Кларотадин

Кларотадин – блокатор Н₁- гистаминовых рецепторов, противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с фаской (по 7 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1 упаковка; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1 или 3 упаковки);
• Сироп: прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым ароматом (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1 флакон в комплекте с мерной ложкой).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кларотадина.

Активное вещество – лоратадин:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция стеарат.

Дополнительные компоненты сиропа: бензойная кислота, пропиленгликоль, лимонная кислота, сахароза, вода очищенная, этанол 96%, ароматизатор апельсиновый, краситель тропеолин О.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин – активное вещество Кларотадина, является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противозудное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Способствует уменьшению проницаемости капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, которая обусловлена действием гистамина.

Антихолинергическим и центральным свойствами не обладает.

Действие лоратадина начинает развиваться через 30 минут после приема, его продолжительность составляет 24 часа.

Проведение продолжительного курса к развитию устойчивости к его воздействию не приводит.

Лоратадин и его метаболиты через гематоэнцефалический барьер не проникают.

Фармакокинетика

При пероральном приеме сиропа и таблеток Кларотадин в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Вещество в некоторой концентрации появляется в плазме крови уже через 15 минут после приема. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) лоратадина в плазме находится в диапазоне от 1,3 до 2,5 часов, а время достижения C_max его активного метаболита составляет 2,5 часа.

Одновременный прием Кларотадина с пищей приводит к замедлению достижения C_max лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, при этом величина C_max этих веществ не изменяется, клинические проявления взаимодействия лоратадина с пищей не отмечаются.

У пожилых пациентов время достижения C_max возрастает до 1,5 часов, при алкогольном поражении печени – возрастает пропорционально увеличению тяжести заболевания. Плазменное содержание лоратадина и его активного метаболита в крови достигает стационарного уровня в большинстве случаев на пятые сутки приема. Связывается с белками плазмы на уровне 97%.

Лоратадин метаболизируется в печени, при этом происходит образование дезкарбоэтоксилоратадина – активного метаболита. В процессе принимает участие изофермент CYP3A4 цитохрома Р₄₅₀, в меньшей степени – изофермент CYP2D6 цитохрома Р₄₅₀. В присутствии кетоконазола, являющегося ингибитором CYP3A4, лоратадин трансформируется в дезкарбоэтоксилоратадин преимущественно с участием CYP2D6.

Выведение лоратадина осуществляется с мочой и желчью. Средний Т_1/2 (период полувыведения) лоратадина составляет 8,4 часа (находится в диапазоне от 3 до 20 часов), а для активного метаболита значение показателя составляет 28 часов (от 8,8 до 92 часов). У пациентов пожилого возраста Т_1/2 лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина возрастает до 18,2 и 17,5 часов соответственно (от 6,7 до 37 и от 11 до 38 часов соответственно). При алкогольном поражении печени Т_1/2 возрастает с увеличением тяжести болезни.

Показания к применению

• Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• Сезонный и/или круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
• Зудящие дерматозы;
• Аллергический конъюнктивит;
• Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
• Отек Квинке;
• Аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

• Беременность;
• Лактация;
• Детский возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Сироп и таблетки Кларотадин следует с осторожностью применять при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Кларотадин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кларотадин принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы:

• Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг (по 1 таблетке или 2 мерных ложки сиропа) 1 раз в сутки;
• Дети 2-12 лет: с массой тела меньше 30 кг – по 5 мг (по 1/2 таблетки или 1 мерной ложке сиропа) 1 раз в сутки, с массой тела больше 30 кг – по 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минуту) Кларотадин назначают по 10 мг через день.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: астения, тревожность, тремор, дисфония, блефароспазм, сонливость, гиперкинезия, депрессия, парестезии, возбуждение (у детей), амнезия;
• Пищеварительная система: диспепсия, запор или диарея, гастрит, анорексия, метеоризм, изменение вкуса, стоматит, повышение аппетита;
• Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа, кашель, синусит, бронхоспазм;
• Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц;
• Мочевыделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи;
• Половая система: вагинит, меноррагия, дисменорея, боль в молочных железах;
• Обмен веществ: жажда, повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
• Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, боль в груди, учащенное сердцебиение;
• Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, боль в глазах и ушах;
• Дерматологические и аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, дерматит, крапивница, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.

Передозировка

Основные симптомы в случае приема Кларотадина в дозах, которые значительно превышают рекомендованную (40–180 мг лоратадина): взрослые – головная боль, тахикардия, сонливость; дети с массой тела до 30 кг (при приеме дозы выше 10 мг) – учащение сердцебиения и экстрапирамидные симптомы.

Терапия: мероприятия, направленные на удаление лоратадина из желудочно-кишечного тракта и снижение всасывания (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

В случае передозировки Кларотадина рекомендуется обратиться к врачу. По показаниям проводится симптоматическое лечение. При гемодиализе лоратадин из организма не выводится. Сведений о выведении вещества при перитонеальном диализе нет.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Таблетки и сироп Кларотадин во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 2 лет Кларотадин принимать не рекомендовано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки) через день.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применять Кларотадин следует под врачебным контролем.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза препарата составляет 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки) через день.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, фенитоин, этанол) снижают эффективность лоратадина.

Эритромицин, кетоконазол и циметидин способствуют увеличению концентрации лоратадина в плазме крови, однако клинического значения это не имеет, влияния на данные электрокардиограммы не оказывает.

Применяемый в терапевтических дозах Кларотадин не оказывает потенцирующего действия на этанол.

Аналоги

Аналогами Кларотадина являются: Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифер, Кларнедин, Ломилан, Ломилан-Соло, Лорагексал, Лоратадин, Лоратадин Штада, Лоратадин 10-СЛ, Лоратадин-OBL, Лоратадин-Верте, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Хемофарм, Тирлор, Эролин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги, при температуре: таблетки – до 25 ºС, сироп – 12-15 ºС.

Срок годности таблеток – 4 года, сиропа – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кларотадине

Согласно отзывам, Кларотадин эффективен при лечении аллергии. Препарат оказывает быстрое действие, имеет доступную стоимость. Основным преимуществом считают отсутствие снотворного эффекта. Также обычно положительно оценивается вкус сиропа и удобство его применения.

Цена на Кларотадин в аптеках

Примерная цена на Кларотадин составляет: сироп (1 флакон по 100 мл) – 118 руб., таблетки (10 шт.) – 104 руб.