Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Инвокана

Латинское название: Invokana

Код ATX: A10BX11

Действующее вещество: канаглифлозин (Canagliflozin)

Производитель: Янссен-Орто, ЛЛС (Janssen Ortho, LLC) (Пуэрто-Рико), Янссен-Силаг (Janssen-Cilag) (Италия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 2377 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Инвокана

Инвокана – пероральный гипогликемический препарат, применяемый у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразной формы, на одной стороне гравировка «CFZ», ядро на поперечном разрезе почти белое или белое; дозировка 100 мг – желтые, с гравировкой «100» на другой стороне; дозировка 300 мг – почти белые или белые, с гравировкой «300» на другой стороне (в картонной пачке 1, 3, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток и инструкция по применению Инвоканы).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: канаглифлозин – 100 или 300 мг (в виде гемигидрата канаглифлозина – 102 или 306 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (100/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 39,26/117,78 мг; кроскармеллоза натрия – 12/36 мг; безводная лактоза – 39,26/117,78 мг; стеарат магния – 1,48/4,44 мг; гипролоза – 6/18 мг;
  • пленочная оболочка: дозировка 100 мг – краситель Opadry II 85F92209 желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%; макрогол 3350 – 20,2%; диоксид титана – 24,25%; тальк – 14,8%; оксид железа желтый – 0,75%) – 8 мг; дозировка 300 мг – краситель Opadry II 85F18422 белый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%; макрогол 3350 – 20,2%; диоксид титана – 25%; тальк – 14,8%) – 18 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Установлено, что на фоне сахарного диабета отмечается повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может стать причиной стойкого повышения концентрации глюкозы. За большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца ответственен SGLT2 (натрий-глюкозный котранспортер 2 типа), который экспрессируется в проксимальных почечных канальцах.

Канаглифлозин – активное вещество Инвоканы – относится к числу ингибиторов SGLT2. При ингибировании SGLT2 наблюдаются уменьшение реабсорбции глюкозы, прошедшей фильтрацию, и снижение ППГ (почечного порога для глюкозы), это способствует повышению выведения глюкозы почками, что приводит к понижению плазменной концентрации глюкозы в крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Также за счет увеличения выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 отмечается развитие осмотического диуреза, мочегонный эффект способствует уменьшению систолического давления. Кроме того, на фоне увеличения выведения глюкозы почками отмечается потеря калорий и, как следствие, снижение веса.

При проведении исследований III фазы применение дозы Инвоканы 300 мг до еды приводит к более выраженному понижению постпрандиального увеличения концентрации глюкозы, чем при приеме дозы 100 мг. С учетом транзиторно высоких концентраций вещества в просвете кишечника до его всасывания данный эффект может быть отчасти связан с местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью). В исследованиях при применении канаглифлозина мальабсорбция глюкозы выявлена не была.

После однократного/многократного перорального приема канаглифлозина при проведении клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 2 типа отмечалось дозозависимое уменьшение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками. Для глюкозы начальное значение почечного порога составляет примерно 13 ммоль/л, максимальное понижение суточного среднего почечного порога глюкозы отмечается при применении 300 мг канаглифлозина 1 раз в день и составляет 4–5 ммоль/л. Это свидетельствует о низком риске развития гипогликемии на фоне терапии.

При применении на протяжении 16 дней 100–300 мг канаглифлозина 1 раз в день у пациентов с сахарным диабетом 2 типа наблюдалось постоянное уменьшение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками. Снижение плазменной концентрации глюкозы в крови при этом происходило дозозависимо в первый день терапии и имело устойчивую тенденцию в дальнейшем натощак и после еды.

Однократное применение дозы Инвоканы 300 мг перед приемом смешанной пищи приводило к задержке всасывания глюкозы в кишечнике и снижению постпрандиальной гликемии путем внепочечного и почечного механизмов.

При проведении исследования с участием 60 здоровых добровольцев установлено, что прием дозы 300 и 1200 мг (выше максимальной терапевтической в 4 раза) к значимым изменениям интервала QTc не приводит. Максимальная плазменная концентрация канаглифлозина в крови при применении дозы 1200 мг превышала таковую после однократного применения 300 мг приблизительно в 1,4 раза.

