Эзиклен

Эзиклен – малообъемное осмотическое слабительное на основе комплекса сульфатных солей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для приема внутрь: прозрачная или немного опалесцирующая жидкость, обладающая фруктовым запахом (по 176 мл в прозрачных темно-коричневых флаконах из полиэтилентерефталата объемом 180 мл, в картонной пачке инструкция по применению Эзиклена и 2 флакона с концентратом в комплекте с мерным стаканчиком).

Состав препарата в 1 флаконе (176 мл):

• активные вещества: натрия сульфат (безводный) – 17,51 г; магния сульфата гептагидрат – 3,276 г; калия сульфат – 3,13 г;
• вспомогательные компоненты: вода очищенная, лимонная кислота безводная, сукралоза, натрия бензоат, яблочная кислота, ароматизатор плодово-ягодный коктейль (смесь натуральных и синтетических ароматизаторов, уксусной и бензойной кислот, этилового спирта, пропиленгликоля).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзиклен – осмотическое слабительное комбинированного состава. Механизм его действия обусловлен преимущественно ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. По достижении порога насыщения сульфаты (натрия, магния и калия) остаются в просвете кишечника. При употреблении большого количества воды неабсорбированные сульфаты способствуют ее задержке в кишечнике – это объясняет слабительное действие, проявляющееся водянистой диареей. Как следствие, кишечник очищается.

Фармакокинетика

Всасывание сульфата после приема внутрь – это ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта.

В клинических испытаниях исследовалось лекарственное средство, сходное с Эзикленом по содержанию сульфатов. Шесть здоровых добровольцев принимали его 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Максимальная сывороточная концентрация (C_max) сульфатов отмечалась примерно через 16 ч от приема первой дозы. Спустя 5 ч после приема второй дозы этот показатель составлял 499,50 мкМоль/л (исходное значение – 141–467 мкМоль/л). Постепенно сывороточное содержание сульфатов снижалось. Период полувыведения (Т_1/2) равнялся 8,5 ч.

C_max и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») после приема Эзиклена изучались в сравнительном исследовании у здоровых добровольцев, 6 пациентов с легкими и умеренными нарушениями печеночной функции (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) и 6 пациентов с дисфункциями почек средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) 30–49 мл/мин]. Было установлено, что функция печени не влияет на уровень концентрации сульфатов. При почечной недостаточности снижается количество сульфатов, выводимых почками. Средние показатели C_max и AUC у больных с дисфункцией почек примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. В каждой из трех исследуемых групп исходное значение сывороточной концентрации сульфатов отмечалось на 6-й день после приема Эзиклена. Ни при нарушениях почек, ни при дисфункции печени клинически значимое повышение концентрации сульфатов в крови не наблюдалось.

Большая часть препарата (~ 70%) выводится кишечником. Абсорбированные сульфаты из организма экскретируются почками.

Показания к применению

Эзиклен применяют для очищения толстой кишки перед хирургическим вмешательством (если необходимо, чтобы она была пустой), а также перед эндоскопическим и радиологическим исследованием.

Противопоказания

Абсолютные:

• кишечная непроходимость;
• нарушения опорожнения желудка (например, вследствие снижения активности мышечного аппарата желудка);
• перфорация кишечника;
• желудочно-кишечная обструкция или подозрение на ее развитие;
• токсический колит;
• профузная рвота;
• воспалительные заболевания кишечника в активной фазе (например, язвенный колит или болезнь Крона);
• токсический мегаколон;
• тяжелая дегидратация;
• асцит;
• тяжелая почечная недостаточность [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73 м²];
• застойная сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Эзиклен должен применяться с осторожностью, если польза превышает потенциальные риски):

• нарушение функции печени;
• легкие и умеренные функциональные нарушения почек;
• нарушение рвотного рефлекса, склонность к аспирации и регургитации;
• снижение моторики желудочно-кишечного тракта в настоящее время (в том числе вследствие хирургического вмешательства) или в анамнезе;
• клинически значимые сердечные патологии;
• состояния, характеризующиеся высоким риском развития водно-электролитного дисбаланса (например, гипокалиемия или гипонатриемия);
• одновременное применение лекарственных средств, которые влияют на концентрацию электролитов (препаратов лития, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов и т. п.);
• общая ослабленность либо истощенность организма;
• пожилой возраст;
• сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT.

Эзиклен, инструкция по применению: способ и дозировка

Разведенный водой концентрат Эзиклен принимают внутрь.

Предварительное разведение концентрата: вылить содержимое одного флакона в мерный стакан и развести питьевой водой до метки (она соответствует объему 0,5 л). В течение 2 часов нужно принять разведенный препарат и выпить еще два наполненных до метки мерных стакана разрешенной прозрачной жидкости. Это может быть вода (в том числе газированная), а также осветленные фруктовые соки без мякоти (не красные и не фиолетовые), чай и кофе без молока/сливок, бульоны или супы, процеженные от твердых ингредиентов.

