Пульмикорт Турбухалер

Пульмикорт Турбухалер – ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для ингаляций дозированный, представляющий собой круглые гранулы от почти белого до белого цвета, легко разрушающиеся при любом механическом воздействии (дозировка 100 мкг – по 200 доз в многодозовых ингаляторах типа турбухалер, состоящих из мундштука, дозирующего устройства, резервуара для десиканта, резервуара для хранения порошка и крышки; в картонной пачке 1 многодозовый ингалятор; дозировка 200 мкг – по 100 и 200 доз в пластиковых турбухалерах, в картонной пачке 1 многодозовый ингалятор; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пульмикорта Турбухалер).

Активное вещество в составе 1 дозы порошка: будесонид – 100 или 200 мкг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Пульмикорта Турбухалер является будесонид – глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным эффектом.

Точный механизм действия ГКС при бронхиальной астме до конца не установлен. Наиболее важными, вероятно, являются противовоспалительное свойство, ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа.

Аффинность будесонида к специфическим глюкокортикоидным рецепторам в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительное действие Пульмикорта Турбухалер опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей при раннем и позднем аллергическом ответе. Будесонид снижает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию метахолина и гистамина.

Чем раньше начато лечение будесонидом после диагностирования бронхиальной астмы персистирующего течения, тем большее улучшение функции легких ожидается.

Пульмикорт Турбухалер оказывает дозозависимое воздействие на уровень кортизона в плазме и моче. В тестах на адренокортикотропный гормон (АКТГ-тестах) показано, что при применении в рекомендованных дозах будесонид оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию по сравнению с преднизоном в дозе 10 мг.

Будесонид, применяемый в суточных дозах до 400 мкг у детей старше 3 лет, не вызывал системных эффектов. Развитие биохимических признаков системного действия возможно при применении препарата в суточных дозах от 400 до 800 мкг, системные эффекты возникают часто при превышении дозы 800 мкг в сутки.

В ходе наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид длительно (в течение периодов до 11 лет), установлено, что их рост достигает ожидаемых нормативных показателей. Однако вероятность негативного воздействия будесонида, как и прочих ГКС, на рост пациентов детского возраста не может быть исключена.

Пульмикорт Турбухалер эффективен для профилактики астмы физического усилия (при применении 1 или 2 раза в сутки).

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро всасывается. В легкие попадает примерно 25–35% ингалируемой с помощью Турбухалера дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 30 мин. Системная биодоступность составляет приблизительно 38%.

С белками плазмы связывается 90%. Объем распределения – около 3 л/кг. После абсорбции будесонид интенсивно (более 90%) связывается в печени, вследствие чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Активность основных метаболитов 16α-гидроксипреднизолона и 6β-гидроксибудесонида составляет менее 1% от таковой у исходного вещества.

Препарат метаболизируется преимущественно при участии фермента CYP3A4.

Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. В неизмененном виде будесонид экскретируется в небольшом количестве с мочой.

Системный клиренс будесонида – около 1,2 л/мин. Фармакокинетические параметры пропорциональны применяемой дозе.

У детей и пациентов с функциональными нарушениями почек фармакокинетика препарата не изучалась. При заболеваниях печени возможно замедление выведения будесонида из организма.

Показания к применению

• бронхиальная астма (при необходимости поддерживающей терапии ГКС);
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к препарату.

Относительные:

• туберкулез легких (как активная, так и неактивная форма);
• грибковые, бактериальные или вирусные инфекции органов дыхания;
• период беременности и лактации.

Пульмикорт Турбухалер, инструкция по применению: способ и дозировка

Пульмикорт Турбухалер применяется ингаляционно. Адекватная доза подбирается индивидуально.

В начале ингаляционной терапии при тяжелых обострениях бронхиальной астмы, а также в случае снижения дозы или отмены пероральных ГКС рекомендуются следующие суточные дозы Пульмикорта Турбухалер:

дети старше 6 лет: 100–800 мкг. Переход на однократный прием должен проводиться под наблюдением педиатра;

взрослые: 200–800 мкг. При тяжелом обострении заболевания возможно увеличение суточной дозы до 1600 мкг.