Применение канаглифлозина в качестве монотерапии либо в составе комбинированного лечения (с применением 1–2 пероральных гипогликемических средств), в сравнении с плацебо, в среднем приводит к изменению гликемии натощак от исходного уровня от –1,2 до –1,9 ммоль/л и от –1,9 до –2,4 ммоль/л при приеме 100 и 300 мг соответственно. Этот эффект после первого дня терапии был близок к максимальному и в течение всего периода лечения сохранялся.

Также исследовалось применение канаглифлозина в качестве монотерапии либо в составе комбинированного лечения (с применением 1–2 пероральных гипогликемических средств) на предмет измерения постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе на фоне стандартизированного смешанного завтрака. Терапия, в сравнении с исходным уровнем, способствовала среднему понижению уровня постпрандиальной гликемии по отношению к плацебо от –1,5 до –2,7 ммоль/л и от –2,1 до –3,5 ммоль/л при приеме 100 и 300 мг соответственно, что связано со снижением концентрации глюкозы до еды и уменьшением колебаний уровня постпрандиальной гликемии.

Согласно проведенным исследованиям у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, применение канаглифлозина улучшает функцию бета-клеток (по оценке модели гомеостаза в отношении функции бета-клеток) и скорость секреции инсулина (по оценке теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком).

Фармакокинетика

У здоровых субъектов фармакокинетика канаглифлозина сходна с фармакокинетическими параметрами вещества у больных с сахарным диабетом 2 типа. После однократного перорального приема 100 и 300 мг Инвоканы здоровыми добровольцами канаглифлозин быстро абсорбируется, Тmах (время достижения максимальной концентрация вещества) в плазме крови в среднем составляет 1–2 часа. Плазменная Сmах (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастают дозопропорционально при применении канаглифлозина в диапазоне доз 50–300 мг. Кажущийся конечный Т1/2 (период полувыведения) при применении 100 и 300 мг канаглифлозина составляет 10,6 и 13,1 часа соответственно. Равновесное состояние достигается спустя 4–5 дней после начала терапии.

Фармакокинетика канаглифлозина от времени не зависит, после многократного применения накопление вещества в плазме достигает 36%.

Средняя абсолютная биологическая доступность канаглифлозина – около 65%. Употребление пищи с высоким содержанием жиров на фармакокинетику канаглифлозина не влияет, поэтому Инвокана может применяться как вместе с пищей, так и без нее. Однако, учитывая способность канаглифлозина уменьшать повышение постпрандиальной гликемии из-за замедления всасывания глюкозы в кишечнике, принимать его рекомендуется перед первым употреблением пищи.

У здоровых лиц после однократной внутривенной инфузии средний Vd (объем распределения) канаглифлозина в равновесном состоянии составляет 119 л, что является свидетельством обширного распределения в тканях. Вещество связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином, в значительной степени (на уровне 99%). Связь с белками от плазменной концентрации канаглифлозина не зависит. На фоне почечной/печеночной недостаточности связь с белками плазмы значимо не меняется.

Основной путь метаболизма канаглифлозина – О-глюкуронирование. Процесс происходит преимущественно при участии UGT1A9 и UGT2I34 с образованием двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. В организме человека окислительный (СУРЗА4-опосредованный) метаболизм канаглифлозина минимален (примерно 7%).

После перорального применения однократной дозы 14С-канаглифлозина здоровыми добровольцами в кале обнаруживалось 3,2; 7 и 41,5% введенной радиоактивной дозы в форме О-глюкуронидного метаболита, гидроксилированного метаболита и канаглифлозина соответственно. Кишечно-печеночная циркуляция вещества незначительна.

Около 33% радиоактивной дозы обнаруживается в моче, главным образом в виде О-глюкуронидных метаболитов (30,5%). Почками в виде неизмененного вещества выводится меньше 1% дозы. При применении 100 и 300 мг канаглифлозина почечный клиренс находится в диапазоне 1,3–1,55 мл/мин.

Канаглифлозин – препарат с низким клиренсом, после внутривенного введения у здоровых лиц средний системный клиренс составляет приблизительно 192 мл/мин.

