Пропазин

Пропазин – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пропазина – таблетки, покрытые оболочкой: голубого цвета с мраморностью и вкраплениями, возможна неоднородность окрашивания поверхности; на поперечном разрезе видны 2 слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 5 упаковок в пачке картонной; в банках по 50 шт., в пачке картонной 1 банка).

Активное вещество: промазин, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, декстроза (глюкоза) моногидрат, кислота стеариновая, лактоза (сахар молочный), тальк, сахароза (сахар), краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пропазина – промазин входит в группу алифатических производных фенотиазина. Его спектр действия и химическое строение сходны с хлорпромазином (аминазином), но промазин менее токсичен и менее активен.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге.

Промазин обладает седативной и антипсихотической эффективностью, уступающей по силе аминазину, уменьшает двигательную активность, оказывает гипотермическое, противорвотное и гипотензивное действие. Его периферическое адрено- и холиноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминным свойствам препарат превосходит аминазин. Пропазин обладает менее выраженными, чем у аминазина, побочными эффектами (в виде акатизий, заторможенности, подавленности, вялости, апатии, соматовегетативных и экстрапирамидных расстройств).

При сочетанном применении увеличивает интенсивность и продолжительность действия гипотензивных, снотворных, наркотических, обезболивающих, антигистаминных лекарственных средств и алкоголя.

Фармакокинетика

Промазин после приема внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация вещества достигается за 2–4 часа.

Связывается с белками на уровне 90%. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение промазина осуществляется, преимущественно, почками.

Показания к применению

• Психотические расстройства любой этиологии;
• Острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредовыми расстройствами, галлюцинациями, психомоторным возбуждением;
• Ажитированные депрессии;
• Маниакальные состояния;
• Другие психические заболевания (неврозы, реактивные состояния, психопатии), сопровождающиеся страхом, напряжением, бессонницей, импульсивными приступами, возбуждением;
• Абстинентный синдром (в наркологической практике);
• Рвота различной этиологии (в качестве противорвотного средства).

В зависимости от показаний Пропазин может применяться в качестве монопрепарата либо в комбинации с другими психотропными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• Микседема;
• Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• Травмы мозга;
• Угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;
• Закрытоугольная глаукома;
• Бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Заболевания сердца в стадии декомпенсации (ревмокардит, миокардиодистрофии, пороки сердца и др.);
• Заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• Заболевания почек, печени и кроветворных органов с нарушением функций;
• Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 12 лет;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Пропазина.

С осторожностью:

• Активный алкоголизм;
• Эпилепсия;
• Кахексия;
• Синдром Рейе;
• Болезнь Паркинсона;
• Хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у подростков старше 12 лет);
• Рак молочной железы;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пропазина: способ и дозировка

Таблетки Пропазин следует принимать внутрь после еды.

В зависимости от клинической ситуации назначают по 25-100 мг 2-4 раза в сутки. Если выраженности антипсихотического действия недостаточно, суточную дозу постепенно увеличивают до 500-1000 мг.

Поддерживающая доза Пропазина – 50-150 мг 1-2 раза в сутки.

Подросткам старше 12 лет назначают по 25 мг каждые 4-6 часов, при необходимости дозу корректируют.

Ослабленным и истощенным пациентам, а также людям пожилого возраста обычно требуется более низкая начальная доза. Далее, если возникает необходимость, ее постепенно повышают.

Побочные действия

По сравнению с часто применяемым аминазином промазин переносится лучше и реже вызывает побочные эффекты.

В начале лечения могут возникать: головокружение, сонливость, нарушения аккомодации (нечеткость зрительного восприятия), расстройства сна, сухость во рту, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, запор, тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, заложенность носа, затруднение мочеиспускания.

В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты Пропазина: аллергические реакции, ангионевротический отек, холестатическая желтуха, пигментная ретинопатия, нарушение терморегуляции (тепловой удар), нарушения сердечного ритма, фотосенсибилизация кожи, увеличение массы тела, галакторея, снижение половой потенции, приапизм, нарушения менструального цикла, меланоз, агранулоцитоз, лейкопения, а также явления запоздалой реакции на внешние раздражения, явления психической индифферентности и другие изменения психики.

При продолжительном применении возможны экстрапирамидные расстройства (акинеторигидные явления, вегетативные нарушения, гиперкинезы, акатизия, тремор, дискинезии), в отдельных случаях – судороги. В качестве корректоров этих явлений применяют противопаркинсонические препараты. Купировать дискинезии помогают кофеин натрия (подкожно 2 мл 20% раствора) и атропин (подкожно 1 мл 0,1% раствора).

