодиализе пациентов, рекомендуется применять препарат в суточной дозе 0,5 г.

Находящимся на гемодиализе взрослым пациентам следует дополнительно вводить по 0,15 г препарата после сеанса гемодиализа, если введение назначенной дозы (0,5 г) было произведено в период ближайших 6 часов до гемодиализа. Если введение препарата производится более чем за 6 часов до сеанса гемодиализа, то введение дополнительной дозы не требуется.

Опыт применения Инванза у детей с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе отсутствует.

Побочные действия

Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований при лечении взрослых пациентов:

  • со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головная боль; нечасто – извращение вкуса, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судорожный припадок, бессонница; редко – тревожность, ажитация, тремор, обморок, депрессия; частота неизвестна – галлюцинации, нарушение психики (включая делирий, агрессивность, изменение психического статуса, дезориентацию), дискинезия, нарушение походки, миоклония;
  • со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции; частота неизвестна – анафилактоидные реакции, анафилаксия;
  • паразитарные и инфекционные патологии: нечасто – кандидоз слизистой оболочки рта, грибковая инфекция, кандидоз, вагинит, псевдомембранозный колит; редко – дерматомикоз, пневмония, инфекции мочевыделительной системы, раневая инфекция после операции;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – синусовая брадикардия, венозные осложнения после инфузии (тромбофлебит, флебит); нечасто – снижение артериального давления (АД); редко – тахикардия, кровотечение, аритмия, повышение АД;
  • со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – неприятное ощущение в горле, диспноэ; редко – хрипы, заложенность носа, затрудненное дыхание, носовое кровотечение;
  • со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – отрыжка кислым содержимым, боль в животе, запор, диспепсия, ощущение сухости во рту; редко – недержание кала, дисфагия, тазовый перитонит, желтуха, холецистит, поражение печени;
  • со стороны органа зрения: редко – нарушения со стороны склер;
  • дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь; нечасто – крапивница, эритема; редко – шелушение кожи, дерматит; частота неизвестна – лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией (DRESS-синдром);
  • со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная недостаточность, включая острую форму почечной недостаточности;
  • со стороны половых органов: генитальное кровотечение;
  • со стороны костно-мышечной системы: редко – боль в плече, спазмы мышц; частота неизвестна – слабость мышц;
  • лабораторные показатели: часто – увеличение количества тромбоцитов (3%), повышение активности аспартатаминотрансферазы (4,6%), аланинаминотрансферазы (4,6%), щелочной фосфатазы (3,8%); нечасто – повышение уровня концентрации креатинина, непрямого и прямого билирубина, глюкозы и мочевины, снижение количества сегментоядерных нейтрофилов, лейкоцитов, тромбоцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания эозинофилов, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и протромбинового времени, повышение количества лейкоцитов и сегментоядерных нейтрофилов, содержания бактерий, эпителиальных клеток, эритроцитов и лейкоцитов в моче, положительная реакция на токсин Clostridium difficile, кандидурия; редко – повышение активности лактатдегидрогеназы, снижение концентрации креатинина, бикарбонатов, калия, повышение содержания калия и фосфора, уровня концентрации уробилиногена, снижение количества лимфоцитов, увеличение количества палочкоядерных нейтрофилов, миелоцитов, моноцитов, атипичных лимфоцитов;
  • со стороны организма в целом и местные реакции: нечасто – слабость, утомляемость, экстравазация, лихорадка, анорексия, боль в груди; редко – недомогание, уплотнение в месте введения.

У детей на фоне применения антибиотика Инванз, кроме наиболее часто возникающих нежелательных эффектов (диареи и боли в месте введения) возможно развитие следующих побочных явлений:

  • со стороны ЦНС: нечасто – головная боль; частота неизвестна – нарушение психики (включая агрессивность), галлюцинации;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – мелена, обесцвечивание кала;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, прилив крови;
  • дерматологические реакции: часто – пеленочный дерматит; нечасто – сыпь, петехии, эритема;
  • лабораторные показатели: часто – нейтропения (3%), повышение активности аланинаминотрансферазы (2,9%), аспартатаминотрансферазы (2,8%); нечасто – снижение гемоглобина, увеличение протромбинового времени, АЧТВ, количества тромбоцитов;
  • местные реакции: часто – боль в месте введения; нечасто – ощущение жжения и тепла в месте введения, зуд, эритема.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки Инванза не установлено.