Применение канаглифлозина при тяжелой почечной недостаточности, терминальной стадии хронической почечной недостаточности, а также у находящихся на диализе пациентов не рекомендуется, поскольку не ожидается, что препарат будет эффективен у этой группы больных. При диализе отмечается минимальное выведение канаглифлозина.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы Инвоканы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (по шкале Чайлд – Пью – класс С) препарат не назначается, что связано с отсутствием клинического опыта его применения у данной категории пациентов.

Фармакокинетические параметры канаглифлозина у детей не исследовались.

Показания к применению

Инвокану назначают для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии и в составе комбинированного лечения (с иными гипогликемическими средствами, включая инсулин) сахарного диабета 2 типа у взрослых в сочетании с физическими упражнениями и диетой.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Инвоканы.

Инвокана, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Инвокана следует принимать внутрь, желательно до завтрака, 1 раз в день.

Рекомендуемая суточная доза – 100 или 300 мг.

Если Инвокана применяется как дополнение к инсулину или средствам, усиливающим его секрецию (в частности, производным сульфонилмочевины), с целью снижения риска развития гипогликемии указанные препараты могут быть назначены в более низкой дозе.

Канаглифлозин оказывает мочегонное действие. У получавших диуретики пациентов, а также у лиц с нарушениями почечной функции средней степени тяжести (при скорости клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2) и у больных старше 75 лет отмечается более частое развитие побочных эффектов, которые связаны со снижением внутрисосудистого объема (например, артериальная/ортостатическая гипотензия, постуральное головокружение). Этой группе больных начинать терапию рекомендуется с суточной дозы 100 мг. Пациентам с признаками гиповолемии до начала лечения канаглифлозином рекомендовано скорректировать данное состояние. Если доза 100 мг хорошо переносится и при этом требуется дополнительный контроль гликемии, целесообразно увеличение дозы до 300 мг.

При пропуске приема очередной дозы Инвоканы ее следует приять как можно быстрее, однако в течение одного дня принимать двойную дозу не следует.

Побочные действия

Наблюдавшиеся в ходе клинических исследований нежелательные эффекты (монотерапия и сочетанное применение с метформином, производными сульфонилмочевины и метформином, а также метформином и пиоглитазоном) с частотой ≥ 2% (систематизированы в зависимости от частоты встречаемости согласно следующей классификации: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

  • желудочно-кишечный тракт: часто – жажда (в т. ч. паталогически сильная – полидипсия), запор, ксеростомия;
  • половые органы и молочная железа: часто – баланит и баланопостит, вульвовагинальный кандидоз, вагинальные инфекции;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – полиурия и поллакиурия (в т. ч. никтурия), уросепсис, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекция мочевых путей (в т. ч. цистит и инфекции почек).

В плацебо-контролируемых исследованиях канаглифлозина в дозе 100 и 300 мг с частотой < 2% отмечалось развитие нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение, артериальная/ортостатическая гипотензия, обмороки и обезвоживание), крапивница и кожная сыпь.

Частота развития этих нарушений у пожилых больных (≥ 75 лет), пациентов со средней степенью почечной недостаточности (при скорости клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2), а также на фоне сочетанного применения с петлевыми диуретиками выше. При проведении исследования в отношении сердечно-сосудистых рисков частота серьезных побочных реакций, связанных со снижением внутрисосудистого объема, при применении Инвоканы не возрастала. Указанные нежелательные явления к необходимости отмены терапии приводили нечасто.

О развитии гипогликемии при терапии Инвоканой в дополнение к инсулину или производным сульфонилмочевины сообщалось чаще, что согласуется с ожидаемым увеличением частоты гипогликемии в случаях, когда препарат, применение которого развитием данного состояния не сопровождается, добавляют к инсулину или усиливающим его секрецию препаратам.

У 4,4% пациентов, получавших 100 мг канаглифлозина, у 7% пациентов, получавших 300 мг канаглифлозина, и у 4,8% получавших плацебо больных отмечались случаи повышения сывороточной концентрации калия (> 5,4 мЭкв/л и выше исходной концентрации на 15%). У пациентов с нарушенной функцией почек средней степени тяжести изредка наблюдалось более выраженное повышение сывороточной концентрации калия (обычно у этой группы больных отмечалось повышение концентрации калия, и/или они получали несколько лекарственных средств, снижающих выведение калия – калийсберегающих диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). В целом это нарушение носит преходящий характер и специального лечения не требует.

