Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лефокцин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lefokcin
Код ATX: J01MA12
Действующее вещество: левофлоксацин (levofloxacin)
Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Shreya Life Sciences, Pvt. Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Лефокцин – противомикробный препарат группы фторхинолонов.
Препарат выпускается в форме таблеток (каплет*), покрытых пленочной оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска; в дозе 250 мг – светло-бежевого цвета, в дозе 500 мг – бежевого цвета (по 3, 5, 6, 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 блистера и инструкция по применению Лефокцина).
В 1 таблетке содержится:
*таблетка в виде капсулы, облегчающем глотание целиком.
Лефокцин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия группы фторхинолонов. Его действующее вещество – левофлоксацин (левовращающий изомер офлоксацина), проявляет активность в условиях in vitro и in vivo в отношении большинства штаммов патогенных микроорганизмов. Механизм действия левофлоксацина обусловлен такими свойствами, как способность блокировать ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушать суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), ингибировать процесс ее синтеза, что приводит к глубоким морфологическим изменениям в цитоплазме, мембранах и клеточной стенке микробов.
В условиях in vitro чувствительность [МПК (минимальная подавляющая концентрация) не более 2 мг/мл; зона ингибирования не менее 17 мм] к препарату проявляют следующие инфекции:
При лечении госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться применение комбинированной терапии.
Умеренную активность (МПК составляет 4 мг/л; зона ингибирования от 16 до 14 мм) Лефокцин проявляет в отношении следующих микроорганизмов:
Резистентность (МПК не менее 8 мг/л; зона ингибирования не более 13 мм) к левофлоксацину проявляют следующие микробы:
Резистентность к левофлоксацину развивается в процессе поэтапной мутации генов, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Кроме этого, на уменьшение чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину могут оказывать влияние такие механизмы резистентности, как активное выведение противомикробного средства из микробной клетки (эффлюкс) и механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки.
При одновременном применении левофлоксацина с другими противомикробными средствами перекрестная резистентность не возникает.
В результате клинических исследований эффективность Лефокцина установлена при лечении инфекций, вызываемых следующими микроорганизмами:
После приема внутрь левофлоксацин быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 99–100%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг достигается через 1–2 часа и может составлять от 0,004 до 0,0064 мг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови наступает через 48 часов на фоне приема по 500 мг 1–2 раза в день. Для левофлоксацина характерно сохранение линейной фармакокинетики в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Одновременный прием пищи на абсорбцию Лефокцина практически не влияет.
Связывание с белками сыворотки крови – от 30 до 40%.
Объем распределения составляет – 100 л.
Левофлоксацин хорошо проникает в такие органы и ткани организма человека, как слизистая оболочка бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, легочная ткань, альвеолярная жидкость, кортикальная и губчатая костная ткань, спинномозговая жидкость, ткани предстательной железы.
Через 8–12 часов после приема левофлоксацина в дозе 150 мг его концентрация в моче составляет 0,044 мг/мл, в дозе 300 мг – 0,091 мг/мл.
В печени биотрансформируется до 5% принятой дозы левофлоксацина путем окисления и/или деацетилирования, в результате чего образуется два метаболита: деметиллевофлоксацин, N-оксид левофлоксацин. Являясь стереохимически стабильным, хиральным превращениям левофлоксацин не подвержен.
Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 6–8 часов.
Через почки экскретируется более 85% активного вещества, в том числе в виде метаболитов. После однократного приема в дозе 500 мг общий клиренс левофлоксацина составляет от 145,8 до 204,2 мл/мин. Применение левофлоксацина в форме раствора для внутривенного введения или таблеток является взаимозаменяемым.
Пол и возраст пациента не влияют на фармакокинетику Лефокцина.
При почечной недостаточности происходит изменение таких фармакокинетических показателей левофлоксацина, как уменьшение почечного клиренса и увеличение T1/2. Дозу Лефокцина следует корректировать по степени ухудшения функции почек.
