Воспользуйтесь поиском по сайту:
Крестор: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Crestor
Код ATX: C10AA07
Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)
Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (IPR Pharmaceuticals Inc.) (Пуэрто-Рико)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 1752 руб.
Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.
Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.
Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.
Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.
Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП ~ 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.
При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.
При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.
В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р < 0,001]. Прямая зависимость между снижением ТКИМ и уменьшением риска сердечно-сосудистых осложнений до настоящего времени продемонстрирована не была. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ишемической болезни сердца, для которых доза Крестора 40 мг не является рекомендованной. В дозе 40 мг Крестор должен назначаться больным с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
В исследованиях JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) приняло участие 17 802 пациентов. По результатам было установлено, что розувастатин значительно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений [142 по сравнению с 252 в группе плацебо (р < 0,001)], снижение относительного риска составило 44%. Эффективность лечения оценивалась спустя 6 месяцев регулярного приема препарата. Также отмечено статистически значимое уменьшение комбинированного критерия, включавшего инсульт, инфаркт и смерть от сердечно-сосудистых причин – на 48% (соотношение рисков – 0,52; 95% доверительный интервал – 0,4–0,68; р < 0,001), уменьшение возникновения нефатального или фатального инфаркта миокарда – на 54% (соотношение рисков – 0,46; 95% доверительный интервал – 0,3–0,7), нефатального или фатального инсульта – на 48%, общей смертности – на 20% (соотношение рисков – 0,8; 95% доверительный интервал – 0,67–0,97; р = 0,02). Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом схож с таковым при применении плацебо.
После приема внутрь максимальной концентрации в плазме розувастатин достигает примерно в течение 5 часов. Его абсолютная биологическая доступность составляет около 20%.
Метаболизируется препарат преимущественно печенью – органом, который является основным местом синтеза холестерина и метаболизма холестерина липопротеинов низкой плотности. Объем распределения ~ 134 л. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) ~ 90%.
Около 10% розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. В его метаболизме больше всего принимает участие изофермент CYP2C9, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.
Основные выявленные метаболиты препарата – N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Первый примерно вполовину менее активен, чем розувастатин, остальные – фармакологически неактивны. Минимум 90% фармакологической активности в отношении ингибирования циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы приходится на долю розувастатина, остальное – его метаболитов.
Около 90% принятой дозы розувастатина (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество) выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками.
Период полувыведения (Т ½) ~ 19 часов. Его продолжительность не меняется в случае увеличения дозы.
Средний геометрический плазменный клиренс ~ 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Дополнительными противопоказаниями для суточной дозы 5, 10 или 20 мг являются:
Противопоказаниями для суточной дозы 40 мг являются (дополнительно):
При наличии описанных выше состояний/заболеваний Крестор в суточной дозе 5, 10 и 20 мг нужно принимать с осторожностью (под врачебным наблюдением).
Согласно инструкции, Крестор во всех дозировках с осторожностью следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:
Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.
Опыта применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью нет.
Крестор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.
Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).
Дозу Крестора врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих принимать Крестор, или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.
Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача. Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими Крестор в дозе 40 мг.
Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) применение Крестора противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.
Крестор противопоказано принимать больным с заболеваниями печени, протекающими в активной фазе.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).
Побочные действия, возникающие при применении Крестора, как правило, носят слабовыраженный и преходящий характер. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их развития носит в основном дозозависимый характер (>1/100, <1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10000, <1/1000 – редко; <1/10000, включая отдельные случаи – очень редко):
При проведении постмаркетинговых исследований поступали сообщения о развитии следующих побочных действий:
Во время применения некоторых статинов поступали сообщения о развитии следующих побочных действий: депрессия, сексуальная дисфункция, нарушения сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, в особенности при продолжительной терапии.
Фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются даже при одновременном приеме нескольких суточных доз.
В случае передозировки показано проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Рекомендации по специфической терапии передозировки отсутствуют. Необходимо контролировать функции печени и уровень креатинфосфокиназы, мониторировать деятельность жизненно важных органов и систем. Эффективность гемодиализа маловероятна.
У получавших высокие дозы (в основном 40 мг) Крестора пациентов было отмечено развитие канальцевой протеинурии, которая, как правило, была транзиторной и об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек не свидетельствовала. При назначении препарата в дозе 40 мг во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При применении Крестора во всех дозировках (в особенности выше 20 мг) возможно развитие миалгии, миопатии, в редких случаях – рабдомиолиза.
