Воспользуйтесь поиском по сайту:
Релвар Эллипта: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Relvar Ellipta
Код ATX: R03AK10
Действующее вещество: вилантерол (Vilanterol) + флутиказона фуроат (Fluticasone furoate)
Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Glaxo Operations UK Limited) (Великобритания)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 1834 руб.
Релвар Эллипта – комбинированное бронходилатирующее средство с противовоспалительным действием.
Выпускают препарат в форме дозированного порошка для ингаляций белого цвета (22 мкг + 92 мкг/доза или 22 мкг + 184 мкг/доза; по 30 доз в пластиковом ингаляторе с корпусом светло-серого цвета, бледно-голубой крышкой мундштука и счетчиком доз; в ингаляторе содержатся 2 алюминиевые ламинированные стрипа по 30 равномерно распределенных ячеек с порошком; 1 ингалятор запечатан в многослойном контейнере из легко открывающейся алюминиевой фольги, в картонной пачке содержится 1 контейнер и инструкция по применению Релвар Эллипта).
Состав порошка для ингаляций в 1 дозе/ячейке* 22 мкг + 92 мкг/22 мкг + 184 мкг:
* в целях компенсации потерь при наполнении ячеек смеси действующих и вспомогательных веществ в процессе производства готового лекарственного средства могут помещаться в конечный продукт с избытком до 8%.
** указано номинальное количество активного вещества, закладываемого в ходе производства; доставленное количество составляет: вилантерола – 22 мкг, флутиказона фуроата – 92 и 184 мкг, что соответствует указанным дозировкам.
Фармакологическая эффективность Релвар Эллипта обусловлена действием каждого из его активных компонентов:
Между ДДБА и ГКС происходят взаимодействия на молекулярном уровне, вследствие которых стероидные гормоны возбуждают ген β2-адренорецептора, увеличивая число чувствительных адренорецепторов. ДДБА связываются ГКС-рецептором, результатом чего является стероидозависимая активация последнего и стимуляция транслокации в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия обеспечивают усиление противовоспалительной активности, что было зафиксировано в ходе экспериментов in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, связанными с патофизиологическими процессами возникновения ХОБЛ и бронхиальной астмы.
Данные клинических исследований с применением биоптатов дыхательных путей также указали на синергическое действие ДДБА и ГКС, возникающее при назначении этих средств больным с ХОБЛ в терапевтических дозах.
Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации этих активных веществ составила примерно 27,3 и 15,2% соответственно. В случае перорального использования их биодоступность была незначительной и в среднем составляла менее 2 и 1,26% соответственно. Системный эффект Релвар Эллипта после ингаляционного введения прежде всего обусловлен абсорбцией части порошка, поступившего в легкие ингаляционно (учитывая низкую пероральную биодоступность обоих веществ).
После внутривенного (в/в) введения вилантерол и флутиказона фуроат широко распределяются, при этом средние объемы распределения (Vd) в равновесном состоянии составляют соответственно 165 и 661 л. Для обоих активных компонентов характерна низкая способность связывания с эритроцитами. Согласно исследованиям in vitro связь с белками плазмы, в т. ч. у пациентов с функциональными нарушениями печени и почек, была высокой и достигала примерно 93,9 для вилантерола и более 99,6% для флутиказона фуроата.
Оба действующих вещества Релвар Эллипта относятся к субстратам Р-гликопротеина (P-gp), однако при сочетанном введении комбинации данных компонентов с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата маловероятно, поскольку обоим веществам присуща высокая абсорбционная способность.
По результатам экспериментов in vitro, основные пути метаболизма флутиказона фуроата и вилантерола у человека опосредуются главным образом изоферментом цитохрома CYP3A4. Вилантерол метаболизируется большей частью посредством О-деалкилирования с формированием ряда метаболитов, демонстрирующих значительно более низкую β1- и β2-адреномиметическую активность. Биотрансформация флутиказона фуроата протекает преимущественно путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с формированием метаболитов, обладающих существенно более низкой ГКС-активностью.