Если доза превышает 400 мкг, ее можно делить на 2–4 ингаляции.

При подборе оптимальной поддерживающей дозы рекомендуется применять минимальную эффективную.

Терапевтический эффект после введения одной дозы препарата развивается в течение нескольких часов. Максимальное стабильное действие достигается через 1–2 недели терапии. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие в отношении бронхиальной астмы, но не оказывает значимого действия на острые проявления заболевания.

При использовании многодозовых ингаляторов типа турбухалер продемонстрирована лучшая эффективность будесонида по сравнению с использование аналогичной дозы при применении дозированного аэрозоля. Перевод пациента с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер требует рассмотрения возможности снижения дозы препарата. При необходимости усиления терапевтического эффекта вместо комбинации препарата с пероральными ГКС можно увеличить суточную дозу Пульмикорта Турбухалер, поскольку в этом случае риск развития системных эффектов ниже.

Отмена пероральных ГКС возможна только при стабильном состоянии пациента. Рекомендуется в течение 10 дней на фоне их обычной дозы применять высокую дозу Пульмикорта Турбухалер. Далее дозу пероральных ГКС постепенно снижают до минимально возможной. Во многих случаях от их приема удается отказаться полностью.

Инструкция по использованию Пульмикорта Турбухалер

Турбухалер – это многодозовый ингалятор, который позволяет дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Перед его использованием важно тщательно прочитать прилагаемую инструкцию по применению.

При активном вдохе порошок доставляется прямо в легкие, поэтому важно сильно и глубоко вдыхать через мундштук. Ни при каких обстоятельствах нельзя выдыхать через мундштук.

Правила применения Турбухалера:

1. Отвинтить и снять колпачок.
2. Взять ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузить в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а потом вернуть в исходное положение до щелчка.
3. Выдохнуть (не через мундштук).
4. Осторожно сжать мундштук зубами, сомкнуть губы, глубоко и сильно вдохнуть ртом (не жевать мундштук). Если требуется более одной ингаляции, следует повторить этапы 2–4.
5. Плотно закрыть ингалятор колпачком.
6. Тщательно прополоскать рот водой.

Количество вдыхаемого порошка очень мало, после ингаляции его вкус не всегда ощущается во рту. Правильное применение Турбухалера (в точности по инструкции) гарантирует ингалирование необходимой дозы препарата.

Регулярно один раз в неделю необходимо очищать мундштук снаружи сухой тканью. Нельзя использовать воду или любые другие жидкости.

Когда в ингаляторе остается примерно 20 доз, в окне доз индикатора появляется красная отметка. Когда она достигает нижнего края окна, это означает, что ингалятор пуст.

При встряхивании ингалятора слышится звук – он производится не препаратом, а осушающим агентом.

Побочные действия

• со стороны дыхательных путей: часто (> 1/100) – раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз ротоглотки, охриплость голоса, кашель; редко (< 1/1000) – бронхоспазм;
• со стороны кожного покрова: редко – кожные высыпания, крапивница, контактный дерматит, синяки на коже;
• со стороны психики и нервной системы: редко – возбудимость, нервозность, нарушения поведения, депрессия;
• прочие реакции: редко – ангиоэдема (ангионевротический отек Квинке); симптомы, свойственные системному действию глюкокортикоидов (в том числе гипофункция надпочечников).

Передозировка

В случаях передозировки будесонида клинические проявления отсутствовали.

При длительном применении Пульмикорта Турбухалер в чрезмерных дозах возможно развитие системного глюкокортикоидного эффекта, проявляющегося гиперкортицизмом и подавлением функции надпочечников.

Особые указания

Во избежание развития грибкового поражения ротоглотки рекомендуется после каждой ингаляции тщательно полоскать рот водой.

