Мелатонин-СЗ

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, нормализует физиологический сон и биологические ритмы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза) и обладает, наряду с адаптогенным, седативным и снотворным действием.

Терапевтический эффект препарата реализуется путем нормализации циркадных ритмов, увеличения уровня концентрации серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в среднем мозге и гипоталамусе. Мелатонин влияет на изменение активности пиридоксаль-киназы, участвующей в синтезе дофамина, серотонина и ГАМК, регулирует цикл сна и бодрствования, изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в течение суток. Оказывает положительное воздействие на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу.

Мелатонин участвует в организации биологического ритма и регуляции нейроэндокринных функций. Способствует нормализации ночного сна, ускоряя засыпание и улучшая качество сна. У чувствительных к метеоусловиям людей помогает организму адаптироваться к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро. При применении в дозе 3 мг его максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 20 мин, сыворотке крови и слюне – 60 мин. C_max в сыворотке крови при приеме мелатонина в диапазоне доз от 3 до 6 мг в 10 раз превышает уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется. На фоне терапевтических доз (2–8 мг) фармакокинетика мелатонина сохраняет линейный характер. Биодоступность в среднем составляет 15%.

Связывание мелатонина (in vitro) с белками плазмы (преимущественно с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеинами высокой плотности) – 60%. Объем распределения (V_d) – примерно 35 л.

Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в плаценту. Концентрация мелатонина в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже его уровня в плазме.

Метаболизируется мелатонин главным образом в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1А2 и, предположительно, CYP2C19). Подвергается существенной (до 85 % принятой дозы) биотрансформации при первичном прохождении через печень, путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидами, с образованием основного неактивного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина.

Средний период полувыведения (T_1/2) составляет 45 мин. Выводится из организма через почки – примерно 90% в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина, остальная часть – в неизмененном виде.

На фармакокинетику активного вещества оказывают влияние кофеин, курение, оральные контрацептивы, возраст пациента. У пациентов в критическом состоянии ускоряется абсорбция и нарушается элиминация.

У пожилых больных может быть снижена на 50% скорость всасывания и замедлен метаболизм мелатонина.

При нарушении функции почек длительное применение Мелатонина-СЗ не вызывает кумуляции препарата.

При нарушении функции печени уровень эндогенного мелатонина повышается. У пациентов с циррозом печени в дневное время суток существенно увеличивается плазменная концентрация препарата.

Показания к применению

Применение Мелатонина-СЗ показано при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сна и бодрствования при резкой смене часовых поясов (десинхроз).

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• аутоиммунные патологии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется принимать Мелатонин-СЗ при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести.

Мелатонин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелатонин-СЗ принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

• нарушение сна: 3 мг 1 раз в день за 0,5 часа до отхода ко сну;
• десинхроз (при смене часовых поясов в качестве адаптогена): по 3 мг 1 раз в день. Первую дозу следует принять за 1 день до предполагаемого перелета, затем в течение 2–5 дней продолжить прием в новом часовом поясе.

Максимальная суточная доза Мелатонина-СЗ – 6 мг.

Пациентам пожилого возраста принимать таблетки следует за 1–1,5 часа до сна.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) [очень часто (>0,1); часто (от >0,01 до <0,1); нечасто (от >0,001 до <0,01); редко (от >0,0001 до <0,001), очень редко (<0,0001, в т. ч. отдельные сообщения); частота неизвестна (установить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно)]:

