Рогипнол

Рогипнол – препарат с анксиолитическим, седативным, противосудорожным, снотворным, миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 блистера в картонной пачке);
• таблетки (по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в картонной пачке в комплекте с растворителем (5 шт.)).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рогипнола.

Активное вещество в составе 1 таблетки: флунитразепам – 1 мг.

Активное вещество в составе 1 мл инъекционного раствора: флунитразепам – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флунитразепам, входящий в состав Рогипнола в качестве активного компонента, обладает выраженным снотворным действием. Эффект обусловлен усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе посредством стимулирования бензодиазепиновых рецепторов и повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Вещество снижает возбудимость подкорковых структур в головном мозге, угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Снотворное влияние флунитразепама развивается быстро, продолжается от 6 до 8 ч. Препарат также обладает седативным, анксиолитическим, центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Ингибирует психомоторную активность, ослабляет эмоциональное напряжение, снижает тревогу, беспокойство, страх, вызывает амнезию.

Фармакокинетика

После перорального приема 1 мг флунитразепама его максимальная концентрация (Cmax) в плазме составляет 6–11 нг/мл и отмечается спустя 0,75–2 ч. Биодоступность вещества – 70–90%. При одновременном приеме с пищей скорость и степень абсорбции уменьшается. С белками крови связывается до 78%. При ежедневном приеме происходит умеренная кумуляция вещества в плазме. Вследствие многократного приема равновесная плазменная концентрация флунитразепама достигается спустя 5 дней и для дозы 2 мг/сут составляет не менее 3–4 нг/мл.

Значение общего плазменного клиренса составляет 120–140 мл/мин. В равновесном состоянии объем распределения равен 3–5 л/кг. Флунитразепам проникает в цереброспинальную жидкость быстро. Через плацентарный барьер проходит медленно, выделяется с грудным молоком при лактации.

Метаболизируется вещество в печени, в т. ч. 10–15% посредством первого прохождения (пресистемной элиминации). Основные метаболиты, образующиеся в плазме, – N-дезметилфлунитразепам и 7-аминофлунитразепам, в моче – 7-аминофлунитразепам. Показатель равновесной концентрации фармакологически активного N-деметил-метаболита практически идентичен таковому у исходного вещества.

Экскретируется препарат преимущественно с мочой, в большей степени в виде метаболитов, и с каловыми массами. Период полувыведения флунитразепама составляет от 16 до 35 ч, N-деметилфлунитразепама – 28 ч.

Показания к применению

• бессонница (в особенности при затруднении засыпания), поверхностный неглубокий сон;
• премедикация перед проведением наркоза, вводный наркоз (для инъекционного раствора).

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения любой из форм препарата является миастения, в т. ч. myasthenia gravis.

Относительные показания, при которых Рогипнол назначают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений:

• тяжелая хроническая гиперкапния;
• дыхательная недостаточность;
• выраженные функциональные нарушения почек/печени;
• беременность (в особенности I триместр) и период лактации;
• возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рогипнол, инструкция по применению: способ и дозировка

Доза Рогипнола устанавливается индивидуально.

Рекомендованный режим дозирования:

• таблетки: ½-1 шт. (при длительных расстройствах сна – 1-2 шт.); препарат рекомендовано принимать непосредственно перед сном (желательно – не сразу после приема пищи);
• инъекционный раствор: взрослые – по 1-2 мг, дети – по 0,015-0,03 мг/кг; препарат вводят сразу после смешивания содержимого ампул; способ введения: премедикация – внутримышечно, вводный наркоз – внутривенно.

Побочные действия

Вероятные побочные реакции: головные боли, дезориентация при пробуждении, угнетение дыхания, временная антероградная амнезия, усталость, миастения, незначительная артериальная гипотензия (при парентеральном введении, в особенности у пожилых больных), диспепсия, лекарственная зависимость (при продолжительном курсе).

Передозировка

Симптомами передозировки флунитразепама являются вялость, спутанность сознания, сонливость, атаксия, артериальная гипотензия, мышечная гипотония, угнетение дыхания, кома, вплоть до летального исхода.

Для терапии состояния рекомендуется индуцировать рвоту, провести промывание желудка, дать пациенту активированный уголь, обеспечить проходимость дыхательных путей, вести мониторинг жизненно важных функций. В условиях стационара при необходимости возможно введение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов).

Особые указания

Внезапно прерывать продолжительный прием таблеток Рогипнол не следует (показано постепенное снижение дозы).

Употребление спиртных напитков во время проведения терапевтического курса не рекомендовано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения нужно отказаться от управления автотранспортом и работ, выполнение которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Рогипнол противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Рогипнол не применяют в первый месяц жизни новорожденных, особенно недоношенных. Для лечения детей и подростков до 15 лет препарат назначают исключительно по абсолютным показаниям.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции следует соблюдать осторожность принимая Рогипнол.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции следует соблюдать осторожность принимая Рогипнол.

Применение в пожилом возрасте

Рогипнол с осторожностью назначают пациентам в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении с Рогипнолом наблюдается усиление действия лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь.

Аналоги

Аналогами Рогипнола являются: Флунитразепам-Ферейн, Седекс, Наркозеп, Сомнубене, Гипноседон, Примум, Гипнодорм, Флунитразепам-Тева, Валсера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре 10-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рогипноле

Поскольку флунитразепам способствует ухудшению когнитивных функций, приводя к отсутствию концентрации, спутанности сознания и антероградной амнезии, в последнее время в некоторых странах, в т. ч. в России, прекратили его медицинское применение, заменив более эффективными препаратами.

Рогипнол, по отзывам, при высокой эффективности и сильном продолжительном действии, не безвредный препарат, как и другие бензодиазепины. Он вызывает привыкание и зависимость. Поэтому пациенты рекомендуют принимать его короткими курсами, не более двух недель, в минимально эффективной дозе. Также следует учитывать, что препарат способен ухудшать умственную деятельность и вызывать потерю памяти.

Цена на Рогипнол в аптеках

Препарат отсутствует в продаже, поскольку истек срок его регистрации.

Ориентировочная цена Рогипнола в онлайн интернет-аптеках за таблетки 1 мг (10 шт. в блистере, в упаковке 3 блистера) – 1290–1320 руб.