Применение Лефокцина показано для лечения следующих заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину бактериальными инфекциями:
Абсолютные:
Следует соблюдать осторожность при назначении Лефокцина пациентам, предрасположенным к развитию судорог (включая случаи предшествующих поражений центральной нервной системы или сопутствующую терапию фенбуфеном, теофиллином и другими средствами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга), при латентном или манифестированном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушении функции почек, сахарном диабете, наличии факторов риска удлинения интервала QT (включая пациентов женского пола и пожилого возраста; больных с гипокалиемией, гипомагниемией, синдромом врожденного удлинения интервала QT, сердечной недостаточностью, брадикардией, инфарктом миокарда; при одновременном применении антиаритмических средств класса IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, нейролептиков и других лекарственных средств, способных удлинять интервал QT), психических заболеваниях (включая анамнез), наличии случаев возникновения тяжелых неврологических реакций при приеме других фторхинолонов.
Таблетки Лефокцин принимают внутрь, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность пленочной оболочки) и запивая достаточным количеством жидкости (до 200 мл), между приемами пищи или перед едой.
При переводе больного на пероральный прием после предварительного лечения путем внутривенной инфузии дозу левофлоксацина оставляют прежней.
Дозу и период лечения определяют с учетом клинических показаний, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя к левофлоксацину.
Рекомендованное дозирование:
При случайном пропуске приема очередной дозы Лефокцина, ее следует принять как можно скорее.
Для лечения больных с нарушенной функцией почек с клиренсом креатинина (КК) 50 мл/мин и ниже требуется уменьшение дозы препарата. Первую дозу левофлоксацина при всех клинических показаниях больные принимают в соответствии с общими рекомендациями. Далее, коррекцию режима дозирования производят с учетом КК и дозы, рекомендованной для лечения конкретного заболевания у пациентов с КК более 50 мл/мин.
Рекомендованное дозирование Лефокцина при нарушении функции почек с КК 50–20 мл/мин, в зависимости от показаний:
Рекомендованное дозирование Лефокцина при нарушении функции почек с КК 19–10 мл/мин, в зависимости от показаний:
Рекомендованное дозирование Лефокцина при нарушении функции почек с КК меньше 10 мл/мин (включая больных на гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе), в зависимости от показаний:
После сеанса гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа прием дополнительной дозы левофлоксацина не требуется.
Больные с нарушениями функции печени в коррекции дозы Лефокцина не нуждаются.
Изменение режима дозирования для пациентов пожилого возраста требуется только в случае, если КК больного 50 мл/мин и ниже.
Прием таблеток Лефокцин после нормализации температуры тела или подтвержденного результатами исследований уничтожения возбудителя рекомендуется продолжить еще в течение не менее 2–3 дней.
Кроме этого, у больных с порфирией в очень редких случаях на фоне применения всех фторхинолонов возможно развитие приступов порфирии.
Симптомы передозировки левофлоксацина: головокружение, спутанность и/или нарушение сознания, приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота и другие желудочно-кишечные расстройства, эрозивные поражения слизистой оболочки, удлинение интервала QT.
Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому при острой передозировке Лефокцина показано немедленное промывание желудка, введение антацидов с целью защиты слизистой оболочки желудка. Симптоматическая терапия. Требуется наблюдение за состоянием пациента, включая тщательное мониторирование электрокардиограммы.
Применение гемодиализа, перитонеального диализа или постоянного перитонеального диализа не эффективно.
При госпитальных инфекциях, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), может потребоваться комбинированное лечение.
В связи с тем, что приобретенная резистентность высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в различных географических регионах или с течением времени, требуется информация о распространенности резистентности к Лефокцину в конкретной стране.
При отсутствии терапевтического эффекта или лечении тяжелых инфекций диагноз должен быть подтвержден результатом микробиологического исследования по определению чувствительности к левофлоксацину у выделенного возбудителя.
Следует учитывать высокую вероятность устойчивости метициллин-резистентного золотистого стрептококка к левофлоксацину. Назначать Лефокцин не рекомендуется, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность выделенного микроорганизма к левофлоксацину.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к судорогам. К ним относятся больные с указаниями в анамнезе на инсульт, тяжелую черепно-мозговую травму и другие поражения центральной нервной системы. Кроме этого, к группе риска относятся пациенты, находящиеся на сопутствующей терапии средствами, понижающими порог судорожной готовности головного мозга (включая нестероидные противовоспалительные средства, подобные фенбуфену, и средства, понижающие порог судорожной готовности, подобные теофиллину).
