Воспользуйтесь поиском по сайту:
Розулип: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rosulip
Код ATX: C10AA07
Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)
Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 565 руб.
Розулип – лекарственное средство гиполипидемического действия, входящее в группу статинов.
Выпускают Розулип в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (5, 10 и 20 мг) или овальные (40 мг), почти белого или белого цвета, на одной стороне выгравирована буква «E», на другой – номер «591» (5 мг), «592» (10 мг), «593» (20 мг) или «594» (40 мг), без или почти без запаха (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).
В 1 таблетке содержатся:
Розувастатин относится к селективным и конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, ускоряющего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима A в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (Хс). Вещество способствует увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, в результате чего возрастает захват и катаболизм ЛПНП, а также блокируется выработка в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Это приводит к снижению общего количества частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Розувастатин уменьшает повышенный уровень Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также увеличивает концентрацию Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Помимо этого активное вещество снижает уровень содержания аполипопротеина В (АпоВ), Хс-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин уменьшает соотношение общего Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект Розулипа проявляется на протяжении одной недели после начала курса. Через две недели лечения эффективность препарата составляет 90% от максимально возможной. Спустя три недели после начала терапии обычно удается достичь максимального терапевтического эффекта, поддерживаемого затем при регулярном приеме.
Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после его перорального приема Розулипа. Абсолютная биодоступность достигает примерно 20%.
Вещество подвергается интенсивному поглощению печенью, в которой протекает основная выработка Хс и метаболизм ХС-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина достигает около 134 л. Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
В печени розувастатин подвергается ограниченной биотрансформации (приблизительно 10%). Вещество представляет собой непрофильный субстрат для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, задействованным в метаболизме Розулипа, является CYP2C9. В меньшей степени в метаболической трансформации розувастатина принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. К основным установленным метаболитам вещества относятся N-десметил и лактоновые метаболиты. Активность N-десметила примерно на 50% ниже, чем у розувастатина, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. При подавлении циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы розувастатином обеспечивается свыше 90% фармакологической активности, остальной эффект осуществляют его метаболиты.
В неизмененном виде примерно 90% дозы средства экскретируется кишечником и примерно 5% – почками. Период полувыведения (Т½) препарата составляет около 19 часов и остается неизменным при повышении его дозы. Плазменный клиренс может достигать в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%).
В процессе печеночного поглощения розувастатина принимает участие мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации препарата. Системная биодоступность вещества возрастает пропорционально дозе. При приеме Розулипа несколько раз в сутки не отмечается изменений его фармакокинетических параметров.
Возраст и пол значимого влияния на фармакокинетику средства не оказывают.
При наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенного изменения уровня содержания в плазме розувастатина или N-десметила не обнаружено. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) плазменная концентрация средства в сравнении со здоровыми добровольцами была выше в 3 раза, а концентрация N-десметила – в 9 раз. Уровень содержания вещества в плазме пациентов, которым был назначен гемодиализ, превышал таковой у здоровых добровольцев в среднем на 50%.
В ходе проведения исследований у пациентов с печеночной недостаточностью в различных стадиях (с баллом ниже или равным 7 по шкале Чайлд – Пью) увеличение Т½ розувастатина не было выявлено. Повышение Т½ средства не менее чем в 2 раза было обнаружено у двух больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд – Пью, у больных с баллом выше 9 опыта использования розувастатина не имеется.
При проведении сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы (корейцев, вьетнамцев, китайцев, японцев и филиппинцев) в плазме крови было выявлено повышение медианы AUC (величины площади под кривой «концентрация-время») и Cmax почти в 2 раза при сравнении с соответствующими показателями представителей европеоидной расы; у индийских пациентов данные показатели были увеличены в 1,3 раза. Клинически значимых различий в фармакокинетике среди больных европеоидной и негроидной расы анализ не выявил.
Абсолютные:
Относительные (требуется принимать Розулип с особой осторожностью):
Дополнительным абсолютным противопоказанием для таблеток 40 мг и дополнительным относительным противопоказанием для таблеток 10 и 20 мг является наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:
Розулип принимают перорально. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. Гиполипидемическое средство можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.
