Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эманера

Латинское название: Emanera

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: эзомепразол (Esomeprazol)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 223 руб.

Капсулы кишечнорастворимые Эманера

Эманера – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Эманеры – капсулы кишечнорастворимые: содержимое капсул – от белых до почти белых пеллет; по 20 мг – светло-розовые, размер № 3; по 40 мг – от розовых до розовых со слабоватым сероватым оттенком, размер №1 (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 капсулы Эманера:

  • активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг (эзомепразол магния – 20,645 или 41,29 мг);
  • дополнительные компоненты (ядро пеллет) (20/40 мг): сахарная крупка (сахароза и крахмальная патока) – 35,58/71,16 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг; повидон К30 – 7,5/15 мг;
  • оболочка пеллет (20/40 мг): Opadry II белый 85F28751 [поливиниловый спирт – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е 171) – 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг; тальк – 3,469/6,938 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (тяжелый карбонат магния) – 3/6 мг; 30% дисперсия сополимера (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; полисорбат 80 – 1,72/3,44 мг; диоксид титана (Е 171) – 3,825/7,65 мг;
  • корпус капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,406/0,458 мг; краситель красный оксид железа (Е 172) – 0,014/0,114 мг; желатин – 28,38/45,028 мг;
  • крышечка капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,271/0,305 мг; краситель оксид красный железа (Е 172) – 0,01/0,076 мг; желатин – 18,92/30,019 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол относится к числу слабых оснований. В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч. При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

После ежедневного приема 20 или 40 мг эзомепразола на протяжении 5 дней у пациентов с ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) и при наличии клинических симптомов уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, как правило, в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол по 20 мг в день, у которых показатель уровня рН желудочного содержимого был выше 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч, составила соответственно 76, 54 и 24%, в суточной дозе 40 мг – 97, 92 и 56%.

Степень выраженности терапевтического действия находится в прямой зависимости от AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект:

  • заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): в 78% случаев через 4 недели, в 93% – через 8 недель;
  • эрадикация Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней;
  • неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

На фоне применения препарата увеличивается сывороточный уровень гастрина в крови.

После проведения длительной терапии эзомепразолом у некоторых больных отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что может быть связано с повышением плазменного уровня гастрина в крови.

При проведении продолжительного курса отмечается некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Такие изменения связаны с физиологическими изменениями из-за подавления секреции кислоты на протяжении длительного периода. Кисты носят доброкачественный и обратимый характер.

Понижение кислотности желудочного содержимого сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте. Применение Эманеры может стать причиной незначительного увеличения риска инфекционных болезней желудочно-кишечного тракта, в частности, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Вещество более эффективно в отношении заживления язв желудка у больных, которые применяли НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы) в сравнении с ранитидином.

Отмечают высокую эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВП [для пациентов от 60 лет и (или) с отягощенным анамнезом по пептической язве], включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислой среде неустойчив, поэтому его принимают внутрь в форме кишечнорастворимых капсул с содержанием пеллет, оболочка которых также устойчива к воздействию желудочного сока. Незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

Эзомепразол быстро всасывается, Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после перорального приема. После однократного приема 40 мг абсолютная биодоступность составляет 64%, при ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в день она возрастает до 89%. Биодоступность для 20 мг эзомепразола – 50 и 68% соответственно. У здоровых добровольцев Vss – около 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 97%.

Прием пищи снижает и замедляет всасывание эзомепразола, что существенного клинического значения не имеет.

Эзомепразол полностью метаболизируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450 (большая часть – полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за образование деметили- и гидроксированных метаболитов; остальная часть – изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование основного метаболита в плазме крови – сульфона эзомепразола).

После однократного/многократного приема общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 и 9 л/ч соответственно. T1/2 (период полувыведения) при длительном приеме 1 раз в день – 1,3 ч. При повторном приеме AUC возрастает (дозозависимое увеличение носит нелинейный характер из-за понижения метаболизма при первом прохождении через печень). При ежедневном однократном приеме эзомепразол в интервалах между приемами в полном объеме выводится из плазмы крови.

