Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Небиволол-Тева

Латинское название: Nebivolol-Teva

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (Nebivolol)

Производитель: Тева Фармацевтический завод, Лтд. Ко. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 367 руб.

Таблетки Небиволол-Тева

Небиволол-Тева – антигипертензивный препарат, оказывающий антиангинальный и антиаритмический эффект.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета с крестообразной риской на одной из сторон (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Небиволола-Тева).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: небиволола гидрохлорид – 5,45 мг, что соответствует небивололу в количестве 5 мг;
  • дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза-Е15, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол-Тева – кардиоселективный β1-адреноблокатор, проявляющий вазодилатирующие свойства.

Небиволол является рацематом (эквимолярной смесью) двух энантиомеров – SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). Благодаря D-небивололу препарат представляет собой конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов, а благодаря L-небивололу – обладает мягким сосудорасширяющим действием, вследствие модуляции высвобождения из клеток эндотелия сосудов вазодилатирующего фактора (оксида азота – NO).

Активное вещество демонстрирует гипотензивный, антиаритмический и антиангинальный эффект. Обеспечивает снижение повышенного артериального давления (АД) в состоянии покоя, при стрессе и физическом напряжении. Небиволол избирательно и конкурентно подавляет постсинаптические β1-адренорецепторы, что приводит к их недоступности для катехоламинов. Антигипертензивное действие средства также вызвано снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), при этом прямая корреляционная зависимость с изменением плазменной активности ренина отсутствует.

Устойчивый гипотензивный эффект отмечается спустя 7–14 дней (иногда 28 дней) после начала регулярного использования Небиволола-Тева, стабильное действие фиксируется спустя 30 дней. Данный эффект сохраняется при длительном курсе терапии.

Лечение препаратом приводит к улучшению показателей системной и внутрисердечной гемодинамики. Он обеспечивает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, уменьшение конечного диастолического давления левого желудочка, ослабление общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Небиволол-Тева содействует улучшению диастолической функции сердца (снижению давления наполнения), увеличению фракции выброса, уменьшению массы миокарда. Снижая потребность сердечной мышцы в кислороде, препарат урежает число и ослабляет тяжесть приступов стенокардии, способствует улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическое действие небиволола связано с ингибированием патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением атриовентрикулярной проводимости (AV-проводимости).

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток Небиволол-Тева происходит быстрая абсорбция действующего вещества из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), независимая от приема пищи. Биодоступность лекарственного средства может варьировать от 12% при быстром метаболизме (эффект первого прохождения через печень) до 96% – при медленном метаболизме.

Оба энантиомера в плазме крови главным образом связываются с альбумином. Связь L-небиволола с белками плазмы составляет 97,9%, D-небиволола – 98,1%.

Метаболизируется действующее вещество посредством ациклического и ароматического гидроксилирования, и частично – N-дезалкилирования. Скорость метаболической трансформации небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически предопределена окислительным полиморфизмом и подвергается влиянию изофермента CYP2D6. При экстенсивном метаболизме небиволола, его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови в среднем составляла 1,48 нг/мл и отмечалась спустя 1 ч после перорального приема дозы Небиволола-Тева 5 мг. Величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) составляла 7,76 нг×ч/мл. У лиц с эссенциальной гипертензией значения Cmax после приема 5 мг 1 раз в сутки для D- и L-небиволола, и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были зафиксированы спустя 2,5 и 2,6 часов, а величины AUC24 были равны 65 и 109 нг×ч/мл, соответственно.

Образующиеся в процессе биотрансформации гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и элиминируются в форме О- и N-глюкуронидов: почками – 38%, через кишечник – 48%.

У пациентов с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) гидроксиметаболитов составил 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч. У пациентов с медленным метаболизмом данный показатель для гидроксиметаболитов был равен 48 ч, показатель Т1/2 энантиомеров небиволола варьировал от 30 до 50 ч.

Экскреция неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% введенной перорально дозы.

