Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эголанза: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Egolanza
Код ATX: N05AH03
Действующее вещество: оланзапин (Olanzapine)
Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 874 руб.
Эголанза – антипсихотический препарат.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, почти без или без запаха; по 5 мг – продолговатой формы, на одной стороне с риской, на другой стороне гравировка Е 402; по 7,5; 10; 15 или 20 мг – круглой формы, на одной из сторон в соответствии с дозировкой нанесена гравировка Е 403, Е 404, Е 405 или Е 406 (в картонной пачке 4 или 8 блистеров по 7 таблеток и инструкция по применению Эголанзы).
В составе 1 таблетки (5/7,5/10/15/20 мг) содержатся:
Оланзапин – активный компонент Эголанзы – антипсихотическое вещество (нейролептик), имеющее широкий фармакологический спектр влияния на ряд рецепторных систем.
Рецепторы, к которым оланзапин обладает сродством: серотониновые (5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6), допаминовые (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновые (М1-5), гистаминовые (H1), адренорецепторы (α1).
Установлен антагонизм оланзапина к серотониновым (5НТ), холинергическим и допаминовым рецепторам. Вещество имеет более выраженное сродство и активность по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.
Оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, незначительно воздействует на стриатные (А9) нервные пути, которые принимают участие в регуляции моторных функций.
Кроме того, оланзамин вызывает снижение условного защитного рефлекса в дозах, более низких, чем вызывающие каталепсию; потенцирует противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста и достоверно снижает продуктивную (включая галлюцинации, бред) и негативную симптоматику.
Оланзапин после приема внутрь хорошо всасывается. Время достижения Сmах (максимальной концентрации) после приема внутрь – от 5 до 8 часов. Пища на абсорбцию вещества влияния не оказывает.
В диапазоне доз 1–20 мг изменение плазменной концентрации носит линейный характер.
Связывание с белками (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) при концентрации в плазме 7–1000 нг/мл составляет 93%.
Метаболизм происходит в печени путем конъюгации и в процессе окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, не проникающий через гематоэнцефалический барьер. В образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина участвуют изоферменты CYP1A2 и CYP2D6.
Основная фармакологическая активность Эголанзы обусловлена оланзапином, его метаболиты обладают значительно меньшей активностью.
Выведение 57% дозы осуществляется почками (главным образом в виде метаболитов).
T1/2 оланзапина у здоровых добровольцев при пероральном приеме Эголанзы составляет 33 часа (от 21 до 54 часов), плазменный клиренс – 12–47 л/ч (в среднем – 26 л/ч).
Значение T1/2 может меняться в зависимости от пола и возраста, а также статуса курения (клиренс; Т1/2):
Степень указанных изменений значительно ниже степени индивидуальной вариативности этих показателей. Достоверные различия между средними значениями T1/2 и плазменным клиренсом оланзапина у пациентов без дисфункции почек и с тяжелыми нарушениями почечной функции не установлены.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Эголанза назначают под врачебным контролем):
Таблетки Эголанза принимают внутрь, независимо от приема пищи, однократно в суточной дозе 5–20 мг. Максимальная доза – 20 мг в день.
Начальная суточная доза при шизофрении составляет 10 мг.
При лечении острой мании, которая связана с биполярными расстройствами, Эголанза назначается:
Рекомендуемая начальная доза для профилактики рецидивов биполярного расстройства – 10 мг в день. Пациентам, которые ранее получали оланзапин с целью лечения маниакального эпизода, для профилактики рецидива следует продолжать прием Эголанзы в той же дозе. При наличии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода прием препарата должен быть продолжен (может потребоваться уточнение дозы); если есть клинические показания, дополнительно назначаются препараты для устранения расстройств настроения.
Суточная доза при лечении маниакального эпизода, шизофрении, а также с целью профилактики рецидивов биполярного расстройства впоследствии может быть скорректирована индивидуально в интервале терапевтических доз (5–20 мг) с учетом клинического состояния больного. Коррекция дозы выше значения, которое рекомендовано в качестве начальной дозы, возможна только после проведения тщательного клинического анализа. Такие изменения должны проходить с перерывом не меньше 24 часов.
Перед отменой Эголанзы дозу нужно снижать постепенно.
Более низкая начальная суточная доза (5 мг) для всех пациентов от 65 лет и старше необязательна, но возможна при наличии клинических показаний. Также применение Эголанзы в начальной дозе 5 мг может потребоваться больным с дисфункцией почек и печени.
Больным с умеренной печеночной недостаточностью (при циррозе, нарушении функции класса А или В по шкале Чайлда – Пью) препарат следует назначать в начальной дозе 5 мг, ее повышение в дальнейшем требует осторожности.