Вещество не кумулирует. Его основные метаболиты на секрецию соляной кислоты в желудке не влияют. Большая часть (около 80%) вещества выводится почками в виде метаболитов, путь выведения остальной части – кишечник. Неизмененного эзомепразола в моче обнаруживается меньше 1%.

Метаболизм эзомепразола при сниженной активности изофермента CYP2C19 осуществляется главным образом изоферментом CYP3A4. После многократного приема 40 мг вещества 1 раз в день среднее значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у больных со сниженной активностью CYP2C19. При этом среднее значение плазменной Cmax возрастает приблизительно на 60%.

Метаболизм эзомепразола у пожилых пациентов (71–80 лет) существенно не изменяется.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции метаболизм эзомепразола может быть нарушен, при тяжелых нарушениях наблюдается снижение скорости метаболизма, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. В связи с этим максимальная суточная доза для этой группы больных составляет 20 мг.

Показания к применению

  • ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение ГЭРБ; продолжительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики рецидивов;
  • эрадикация Helicobacter pylori (одновременно с проведением антибактериотерапии): язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • длительное применение НПВП: заживление язвы желудка, которая связана с проводимой терапией; профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с приемом НПВП, у относящихся к группе риска больных;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения препаратов, способствующих снижению секреции желудочных желез).

Противопоказания

Абсолютные:

  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетанное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
  • возраст до 12/18 лет (все показания/все показания, кроме ГЭРБ);
  • период лактации;
  • наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эманера назначается под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность.

Инструкция по применению Эманеры: способ и дозировка

Эманеру принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

При наличии затруднений глотания содержимое капсул можно высыпать в 1/2 стакана негазированной воды. Полученный раствор следует размешать и выпить сразу либо пить на протяжении 30 мин. Затем нужно снова наполнить стакан таким же объемом воды, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Смешивать Эманеру с другими жидкостями не следует, поскольку это может привести к нарушению защитной оболочки пеллет. Разжевывать/раздавливать пеллеты нельзя.

Больным, которые не могут глотать самостоятельно, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд.

Рекомендованный режим дозирования при лечении ГЭРБ у взрослых и детей от 12 лет:

  • эрозивный рефлюксный эзофагит (терапия): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели. При сохранении симптомов может быть назначен дополнительный курс длительностью 4 недели;
  • поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидива): 1 раз в день по 20 мг длительно;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита – 1 раз в день по 20 мг Эманеры курсом 4 недели. При сохранении симптомов требуется проведение повторного обследования. После исчезновения симптомов терапия может быть продолжена по требованию, то есть при возникновении симптомов Эманеру принимают 1 раз в день по 20 мг. Лечение в таком режиме больным, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендовано.

Схема применения Эманеры взрослыми пациентами по другим показаниям:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
  • язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

При назначении Эманеры через назогастральный зонд нужно открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. В шприц добавляют 25 мл питьевой воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для предотвращения засорения зонда пеллетами в некоторых случаях может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды.

После добавления воды шприц необходимо сразу же встряхнуть до получения суспензии.

Убедившись, что наконечник не засорился, его вводят в зонд, удерживая направленным вверх. Затем шприц следует встряхнуть и перевернуть наконечником вниз. В зонд немедленно вводится 5–10 мл растворенного препарата, после чего шприц нужно вернуть в прежнее положение и встряхнуть.

Затем шприц вновь опускают наконечником вниз и вводят еще 5–10 мл раствора в зонд. Процедуру повторяют, пока не будет введен весь объем.

Если в шприце остался осадок, его наполняют 25 или 50 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют процедуру.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, бессонница, сонливость, парестезии; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • пищеварительная система: часто – рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор, тошнота; нечасто – повышение активности печеночных ферментов, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит с желтухой и без нее; очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (при отягощенном анамнезе по болезням печени);
  • скелетно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
  • репродуктивная система: очень редко – гинекомастия;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – изменение вкуса;
  • органы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • кожа: нечасто – крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема;
  • лабораторные данные: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокалиемия/гипокальциемия (из-за тяжелой гипомагниемии);
  • аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в частности, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок/анафилактическая реакция);
  • другие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость; очень редко – недомогание (слабость).

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не описаны. Прием 280 мг эзомепразола сопровождался симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и общей слабостью. Какие-либо симптомы при пероральном приеме 80 мг Эманеры не появляются.

Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматического лечения.

Особые указания

Эманера может уменьшать выраженность симптомов злокачественных новообразований и отсрочить постановку диагноза. В связи с этим в случае появления тревожных симптомов (дисфагии, повторной рвоты, значительной спонтанной потери массы тела, мелены или рвоты с примесью крови), а также при подозрении/выявлении язвы желудка злокачественные новообразования необходимо исключить.

При проведении длительной терапии (в особенности – дольше 12 месяцев) за состоянием больных должно быть установлено медицинское наблюдение.

В случаях приема препарата по требованию при изменении характера симптомов нужно проконсультироваться с врачом. Также при этом режиме дозирования требуется учитывать колебания плазменной концентрации эзомепразола в крови, в особенности при применении Эманеры с другими лекарственными средствами.

При эрадикации Helicobacter pylori должно приниматься во внимание возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин – мощный ингибитор CYP3A4, поэтому необходимо учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие при назначении тройной терапии больным, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4 (в частности, цизаприд).

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Эманера может назначаться с осторожностью после оценки соотношения «польза/риск»;
  • период лактации: из-за ограниченного опыта применения препарат не назначают.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность/эффективность терапии, Эманера пациентам младше 12 лет не назначается.

У детей старше 12 лет препарат может применяться только при лечении ГЭРБ.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Эманеру назначают с осторожностью больным с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного опыта применения.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • лекарственные средства, всасывание которых зависит от уровня рН: изменение их абсорбции (кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб – снижение; дигоксин – повышение);
  • некоторые антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир): изменение их всасывания (механизм и клиническое значение не всегда известно); сочетание не рекомендовано;
  • саквинавир: увеличение его сывороточной концентрации в крови;
  • лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2C19 (циталопрам, диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин и др.): увеличение их плазменной концентрации в крови (может потребоваться снижение их дозы);
  • вориконазол, цилостазол: увеличение их Cmax и AUC;
  • варфарин (продолжительная сочетанная терапия): клинически значимое повышение индекса МНО (рекомендован контроль этого показателя в начале и после окончания комбинированного применения, включая сочетания с прочими производными кумарина);
  • цизаприд: увеличение показателей AUC и T1/2; значение Cmax значительно не меняется;
  • метотрексат: увеличение его сывороточной концентрации (может потребоваться временная отмена эзомепразола);
  • клопидогрел: противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия по основным сердечно-сосудистым событиям;
  • такролимус: увеличение его сывороточных концентраций;
  • кларитромицин: увеличение значение AUC эзомепразола;
  • рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4): снижение плазменной концентрации эзомепразола в крови;
  • вориконазол (комбинированный ингибитор изоферментов CYP2C19 и CYP3А4): значимое увеличение AUC эзомепразола (при тяжелых нарушениях печеночной функции/длительной терапии может потребоваться снижение дозы Эманеры).

Аналоги

Аналогами Эманеры являются Эзомепразол-Виал, Нексиум, Нео-Зекст, Эмезол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Эманере

Согласно отзывам, Эманера является доступным и эффективным препаратом. Отмечают, что он быстро снимает неприятные симптомы, включая изжогу, вызывает минимальные побочные эффекты, оказывает длительное действие. Из недостатков указывают на вероятность усиления болей в животе и развитие «кислотного рикошета» после окончания терапии.

Цена на Эманеру в аптеках

Примерная цена на Эманеру (по 14 или 28 шт. в упаковке) составляет:

  • 20 мг – 189–247 или 373–440 рублей;
  • 40 мг – 331–394 или 368–672 рублей.

Эманера: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Эманера капсулы 20 мг 14 шт.

223 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Эманера капсулы 40 мг 14 шт.

358 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Эманера капсулы 20 мг 28 шт.

374 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Эманера капсулы 40 мг 28 шт.

632 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Эманера 40 мг №28 капс

670 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.578125 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (32 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Лазерная коррекция после кератотомии Лазерная коррекция после кератотомии

Проблемы со зрением испытывает немалая часть населения с давних времен. Ситуация усугубляется с развитием технического прогресса, совершенствованием компьютерны...

Читайте также