Если исходный уровень креатинфосфокиназы существенно увеличен (в 5 раз превышает высшую границу нормы), через 5-7 дней нужно провести повторное измерение. Если повторный тест подтверждает исходный уровень, начинать терапию нельзя. После интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения креатинфосфокиназы, ее определение проводить не следует, поскольку это может привести к неверной интерпретации полученных результатов.
При наличии факторов риска возникновения миопатии/рабдомиолиза Крестор можно принимать с осторожностью после оценки соотношения пользы с возможным риском.
При неожиданном появлении мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, нужно обратиться к врачу. Возможность продолжения терапии определяется степенью выраженности мышечных болей и уровнем креатинфосфокиназы. После нормализации уровня креатинфосфокиназы можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора в меньших дозах при тщательном наблюдении за состоянием больного.
Через 2-4 недели после начала терапии и/или повышения дозы необходимо провести контроль показателей липидного обмена (дозу при необходимости корректируют).
До начала приема Крестора и через 3 месяца после начала лечения рекомендуется проводить определение функциональных показателей печени. Если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза выше верхней границы нормы, дозу снижают или отменяют терапию.
При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом или нефротическим синдромом, терапию основных болезней нужно проводить до начала применения Крестора.
При применении некоторых статинов, в особенности длительно, были сообщения о единичных случаях развития интерстициального заболевания легких, проявляющегося такими симптомами, как непродуктивный кашель, одышка и ухудшение общего самочувствия (снижение веса, лихорадка и слабость). В этих случаях терапию отменяют.
При концентрации глюкозы 5,6- 6,9 ммоль/л применение Крестора ассоциировалось с увеличенным риском развития сахарного диабета типа 2.
Во время лечения при управлении автотранспортом или выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстроты психомоторных реакций, нужно соблюдать осторожность (существует вероятность развития головокружения).
Холестерин и другие продукты его биосинтеза важны для правильного внутриутробного развития плода, поэтому потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения розувастатина у беременных. В связи с этим Крестор строго противопоказан во время беременности. Более того, женщинам репродуктивного возраста во время приема препарата необходимо применять надежные методы контрацепции. Если беременность настала в период гиполипидемической терапии, лечение должно быть немедленно прекращено.
Выделяется ли розувастатин с грудным молоком, достоверно не установлено, поэтому Крестор противопоказан кормящим грудью матерям.
Эффективность и безопасность розувастатина при применении у детей не установлена. Опыт использования препарата в педиатрической практике очень ограничен. По этой причине в настоящее время Крестор не рекомендован для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Коррекция дозы для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.
Крестор противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 30 мл/мин).
В дозе 40 мг препарат запрещено применять пациентам с умеренными нарушениями почечной функции (клиренсом креатинина 30–60 мл/мин). Рекомендуемая начальная доза для этой категории больных – 5 мг.
Крестор противопоказан при сопутствующих заболеваниях печени, если они находятся в активной фазе.
При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность. Корректировать дозу Крестора нет необходимости.
При одновременном применении Крестора с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (AUC – суммарная концентрация лекарственного средства в плазме крови; Cmax — максимальная концентрация препарата в крови):
Аналогами Крестора являются: Розукард, Розувастатин Канон, Розувастатин Сандоз, Роксера, Тевастор, Кливас, Ровикс, Ромазик, Розватор, Фастронг, Розулип, Розарт, Мертенил, Астин, Аторвастерол, Атормак, Вабадин, Вазоклин, Зоста, Лескол XL, Торзакс, Ливостор, Липимакс, Липримар, Ловастатин, Симвакард, Этсет, Симгал, Толевас, Торвакард, Тулип, Торвазин, Симстат, Симвакор, Правапрес, Литорва, Липодемин, Лимистин, Ливазо, Кардак, Зокор, Вазилип, Атотекс, Аторис, Амвастан.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Поскольку препарат появился относительно недавно, отзывов о Кресторе от пациентов еще мало. Врачи рекомендуют это средство для лечения гиперлипидемии, особенно больным, перенесшим инсульт или инфаркт. Среди наиболее частых побочных эффектов упоминаются головные боли и нарушения сна.
В зависимости от региона и аптечной сети цены на Крестор могут значительно отличаться. Примерный диапазон цен:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.