Лоратадин-Тева

Лоратадин-Тева – блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: овальной формы, белого цвета, на одной из сторон имеется разделительная риска и гравировки «L» и «10» по обеим сторонам риски (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Лоратадина-Тева).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лоратадин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Лоратадина-Тева – лоратадин, является селективным блокатором (антагонистом) периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным свойствами. Механизм действия препарата обусловлен его способностью ингибировать дегрануляцию тучных клеток, блокировать вторичные медиаторы воспаления (простагландины и лейкотриены), снижать экспрессию цитокинов и адгезию молекул.

Лоратадин обладает слабым сродством к мускариновым и альфа-адренергическим рецепторам. Не связывается с Н₂-гистаминовыми рецепторами. Не ингибирует захват норадреналина. Не оказывает значимого влияния на ритм сердца и функции сердечно-сосудистой системы.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на центральную нервную систему. Практически не оказывает седативное и антихолинергическое действие. Не имеет несовместимостей с продуктами питания, не усиливает эффекты алкоголя. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт после перорального приема, лоратадин хорошо всасывается. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Вследствие биотрансформации образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин.

При нормальном функционировании печени и почек максимальная плазменная концентрация лоратадина достигается в течение 1,3 ч, дескарбоэтоксилоратадина – 2,5 ч.

Периоды полувыведения (T_½): лоратадин – около 8 ч, дескарбоэтоксилоратадин – примерно 28 ч.

Равновесные плазменные концентрации (C_max) активного вещества Лоратадина-Тева и его основного метаболита достигаются к 5-му дню лечения.

Связь лоратадина с белками плазмы составляет 97–99%, дескарбоэтоксилоратадина – 73–76%.

Объем распределения (V_d) лоратадина – 119 л/кг.

Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и его основного метаболита зависит от принятой дозы лекарственного средства. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на фармакокинетику препарата, однако при этом замедляется время достижения C_max на 1 ч.

Лоратадин и дескарбоэтоксилоратадин проникают в грудное молоко, создавая в нем концентрации, аналогичные плазменным.

Лоратадин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (в большей степени – CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6).

Спустя 10 суток порядка 80% лоратадина выводится из организма в виде метаболитов почками и через кишечник (соответственно 40% и 42%).

У пациентов пожилого возраста на 50% увеличиваются C_max и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина, а их T_½ составляет в среднем 18 ч.

При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются, однако средние показатели T_½ не меняются. При этом выведение лоратадина не имеет значимых отличий от такового у здоровых добровольцев. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с поражением печени алкогольного характера C_max и AUC лоратадина увеличиваются вдвое, а эти же показатели у дескарбоэтоксилоратадина не имеют значимых отличий от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. T_½ лоратадина и его метаболита составляет в среднем 24 ч и 37 ч соответственно, эти показатели увеличиваются пропорционально тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы, непереносимость лактозы;
• детский возраст до 3 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Таблетки Лоратадин-Тева с осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и тяжелой хронической почечной недостаточностью.

Лоратадин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лоратадин-Тева следует принимать внутрь, перед едой.

Рекомендуемое дозирование:

• дети 3–12 лет с массой тела меньше 30 кг – по 5 мг 1 раз в сутки;
• дети 3–12 лет с массой тела больше 30 кг – по 10 мг 1 раз в сутки;
• дети старше 12 лет (с массой тела больше 30 кг) и взрослые – по 10 мг 1 раз в сутки.

Длительность терапевтического курса определяется индивидуально в зависимости от продолжительности проявлений симптомов заболевания. Если через 3 дня регулярного приема Лоратадина-Тева не отмечается улучшение состояния, дальнейший прием препарата считается нецелесообразным.

Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью назначают по 5 мг 1 раз в сутки каждый день или по 10 мг 1 раз в сутки через день.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто (от ≥ 1% до < 10%) – головная боль, нервозность; нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%) – бессонница, сонливость; редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%) – головокружение; у детей – головная боль, седация, повышенная нервная возбудимость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, тахикардия;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – повышенный аппетит; редко – сухость во рту, тошнота, нарушение функции печени, гастрит;
• со стороны кожи и подкожных тканей: редко – алопеция;
• аллергические реакции: редко – кожные высыпания, анафилаксия;
• прочие: нечасто – ощущение усталости.

Передозировка

Передозировка Лоратадина-Тева проявляется следующими симптомами: сонливость, головная боль, тахикардия. У детей с массой тела меньше 30 кг после приема препарата в дозе более 10 мг были зарегистрированы экстрапирамидные расстройства, ощущение сердцебиения.

После приема чрезмерной дозы рекомендуется сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Детям для промывания применяют раствор натрия хлорида 0,9%, взрослым можно использовать воду. Для быстрого выведения лоратадина из желудочно-кишечного тракта назначают энтеросорбенты и солевые слабительные растворы. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Далее проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

В период терапии следует тщательно соблюдать гигиену ротовой полости, поскольку лоратадин может вызывать сухость во рту, что чревато развитием кариеса.

Антигистаминные препараты могут уменьшать и даже скрывать положительные кожные реакции. В связи с этим Лоратадин-Тева следует отменить не позже чем за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лоратадин-Тева в некоторых случаях вызывает нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость), поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в том числе при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение лоратадина при беременности, поскольку данных клинического применения препарата у беременных женщин недостаточно для оценки его безопасности.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Лоратадин-Тева не применяют для лечения детей до 3 лет в связи с отсутствием достаточных данных о его безопасности и эффективности.

Детям до 12 лет с массой тела меньше 30 кг Лоратадина-Тева назначают в более низких дозах.

При нарушениях функции почек

Препараты, содержащие лоратадин, с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Лоратадин-Тева с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция режима дозирования Лоратадина-Тева пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения лоратадин на 15% снижает максимальную плазменную концентрацию эритромицина.

Максимальные концентрации лоратадина и его активного метаболита в крови увеличиваются при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 и/или CYP2D6 (например, кетоконазола, эритромицина, циметидина). Однако клинически значимые изменения при этом не выявлены.

При одновременном применении алкоголя потенцирование эффектов не отмечается.

Аналоги

Аналогами Лоратадина-Тева являются: Алерза, Алерприв, Аллегра, Аллерфекс, Гленцет, Дезал, Дезлоратадин, Диазолин, Димедрол, Динокс, Зинцет, Зиртек, Зодак, Кестин, Клаллергин, Кларидол, Ксизал, Левоцетиризин, Ломилан, ЛораГЕКСАЛ, Лоратадин, Парлазин, Рапидо, Супрастин, Тавегил, Фексадин, Фенистил, Фенкарол, Цезера, Цетиризин, Цетиринакс, Цетрин, Эриус, Элизей и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине-Тева

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Лоратадине-Тева, отмечая высокую эффективность противоаллергического средства, невысокую стоимость, удобство приема (1 раз в сутки), отсутствие побочных эффектов (в том числе сонливости).

Цена на Лоратадин-Тева в аптеках

Примерные цены на Лоратадин-Тева (таблетки по 10 мг): 7 шт. в упаковке – 129–140 руб., 10 шт. в упаковке – 170–188 руб., 30 шт. в упаковке – 264–297 руб.