При наличии двух и более факторов, способных привести к замедлению метаболизма (пожилой возраст, женский пол, некурящие пациенты) в начале терапии Эголанза может применяться в суточной дозе 5 мг. Но если будет необходимо, в дальнейшем доза с осторожностью может быть увеличена.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
В исследованиях у пожилых больных с деменцией зарегистрирована большая частота цереброваскулярных патологий (транзиторные ишемические атаки, инсульт) и смертей. У этой категории пациентов очень часто отмечались падения и нарушения походки. Также часто наблюдалось развитие следующих заболеваний/состояний: эритема, летаргия, пневмония, недержание мочи, повышение температуры тела, зрительные галлюцинации.
При резкой отмене Эголанзы очень редко развивается бессонница, повышенное потоотделение, тревога, тремор, рвота или тошнота.
Среди больных с лекарственными психозами (во время терапии агонистами допамина) на фоне болезни Паркинсона часто фиксировались галлюцинации и ухудшение паркинсонической симптоматики.
Есть сведения о развитии у пациентов с биполярной манией нейтропении (в 4,1% случаев) при проведении комбинированного лечения с вальпроевой кислотой. Сочетанное применение с литием или вальпроевой кислотой способствует увеличению частоты (> 10%) возникновения тремора, ксеростомии, повышения аппетита или увеличения веса. Также зафиксированы случаи (1–10%) различных расстройств речевой деятельности.
Основные симптомы: судороги, делирий, аспирация, угнетение дыхания, злокачественный нейролептический синдром, снижение/повышение артериального давления, аритмии, расстройство артикуляции, возбуждение/агрессивность, тахикардия, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), ухудшение дыхания и остановка сердца.
При острой передозировке наименьшая доза с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза, принятие которой закончилось благоприятным исходом (выживанием) – 1500 мг.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции дыхания, симптоматическое лечение. Применять симпатомиметики (включая норадреналин, допамин), которые относятся к числу агонистов β-адренорецепторов, не следует, поскольку стимуляция этих рецепторов может привести к усугублению снижения артериального давления. До выздоровления за состоянием пациента должен быть установлен тщательный медицинский контроль.
Улучшение клинического состояния во время терапии антипсихотическими препаратами может произойти на протяжении нескольких дней или недель. В течение этого периода пациентам требуется тщательное наблюдение.
Для лечения психоза и/или связанных с деменцией отклонений поведения оланзапин к применению не разрешен, что связано с повышенной смертностью и риском ухудшения мозгового кровообращения. При применении Эголанзы у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции было отмечено развитие цереброваскулярных заболеваний (в виде инсульта, транзиторной ишемической атаки), включая летальные исходы. У этих пациентов присутствовали предшествующие факторы риска (отягощенный анамнез по цереброваскулярным патологиям, артериальная гипертензия, транзиторные ишемические атаки, курение), а также сопутствующие болезни и/или проводилась терапия лекарственными средствами, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями.
У пациентов с болезнью Паркинсона для лечения психозов, которые связаны с использованием агонистов дофамина, прием Эголанзы не рекомендован.
При применении нейролептиков (в т. ч. оланзапина) может развиться ЗНС (злокачественный нейролептический синдром). К его клиническим проявлениям относится ригидность мышц, повышение температуры, изменение психического состояния, потливость, тахикардия, нестабильность вегетативных функций (сердечная аритмия, непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления). Повышение уровня креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность и миоглобинурия (рабдомиолиз) могут расцениваться как дополнительные симптомы. В случае возникновения признаков и симптомов ЗНС или при появлении необъяснимой лихорадки, не сопровождающейся дополнительными клиническими проявлениями ЗНС, все антипсихотические препараты, включая Эголанзу, должны быть отменены.
У пациентов с шизофренией наблюдается более высокая распространенность сахарного диабета. В очень редких случаях отмечалось развитие гипергликемии, сахарного диабета или обострения сахарного диабета, существовавшего ранее, диабетической комы и кетоацидоза. Между антипсихотическими препаратами и этими состояниями причинная взаимосвязь не установлена. Пациентам с сахарным диабетом либо факторами риска его возникновения рекомендован клинический мониторинг состояния.
На фоне приема Эголанзы при изменении уровней липидов необходима соответствующая терапия, в особенности больным с дислипидемией или факторами риска возникновения нарушений жирового обмена.
При гипертрофии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости и других аналогичных состояниях назначение Эголанзы требует осторожности, что связано с ограниченностью клинического опыта применения оланзапина в подобных ситуациях.