На протяжении первых шести недель терапии наблюдается незначительное (< 5%) среднее увеличение концентрации креатинина с соизмеримым понижением скорости клубочковой фильтрации, после чего отмечается общая тенденция, характеризующаяся возвращением показателей к исходным значениям. Также в течение этого периода умеренно (15–20%) возрастет концентрация мочевины, в дальнейшем значение данного показателя остается стабильным. На фоне нарушенной функции почек средней степени тяжести увеличение концентрации креатинина и мочевины наблюдалось в 10–11 и ~ 12% случаев соответственно.

Доля больных с более значительным снижением скорости клубочковой фильтрации (> 30%), в сравнении с исходным уровнем, отмечавшимся на любом этапе терапии, составила 2 и 4,1% при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно, при применении плацебо – 2,1%. Часто это нарушение носило преходящий характер, при этом к концу исследования оно отмечалось у меньшего числа пациентов. На основании объединенного анализа пациентов со средней степенью тяжести почечной недостаточности доля пациентов с более значительным снижением скорости клубочковой фильтрации (> 30%), в сравнении с исходным уровнем, отмечавшимся на любом этапе терапии, составила 9,3 и 12,2% при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно, при применении плацебо – 4,9%. Эти изменения лабораторных показателей после прекращения приема Инвоканы имели положительную динамику либо возвращались к исходным значениям.

На фоне терапии канаглифлозином наблюдалось дозозависимое увеличение концентрации ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Средние изменения этого показателя в процентах от исходной концентрации, в сравнении с плацебо, составили 0,11 ммоль/л (4,5%) и 0,21 ммоль/л (8%) при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно. Средние исходные значения концентрации ЛПНП при применении 100 и 300 мг канаглифлозина и плацебо составляли 2,76; 2,7 и 2,83 ммоль/л соответственно.

Прием 100 и 300 мг канаглифлозина приводил к небольшому повышению среднего процентного изменения концентрации гемоглобина (3,5 и 3,8% соответственно), в сравнении с незначительным уменьшением в группе больных, применявших плацебо (на 1,1%). Отмечалось сопоставимое небольшое увеличение среднего процентного изменения числа эритроцитов и гематокрита. У большей части больных повышалась концентрация гемоглобина (> 20 г/л), это нарушение отмечалось у 6% больных, получавших 100 мг канаглифлозина, и у 5,5% больных, получавших 300 мг канаглифлозина, а также у 1% получавших плацебо пациентов. Большинство значений за пределы нормы не выходили.

Применение 100 и 300 мг канаглифлозина вызывало умеренное уменьшение средней концентрации мочевой кислоты (на 10,1 и 10,6% соответственно), в сравнении с плацебо, при применении которого было отмечено повышение средней концентрации на 1,9% от исходной. Эти нарушения были максимальными или близкими к максимальным на шестой неделе терапии и сохранялись на протяжении всего применения Инвоканы. Также наблюдалось преходящее увеличение концентрации мочевой кислоты в моче. Согласно результатам объединенного анализа применения канаглифлозина в рекомендованных дозах, частота случаев нефролитиаза повышена не была.

Передозировка

Случаи передозировки Инвоканы не известны. Прием здоровыми лицами однократных доз канаглифлозина, достигавших 1600 мг, и пациентами с сахарным диабетом 2 типа – 600 мг в день в 2 приема на протяжении 12 недель обычно переносился хорошо.

Терапия: показано проведение обычных поддерживающих мероприятий, например, удаление не всосавшегося вещества из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического наблюдения и проведение поддерживающего лечения с учетом клинического состояния больного.

При проведении четырехчасового диализа канаглифлозин практически не выводится. Не ожидается, что при помощи перитонеального диализа вещество будет выводиться.

Особые указания

Применение Инвоканы у больных сахарным диабетом 1 типа не изучено, поэтому его назначение пациентам этой категории противопоказано.

