Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эстролет

Латинское название: Estrolet

Код ATX: L02BG04

Действующее вещество: летрозол (Letrozole)

Производитель: ООО «Натива» (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 908 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Эстролет

Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3, 6, 9 или 10 упаковок, по 10, 30, 60, 90 или 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Эстролета).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: летрозол – 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: алюмометасиликат магния, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон);
  • состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид, железа оксид желтый, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов, механизм действия которого обусловлен свойством его активного вещества – летрозола.

Летрозол селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, путем высокоспецифичного конкурентного связывания с гемом цитохрома Р450, являющегося субъединицей ароматазы. В результате антиэстрогенного действия летрозола блокирование синтеза эстрогенов наблюдается и в периферической, и в опухолевой тканях.

Образование эстрогенов в постменопаузальном периоде происходит в основном при участии фермента ароматазы, превращающего синтезирующиеся в надпочечниках андростендион, тестостерон и другие андрогены в эстрон и эстрадиол. Регулярный прием летрозола в дозе до 5 мг вызывает понижение концентрации в плазме крови эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата на 75–95% от исходного уровня. Супрессия синтеза эстрогенов сохраняется в течение всего периода лечения.

Применение Эстролета в диапазоне терапевтических доз не нарушает синтез стероидных гормонов в надпочечниках. Не выявлено нарушений синтеза альдостерона или кортизола при проведении теста с адренокортикотропным гормоном (АКТГ). Отсутствует потребность в дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

Блокада биосинтеза эстрогенов не вызывает накопление андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. Кроме этого, не отмечается изменений функции щитовидной железы и липидного профиля, нарушений уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

Эстролет оказывает слабое влияние на повышение частоты остеопороза, но встречаемость переломов костей сравнима с таковой у здоровых людей того же возраста.

Использование летрозола в качестве адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы способствует снижению риска рецидивов, снижает вероятность развития вторичных опухолей, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет. На фоне продленной адъювантной терапии летрозолом риск возникновения рецидивов снижается на 42%.

Фармакокинетика

После приема внутрь летрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его средняя биодоступность составляет 99,9%. При одновременном приеме пищи скорость абсорбции незначительно снижается. Максимальная концентрация (Cmax) летрозола в крови при приеме таблеток натощак достигается через 1 час и составляет в среднем 129 нмоль/л, при приеме с пищей – через 2 часа (в среднем 98,7 нмоль/л). Следует отметить, что степень всасывания летрозола не изменяется.

Эстролет можно принимать независимо от приема пищи, поскольку незначительное изменение скорости всасывания клинического значения не имеет.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – приблизительно 60%. Уровень содержания летрозола в эритроцитах достигает 80% от концентрации в плазме крови. Кажущийся объем распределения летрозола в равновесном состоянии составляет примерно 1,87 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 14–42 дней при ежедневном приеме 2,5 мг.

Фармакокинетика активного вещества Эстролета нелинейная, при длительном применении кумуляция не отмечается.

Метаболизируется летрозол в основном под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием неактивного карбинолового соединения.

Выведение в виде метаболитов происходит по преимуществу через почки и в незначительной степени – через кишечник. Конечный период полувыведения (T1/2) – 48 часов.

Фармакокинетические параметры летрозола у пациентов различных возрастных групп или при почечной недостаточности не изменяются.

При средней степени печеночной недостаточности (степень тяжести B по шкале Чайлда – Пью) средние величины суммарной концентрации (AUC) повышаются незначительно, оставаясь в пределах диапазона допустимых значений. При тяжелом нарушении функции печени (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) отмечается увеличение AUC на 95%, а T1/2 на 187%. Но, в связи с хорошей переносимостью высоких доз Эстролета (до 10 мг в день), необходимость в изменении терапевтической дозы летрозола в этих случаях отсутствует.

Показания к применению

  • ранняя стадия инвазивного рака молочной железы (при условии наличия у клеток рецепторов к гормонам) у женщин в постменопаузальном периоде – в качестве адъювантной терапии;
  • ранняя стадия инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения 5-летней стандартной адъювантной терапии тамоксифеном;
  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде – в качестве терапии первой линии;
  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при прогрессировании заболевания или развитии рецидива после предшествующей терапии антиэстрогенами у женщин в постменопаузальном периоде, в том числе, вызванном искусственно.

Противопоказания

Абсолютные:

  • эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Эстролет при почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин, тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью), дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, сопутствующей терапии лекарственными средствами с низким терапевтическим индексом.

Эстролет, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эстролет принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (2,5 мг) 1 раз в день в течение длительного периода. Продолжительность курса при назначении препарата в качестве продленной адъювантной терапии до 5 лет.

Применение Эстролета следует прекратить при появлении признаков прогрессирования заболевания.

