Левотироксин

Левотироксин – гормональный препарат, применяемый для диагностики, лечения и профилактики болезней щитовидной железы.

Форма выпуска и состав

Левотироксин выпускают в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белого или белого с кремоватым оттенком цвета (по 10 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: левотироксин натрия – 25, 50 или 100 мкг;
• Вспомогательные компоненты: молочный сахар (лактоза), тальк, Коллидон 25, дигидрат гидрофосфат кальция, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левотироксин представляет собой синтетический гормон щитовидной железы [левовращающая форма тироксина (Т4)], который при введении извне возмещает недостаток гормона, продуцируемого щитовидной железой. Усиливая потребность тканей в кислороде, он является стимулятором их роста и дифференцировки, а также повышает уровень базального метаболизма жиров, углеводов и белков. При приеме в малых дозах для левотироксина характерен анаболический, а в значительных дозах – катаболический эффект. Вещество способствует активизации энергетических процессов, что положительно воздействует на функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Левотироксин участвует в процессах метаболизма в печени и переходит в активную форму Т3, влияющую на обмен веществ и формирование тканей. Механизм действия объясняется связыванием с геномом и нормализацией обмена в митохондриях. Применение препарата в высоких дозах снижает продуцирование тиреотропного гормона. Также он используется для лечения гипотиреоза, причем эффект от лечения наблюдается через 3–4 дня после начала курса терапии. При назначении Левотироксина больным с диффузным зобом отмечается уменьшение размеров щитовидной железы примерно за 3–6 месяцев.

Фармакокинетика

После перорального приема приблизительно 80% дозы левотироксина абсорбируется в верхнем отделе тонкой кишки. Всасываемость препарата снижается после приема пищи. Максимальное содержание вещества в плазме крови регистрируется через 6 часов. Степень связывания с белками плазмы составляет 99%.

Лечебный эффект наступает через 3–5 суток после начала терапии. Метаболизм левотироксина осуществляется в тканях головного мозга, печени, почках, мышцах с образованием трийодтиронина, обладающего более выраженной гормональной активностью. Период полувыведения равен 6–7 дням. Левотироксин элиминируется через почки и выводится с желчью (до 15% введенной дозы).

Показания к применению

• Эутиреоидный зоб;
• Гипотиреоз;
• Зоб после удаления щитовидной железы (в качестве заместительной терапии и как профилактика);
• Рак щитовидной железы (после проведения оперативного лечения);
• Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния на фоне проведения тиреостатического лечения (как монотерапия или одновременно с другими препаратами).

Также препарат применяют как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

• Нелеченный тиреотоксикоз;
• Острый миокардит, острый инфаркт миокарда;
• Нелеченная недостаточность надпочечников;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Левотироксин следует принимать с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых заболеваний: ишемической болезни сердца (атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда в анамнезе), аритмий, артериальной гипертензии. Также нужно соблюдать осторожность при применении Левотироксина больным с сахарным диабетом, длительно существующим гипотиреозом с тяжелым течением, синдромом мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Терапия по поводу гипотиреоза в период беременности должна продолжаться. Одновременное применение с тиреостатиками противопоказано. Кормящим женщинам препарат необходимо принимать с осторожностью под наблюдением врача, со строгим соблюдением назначенных доз.

Инструкция по применению Левотироксина: способ и дозировка

Левотироксин принимают внутрь, в утреннее время натощак (за 30 минут до еды), запивая небольшим количеством жидкости (1/2 стакана воды). Разжевывать таблетку не следует.

Суточную дозу препарата определяют индивидуально на основании показаний.

Во время проведения заместительного лечения гипотиреоза пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний Левотироксин назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; больным от 55 лет или при наличии нарушений сердечно-сосудистой системы – 0,9 мкг/кг массы тела. Расчет дозы при значительном ожирении нужно делать на «идеальный вес».

На начальном этапе проведения заместительной терапии при гипотиреозе больным младше 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в следующих суточных дозах:

• Женщины: 75-100 мкг;
• Мужчины: 100-150 мкг.

При наличии сердечно-сосудистых заболеваний или больным в возрасте от 55 лет Левотироксин назначают в начальной дозе 25 мкг в день. До нормализации уровня тиреотропного гормона в крови 1 раз в 2 месяца проводят увеличение дозы на 25 мкг. В случае развития или ухудшения кардиальных симптомов нужно провести коррекцию кардиального лечения.

При лечении врожденного гипотиреоза Левотироксин назначают в зависимости от возраста (суточная доза/доза в расчете на массу тела):

• 0-6 месяцев: 25-50 мкг/10-15 мкг/кг;
• 6-12 месяцев: 50-75 мкг/6-8 мкг/кг;
• 1-5 лет: 75-100 мкг/5-6 мкг/кг;
• 6-12 лет: 100-150 мкг/4-5 мкг/кг;
• Более 12 лет: 100-200 мкг/2-3 мкг/кг.

При других показаниях назначают следующий режим дозирования:

• Эутиреоидный зоб (лечение и профилактика рецидива после его хирургического лечения): 75-200 мкг в день;
• Тиреотоксикоз (комплексная терапия): 50-100 мкг в день;
• Рак щитовидной железы (супрессивная терапия): 50-300 мкг в день.

Перед проведением теста тиреоидной супрессии Левотироксин назначают по 75 мкг в день за 4 и 3 недели до проведения теста, за 2 и 1 неделю – по 150-200 мкг в день.