Особое наблюдение требуется пациентам, которых переводят на Пульмикорт Турбухалер с системных ГКС, а также больным с риском нарушения гипофизарно-надпочечниковой функции. В этих случаях необходимо с осторожностью снижать дозу системного глюкокортикоида и контролировать гормональную функцию надпочечников. В период стрессовых ситуаций (например, при травме или хирургическом вмешательстве) может потребоваться прием пероральных ГКС.

В процессе перехода на Пульмикорт Турбухалер с пероральных ГКС возможно возобновление ранее наблюдавшихся симптомов, таких как боли в суставах и мышцах. В этом случае может быть целесообразным временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются симптомы, указывающие на системную недостаточность гормонов коры надпочечников, такие как тошнота и рвота, головная боль, чувство усталости.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные сопровождается риском ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции, поэтому требуется интенсивный мониторинг. Также под особым контролем должны находиться пациенты, которые принимали ГКС в высоких дозах или ингаляционно в рекомендуемых дозах, но в течение длительного времени. У таких пациентов при стрессах возможно развитие признаков надпочечниковой недостаточности. В стрессовых ситуациях и при хирургических вмешательствах может потребоваться проведение дополнительной терапии системными глюкокортикоидами.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда сопровождается проявлениями сопутствующей аллергии, например, ринита или экземы, которые ранее купировались системными средствами.

Пациентов нужно предупреждать о необходимости срочного обращения к врачу в случае снижения эффективности терапии. Не следует самостоятельно увеличивать частоту приема Пульмикорта Турбухалер, поскольку это может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. При внезапном ухудшении состояния врач должен рассмотреть вопрос о проведении курса терапии пероральными ГКС.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пульмикорт Турбухалер не оказывает негативного влияния на когнитивные и психомоторные способности человека.

Применение при беременности и лактации

По результатам исследований у животных установлено, что ГКС могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя соразмерить с таковыми у людей, получающих препарат в рекомендованных дозах. В клинических исследованиях применения будесонида у беременных женщин повышенный риск развития аномалий у плода не выявлен, однако полностью исключить риск нельзя. По этой причине во время беременности Пульмикорт Турбухалер применяют, но в минимальной эффективной дозе.

Проникает ли будесонид в грудное молоко, неизвестно. В период лактации Пульмикорт Турбухалер может быть назначен только после соотношения пользы и рисков.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

У детей и подростков, получающих Пульмикорт Турбухалер в течение длительного времени, необходимо регулярно контролировать показатели роста.

При нарушениях функции почек

Информация о применении Пульмикорта Турбухалер при почечной недостаточности отсутствует.

При нарушениях функции печени

Отсутствует информация о применении препарата при циррозе печени. Но поскольку будесонид биотрансформируется в печени, при выраженном циррозе возможно увеличение длительности действия Пульмикорта Турбухалер.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других препаратов, предназначенных для терапии бронхиальной астмы, лекарственные взаимодействия не отмечены.

Кетоконазол (в суточной дозе 200 мг) повышает концентрацию перорального будесонида: в случае совместного приема – в 6 раз, если интервал между приемами составляет 12 ч – в 3 раза. Данные, относительно одновременного ингаляционного применения будесонида, отсутствуют, однако предполагается вероятность аналогичного эффекта. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение кетоконазола и Пульмикорта Турбухалер. Если комбинированная терапия клинически обоснована, необходимо увеличить время между применениями препаратов до максимально возможного, а также рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, итраконазол) также способны значительно увеличивать плазменную концентрацию будесонида.

Аналоги

Аналогами Пульмикорта Турбухалер являются Альвеско, Беклазон ЭКО, Беклоспир, Пульмикорт, Фликсотид, Флутиказон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пульмикорте Турбухалер

Пациенты оставляют положительные отзывы о Пульмикорте Турбухалер, отмечая его высокую эффективность, быстрое действие, хорошую переносимость, удобство приема, а также приемлемую стоимость.

Цена на Пульмикорт Турбухалер в аптеках

Примерная цена на Пульмикорт Турбухалер составляет: 455–510 руб. за 100 доз по 200 мкг; 828–876 руб. за 200 доз по 100 мкг.