До начала приема препарата пациенту требуется перейти на стандартную диету с низким содержанием Хс, которую он должен соблюдать на протяжении всего курса. Дозу розувастатина врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и эффективности лечения, а также с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.
Пациентам, не получавшим ранее статины или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется принимать Розулип 1 раз в сутки в начальной дозе 5 или 10 мг. Подбор начальной дозы требуется осуществлять, руководствуясь индивидуальным уровнем Хс и учитывая возможное развитие сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск возникновения нежелательных эффектов.
Повысить дозу при необходимости можно спустя 4 недели после начала курса. После приема на протяжении 4 недель дозы, превышающей начальную, ее дальнейшее увеличение до 40 мг допускается только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и усугублении угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений (преимущественно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) в случае, когда не удалось достигнуть желаемого результата при использовании дозы 20 мг. В период проведения данного повышения дозы, а также последующего приема Розулипа в дозе 40 мг больные должны находиться под тщательным наблюдением специалиста.
Лицам, предрасположенным к миопатии, при назначении таблеток 10 и 20 мг рекомендуется принимать Розулип в начальной суточной дозе 5 мг. При наличии факторов, указывающих на склонность к возникновению миопатии, назначение лекарственного средства в дозе 40 мг противопоказано.
У больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.
Начальная доза для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 5 мг.
Представителям монголоидной расы таблетки Розулип в дозе 40 мг применять противопоказано, при использовании таблеток 10 мг и 20 мг рекомендуется начинать прием с дозы 5 мг.
После проведения 2–4 недель лечения и/или на фоне повышения дозы требуется контролировать показатели липидного обмена, а в случае необходимости – корректировать дозу.
Нарушения, регистрируемые на фоне лечения Розулипом, обычно носили легкий и преходящий характер. Частота побочных эффектов, вызванных приемом розувастатина, является зависимой от его дозы.
В период лечения некоторыми статинами были зафиксированы также следующие нежелательные реакции: с неизвестной частотой – нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция; единичные случаи – интерстициальное заболевание легких (в особенности при длительном использовании).
При подозрении на передозировку назначают проведение симптоматического лечения и мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций систем и органов. Необходимо контролировать деятельность печени и сывороточного уровня КФК в крови.
Эффективность гемодиализа является маловероятной.
При использовании Розулипа в дозе 40 мг требуется регулярно осуществлять контроль показателей функции почек.
Прием препарата, особенно в дозах, превышающих 20 мг, может привести к возникновению миопатии, миалгии и в редких случаях – рабдомиолиза.
Определение уровня активности КФК не рекомендуется проводить после значительных физических нагрузок или при имеющихся других возможных причинах усиления активности КФК, поскольку это может стать причиной неправильной интерпретации результатов исследования. В случае, когда начальный уровень активности КФК значительно увеличен (превышает ВГН в 5 раз), спустя 5–7 дней требуется провести повторный тест. Если повторное измерение подтвердит исходный высокий уровень КФК (выше ВГН в 5 раз), начинать терапию не следует.
При наличии факторов, способствующих возникновению рабдомиолиза, необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска лечения Розулипом и проводить клинический мониторинг. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости получения срочной консультации врача при неожиданном появлении боли в мышцах, спазмов или мышечной слабости, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием. В подобных случаях устанавливают уровень КФК и, если он сильно повышен (в 5 и более раз относительно ВГН), или мышечные симптомы значительно выражены и приводят к ежедневному дискомфорту (даже при активности КФК, не превышающей в 5 раз ВГН), прекращают лечение.
Если мышечные симптомы прошли, и уровень КФК нормализовался, требуется рассмотреть возможность возобновления приема Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в сниженных дозах и при тщательном контроле состояния пациента.
При отсутствии симптомов регулярное исследование активности КФК нецелесообразно.
Признаки усиления токсического воздействия на скелетные мышцы при использовании Розулипа в составе комплексного лечения не наблюдались. Имеются сообщения о возрастании количества случаев появления миопатии и миозита у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты (включая циклоспорин, гемфиброзил), с никотиновой кислотой (в дозах более 1000 мг/сут), азольными противогрибковыми средствами, антибиотиками из группы макролидов и ингибиторами протеаз.