Согласно результатам фармакологических исследований безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, онтогенетической и репродуктивной токсичности, Инвокана конкретной опасности для человека не представляет.

Влияние канаглифлозина на фертильность у человека не изучалось. В ходе исследований на животных влияние на фертильность не отмечалось.

Показано, что канаглифлозин при применении в виде монотерапии или в дополнение к гипогликемическим препаратам, прием которых развитием гипогликемии не сопровождается, к возникновению гипогликемии приводит редко. Установлено, что инсулин и гипогликемические средства, которые усиливают его секрецию, способствуют возникновению гипогликемии. При терапии Инвоканой в качестве дополнения к таким препаратам частота развития гипогликемии, в сравнении с применением плацебо, выше. Таким образом, для уменьшения вероятности появления гипогликемии рекомендовано уменьшение дозы инсулина или усиливающих его секрецию средств.

Канаглифлозин за счет увеличения выведения глюкозы почками оказывает мочегонное действие и вызывает осмотический диурез, что может стать причиной снижения внутрисосудистого объема. В клинических исследованиях канаглифлозина увеличение частоты побочных реакций, связанных с этим нарушением, чаще отмечалось на протяжении первых трех месяцев лечения с применением 300 мг Инвоканы. К пациентам, более восприимчивым к связанным со снижением внутрисосудистого объема нежелательным реакциям, относятся больные старше 75 лет, пациенты, получающие петлевые диуретики, и больные с нарушениями функции почек средней степени тяжести.

О клинических признаках снижения внутрисосудистого объема необходимо сообщать врачу. Нередко это приводит к отмене Инвоканы. При продолжении приема канаглифлозина часто требуется коррекция схемы приема гипотензивных препаратов (включая диуретики). До начала лечения пациентам со снижением внутрисосудистого объема нужно скорректировать данное состояние.

Отмечавшаяся в клинических исследованиях частота кандидозного вульвовагинита (в том числе вульвовагинальных грибковых инфекций и вульвовагинита) у получавших канаглифлозин женщин, в сравнении с группой плацебо, была выше. Более склонны к развитию этой инфекции были пациентки с отягощенным анамнезом по кандидозному вульвовагиниту. Среди получавших лечение канаглифлозином женщин у 2,3% из них отмечалось развитие более одного эпизода инфекции. Чаще всего это нарушение развивалось на протяжении первых четырех месяцев лечения Инвоканой. Прекратили прием препарата из-за кандидозного вульвовагинита 0,7% всех пациенток. В клинических исследованиях отмечена эффективность пероральной или местной противогрибковой терапии, назначенной врачом или проводимой самостоятельно на фоне продолжающегося приема канаглифлозина.

Кандидозный баланопостит или баланит чаще отмечался у пациентов, получавших Инвокану в рекомендованных дозах, в сравнении с группой плацебо. В первую очередь эти заболевания развивались у мужчин, которым не производилось обрезание, и чаще – у пациентов с отягощенным анамнезом. На фоне терапии у 0,9% пациентов отмечалось больше одного эпизода инфекции. В 0,5% всех случаев прием канаглифлозина отменили из-за кандидозного баланопостита или баланита. В клинических исследованиях чаще всего инфекцию лечили местными противогрибковыми препаратами, назначенными врачом или принимаемыми самостоятельно, без отмены Инвоканы. Есть сведения о редких случаях фимоза, иногда требовалось проведение операции обрезания.

При проведении исследований сердечно-сосудистых исходов у 4327 больных с подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием высокого сердечно-сосудистого риска распространенность возникновения переломов костей составила 16,3; 16,4 и 10,8 на 1000 пациенто-лет применения Инвоканы в дозах 100 и 300 мг и в группе плацебо соответственно. Дисбаланс по отношению к распространенности переломов возник в течение первых 26 недель лечения.

В совокупном анализе прочих исследований препарата, в которые из общей популяции входило примерно 5800 пациентов с сахарным диабетом, при терапии Инвоканой в дозах 100 и 300 мг и в группе плацебо распространенность переломов костей составила 10,8; 12 и 14,1 на 1000 пациенто-лет соответственно.