Для надлежащего очищения кишечника требуется принять содержимое двух флаконов Эзиклена. Это возможно двумя способами: в режиме дробного либо единовременного приема. Оптимальную схему выбирает лечащий врач. Если время назначенной процедуры позволяет, предпочтительным считается режим дробного применения.

Дробный режим

Эзиклен принимают вечером (например, в 18:00) накануне процедуры, а затем утром в день проведения исследования/вмешательства. Интервал между приемами должен составлять 10–12 ч.

В этом случае один флакон с концентратом разводят вечером. В течение следующих 2 ч выпивают полученный раствор и два мерных стакана прозрачной жидкости.

Второй флакон разводят утром и принимают аналогичным образом, т. е. на протяжении 2 ч выпивают разведенный концентрат и два мерных стакана прозрачной жидкости.

Закончить прием препарата с дополнительной жидкостью необходимо не позднее 2 ч до процедуры, но не ранее 4 ч до ее начала.

Единовременное применение

Эзиклен принимают накануне процедуры.

В этом случае следует развести водой концентрат из 1 флакона. В течение 2 ч выпить раствор и два мерных стакана прозрачной жидкости. Сделать перерыв примерно в 2 ч и повторить процедуру по аналогичной схеме.

Закончить прием препарата с дополнительной прозрачной жидкостью необходимо не позднее 2 ч до процедуры, но не ранее 4 ч до ее начала.

Схема разведения и приема препарата

Эзиклен разводят и принимают следующим образом:

1. Открыть флакон с концентратом, нажимая на крышку и поворачивая ее против часовой стрелки.
2. Вылить содержимое флакона в мерный стакан, прилагаемый в упаковке.
3. Развести концентрат водой до метки на стакане.
4. В течение 0,5–1 ч медленно выпить раствор.
5. На протяжении примерно 1 ч после этого выпить два наполненных до метки мерных стакана разрешенной прозрачной жидкости (т. е. около 30 мин на каждый стакан).

Выполнение всех этапов занимает примерно 2 ч.

При режиме единовременного применения все описанные пункты повторяют еще один раз.

Концентрат следует разводить водой непосредственно перед употреблением, поскольку готовый раствор хранению не подлежит.

Требования к питанию

В день накануне процедуры можно съесть легкий завтрак. Оставшееся время, вплоть до самой процедуры, разрешается употреблять только прозрачные жидкости.

Нельзя пить алкоголь, молоко и напитки красного или фиолетового цвета.

После процедуры

Эзиклен вызывает диарею, которая влечет потерю жидкости. В связи с этим для восполнения ее дефицита и поддержания соответствующего уровня гидратации после процедуры следует выпить достаточное количество воды.

Побочные действия

Побочные реакции, развивающиеся при применении Эзиклена, зарегистрированные в клинических исследованиях и полученные в период пострегистрационного наблюдения (чаще всего отмечались: дискомфорт, вздутие и боль живота, тошнота, рвота):

• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – диарея*, тошнота, рвота**, боль в животе, вздутие живота; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – сухость во рту, дискомфорт в аноректальной области;
• со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия;
• лабораторные данные: нечасто – гипербилирубинемия, отклонения в результатах биохимического анализа крови (в том числе, гиперурикемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия), повышение концентрации фосфора в крови, увеличение активности лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы в крови, повышение концентрации мочевой кислоты;
• общие расстройства: очень часто – чувство дискомфорта; нечасто – лихорадка.

Примечания

* Диарея является ожидаемым эффектом Эзиклена, свидетельствующим об очищении кишечника.

** По сообщениям, рвота чаще возникает при применении препарата в режиме единовременного приема, чем при дробном.

Передозировка

При передозировке и неправильном использовании Эзиклена (например, в случае употребления неразведенного концентрата и/или малого количества воды) могут возникнуть следующие нежелательные явления: диарея, тошнота, рвота, электролитный дисбаланс.

Рекомендуется пить достаточное количество воды и провести симптоматическую терапию. В редких случаях развития тяжелых метаболических нарушений требуется внутривенная регидратация.

Особые указания

Эзиклен не предназначен для лечения запоров.

Концентрат всегда необходимо разводить водой, иначе высок риск возникновения тошноты, рвоты, электролитных нарушений и дегидратации. По этой же причине рекомендуется не забывать выпивать достаточное количество прозрачной жидкости.

Содержание натрия в 1 флаконе составляет 247,1 ммоль (5,684 г), что следует учитывать пациентам, придерживающимся диеты с ограниченным потреблением натрия.

Содержание калия в 1 флаконе составляет 35,9 ммоль (1,405 г), что важно принимать во внимание лицам, придерживающимся диетического питания, требующего контроля потребления натрия, а также больным со сниженной функцией почек.

В связи с высокой вероятностью развития серьезного электролитного дисбаланса, Эзиклен больным из группы риска должен назначаться только после тщательной оценки соотношения пользы от применения и возможного появления негативных побочных эффектов. Кроме того, до начала терапии нужно исключить наличие абсолютных противопоказаний. Особое внимание следует уделять мерам предосторожности.