В крайне редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Передозировка

Основные симптомы: гиперрефлексия или арефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (в виде фибрилляции желудочков, тахикардии, изменения зубца QRS, аритмии, сердечной недостаточности, шока, снижения артериального давления, остановки сердца), нейротоксическое действие (в т. ч. ажитация, спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, мидриаз, ксеростомия, гипотермия или гиперпирексия, рвота, ступор или кома, ригидность мышц, угнетение дыхания либо отек легких).

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля. Индукции рвоты следует избегать, т. к. при обусловленных передозировкой нарушениях сознания и дистонических реакциях со стороны мышц шеи и головы возможна аспирация рвотных масс.

Симптоматическая терапия:

• аритмия: фенитоин (внутривенно в дозе 9–11 мг/кг);
• судороги: диазепам;
• сердечная недостаточность: сердечные гликозиды;
• выраженное снижение артериального давления: внутривенное введение жидкости или вазопрессорных препаратов (фенилэфрина, норэпинефрина). Применения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, следует избегать;
• паркинсонизм: дифенгидрамин, дифенилтропин.

Также при передозировке на протяжении минимум 5 дней показан контроль функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, дыхания, измерение температуры тела. Рекомендована консультация психиатра.

Проведение диализа малоэффективно.

Особые указания

Во время лечения необходимо тщательно контролировать артериальное давление и пульс, постоянно исследовать функции почек и печени, картину периферической крови, проводить офтальмологические осмотры.

Следует учитывать, что Пропазин, применяемый в качестве противорвотного средства, может маскировать рвоту, вызванную передозировкой другими лекарственными препаратами.

В связи с риском развития фотосенсибилизации во время лечения не следует подвергаться ультрафиолетовому облучению.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии нельзя управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды работ, требующие высокого внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пропазин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Пропазином пациентам младше 12 лет противопоказана.

У детей старше 12 лет при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания, в период применения препарата нужно соблюдать осторожность.

При нарушениях функции почек

Пропазин при болезнях почек, сопровождающихся нарушением их функции, применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Пропазин при болезнях печени, сопровождающихся нарушением их функции, применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов терапию следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Пропазина с другими лекарственными средствами:

• Другие вещества, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (алкоголь и этанолсодержащие препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, средства для наркоза, транквилизаторы и др.): усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетение дыхания;
• Другие препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличивается частота и тяжесть экстрапирамидных нарушений;
• Эпинефрин (адреналин): возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления (такой комбинации следует избегать);
• Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, мапротилин: увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома;
• Противосудорожные средства: понижается судорожный порог;
• Препараты для лечения гипертиреоза: возрастает риск развития агранулоцитоза;
• Гипотензивные средства: появляется вероятность развития выраженной ортостатической гипотензии;
• Эфедрин: ослабляется его сосудосуживающее действие;
• Апоморфин: снижается его рвотный эффект, усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Средства, снижающие аппетит (за исключением фенфлурамина): снижается их эффективность;
• Амфетамин, клонидин, гуанетидин: может подавляться их действие;
• Бромокриптин: возможно повышение концентрации в плазме крови пролактина и снижение его действия;
• Леводопа: снижается ее противопаркинсоническое действие;
• Противопаркинсонические средства, антациды, препараты лития: нарушается всасывание промазина;
• Прохлорперазин: может наступить длительная потеря сознания.

Необходимо избегать одновременного применения противодиарейных и адсорбирующих средств.

Пропазин усиливает антихолинергические эффекты других одновременно применяемых препаратов, при этом может уменьшиться его антипсихотический эффект.

Аналоги

Аналогами Пропазина являются: Аминазин, Промазин, Мажептил, Тизерцин, Френолон, Трифтазин, Этаперазин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пропазине

Отзывов о Пропазине немного. В некоторых из них пациенты считают, что препарат оказывает заявленное терапевтическое действие. Он быстро купирует психоз, истерию, другие психические заболевания, эффективен при абстинентном синдроме, но нужно тщательно соблюдать назначение врача, чтобы избежать передозировки.

Другие пользователи недовольны эффективностью Пропазина, а также указывают на развитие выраженных побочных реакций, проявляющихся преимущественно как сонливость и заторможенность.

Цена на Пропазин в аптеках

Примерная цена на Пропазин за упаковку 50 таблеток по 25 мг составляет 576–711 руб.