Воспользуйтесь поиском по сайту:
Оланзапин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Olanzapine
Код ATX: N05AH03
Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
Производитель: Synthon Hispania (Испания), Северная звезда (Россия), Озон (Россия), АО «АЛСИ Фарма» (Россия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 283 руб.
Оланзапин – нейролептик.
Лекарственная форма Оланзапина:
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой 2,5/5/7,5/10 мг:
Состав 1 таблетки 2,5/5/7,5/10 мг:
Оланзапин – антипсихотическое, антиманиакальное и стабилизирующее настроение средство. Вещество влияет на несколько рецепторных систем и за счет этого обладает широким фармакологическим профилем. Установлена тропность к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. В исследованиях проявлял антагонизм по отношению к серотониновым, допаминовым и м-холинорецепторам. В отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов его активность и сродство более выражены, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.
Как у здоровых пациентов после однократного приема 10 мг Оланзапина с последующей позитронно-эмиссионной томографией, так и у пациентов с шизофренией, ответивших на оланзапин, при последующей однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, связь со стриарными D2-рецепторами была низкой, в сравнении с 5-НТ2А-рецепторами.
Оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, при этом слабо воздействуя на стриарные пути нейронов, контролирующие моторные функции. При применении Оланзапина в дозах, ниже вызывающих каталепсию, снижается условное избегание (в тесте на антипсихотическую активность).
Препарат приводит к статистически значимому снижению выраженности продуктивной и негативной симптоматики у больных с шизофренией.
Исследования показали значимое улучшение состояния пациентов с шизофренией, шизоаффективными и связанными с ними расстройствами и вызванными данными состояниями симптомами депрессии при терапии Оланзапином (-6,0), в сравнении с галоперидолом (-3,1).
При маниакальном или смешанном эпизоде у пациентов с биполярным расстройством Оланзапин (применяемый в течение 3 недель) снижал маниакальные проявления более эффективно в сравнении с плацебо и вальпроатом семинатрия. Эффективность Оланзапина по доле больных, достигших ремиссии в отношении депрессии и мании при 6 и 12 недельном курсе сопоставима с галоперидолом. Оланзапин (10 мг) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой за 2 недели терапии снижал выраженность маниакальных симптомов сильнее, чем монотерапия теми же препаратами на протяжении 6 недель.
Исследование по профилактике рецидивов у больных с маниакальным эпизодом ранее достигши ремиссии при терапии Оланзапином показало его превосходство в сравнении с плацебо в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Кроме того, эффективность препарата в сравнении с плацебо была установлена в отношении предупреждения депрессивных и маниакальных эпизодов.
Также при профилактике рецидивов у больных с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии, Оланзапин в монотерапии не уступает препаратам лития по эффективности в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства.
Комбинированная терапия Оланзапином и препаратом лития или вальпроевой кислотой не показала большего эффекта в отношении отсрочивания рецидива биполярного расстройства у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом, чем монотерапия препаратом лития или вальпроевой кислотой.
Оланзапин обладает высокой степенью абсорбции, которая не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация вещества достигается через 5–8 часов. Связь с белками составляет 93%. Метаболизируется оланзапин в печени посредством конъюгации и окисления. Главным метаболитом является 10-N-глюкуронид, не проходящий сквозь гематоэнцефалический барьер.
Продукция 2-гидроксиметила и N-дезметила происходит с участием ферментов CYP2D6 и CYP1A2. Основной эффект препарата связан с оланзапином, активность его метаболитов выражена слабее. Выводится препарат в основном (57%) почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 30–38 часов у молодых людей, и около 51,8 ч у пациентов старше 65 лет.
Абсолютные противопоказания:
Относительные противопоказания:
Таблетки Оланзапин принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендации по начальному дозированию:
Впоследствии допускается коррекция дозы (в пределах 5–20 мг 1 раз в сутки). Ее повышение должно происходить с интервалами не менее 24 часов.
Отменять препарат следует постепенно снижая дозу.