Фармакокинетические параметры небиволола не зависят от пола и возраста пациентов.

Показания к применению

  • эссенциальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комплексной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • острая сердечная недостаточность;
  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла (СССУ), в т. ч. синоатриальная блокада (без кардиостимулятора);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • брадикардия (до начала терапии ЧСС менее 60 уд/мин);
  • выраженные нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота);
  • тяжелые нарушения деятельности печени;
  • феохромоцитома (без сочетанного использования с α-адреноблокаторами);
  • метаболический ацидоз;
  • бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • депрессия;
  • миастения;
  • одновременное использование с флоктафенином и сультопридом;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (Небиволол-Тева следует принимать с особой осторожностью):

  • стенокардия Принцметала;
  • AV-блокада I степени;
  • выраженные функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина (КК) ниже 20 мл/мин;
  • нарушения периферического кровообращения (могут усилиться симптомы этого поражения);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) из-за возможного усиления бронхоспазма;
  • дисфункция печени средней степени тяжести;
  • гипертиреоз;
  • сахарный диабет;
  • псориаз (усиливается угроза обострения данного заболевания);
  • проведение десенсибилизирующей терапии;
  • возраст старше 75 лет.

Небиволол-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Небиволол-Тева принимают перорально, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время, запивая большим количеством воды.

Эссенциальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза при использовании препарата в режиме монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами составляет 2,5–5 мг (½–1 таблетка). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки).

При отмене Небиволола-Тева рекомендуется медленно уменьшать дозу на протяжении 10–14 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

Терапию ХСН препаратом начинают проводить только на фоне стабильного состояния на протяжении последних 6 недель. Дозу рекомендуется постепенно повышать до установления индивидуальной оптимальной поддерживающей. Больные, у которых проводится лечение дигоксином и/или диуретиками, и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II, и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны получать уже установленную дозу данных средств в течение 2 недель до начала терапии небивололом.

В начале курса титрование дозы Небиволола-Тева требуется проводить по следующей схеме, сохраняя интервалы в 14 дней и учитывая переносимость данной дозы (при кратности приема 1 раз в сутки): доза 1,25 мг (¼ таблетки) может быть повышена до 2,5–5 мг (½–1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

После использования первой дозы, а также после дальнейшего очередного повышения дозы пациент должен находиться не менее 2 ч под наблюдением врача. Чтобы последний убедился в том, что клиническое состояние больного остается стабильным. В процессе корректировки дозы Небиволола-Тева требуется регулярный мониторинг АД, ЧСС и возможных симптомов усугубления ХСН. В случае усиления симптомов сердечной недостаточности или непереносимости антигипертензивного средства в фазе его титрования рекомендуется снизить дозу. Незамедлительно прекратить прием таблеток рекомендуется на фоне развития тяжелой артериальной гипотензии, острого отека легких, симптоматической брадикардии, кардиогенного шока, AV-блокады.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – кардиалгия, периферические отеки, перемежающаяся хромота или прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, нарушения ритма сердца, ортостатическая гипотензия, ухудшение течения ХСН, брадикардия, замедление AV-проводимости, выраженное снижение АД, AV-блокада;
  • пищеварительная система: часто – сухость слизистой рта, тошнота, запор/диарея; нечасто – метеоризм, рвота, диспепсия;
  • нервная система: часто – слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – сонливость/бессонница, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, депрессия; крайне редко – обморок, галлюцинации;
  • дыхательная система: часто – диспноэ; нечасто – ринит, бронхоспазм;
  • органы чувств: нечасто – ослабление зрения; редко – сухость глаз;
  • аллергические реакции: нечасто – эритематозная сыпь, кожный зуд; крайне редко – ангионевротический отек;
  • кожные покровы: крайне редко – гипергидроз, фотодерматоз, обострение течения псориаза;
  • репродуктивная система: нечасто – эректильная дисфункция.

Передозировка

Данных о случаях передозировки Небиволола-Тева не имеется.