Проводилось клиническое исследование лекарственных взаимодействий Релвар Эллипта с изоферментом CYP3A4 при осуществлении непрерывного введения здоровым добровольцам комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 мкг + 184 мкг/доза) и кетоконазола (мощного ингибитора изофермента CYP3A4) в дозе 400 мг. Сочетанное использование препаратов вызвало повышение средней максимальной концентрации (Cmax) и средней площади под фармакокинетической кривой (AUC0–24) флутиказона фуроата на 33 и 36% соответственно. Повышение экспозиции флутиказона фуроата было связано со снижением среднего уровня кортизола в сыворотке на 27%, измеренного за период 0–24 часа. На фоне одновременного введения комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола отмечалось увеличение средних значений Cmax и AUC(0–t) вилантерола на 22 и 65% соответственно. Удлинение экспозиции вилантерола не способствовало усилению системных эффектов, которые характерны для β-агонистов в отношении частоты сердечных сокращений (ЧСС), корригированного интервала QT (QTcF) или уровня калия в крови.
После перорального приема флутиказона фуроат преимущественно подвергался биотрансформации с формированием метаболитов, большей частью выводимых через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), кроме дозы радиоактивного вещества меньше 1%, выведенной с мочой. Предполагаемый период его полувыведения (Т1/2) из плазмы после ингаляционного введения составлял примерно 24 часа.
Вилантерол после перорального приема в организме биотрансформировался с образованием метаболитов, выводимых с фекалиями и мочой, в соотношении примерно 30 и 70% дозы радиоактивного вещества соответственно. При ингаляционном применении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата Т1/2 вилантерола из плазмы был равен приблизительно 2,5 часам.
В ходе клинических исследований больных с бронхиальной астмой и ХОБЛ, у выходцев из Японии, Восточной и Юго-Восточной Азии (12–14% пациентов), наблюдались в среднем более высокие показатели AUC0–24, но не выше чем на 53%, флутиказона фуроата в сравнении с больными европеоидной расы. Вместе с тем в данных популяциях не было выявлено признаков, свидетельствующих о более высокой системной экспозиции, ассоциированной с возросшим влиянием на суточное выделение кортизола с мочой.
У пациентов с ХОБЛ не обнаружено влияние расовой принадлежности на фармакокинетические характеристики вилантерола. По результатам исследований значения Cmax вилантерола были на 220–287% выше, а AUC0–24 были соизмеримы у пациентов азиатского происхождения с соответствующими показателями у представителей других расовых групп. Однако при более высоком значении Cmax вилантерола не было обнаружено клинически значимого воздействия на ЧСС.
Согласно результатам фармакокинетического анализа влияния массы тела, индекса массы тела (ИМТ) и пола на фармакокинетический профиль вилантерола и флутиказона фуроата у больных с бронхиальной астмой или ХОБЛ не было обнаружено. Индивидуальный подбор дозы Релвар Эллипта на основании данных о массе тела, ИМТ и половой принадлежности не требуется.
Использование Релвар Эллипта помогает уменьшить число обострений ХОБЛ при наличии повторных обострений в анамнезе.
Абсолютные:
Релвар Эллипта 22 мкг + 184 мкг/доза не назначается для лечения ХОБЛ.
Относительные противопоказания (препарат требуется использовать с осторожностью):
Релвар Эллипта используют только ингаляционно, один раз в сутки (утром или вечером в одно и то же время). После проведения ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой, не глотая ее.
Пациентам с бронхиальной астмой требуется осуществлять ингаляции препарата даже при бессимптомном течении заболевания. В случае возникновения в период между введениями симптомов астмы для срочного ослабления их выраженности следует применить β2-агонисты короткого действия в ингаляционной форме. Врачу нужно регулярно оценивать состояние больного для своевременного назначения, при необходимости, оптимальной дозировки Релвар Эллипта. Корректировать режим дозирования допускается только после консультации лечащего врача.
Подросткам старше 12 лет и взрослым рекомендуется проводить 1 ингаляцию в сутки в дозе 22 мкг + 92 мкг или в дозе 22 мкг + 184 мкг.
Релвар Эллипт 22 мкг + 92 мкг назначается в качестве начальной дозы пациентам, которым необходимы низкие или средние дозы ингаляционных ГКС в комбинации с β2-агонистами длительного действия, а дозировка 22 мкг + 184 мкг – пациентам, которым необходима более высокая доза ингаляционных ГКС в сочетании с β2-агонистами.
Если введение препарата в дозировке 22 мкг + 92 мкг не может привести к адекватному контролю бронхиальной астмы, для обеспечения улучшения контроля над течением заболевания возможно увеличение дозы до 22 мкг + 184 мкг.
