Воспользуйтесь поиском по сайту:
Локрен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lokren
Код ATX: C07AB05
Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)
Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 970 руб.
Локрен – селективный бета1-адреноблокатор.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).
Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).
Действующим компонентом Локрена является бетаксолол – селективный бета1-адреноблокатор, обладающий тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие, отсутствие частичной агонистической (внутренней симпатомиметической) активности, слабое мембраностабилизирующее действие (подобно действию местных анестетиков и хинидина) при приеме в концентрациях, превышающих терапевтические.
Необходимо учитывать, что селективное воздействие Локрена на β1-адренорецепторы не является абсолютным. При применении в высоких дозах бетаксолол может оказывать действие на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, однако это влияние значительно слабее, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
Блокирующая β1-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
Вследствие описанных эффектов Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физических нагрузках.
Механизм гипотензивного действия препарата полностью не установлен. Предполагается, что это свойство обусловлено способностью снижать сердечный выброс и устранять спазм периферических артерий (за счет центрального действия, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также за счет ингибирования активности ренина).
При длительном приеме бетаксолола выраженность антигипертензивного действия не уменьшается. При приеме Локрена 1 раз в сутки в диапазоне доз 5–40 мг гипотензивный эффект проявляется одинаково через 3–4 часа и спустя 24 часа (перед приемом очередной дозы). При применении Локрена в дозах 5 мг и 10 мг гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от эффекта, отмечаемого при применении дозы 20 мг. Таким образом, при приеме препарата в дозах от 5 до 20 мг отмечается дозозависимый эффект, при этом в случае увеличения дозы с 10 до 20 мг усиление действия является незначительным, так же и при повышении дозы с 20 до 40 мг. Максимальное антигипертензивное действие проявляется через 1–2 недели лечения.
В отличие от гипотензивного эффекта при увеличении дозы с 10 до 40 мг эффект уменьшения частоты сердечных сокращений не нарастает.
Также Локрен может замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.
После перорального приема бетаксолол быстро и полностью (на 100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме достигает через 2–4 часа. Обладает минимальным эффектом первого прохождения через печень.
Характеризуется высокой биологической доступностью – порядка 85%, что объясняет незначительные различия его плазменных концентраций у разных больных или у одного пациента при продолжительном лечении.
С белками плазмы связывается примерно на 50%. Объем распределения ~ 6 л/кг. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. С грудным молоком выделяется в незначительной степени. Характеризуется умеренной растворимостью в жирах.
Метаболизируется бетаксолол в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно (> 80%) в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 15%.
Период полувыведения (Т½) составляет 15–20 ч. При нарушении печеночной функции клиренс не меняется, но Т½ увеличивается на 33%. При нарушении почечной функции Т½ удлиняется в 2 раза.
Бетаксолол не выводится из организма при гемодиализе.
Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.
Таблетки Локрен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендованное суточное дозирование для каждого клинического показания: 10 мг или ½ таблетки. Если после 7-14 дней применения начальной дозы не удается достигнуть целевого значения АД, то дозу Локрена следует довести до 20 мг.
Назначая суточную дозу обычно не превышают 20 мг, максимальная составляет 40 мг в сутки.
Больным с почечной недостаточностью назначение следует производить с учетом функционального состояния почек. При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин Локрен назначают в рекомендованной дозе, но в начале терапии (первые 4-7 дней) следует регулярно проводить клиническое наблюдение, пока уровень концентрации бетаксолола в крови не достигнет равновесия.
При КК менее 20 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, включая больных на гемодиализе. Для достижения клинической эффективности допускается увеличение дозы каждые 1-2 недели в 2 раза, но не более 20 мг в сутки.
При печеночной недостаточности Локрен назначают в обычной дозе, но необходимо тщательное клиническое наблюдение за больным.
Возможные симптомы передозировки: головокружение, выраженное снижение артериального давления, AV-блокада, аритмии, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, обморочное состояние, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.
Первые меры помощи: промывание желудка и прием адсорбирующих средств. При брадикардии рекомендуется внутривенное введение атропина в дозе 1–2 мг, далее, если возникает необходимость, проводят медленную инфузию изопреналина (в дозе 0,025 мг) или добутамина (0,0025–0,01 мг/кг/мин). В некоторых случаях требуется временная установка искусственного водителя ритма. При чрезмерном снижении артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов. В случае развития бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.
Новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Локрен, в случае возникновения сердечной недостаточности (декомпенсации) госпитализируют в отделение интенсивной терапии, назначают изопреналин и добутамин (обычно в высоких дозах, длительно), обеспечивают тщательное врачебное наблюдение.
Отмену или изменение дозы Локрена следует производить только после консультации врача, делая это постепенно, чтобы не вызвать временное ухудшение деятельности сердца в виде повышения частоты приступов стенокардии. Снижение дозы достигается в течение 2 недель, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии. Резкое прерывание лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или остановку сердца.
В начале лечения пациентам ежедневно следует контролировать АД и ЧСС, затем – не реже 1 раза в 3-4 месяца. Кроме этого, 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом необходимо проверять уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – функцию почек.
Пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, и помнить о том, что в случае ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо немедленно обратиться к врачу.
Неэффективность применения бета-адреноблокаторов отмечается у 1/5 больных стенокардией из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (с ЧСС меньше 100 ударов в минуту в начале развития ангинального приступа) и повышенного конечно-диастолического давления левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
Прием Локрена следует временно отменить при плановом исследовании титров антинуклеарных антител в крови или уровня концентрации норметанефрина, ванилинминдальной кислоты и катехоламинов в крови и моче.
Применение клонидина можно прекращать только после отмены Локрена, спустя несколько дней.