К симптомам передозировки могут относиться цианоз, тошнота, рвота, бронхоспазм, выраженное снижение АД, брадикардия (в т. ч. выраженная), AV-блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, устанавливают уровень глюкозы в крови. В случае необходимости больному проводят интенсивную терапию в условиях стационара. Назначают мероприятия для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, мониторинг показателей работы легких и сердца.

Нейтрализовать действие β-адреноблокаторов можно посредством медленного в/в вливания добутамина в начальной дозе 2,5 мкг/мин или изопреналина в начальной дозе 5 мкг/мин. При развитии выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Если приведенные меры не дают положительного результата, может быть установлен трансвенозный водитель ритма. В случае возникновения сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды и диуретики, при отсутствии эффекта – добутамин, допамин или вазодилататоры.

При бронхоспазме используют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов, при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (применять антиаритмические средства IA класса нельзя).

Особые указания

В начале курса рекомендуется ежедневно контролировать показания АД и ЧСС.

Небиволол-Тева можно безопасно использовать для терапии ХСН в комбинации с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, дигоксином или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Препарат не влияет на содержание глюкозы у больных с сахарным диабетом, однако он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (в частности тахикардию), обусловленные приемом гипогликемических средств. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, контроль плазменного уровня глюкозы в крови осуществляют 1 раз в 4–5 месяцев.

У курильщиков эффект β-адреноблокаторов проявляется слабее, чем у некурящих.

Следует с осторожностью назначать Небиволол-Тева на фоне повышенной функции щитовидной железы, поскольку под его влиянием могут маскироваться признаки гипертиреоза (тахикардия), а при резком прекращении терапии эти симптомы могут усугубиться и привести к развитию тиреотоксического криза.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны брать во внимание, что на фоне лечения β-адреноблокаторами может наблюдаться уменьшение продукции слезной жидкости.

При необходимости оперативных вмешательств ставят в известность анестезиолога о лечении β-адреноблокаторами. Прием последних отменяют не менее чем за 24 ч до начала подготовки к проведению анестезии.

Если у пациента имеется отягощенный аллергологический анамнез, существует риск усиления выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствия эффекта от введения обычных средних доз эпинефрина/адреналина.

При наличии феохромоцитомы возрастает риск возникновения парадоксальной артериальной гипертензии в случае отсутствия предварительной эффективной блокады α-адренорецепторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Небиволол-Тева не оказывает какого-либо негативного действия на скорость психомоторных реакций. Однако, поскольку в период терапии может возникнуть чувство усталости, головокружение, чрезмерное снижение АД, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении другой сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Небиволол-Тева допускается использовать только по строгим показаниям, в том случае, когда польза от терапии для матери значительно превосходит угрозу для плода (вследствие возможного развития у новорожденных артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием препарата необходимо прекратить за 48–72 ч до родов, если же это невозможно, нужно обеспечить на протяжении 48–72 ч после родоразрешения строгое наблюдение за новорожденным.

Данных об экскреции небиволола с материнским молоком нет, поэтому принимать Небиволол-Тева при кормлении грудью не рекомендуется. Если в период лактации использование препарата является необходимым, то грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Педиатрическим пациентам в возрасте младше 18 лет лечение препаратом противопоказано.

При нарушениях функции почек

Небиволол-Тева рекомендуется использовать с особой осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек (КК ниже 20 мл/мин). Начальная суточная доза средства у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС при наличии почечной недостаточности должна составлять 2,5 мг в 1 прием. В случае необходимости дозу можно повысить до 5 мг в сутки.

При терапии ХСН у больных с дисфункцией почек легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением деятельности почек тяжелой степени не рекомендуется использовать Небиволол-Тева ввиду отсутствия опыта его применения.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелых функциональных нарушений печени лечение препаратом противопоказано. Пациентам с умеренной степенью нарушения деятельности печени Небиволол-Тева назначают в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Проводить терапию Небивололом-Тева у лиц старше 75 лет следует с особой осторожностью из-за ограниченного опыта его использования у больных этой возрастной категории. Пациентам старше 65 лет использовать препарат для лечения ИБС и гипертензии рекомендуется в начальной суточной дозе 2,5 мг в 1 прием, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.