Взрослым больным с ХОБЛ рекомендуется проводить 1 ингаляцию Релвар Эллипт 22 мкг + 92 мкг в сутки; не следует использовать для терапии данного заболевания препарат в дозировке 22 мкг + 184 мкг.
Если ингалятор используется впервые, в специальной подготовке к его эксплуатации или в проверке правильности его работы нет необходимости. Следует соблюдать поэтапно указанные ниже рекомендации по применению:
Нежелательные реакции, отмечаемые в процессе масштабных клинических исследований среди больных с бронхиальной астмой и ХОБЛ:
Профили безопасности Релвар Эллипта у больных с ХОБЛ и бронхиальной астмой были подобны, кроме пневмонии и переломов, наблюдавшихся наиболее часто во время клинических исследований у больных, страдающих ХОБЛ.
Нарушения, зафиксированные согласно данным пострегистрационного наблюдения:
Сведения о передозировке при сочетанном использовании вилантерола и флутиказона фуроата отсутствуют. На фоне передозировки Релвар Эллипта может наблюдаться возникновение симптомов, вызванных действием его отдельных составляющих, и являющихся характерными для передозировки ингаляционными ГКС и β2-агонистами.
Специфические методы терапии передозировки отсутствуют. Рекомендовано симптоматическое лечение, а также наблюдение за пациентом, если это необходимо. Кардиоселективные β-адреноблокаторы назначаются только при возникновении выраженных реакций передозировки вилантерола, невосприимчивых к поддерживающей терапии. В случае наличия эпизодов бронхоспазма в анамнезе кардиоселективные β-адреноблокаторы требуется использовать с осторожностью.
Релвар Эллипта не показан для купирования обострения ХОБЛ или острых симптомов бронхиальной астмы, в данных случаях необходимо использование бронходилататоров короткого действия. При повышении частоты приема последних в целях купирования симптомов требуется улучшить контроль над заболеванием после получения консультации врача.
Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ не следует прекращать терапию препаратом без наблюдения специалиста, поскольку отказ от применения средства может стать причиной возобновления симптомов.
После введения препарата, как и при других видах ингаляционного лечения, существует риск возникновения парадоксального бронхоспазма, сопровождающегося стремительным нарастанием свистящих хрипов. Развитие данного осложнения требует срочного использования ингаляционного бронходилататора короткого действия и незамедлительной отмены Релвар Эллипта. Лечащий врач оценивает состояние пациента и в случае необходимости может назначить альтернативную терапию.
Во время лечения препаратом возможно развитие нежелательных явлений, связанных с течением бронхиальной астмы или обострением болезни. При данных состояниях рекомендуется продолжить прием Релвар Эллипта. Необходимо срочно обратиться за консультацией к врачу, если в начале курса у пациента ухудшилось состояния или не удается установить контроль над заболеванием.
Использование любого ингаляционного ГКС, особенно на протяжении длительного времени в высоких дозах, может способствовать развитию системных побочных эффектов. Подобные нарушения возникают значительно реже, чем во время лечения пероральными ГКС. Проявлениями возможного неблагоприятного системного воздействия могут быть следующие реакции: глаукома, катаракта, уменьшение минеральной плотности костей, угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков.
У больных с ХОБЛ на фоне лечения Релвар Эллипта фиксировалось повышение частоты появления пневмонии, включая требующие госпитализации пациента тяжелые формы этого заболевания (в отдельных случаях с летальным исходом). При наличии ХОБЛ необходимо учитывать угрозу развития пневмонии, т. к. клинические признаки этого осложнения могут частично совпадать с симптомами обострения ХОБЛ. Вероятность развития пневмонии в период терапии препаратом у пациентов с ХОБЛ усугубляется при имеющихся следующих факторах риска: указания в анамнезе на пневмонию, курение, ИМТ менее 25 кг/м², прогнозируемый объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ 1) менее 50% от должных величин. Эти факторы следует учитывать при назначении препарата, а в случае развития пневмонии лечение должно быть пересмотрено.
Эпизоды возникновения пневмонии у больных с бронхиальной астмой фиксировались нечасто. На фоне использования препарата Релвар Эллипт 22 мкг + 184 мкг/доза у пациентов с астмой возможно повышение риска развития пневмонии при сравнении с пациентами, применяющими препарат 22 мкг + 92 мкг/доза. Факторы риска не установлены.