Назначение препарата больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких возможно при умеренной степени тяжести заболевания и после проведения оценки функции дыхания. Лечение следует начинать с малых доз, бета1-селективность бетаксолола позволяет купировать возникающие приступы бронхиальной астмы приемом бета2-адреномиметиков.
Лечение терапевтически контролируемой сердечной недостаточности необходимо проводить под строгим наблюдением врача начиная с низких доз. При сохранении хронической сердечной недостаточности в компенсированном состоянии возможно постепенное увеличение дозы.
При брадикардии с ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту необходимо снизить дозу Локрена.
Требуется тщательное наблюдение, включающее контроль электрокардиограммы больного, при AV-блокаде I степени.
Применение Локрена при стенокардии Принцметала может вызывать учащение приступов стенокардии, поэтому препарат рекомендуется назначать только при лечении легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в сочетании с вазодилататорами.
При нарушении периферического кровообращения прием бетаксолола может вызывать ухудшение состояния больного.
Назначение Локрена при артериальной гипертензии на фоне феохромоцитомы требует одновременного применения альфа-адреноблокаторов и контроля АД.
Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения низкой дозы под строгим контролем врача.
Коррекция дозирования для пациентов с почечной недостаточностью зависит от КК или уровня концентрации креатинина в плазме крови.
С осторожностью следует принимать Локрен больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, так как возможно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Больному необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Действие бета-адреноблокаторов обостряет течение псориаза.
При лечении больных склонных к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или проведения десенсибилизации, необходимо учитывать свойство Локрена повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение эпинефрина (адреналина) для лечения анафилактических реакций не всегда оказывается клинически эффективным.
При проведении хирургической операции с применением общей анестезии необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены Локрена, рекомендуется делать это постепенно, завершив прием лекарственного средства за 48 часов до начала анестезии.
В случае экстренного оперативного вмешательства, невозможности отмены бетаксолола или операции у больных с коронарной недостаточностью пациенту назначают соответствующую премедикацию атропином, не прерывая приема бетаксолола. Общая анестезия у данной категории пациентов должна включать вещества с легкой степенью угнетения миокарда. Во время операции необходимо восполнять кровопотери и учитывать риск анафилактических реакций.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.
В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков.
Пациенты с контактными линзами должны учитывать возможное снижение выработки слезной жидкости на фоне применения Локрена.
Клинический эффект бета-адреноблокаторов у курящих больных ниже.
Бетаксолол при проведении тестов допингового контроля у спортсменов может давать положительную реакцию.
В связи с риском развития побочных действий Локрена в виде слабости и головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
В ходе экспериментальных исследований тератогенное действие бетаксолола выявлено не было. О случаях тератогенных эффектов у человека до настоящего времени сообщения не поступали. Однако установлено, что бета-адреноблокаторы, как правило, снижают кровоток в плаценте, поэтому могут влиять на развитие плода. В связи с этим необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, следить за внутриутробным развитием и ростом плода. В случае возникновения нежелательных явлений назначают альтернативные терапевтические меры.
Новорожденных, чьи матери перед родами принимали Локрен, необходимо тщательно обследовать. В первые 3–5 дней жизни у ребенка могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии, поскольку действие препарата может сохраняться в течение нескольких дней. В неонатальном и постнатальном периодах повышен риск дыхательных и кардиальных осложнений у новорожденных. В случае развития сердечной недостаточности показана госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. В связи с риском острого отека легких необходимо избегать применения плазмозаменителей. Также известны случаи развития брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. По этой причине первые 3–5 дней новорожденный ребенок должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, включающим контроль частоты сердечных сокращений и концентрации глюкозы в крови.
Учитывая вышесказанное, во время беременности Локрен должен применяться только в исключительных случаях, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков для плода.
Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Вероятность развития у грудных детей брадикардии и гипогликемии не изучалась, поэтому в целях безопасности вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.
Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения бетаксолола в педиатрии, Локрен не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.
Локрен следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина > 20 мл/мин – тщательно наблюдать в первые 4 дня приема препарата, при клиренсе креатинина < 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа – корректировать дозу бетаксолола.
При лечении пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью следует с осторожностью применять Локрен, необходимо обеспечить тщательное наблюдение в начале терапии.
Локрен следует с осторожностью применять у пожилых пациентов: начинать лечение с малой дозы и проводить его под тщательным врачебным контролем.
Локрен противопоказано применять одновременно с флоктафенином. В случае развития шока или артериальной гипотензии вследствие действия флоктафенина бетаксолол может уменьшить компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.
Запрещено применять препарат в комбинации с сультопридом, поскольку из-за дополнительного уменьшения частоты сердечных сокращений нарушается автоматизм сердца (развивается выраженная брадикардия).
Локрен не рекомендуется применять в комбинации со следующими лекарственными средствами из-за риска развития нежелательных взаимодействий:
При одновременном назначении следующих лекарственных средств следует соблюдать осторожность из-за вероятности развития реакций взаимодействия:
При применении Локрена в комбинации со следующими лекарственными средствами следует учитывать вероятность взаимодействий:
Аналогами Локрена являются: Бетак, Беталмик, Бетакор, Бетаксолол.
Хранить при температуре до 25°C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Локрене положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, удобство его приема (1 раз в сутки) и хорошую переносимость. Однако существует мнение, что данное средство подходит больше пациентам молодого и среднего возраста, поскольку у этой категории больных артериальная гипертензия редко связана с сердечной недостаточностью.
Примерные цены на Локрен: 690–785 руб. – за упаковку из 28 таблеток, 1020–1120 руб. – за упаковку из 56 таблеток.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.