В особой осторожности нуждаются пациенты, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, аланинаминотрансферазы и/или аспартатаминотрансферазы на фоне печеночной недостаточности, или терапии потенциально гепатотоксичными препаратами. За состоянием таких больных должно быть установлено наблюдение, при необходимости дозу снижают. В случае выявления гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоцеллюлярного или смешанного поражения печени) Эголанзу отменяют.
С осторожностью следует применять оланзапин у пациентов со снижением количества лейкоцитов (включая нейтрофилы); с признаками токсического нарушения или угнетения функции костного мозга, связанного с воздействием некоторых препаратов (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, развивающемся из-за сопутствующих заболеваний, радио- или химиотерапии (в анамнезе); с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией. Часто диагностирование нейтропении отмечается при комбинированном применении оланзапина с вальпроатом. Эголанза у пациентов с агранулоцитозом или клозапинозависимой нейтропенией (в анамнезе) рецидивов указанных нарушений не вызывала.
В очень редких случаях (с частотой < 0,01%) при резком прекращении приема Эголанзы регистрировались острые симптомы, включая бессонницу, тремор, тревогу, рвоту или тошноту.
Как и при проведении терапии с применением других антипсихотических препаратов, во время курса приема Эголанзы нужно соблюдать осторожность в случаях ее сочетанного применения с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QTc. В особенности это предостережение относится к больным пожилого возраста, пациентам с застойной сердечной недостаточностью, синдромом врожденного удлинения QT, гипертрофией сердца, гипомагниемией, гипокалиемией либо удлинением QT в семейном анамнезе.
Комбинированного применения Эголанзы с другими нейролептиками или лекарственными средствами, также удлиняющими интервал QT либо вызывающими гипокалиемию, нужно избегать.
Совпадение во времени терапии оланзапином и тромбоэмболии вен отмечалось в редких случаях (< 0,01%). Причинно-следственная связь достоверно не подтверждена. Однако необходимо принимать во внимание, что больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, в связи с чем должны выявляться все возможные факторы риска тромбоэмболии вен (включая неподвижность пациентов) и приниматься профилактические меры.
У больных, которые имеют указания в анамнезе на судорожные припадки, или у пациентов, подвергающихся воздействию факторов, понижающих порог судорожной готовности, препарат Эголанза должен применяться с осторожностью. На фоне лечения судорожные припадки наблюдаются редко. Чаще всего они отмечались у больных с отягощенным анамнезом по судорожным припадкам либо при наличии факторов риска судорожных припадков.
В случае развития признаков поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу или отменить препарат. После отмены Эголанзы симптомы поздней дискинезии могут манифестировать или нарастать.
У пожилых пациентов в клинических испытаниях оланзапина нечасто наблюдалась ортостатическая гипотензия. Как и в случае терапии другими антипсихотическими средствами, в возрасте старше 65 лет рекомендовано периодически осуществлять контроль артериального давления.
Для лечения детей и подростков применение оланзапина не рекомендовано. При проведении исследований, охватывавших пациентов 13–17 лет, было выявлено развитие различных нежелательных реакций, включая увеличение веса, повышение уровня пролактина и изменение параметров метаболизма. Долгосрочные исходы этих нарушений изучены не были и остаются неизвестными.
Эголанзу в комбинации с прочими препаратами центрального действия и этанолом следует принимать с осторожностью.
Пациенты в период терапии Эголанзой при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.
Опыт применения Эголанзы у беременных недостаточен. При планировании или наступлении беременности в период терапии, необходимо сообщить об этом врачу.
Есть спонтанные редкие данные о том, что у новорожденных, чьи матери в III триместре беременности принимали оланзапин, отмечалось развитие таких нарушений, как тремор, летаргия, мышечный гипертонус, сонливость.
Влияние оланзапина на фертильность неизвестно.
Из-за недостаточности клинических данных, принимать Эголанзу пациентам младше 18 лет противопоказано.
Эголанза при почечной недостаточности назначается с осторожностью.
Эголанза при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.
Проводить терапию у пациентов пожилого возраста следует под врачебным контролем.
Аналогами Эголанзы являются Зипрекса, Нормитон, Заласта, Парнасан, Оланекс, Оланзапин.
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
В большинстве отзывов об Эголанзе больные, а также их родственники, отмечают высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. Практически нет сообщений о побочных реакциях.
Стоимость лекарственного средства оценивается как высокая, однако многие предпочитают его более дешевым аналогам.
Примерная цена на Эголанзу, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку 28 шт. составляет:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.