Учитывая данные фармакологии флутиказона фуроата и вилантерола не предполагается негативного влияния Релвар Эллипта на способность управлять автотранспортными средствами или другой сложной техникой.
Имеется недостаточно данных о применении Релвар Эллипта при беременности, в связи с чем использование препарата у беременных женщин возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит любую возможную угрозу для плода.
Сведения о выделении флутиказона фуроата или вилантерола, либо их метаболитов во время лактации ограничены. Однако установлено, что другие ГКС и β2-агонисты проникают в грудное молоко, поэтому исключить риск экскреции препарата вместе с молоком нельзя. После оценки соотношения пользы естественного вскармливания для ребенка и лечения для женщины необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или терапии препаратом.
Данных о влиянии Релвар Эллипта на фертильность человека нет. В процессе доклинических исследований влияние активных веществ лекарственного средства на фертильность не выявлено.
У детей младше 12 лет фармакокинетика сочетанного использования флутиказона фуроата и вилантерола не изучалась. Данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения препарата у этой возрастной категории пациентов в настоящее время не имеется.
По показанию ХОБЛ Релвар Эллипта детям и подросткам до 18 лет не назначается.
При терапии бронхиальной астмы применение препарата у детей младше 12 лет противопоказано. Для подростков от 12 лет и старше рекомендаций по изменению режима использования Релвар Эллипта нет.
Наличие тяжелого нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин по данным, полученным в ходе клинико-фармакологического исследования, не обуславливало выраженного увеличения системной экспозиции вилантерола/флутиказона фуроата или возникновение более тяжелых системных эффектов ГКС/β2-агонистов при сравнении с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Влияние гемодиализа на препарат не исследовалось.
Индивидуальный подбор дозы для больных с нарушением почечной функции не требуется.
По результатам клинико-фармакологического исследования у пациентов с нарушениями деятельности печени легкой, средней и тяжелой степени (согласно классификации по шкале Чайлда – Пью стадии цирроза A, B или C) наблюдалось увеличение степени системной экспозиции флутиказона фуроата в 3 раза (с возрастанием Cmax и AUC). Вследствие этого пациентам с нарушением печеночной функции требуется использовать Релвар Эллипта с осторожностью, т. к. в данном случае усугубляется риск появления системных нежелательных эффектов, обусловленных приемом ГКС.
У пациентов с нарушением деятельности печени средней/тяжелой степени максимальная доза Релвар Эллипта должна составлять 22 мкг + 92 мкг/доза. Больным из этой группы требуется находиться под медицинским наблюдением для контроля связанных с использованием ГКС системных побочных эффектов.
При проведении III фазы клинических исследований у пациентов старше 65 лет с бронхиальной астмой не было выявлено доказательств влияния возраста на фармакокинетический профиль вилантерола и флутиказона фуроата. У пожилых больных с ХОБЛ, несмотря на повышение AUC0–24 вилантерола на 37%, признаков изменения фармакокинетического профиля флутиказона фуроата из-за влияния возраста не выявлено.
Индивидуальный подбор дозы Релвар Эллипта пациентам после 65 лет, страдающим астмой и ХОБЛ, не требуется.
При использовании бронходилатирующего средства в терапевтических дозах значимые лекарственные взаимодействия флутиказона фуроата и вилантерола считаются маловероятными вследствие низких концентраций данных веществ в плазме в результате ингаляционного введения.
Аналогами Релвар Эллипта являются: Авамис, Аноро Эллипта, Вентолин, ДуоРесп Спиромакс, Атимос, Беклометазон-аэронатив, Будекорт, Пульмикорт Турбухалер, Инспиракс аэрозоль и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Вскрытый алюминиевый контейнер следует использовать в течение 6 недель.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Релвар Эллипта в большинстве случае положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата при поддерживающем лечении бронхиальной астмы. Благодаря его действию удается сократить число обострений во время терапии ХОБЛ. Ингалятор рассчитан на 1 месяц терапии, прост и удобен в использовании, его эффект сохраняется на протяжении 24 часов после введения.
Недостатком препарата все пациенты считают его высокую стоимость.
Цена на Релвар Эллипта порошок для ингаляций дозированный может составлять за 1 ингалятор 30 доз:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.