Для лечения терапевтически резистентной депрессии лекарственное средство применяют в комбинации с флуоксетином 1 раз в сутки, вечером. Обычно начальная доза оланзапина составляет 5 мг, флуоксетина – 20 мг. Затем дозы могут быть увеличены. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности продолжения терапии.
Метаболизм оланзапина снижен у пациентов женского пола, пожилого возраста, а также у некурящих. В случае наличия более одного из этих факторов возможно потребуется снижение дозы препарата.
У пожилых пациентов с деменцией, получающих терапию Оланзапином, в ходе клинических исследований частота цереброваскулярных нежелательных реакций и летальных случаев была выше в сравнении с пациентами, получающими плацебо. Очень часто у них отмечались нарушения походки и падения. Часто – повышение температуры тела, пневмония, эритема, вялость, недержание мочи, зрительные галлюцинации.
У больных с лекарственным психозом (агонисты дофаминовых рецепторов), обусловленным болезнью Паркинсона, очень часто наблюдаются галлюцинации и ухудшение паркинсонической симптоматики.
Применение Оланзапина в комбинации с вальпроевой кислотой повышает риск нейтропении, а в комбинации с литием или вальпроевой кислотой может стать причиной тремора, повышенного аппетита, роста массы тела, сухости во рту, расстройств речи.
Симптомы передозировки Оланзапина: тахикардия, ажитация, агрессивность дизартрия, экстрапирамидные симптомы, снижение сознания, делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия, остановка дыхания и сердца. К летальному исходу приводила доза 450 мг, в то же время зафиксирован случай выживания пациента, принявшего 2 000 мг препарата.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота нет. Провоцирование рвоты не рекомендовано. Показана симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Антипсихотическая терапия приводит к улучшению состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. В это время пациент нуждается в тщательном наблюдении с целью предотвращения попыток суицида. Для снижения риска передозировки следует применять минимально эффективные дозы Оланзапина.
В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии, увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность), а также необъяснимой сильной лихорадки Оланзапин рекомендовано немедленно отменить.
Через 12 недель после начала приема Оланзапина следует провести измерение базовой концентрации глюкозы в крови, и далее проводить его ежегодно что бы предотвратить гипергликемию и развитие сахарного диабета.
Спустя 12 недель применения препарата следует провести измерение концентрации липидов, и далее проводить его каждые 5 лет в связи с риском нежелательных изменений липидного профиля.
Пациентам с низким содержанием лейкоцитов или нейтрофилов следует соблюдать осторожность при применении Оланзапина.
В случае возникновения у больного симптомов поздней дискинезии рекомендовано рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.
Не проводилось исследований влияния Оланзапина на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, однако, учитывая его побочные эффекты, данные виды деятельности следует осуществлять с осторожностью.
Применение Оланзапина во время беременности возможно только если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат в III триместре беременности, нуждаются в тщательном наблюдении в связи с риском развития нежелательных эффектов, включающих в себя экстрапирамидные симптомы и синдром отмены.
При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Согласно инструкции, Оланзапин противопоказан к применению у детей в связи с отсутствием достаточных данных о его безопасности и эффективности. Непродолжительные исследования у подростков показали более выраженные липидные и пролактиновые нарушения, а также большую прибавку веса в сравнении со взрослыми.
У больных с нарушением функции печени, с повышением активности печеночных ферментов, а также при приеме гепатотоксичных препаратов, применение Оланзапина требует осторожности и наблюдения за состоянием пациента. При возникновении гепатита терапию следует отменить.
Обычно коррекция начальной дозы не требуется, но у пациентов старше 65 лет в зависимости от клинического состояния она может потребоваться.
Аналогами Оланзапина являются Заласта, Зипрекса Адера, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланекс, Эголанза.
Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Оланзапине показывают его высокую эффективность. Упоминания о побочных эффектах встречаются довольно часто, основными являются набор веса и понижение артериального давления.
Ориентировочная цена на Оланзапин, таблетки 10 мг, 28 шт. в упаковке – 270-555 р.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.