В период лечения Лефокцином следует учитывать существующий риск возникновения псевдомембранозного колита, в том числе после окончания применения препарата. При появлении во время терапии тяжелой формы диареи (в том числе с кровью) прием таблеток необходимо немедленно прекратить. В этот период больным противопоказаны лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника.
При появлении симптомов нейропатии, развитии реакций гиперчувствительности или нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, прием Лефокцина следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования и тщательном контроле функции почек в период лечения.
Применение хинолонов в редких случаях может вызывать разрыв сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Разрыв сухожилий, в том числе двусторонний, может произойти в течение первых 48 часов терапии левофлоксацином. Риск развития этого нежелательного эффекта Лефокцина повышен у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей терапии глюкокортикостероидами. Следует немедленно прекратить лечение при подозрении на тендинит, обеспечить достаточную иммобилизацию пораженному сухожилию и начать соответствующее лечение.
Во время терапии и в течение 48 часов после ее окончания пациенты должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия.
На фоне антибактериальной терапии, особенно длительной, возможно изменение микрофлоры, при котором усиленно начинают размножаться нечувствительные к антибиотику микроорганизмы (бактерии и грибы), присутствующие в организме человека. Чтобы предупредить развитие суперинфекции, в ходе лечения рекомендуется обязательное проведение повторной оценки состояния пациента.
Имеются сообщения о случаях развития печеночного некролиза, включая фатальную печеночную недостаточность, на фоне приема левофлоксацина, главным образом при тяжелом основном заболевании, например, сепсисе. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости немедленного прекращения лечения и обращения к врачу при появлении таких симптомов поражения печени, как зуд, боли в животе, потемнение мочи, анорексия, желтуха.
Пациенты с психозами или психическими заболеваниями в анамнезе относятся к группе риска развития психотических реакций даже после приема первой дозы Лефокцина. В очень редких случаях их прогрессирование может вызывать возникновение у больного суицидальных мыслей или нарушений поведения с причинением себе вреда. При появлении признаков психотических реакций лечение этим антибиотиком следует прекратить и приступить к соответствующей терапии.
Применение Лефокцина может оказывать негативное влияние на результаты лабораторных тестов. Ложноположительные результаты определения опиатов в моче, следует подтверждать более специфическими методами. Ингибирование левофлоксацином роста Mycobacterium tuberculosis может приводить к ложноположительным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
В период применения Лефокцина возможно развитие таких нежелательных эффектов, которые снижают психомоторные реакции пациента и его способность к концентрации внимания. В связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность, и временно отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами при возникновении повышенной сонливости, головокружения, вертиго, расстройства зрения.
Противопоказано применение Лефокцина в период вынашивания и грудного вскармливания.
Противопоказано применение Лефокцина в педиатрической практике для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении Лефокцина пациентам с нарушениями функции почек.
Для лечения больных с нарушенной функцией почек с клиренсом креатинина (КК) 50 мл/мин и ниже требуется уменьшение дозы Лефокцина. Коррекцию режима дозирования производят с учетом КК и дозы рекомендованной для лечения конкретного заболевания у пациентов с КК более 50 мл/мин.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
При назначении Лефокцина пациентам пожилого возраста требуется соблюдение осторожности в связи с наличием у этой категории больных факторов риска удлинения интервала QT.
Изменение режима дозирования для пациентов пожилого возраста требуется только в случае, если КК больного 50 мл/мин и ниже.
При одновременном применении с Лефокцином:
Аналогами Лефокцина являются Таваник, Глево, Леволет, Хайлефлокс, Флорацид, Флексид, Элефлокс, Левостар, Ремедиа, Лефлобакт, Ашлев, Левоксимед, Левофлоксацин-Нова, Левофлоксабол, Танфломед, Леобэг и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лефокцине носят преимущественно положительный характер. Пациенты указывают на эффективность и быстрое действие препарата при лечении заболеваний инфекционной этиологии. В некоторых случаях имеются сообщения о возникновении нежелательных явлений, требующих отмены Лефокцина.
Цена на Лефокцин за упаковку, содержащую 5 таблеток в дозе 500 мг, может составлять от 331 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.