Препарат не вызывает развитие клинически значимых токсических реакций при случайном однократном введении повышенной суточной дозы: взрослые – до 3 г, дети – до 2 г.

Лечение: отмена препарата, проведение общей поддерживающей терапии. Возможно применение гемодиализа, но точной информации об эффективности этой процедуры для лечения передозировки нет.

Особые указания

При длительном применении Инванза возможно появление нечувствительных к препарату микроорганизмов и их избыточного роста. В случае развития суперинфекции требуется принятие адекватных мер.

Поскольку на фоне применения эртапенема существует риск развития псевдомембранозного колита (главная причина его появления – вырабатываемый Clostridium difficile токсин), в случае возникновения у больного выраженной диареи следует учитывать возможность развития данного осложнения. Выраженность псевдомембранозного колита может колебаться от легкой степени до опасной для жизни.

Нельзя допускать случайного введения Инванза в кровеносный сосуд при в/м инъекции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как возможно развитие нежелательных реакций в виде головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение Инванза показано только в исключительном случае, когда, по мнению врача, предполагаемый клинический эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

В период лактации препарат следует назначать с осторожностью, поскольку эртапенем выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять Инванз для лечения младенцев в возрасте до трех месяцев.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей сопоставима с таковой у взрослых больных.

Детям от 3 месяцев до 12 лет препарат назначают из расчета по 0,015 г на 1 кг веса ребенка 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1 г.

При нарушениях функции почек

Не следует снижать дозу Инванза у взрослых пациентов при почечной недостаточности с КК больше 30 мл/мин на 1,73 м2.

При выраженном нарушении функции почек (КК 30 мл/мин на 1,73 м2 и ниже) у взрослых, включая находящихся на гемодиализе пациентов, рекомендуется применять препарат в суточной дозе 0,5 г.

Находящимся на гемодиализе взрослым пациентам следует дополнительно вводить по 0,15 г препарата после сеанса гемодиализа, если введение назначенной дозы (0,5 г) было произведено в период ближайших 6 часов до гемодиализа. Если введение препарата производится более чем за 6 часов до сеанса гемодиализа, то введение дополнительной дозы не требуется.

Опыт применения Инванза у детей с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе отсутствует.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы Инванза не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Согласно клиническим исследованиям безопасность и эффективность применения препарата при лечении пациентов в возрасте от 65 лет сопоставима с таковой у пациентов более молодого возраста.

Коррекция дозы препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекция режима дозирования Инванза не требуется.

Эртапенем не ингибирует метаболизм средств, который опосредован следующими изоферментами цитохрома Р450 – 1А2, 3А4, 2D6, 2С9, 2С19, 2Е1. Клинически значимого взаимодействия с лекарственными препаратами, обусловленного изменением интенсивности микросомального окисления, ингибированием канальцевой секреции или нарушением связывания с P-гликопротеином, не предвидится.

Поскольку карбапенемы, включая эртапенем, при сочетании с вальпроевой кислотой или дивальпроатом натрия понижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови, применять эту комбинацию не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Инванза являются: Европенем, Инемплюс, Ластинем, Мепенам, Меромек, Мероспен, Меробоцид, Препенем, Ронем, Синерпен, Тиенам.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Инванзе

Отзывы о Инванзе в основном положительные.

Цена на Инванз в аптеках

Цена на Инванз за 1 флакон составляет от 2365 рублей.

Инванз: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ИНВАНЗ 1г 20мл 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Мерк Шарп и Доум

2321 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6764705882353 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (17 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Гайморит: симптомы и своевременное лечение, чтобы избежать страшных последствий Гайморит: симптомы и своевременное лечение, чтобы избежать страшных последствий

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п...

Читайте также