Для лечения пациенток в пожилом возрасте, при печеночной недостаточности или почечной недостаточности с КК более 10 мл/мин, коррекция дозы не требуется.  Но назначение Эстролета больным с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) требует постоянного наблюдения за состоянием женщины.

Побочные действия

  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия; часто – переломы костей, остеопороз, миалгия, боли в костях; нечасто – артрит; частота не установлена – синдром щелкающего пальца;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – сухость во рту, стоматит, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: часто – повышенная потливость, алопеция, псориазоподобные высыпания, эритематозная, макулопапулезная и/или везикулярная кожная сыпь; нечасто – крапивница, кожный зуд, сухость кожи; очень редко – ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические реакции;
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, депрессия; нечасто – нарушение вкусового восприятия, сонливость, раздражительность, ухудшение памяти, тревога, нервозность, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, синдром запястного канала, эпизоды нарушения мозгового кровообращения;
  • со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – лейкопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления (АД), тахикардия, ощущение сердцебиения, ишемическая болезнь сердца (сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда), тромбоэмболия, тромбофлебит как поверхностных, так и глубоких вен; редко – тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, инсульт;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – сухость влагалища, выделения из влагалища, вагинальные кровотечения, боль в молочных железах;
  • со стороны органа зрения: нечасто – раздражение глаз, катаракта, затуманивание зрения;
  • прочие: очень часто – приливы крови к лицу и/или телу, приступообразное ощущение жара; часто – астения, повышенная утомляемость, анорексия, периферические отеки, недомогание, повышение аппетита, увеличение веса тела, гиперхолестеринемия; нечасто – жажда, сухость слизистых оболочек, уменьшение веса тела, гипертермия (пирексия), боли в опухолевых очагах, генерализованные отеки.

Передозировка

Симптомы передозировки Эстролета не установлены.

Лечение: специфических методов лечения передозировки нет. Рекомендуется назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Показано применение гемодиализа для выведения летрозола из плазмы.

Особые указания

Побочные действия Эстролета обычно связаны с подавлением синтеза эстрогенов и носят слабую или умеренную степень выраженности.

Лечение летрозолом следует сопровождать мониторингом плотности костной ткани, а при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) – регулярным определением концентрации холестерина в крови.

Нельзя допускать зачатия в период применения Эстролета, поэтому женщины в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде должны использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с существующим риском развития головокружения и общей слабости, в период лечения следует соблюдать осторожность и при появлении нежелательных явлений воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстрых реакций, включая управление транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Эстролета в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эстролета пациенткам моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с тяжелой степенью печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда –Пью).

Применение в пожилом возрасте

Для пациенток в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует клинический опыт одновременного применения Эстролета с другими противоопухолевыми средствами.

Сочетание Эстролета с циметидином или варфарином не вызывает клинически значимых взаимодействий.

Согласно результатам исследований, летрозол обладает подавляющей активностью в отношении изофермента CYP2A6 цитохрома Р450, который существенной роли в метаболизме лекарственных средств не играет.

Экспериментально установлено, что летрозол в дозе, вызывающей стократное превышение равновесных значений концентрации в плазме, при комбинации с диазепамом (субстрат для CYP2C19) не вызывает существенного подавления его метаболизма. Поэтому, считается маловероятным клинически значимое взаимодействие Эстролета с изоферментом CYP2C19.

Рекомендуется с осторожностью применять средства, метаболизм которых преимущественно связан с участием изоферментов CYP2A6 и CYP2C19, и имеющих узкий терапевтический индекс, в сочетании с летрозолом.

Аналоги

Аналогами Эстролета являются: Летрозол, Летроза, Летрозол-Тева, Летросан, Летротера, Лорета, Нексазол, Орета, Фемара, Экстраза и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эстролете

Противоопухолевый препарат Эстролете был разработан и производится в рамках реализации ФЦП (Федеральной целевой программы) «Стратегия развития фармацевтической промышленности Российской Федерации на период до 2020 года», ориентированной на импортозамещение востребованных лекарственных препаратов. Поскольку дженерик начали выпускать не так давно и опыт его применения еще мал, отзывов об Эстролете от пациентов и врачей в настоящее время практически нет.

Предположительно, так как он российского производства, препарат прежде всего будут выписывать по льготному и бесплатному отпуску.

Цена на Эстролет в аптеках

Цена на Эстролет за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 1065 руб.

Эстролет: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Эстролет 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

908 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЭСТРОЛЕТ 2,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

987 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (12 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Жизнь с рефлюксной болезнью Жизнь с рефлюксной болезнью

Жизнь с проявлением рефлюксной болезни - изжогой дискомфортна: неприятное ощущение жжения может нарушать привычный ритм жизни. К тому же состояние не так безоби...

Читайте также