• со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения;
• инвазии и инфекции: редко – опоясывающий герпес;
• нарушения психики: нечасто – беспокойство, раздражительность, нервозность, необычные и/или кошмарные сновидения, тревога, бессонница; редко – плаксивость, перемены настроения, агрессия, симптомы стресса, дезориентация, ажитация, раннее пробуждение утром, повышение либидо, пониженное настроение, депрессия;
• со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения, понижение остроты зрения, повышенное слезотечение;
• со стороны нервной системы: нечасто – вялость, головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, обморок, нарушение памяти и/или концентрации внимания, синдром беспокойных ног, делирий, парестезии;
• со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: редко – головокружение, доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (ДППГ);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
• со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, абдоминальные боли (включая верхнюю часть живота), диспепсия, гипербилирубинемия; редко – неприятный запах изо рта, гиперсекреция слюны, язвенный глоссит, рвота, буллезный стоматит, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискинезия желудка, гастрит;
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности;
• дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд (включая генерализованный зуд), потливость по ночам, сыпь, дерматит; редко – эритема, дерматит рук, зудящая сыпь, генерализованная сыпь, поражение ногтей, экзема, псориаз; частота не установлена – отек Квинке, отек языка и/или слизистой оболочки рта;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – никтурия, полиурия, гематурия;
• со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – боль в шее, мышечный спазм, ночные судороги, артрит;
• со стороны половых органов и грудной железы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; частота не установлена – галакторея;
• лабораторные изменения: нечасто – отклонение от нормы показателей функции печени, повышение веса тела; редко – отклонение от нормы результатов лабораторных тестов, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение содержания электролитов в крови;
• общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, утомляемость, боль.

Передозировка

• симптомы: непроизвольная потеря сознания на фоне применения мелатонина в дозе 1000 мг. При приеме Мелатонина-СЗ в дозах, превышающих 3000 мг в течение нескольких недель возможно появление спазмов в брюшной полости, диареи, развитие сонливости, гиперемии, головной боли и скотомы;
• лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Назначение симптоматической терапии. После приема внутрь активное вещество самопроизвольно выводится из организма примерно в течение 12 ч.

Особые указания

В период лечения следует избегать воздействия яркого света.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку действие препарата вызывает сонливость, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, в период применения Мелатонина-СЗ следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ в период беременности и кормления грудью.

Женщинам, планирующим беременность, следует учитывать, что препарат обладает слабым контрацептивным действием.

Применение в детском возрасте

Нельзя принимать таблетки Мелатонин-СЗ лицам в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при выраженной почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует принимать таблетки за 60–90 мин до сна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Мелатонином-СЗ:

• флувоксамин: ингибирует метаболизм мелатонина, что приводит к значительному повышению концентрации последнего в крови; рекомендуется избегать данной комбинации;
• 5- и 8-метоксипсорален: при сочетании с указанными средствами следует соблюдать осторожность в связи с повышением концентрации мелатонина;
• циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D): способствует повышению содержания мелатонина в плазме;
• эстрогенсодержащие средства (включая пероральные противозачаточные): на фоне сопутствующей заместительной гормональной терапии повышается концентрация мелатонина;
• хинолоны и другие ингибиторы изоферментов CYPA2: возможно повышение экспозиции мелатонина;
• карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP1A2): способствуют понижению плазменной концентрации мелатонина;
• никотин: у курильщиков возможно снижение концентрации мелатонина;
• снотворные средства бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда: мелатонин потенцирует седативное действие залеплона, золпидема, зопиклона. Следствием комбинации с указанными средствами может стать прогрессирующее расстройство координации, внимания и памяти;
• тиоридазин, имипрамин: совместное назначение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с мелатонином не вызывает. Возможно повышение ощущения спокойствия, затруднения в выполнении определенных действий, усиление чувства помутнения в голове;
• этанол: употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств понижают эффективность Мелатонина-СЗ.

Аналоги

Аналогами Мелатонина-СЗ являются Какспал Нео, Меларена, Мелаксен, Мелаксен Баланс, Меларитм, Соннован, Циркадин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Мелатонине-СЗ

Отзывы о Мелатонине-СЗ носят положительный характер. Указывая на эффективность препарата, пациенты сообщают о том, что его применение обеспечивает быстрое засыпание и полноценный здоровый сон. Адаптогенные свойства позволяют легче переносить значительную разницу во времени при смене часовых поясов.

Цена на Мелатонин-СЗ в аптеках

Цена на Мелатонин-СЗ за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 280 руб., за упаковку, содержащую 60 таблеток – от 388 руб.