Мониторинг показателей деятельности почек у пожилых больных осуществляют 1 раз в 4–5 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

  • сультоприд: повышается угроза возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт; данное сочетание противопоказано;
  • флоктафенин: усугубляется опасность выраженного понижения АД или шока; комбинированное применение противопоказано;
  • амиодарон: может усилиться риск повышения степени AV-блокады;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), включая дилтиазем, верапамил: фиксируется снижение сократительной функции сердца и замедление AV-проводимости; внутривенное (в/в) введение дилтиазема/верапамила на фоне лечения β-адреноблокаторами может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию, AV-блокаду и остановку сердца; следует избегать этого сочетания;
  • препараты для общей анестезии: может наблюдаться подавление рефлекторной тахикардии и возрастать угроза развития артериальной гипотензии;
  • ацетилсалициловая кислота: комбинированное лечение допускается при использовании этого вещества в качестве антиагрегантного средства;
  • гипотензивные средства (моксонидин, гуанфацин клонидина, рилменидин, метилдопа): возможно снижение сердечной деятельности в результате ослабления симпатической активности (уменьшение сердечного выброса, снижение ЧСС, симптомы вазодилатации); прием клонидина может быть завершен только спустя несколько дней после отмены Небиволола-Тева;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), варфарин: клинически значимое взаимодействие не было зафиксировано;
  • нитроглицерин, гипотензивные средства, БМКК дигидропиридинового ряда (фелодипин, лацидипин, нитрендипин, амлодипин, нимодипин, нифедипин, никардипин): возрастает угроза возникновения выраженной артериальной гипотензии; необходима особая осторожность на фоне сочетания Небиволола-Тева с празозином;
  • антиаритмические средства I класса, амиодарон: может усилиться отрицательное инотропное действие и увеличиться период проведения возбуждения по предсердиям;
  • дигоксин: не наблюдается влияния небиволола на фармакокинетические параметры данного вещества;
  • препараты, подавляющие обратный захват серотонина; средства, у которых процесс биотрансформации протекает при участии изофермента CYP2D6: наблюдается замедление метаболизма небиволола;
  • ранитидин, гидрохлоротиазид, фуросемид, этанол: не обнаруживается их влияние на фармакокинетические характеристики небиволола;
  • циметидин: отмечается возрастание плазменной концентрации небиволола в крови; данных о влиянии на фармакологические эффекты гипотензивного средства не имеется;
  • никардипин: наблюдается небольшое повышение концентрации действующих веществ в плазме, данное явление не обладает клиническим значением;
  • инсулин, пероральные гипогликемические средства: усложняется выявление симптомов гипогликемии, например, тахикардии, из-за их маскировки;
  • симпатомиметики: угнетается фармакологическая активность небиволола;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: фиксируется усиление антигипертензивного эффекта Небиволола-Тева.

Аналоги

Аналогами Небиволола-Тева являются Бинелол, Небиволол-СЗ, Небилонг, Небилет, Небиволол, Бивотенз, Небиволол Сандоз, Небилан Ланнахер, Небиватор, Небикор Адифарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах недоступных для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небивололе-Тева

В крайне редких отзывах о Небивололе-Тева, встречающихся на медицинских сайтах, отмечается, что препарат при курсовом приеме эффективно стабилизирует повышенное АД, а также показывает хороший результат при использовании в комплексной терапии ХСН. Жалоб на нежелательные реакции нет.

Цена на Небиволол-Тева в аптеках

Цена на Небиволол-Тева 5 мг может составлять 420–620 руб. за упаковку, содержащую 28 таблеток.

Небиволол-Тева: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Небиволол-Тева 5 мг таблетки 28 шт.

367 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.9411764705882 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (34 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также