Празозин

Празозин – селективный блокатор постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, препарат с антигипертензивным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток (по 30 шт. в полипропиленовых флаконах, по 1 флакону в пачке картонной).

Активное вещество – празозин, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно инструкции, Празозин оказывает на организм следующее действие:

• блокировка постсинаптических α1-адренорецепторов;
• снижение сосудосуживающего эффекта катехоламинов;
• уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления;
• расширение периферических вен;
• уменьшение постнагрузки на сердце;
• снижение давления в малом круге кровообращения;
• улучшение внутрисердечной и системной гемодинамики при хронической сердечной недостаточности;
• снижение потребности миокарда в кислороде и увеличение ударного объема крови при физических нагрузках;
• уменьшение сопротивления почечных сосудов;
• снижение давления и сопротивления в мочеиспускательном канале и ослабление выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Прием препарата может сопровождаться развитием умеренной рефлекторной тахикардии. При длительном использовании наблюдается снижение концентрации атерогенных липидов в крови.

После приема разовой дозы максимальный гипотензивный эффект развивается через 1–4 часа. Длительность действия препарата – до 10 часов. В ходе лечения может развиваться ранняя (через 3–5 суток) или поздняя (к 12 месяцам) толерантность, поэтому врач может принять решение об увеличении дозы.

Препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–3 часов. Биодоступность Празозина составляет от 50 до 85%, связывание с белками плазмы превышает 95%. Препарат метаболизируется в печени.

Период полувыведения Празозина – от 2 до 4 часов. Препарат выводится преимущественно с желчью. У больных с хронической почечной недостаточностью и пожилых пациентов период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

Абсолютные:

• Порок сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка;
• Констриктивный перикардит;
• Гипотония;
• Тампонада сердца;
• Детский возраст до 12 лет;
• Период беременности и лактации;
• Гиперчувствительность к препарату.

Инструкция по применению Празозина: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

В начале лечения артериальной гипертензии назначают по 0,5 мг перед сном. Постепенно дозу повышают, сначала до 1 мг 3-4 раза в сутки, и далее до тех пор, пока не удастся достигнуть стойкого снижения артериального давления (обычно на это требуется от 4 до 8 недель). Оптимальная для каждого пациента суточная доза может варьироваться в пределах 3-20 мг, чаще составляет 6-15 мг. Общую суточную дозу делят на 3-4 приема.

При назначении Празозина в качестве монопрепарата необходимо учитывать возможность развития толерантности. Она возможна в начале лечения (на 3-5 день) или через несколько месяцев. Это явление требует увеличения дозы празозина либо дополнительного назначения диуретиков.

При медленно развивающемся или недостаточном гипотензивном эффекте дополнительно назначают другие антигипертензивные препараты или диуретики. В этом случае дозу Празозина снижают до 1-2 мг 3 раза в сутки, добавляют второй препарат, а затем вновь постепенно повышают дозу, подбирая наиболее подходящую схему терапии.

Продолжительность применения препарата не ограничена.

При застойной сердечной недостаточности назначают по 3-20 мг/сутки в 3-4 приема.

Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 20 мг.

Передозировка

Прием очень высоких доз препарата может вызвать выраженное снижение артериального давления. В таком случаях рекомендуется принять горизонтальное положение и поднять ноги.

Побочные действия

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, слабость, вертиго, расстройства сна, эмоциональные расстройства, галлюцинации, тревожность, нарушения восприятия, депрессия, утомляемость, парестезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ангинозные боли, одышка, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); при длительном применении – отеки нижних конечностей; редко – ортостатический коллапс (чаще после приема первой дозы);
• Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание;
• Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, сухость во рту;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, шум в ушах;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• Прочие: гипертермия, заложенность носа, гипергидроз, артралгия, носовое кровотечение, появление антинуклеарных факторов, алопеция, снижение потенции, приапизм.

Особые указания

Во время лечения необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление, как в положении лежа, так и стоя.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, симпатолитики и диуретики, вероятность гипотензии выше.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать препарат в данный период.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат при лечении детей до 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

Празозин несовместим с нифедипином. Его действие усиливают симпатолитики, диуретики, бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов возрастает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие блокаторов кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторов может быть синергичным или аддитивным. При одновременном применении празозина с верапамилом развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено их фармакокинетическим взаимодействием: повышается максимальная концентрация и увеличивается суммарная концентрация празозина.

Индометацин может снижать эффект празозина.

Празозин способствует быстрому и значительному повышению уровня дигоксина в плазме крови, может изменять антигипертензивное действие клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, после приема первой дозы празозина появляется риск развития выраженной артериальной гипертензии.

Аналоги

Аналогами Празозина являются: Пратсиол, Адверзутен, Эурекс, Минипресс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Празозине

Отзывы о Празозине носят положительный характер: он с успехом применяется не только при повышенном артериальном давлении, но и при гиперплазии предстательной железы и феохромоцитоме.

Цена на Празозин в аптеках

Препарат отсутствует в большинстве аптек, поэтому цена на Празозин неизвестна.