Поскольку гемфиброзил усугубляет угрозу миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА, его одновременный прием с Розулипом не рекомендуется. При совместном использовании Розулипа с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (свыше 1000 мг/сут) нужно тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск данной комбинации.
Определять уровень активности трансаминаз рекомендуется до начала курса и спустя 3 месяца после его начала. Если активность трансаминаз в сыворотке крови превышает в 3 раза ВГН, необходимо снизить дозу розувастатина или прекратить его прием.
При имеющейся гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, лечение основных болезней рекомендуется проводить до начала курса Розулипа.
На фоне применения некоторых препаратов из группы статинов, особенно при длительном лечении, регистрировались крайне редкие случаи возникновения интерстициального заболевания легких. К симптомам данного осложнения относятся: непродуктивный кашель, одышка, ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, снижения веса тела и лихорадки. При подозрении на появление интерстициального заболевания легких от лечения статинами необходимо отказаться.
Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, в период терапии Розулипом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку розувастатин может вызвать головокружение.
Во время беременности и в период грудного вскармливания использование Розулипа противопоказано.
Если в ходе терапии диагностируется беременность, прием препарата требуется немедленно прекратить. Женщинам детородного возраста необходимо в период лечения применять адекватные средства контрацепции. Ввиду того, что Хс и продукты его биосинтеза имеют большое значение для развития плода, возможная угроза угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от терапии препаратом.
Женщинам, нуждающимся в применении Розулипа в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, т. к. данных о выделении розувастатина с материнским молоком не имеется.
В детской популяции эффективность и безопасность Розулипа не доказаны. Опыт использования розувастатина для данной категории больных ограничен небольшим числом пациентов в возрасте 8 лет и старше с гомозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии.
Детям и подросткам до 18 лет принимать препарат противопоказано.
При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение Розулипа в любых дозах противопоказано.
Таблетки 40 мг противопоказаны при средней степени тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин), при легкой степени – следует использовать с осторожностью.
Таблетки 10 и 20 мг при почечной недостаточности рекомендуется принимать с осторожностью. Для больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.
Согласно инструкции, Розулип противопоказано принимать при наличии активной фазы заболевания печени, в т. ч. при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз и любом повышении их активности, превышающим ВГН более чем в 3 раза. При указаниях в анамнезе на заболевания печени препарат следует использовать с осторожностью.
Лицам в возрасте старше 65 лет принимать Розулип требуется с осторожностью. Начальная доза для пациентов этой возрастной группы составляет 5 мг. Осуществлять другие изменения дозы, связанные с возрастом больных, нет необходимости.
Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при комбинированном использовании розувастатина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:
Розувастатин не относится ни к ингибиторам, ни к индукторам изоферментов цитохрома P450. Клинически значимого взаимодействия при комбинации Розулипа с кетоконазолом (ингибитор CYP 2A6 и CYP 3A4) или флуконазолом (ингибитор CYP 2C9 и CYP 3A4) не отмечалось. При одновременном использовании итраконазола (ингибитор CYP 3A4) и розувастатина AUC последнего возрастала на 28% (клинического значения не имеет). Отсюда следует, что взаимодействия розувастатина, вызванного метаболизмом цитохрома P450, не ожидается.
Аналогами Розулипа являются: Крестор, Розистарк, Роксера, Розувастатин-СЗ, Акорта, Розувастатин, Мертенил, Сувардио, Розукард, Розувастатин Канон, Тевастор, Розарт, Рустор.
Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не превышающей 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно немногочисленным отзывам, Розулип эффективно снижает повышенный уровень Хс в крови, тем самым понижая риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых нарушений. Однако для достижения хороших результатов терапии пациенты, получавшие препарат, рекомендуют также поддерживать нужный уровень физической активности и обязательно придерживаться соответствующей диеты.
К недостаткам гиполипидемического препарата относят большой перечень противопоказаний и развитие побочных эффектов, главным образом тошноты и изжоги. Также многие пациенты выражают недовольство достаточно высокой стоимостью Розулипа.
Цена на Розулип может в среднем составлять (упаковка, содержащая 28 таблеток):
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.