Суточную дозу Левотироксина грудным детям дают за 30 минут перед первым кормлением в один прием. Таблетку следует растворить в воде до состояния тонкой взвеси (готовят непосредственно перед приемом).

У больных с тяжелой формой длительно существующего гипотиреоза терапию необходимо начинать с особой осторожностью с небольших доз (12,5 мкг в день). Увеличение дозы до поддерживающей проводят через более продолжительные интервалы времени – каждые 2 недели на 12,5 мкг в день. Таким больным нужно чаще определять уровень тиреотропного гормона в крови.

Левотироксин при гипотиреозе принимают, как правило, на протяжении всей жизни. При тиреотоксикозе препарат следует применять одновременно с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.

Во всех случаях продолжительность терапии определяется врачом.

Побочные действия

При правильном применении Левотироксина побочные действия, как правило, не развиваются.

В случае наличия гиперчувствительности к компонентам препарата могут возникать аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке наблюдается тиреотоксический криз, проявляющийся такими симптомами, как гипергидроз, тахикардия, снижение массы тела, экзофтальм, тремор пальцев. В этом случае необходимо снизить дозу препарата. В случае острой интоксикации рекомендуется плазмаферез и промывание желудка. Также допускается назначение глюкокортикостероидов, колестирамина, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов и проведение оксигенотерапии. Противопоказан прием антитиреоидных препаратов.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, следует выяснить, сопутствует ли заболеванию недостаточность коры надпочечников. В этом случае, чтобы избежать развития острой надпочечниковой недостаточности, заместительную терапию глюкокортикостероидами необходимо начинать до начала терапии гипотиреоза тиреоидными гормонами.

Применение при беременности и лактации

У беременных пациенток и кормящих матерей Левотироксин применяется только под наблюдением специалиста. Сочетание препарата с тиреостатическими средствами противопоказано, поскольку повышает риск развития гипотиреоза у плода.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста, длительное время страдающих от гипотиреоидизма, лечение препаратом рекомендуется начинать постепенно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Левотироксина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Непрямые антикоагулянты: усиление их действия (может потребовать уменьшение их дозы);
• Трициклические антидепрессанты: усиление их действия;
• Эстрогенсодержащие препараты: увеличение содержания тироксин-связывающего глобулина (может потребоваться увеличение дозы левотироксина натрия);
• Инсулин, пероральные гипогликемические препараты: увеличение потребности в них;
• Сердечные гликозиды: снижение их действия;
• Колестирамин, колестипол, гидроксид алюминия: снижение плазменной концентрации левотироксина натрия;
• Анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен: фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками;
• Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид (в высоких дозах): увеличение содержания не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия;
• Соматотропин: ускорение закрытия эпифизарных зон роста;
• Фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин: увеличение клиренса левотироксина натрия (может потребоваться увеличение его дозы).

Аналоги

Аналогами Левотироксина являются: Эутирокс, Баготирокс, L- тироксин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Левотироксине

Отзывы о Левотироксине, которые оставляют специалисты, говорят о том, что лечение необходимо проводить, обязательно контролируя содержание ТТГ. Его повышение свидетельствует о необходимости увеличения дозы. На начальном этапе врачи советуют учитывать возраст больного и наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы. Метаболический статус лучше всего восстанавливать постепенно, начиная с минимальных доз. Большинству пациентов приходится принимать Левотироксин всю жизнь, поскольку гипотиреоз не поддается полному излечению. Пациенты сообщают, что улучшение состояния наступает через несколько недель, а максимальный эффект достигается через 3‒6 месяцев после начала терапии.

Больные утверждают, что препарат хорошо переносится и при правильном подборе дозы не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Однако встречаются сообщения о побочных реакциях, проявляющихся в виде бессонницы, тремора рук, стенокардических болей, аритмии, тахикардии. Если сравнивать Левотироксин и его аналог Эутирокс (производство Германия), то при идентичном действующем веществе и одинаковом воздействии на организм последний отличается более широким выбором доз, что позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение в зависимости от клинической картины.

Некоторые люди используют Левотироксин для похудения при занятиях бодибилдингом, поскольку он стимулирует ЦНС, повышает работоспособность, способствует сжиганию жира, интенсифицирует теплопродукцию и процессы метаболизма. Его эффективность оказывается больше, чем у большинства жиросжигателей. Отмечается, что использовать его в таких целях предпочтительнее, чем трийодтиронин. Однако изредка прием препарата не дает результатов, особенно если пациент придерживается низкоуглеводной диеты, что тормозит превращение левотироксина в трийодтиронин. Продолжительность курса лечения в целях похудения должна составлять от 4 до 6 недель. Специалисты рекомендуют начинать применение Левотироксина с суточной дозы 50 мкг, разделив ее на 2 приема в течение первой половины дня. Затем дозу увеличивают до 150‒300 мкг в сутки, разделяя ее на 2–3 приема. При возникновении болей в области сердца, учащенного сердцебиения, тревожности и беспокойства назначают рибоксин, аспаркам и бета-блокаторы. В последнее время Левотироксин используется для сжигания жира реже по причине возможных побочных реакций.

Цена на Левотироксин в аптеках

Цена на Левотироксин на данный момент неизвестна, поскольку он отсутствует в продаже.