Всех пациентов, которым предписывается Эзиклен, необходимо предупреждать о важности поддержания адекватного уровня гидратации до начала лечения, во время его проведения и по окончании терапии. В случае появления обильной рвоты или признаков дегидратации в результате приема препарата, во избежание серьезных осложнений, обусловленных нарушением водно-электролитного баланса (аритмии сердца, судороги), следует как можно скорее предпринять меры по регидратации. Кроме того, рекомендуется провести лабораторные анализы на определение уровня электролитов, концентрации креатинина и азота мочевины крови.

Для поддержания адекватного уровня гидратации показано обильное питье (воды или прозрачной жидкости).

Перед назначением Эзиклена и по завершении его приема необходимо провести биохимические анализы с определением концентрации электролитов в сыворотке крови, и оценить функцию почек у ослабленных и истощенных лиц, пожилых людей, больных с сердечными патологиями, почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов из группы риска развития водно-электролитного дисбаланса.

Лицам с имеющимися расстройствами водно-электролитного обмена или дегидратацией до назначения Эзиклена проводят соответствующую коррекционную терапию.

Электролитные нарушения теоретически повышают вероятность удлинения интервала QT.

Эзиклен должен с осторожностью применяться при наличии патологических состояний и у больных, получающих терапию лекарственными средствами, которые повышают риск развития потенциальных осложнений или способствуют формированию водно-электролитного дисбаланса. В период терапии эти лица требуют тщательного медицинского наблюдения.

На фоне приема Эзиклена возможно временное повышение концентрации мочевой кислоты (легкое или умеренное). Эту информацию нужно учитывать при назначении препарата пациентам с гиперурикемией и подагрой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эзиклен не оказывает негативного воздействия на скорость реакций, остроту зрительного восприятия и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных влияние сульфатов на репродуктивную функцию не изучалось. Данные о применении Эзиклена у женщин во время вынашивания отсутствуют, поэтому его прием противопоказан при беременности.

Неизвестно, выделяются ли компоненты слабительного средства с молоком матери, однако полностью исключить риск для грудного ребенка нельзя. Если назначение Эзиклена клинически обосновано, следует временно прекратить грудное вскармливание. Возобновить его можно через 48 ч после приема второй дозы.

Влияние осмотического слабительного на фертильность не изучалось.

Применение в детском возрасте

У детей и подростков до 18 лет эффективность и безопасность Эзиклена не установлены, поэтому его использование у этой возрастной категории противопоказано.

При нарушениях функции почек

Данные по пациентам с дисфункцией почек ограничены. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется, однако лечение следует проводить с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции почек применять Эзиклен для очищения кишечника противопоказано.

При нарушениях функции печени

Данные по применению препарата у больных с дисфункцией печени ограничены. Коррекция дозы им не требуется, однако лечение Эзикленом нужно проводить с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В клинических исследованиях не выявлена разница в фармакологической эффективности Эзиклена у пациентов пожилого и более молодого возраста. Корректировать дозу необходимости нет. Однако лечение следует проводить с осторожностью, как у группы высокого риска, поскольку у пожилых лиц нередко имеются сопутствующие патологии и хронические заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Эзиклен для очищения кишечника с осторожностью должны использовать пациенты, принимающие лекарственные средства, которые могут менять концентрацию электролитов: препараты лития, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов и т. п.

Только с соблюдением мер предосторожности Эзиклен можно применять на фоне терапии препаратами, удлиняющими интервал QT.

Слабительное средство ожидаемо вызывает диарею, что может снижать абсорбцию любых лекарственных средств, принятых в период от 1–3 часов после приема Эзиклена и до окончания процесса очищения кишечника. Кроме того, он способен изменять действие средств, которые применяются регулярно или имеют узкий терапевтический индекс, или обладают коротким периодом полувыведения. К таковым относятся, например, антибиотики, гипогликемические и противоэпилептические препараты, пероральные контрацептивы, дигоксин, левотироксин натрия.

Аналоги

Аналогами Эзиклена являются Бисакодил, Вазелиновое масло, Гудлак, Гутталакс, Гуттасил, Дульколакс, Колокит, Магния сульфат, Мовипреп, Натрия пикосульфат, Реалаксан, Ромфалак, Слабилен, Форлакс, Эвикт, Эндофальк, Энемаксал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

После вскрытия флакона концентрат хранению не подлежит. Разведенный водой раствор следует использовать незамедлительно.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эзиклене

Согласно отзывам, Эзиклен – эффективное слабительное средство, которое отлично справляется со своей задачей, т. е. очищает кишечник. Препарат хорошо переносится, сообщений о побочных эффектах пациенты не оставляют. Вкус приготовленного раствора большинство пользователей оценивает как неприятный, приторно-сладкий с привкусом соды.

Цена на Эзиклен в аптеках

Цена Эзиклена, концентрата для приготовления раствора для приема внутрь, за упаковку из двух флаконов по 176 мл составляет примерно 600–800 руб.