В течение 104 недель терапии препарат негативного влияния на минеральную плотность костной ткани не оказывал.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами необходимо учитывать риск развития гипогликемии в случае применения Инвоканы в дополнение к инсулину или препаратам, усиливающим его секрецию, повышенный риск возникновения нежелательных эффектов, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (включая постуральное головокружение), и ухудшение способности управлять транспортными средствами при развитии нежелательных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение канаглифлозина у беременных не исследовалось. При проведении исследований на животных прямое или непрямое неблагоприятное токсическое воздействие на репродуктивную систему установлено не было. Тем не менее Инвокана во время беременности не назначается.

Канаглифлозин, согласно имеющимся фармакодинамическим/токсикологическим сведениям, которые были получены в ходе доклинических исследований, проникает в грудное молоко. В связи с этим в период грудного вскармливания применение Инвоканы противопоказано.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Инвоканы у пациентов младше 18 лет не изучен, поэтому этой группе больных препарат применять противопоказано.

При нарушениях функции почек

Таблетки Инвокана при тяжелой почечной недостаточности применять противопоказано.

При диабетическом кетоацидозе, терминальной хронической почечной недостаточности и у находящихся на диализе пациентов применение Инвоканы будет неэффективным, поэтому его назначение данной группы больных нецелесообразно.

При нарушениях функции печени

Инвокану при тяжелой печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Начальная суточная доза для пациентов пожилого возраста (от 75 лет) составляет 100 мг. В случае необходимости дополнительного контроля гликемии ее можно увеличить до 300 мг, но только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы.

Лекарственное взаимодействие

Канаглифлозин в культуре человеческих гепатоцитов экспрессию изоферментов системы CYP450 (ЗА4, 2С9, 2C19, 1А2 и 2В6) не индуцирует. Он также, согласно лабораторным исследованиям с применением микросом печени человека, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IA2, 2А6, 2С19, 2Е1 или 2B6) и слабо ингибирует CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Канаглифлозин является субстратом ферментов UGT2B4 и UGTIA9, которые метаболизируют лекарственные средства, и лекарственных переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и MRP2. Канаглифлозин относится к числу слабых ингибиторов P-gp. Вещество подвергается окислительному метаболизму минимально. Следовательно, маловероятно клинически значимое влияние иных лекарственных средств посредством системы цитохрома Р450 на фармакокинетику канаглифлозина.

На основании клинических данных можно предположить, что вероятность значимых взаимодействий с препаратами, принимаемыми в сочетании с Инвоканой, низкая.

При одновременном применении с рифампицином экспозиция канаглифлозина и, как следствие, его эффективность снижается. В случае необходимости одновременного применения с рифампицином и другими индукторами ферментов семейства UGT и лекарственными переносчиками (включая фенитоин, фенобарбитал, ритонавир) у пациентов, получающих 100 мг канаглифлозина, необходимо контролировать концентрацию гликированного гемоглобина НbА1с. При необходимости дополнительного контроля гликемии следует рассмотреть возможность увеличения дозы канаглифлозина до 300 мг.

Канаглифлозин в клинических исследованиях значимого влияния на фармакокинетические параметры метформина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), симвастатина, глибенкламида, варфарина или парацетамола не оказывал.

Канаглифлозин при сочетанном применении с дигоксином незначительно влияет на его плазменные концентрации, что требует надлежащего наблюдения.

Аналоги

Аналогами Инвоканы являются Форсига, Джардинс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Инвокане

Отзывы об Инвокане немногочисленные. Обычно пациенты указывают на высокую эффективность препарата, при этом основным недостатком считают его высокую стоимость.

Цена на Инвокану в аптеках

Примерная цена на Инвокану составляет 2000–3245 руб. (в упаковке 30 таблеток по 100 мг) или 4300–5430 руб. (в упаковке 30 таблеток по 300 мг).

Инвокана: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ИНВОКАНА 100мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

2377 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Инвокана 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

2453 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ИНВОКАНА 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

4110 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Инвокана 300 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

4200 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Инвокана таблетки п.п.о. 300мг 30 шт.

4297 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (5 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Что делать после удаления зуба? Что делать после удаления зуба?

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и...

Читайте также