Тевастор 

Тевастор – гиполипидемическое лекарственное средство, селективный ингибитор гидроксиметилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА) редуктазы, снижающий концентрацию липидов в тканях и жидкостях организма.

Форма выпуска и состав

Тевастор выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров):

• дозировка 5 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «5»; пленочная оболочка от светло желто-оранжевой до оранжевой (допускается сероватый оттенок), на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 10 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «10»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 20 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «20»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 40 мг: овальной формы, гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «40»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета.

В 1 таблетке в дозировке 5 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 5,21 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, повидон-КЗО, кросповидон, стеарилфумарат натрия;
• оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, краситель оксид железа черный (Е172), краситель оксид железа желтый (Е172), краситель солнечный закат желтый (Е110).

В 1 таблетке в дозировке 10; 20 или 40 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 10,42; 20,83 или 41,67 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, повидон-КЗО, кросповидон, стеарилфумарат натрия;
• оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, красители – оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132), азорубин алюминиевый лак (Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тевастора – розувастатин, оказывает гиполипидемическое действие, путем селективного конкурентного угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, трансформирующего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим A в мевалонат, промежуточное звено в цепи биосинтеза Хс (холестерина). Розувастатин целенаправленно действует в печени, ингибируя синтез Хс, а также обеспечивая катаболизм ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), посредством увеличения числа их печеночных рецепторов на поверхности клеток, что способствует повышению захвата с последующей диссимиляцией ЛПНП. В результате такой эффективности снижается синтез ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), тем самым уменьшается суммарное количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает повышенный уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ (тиреоглобулина); повышает уровень Хс-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), снижает уровень АпоВ (аполипопротеина В), Хс-ЛПОНП, Хс-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень АпоА-1 (аполипопротеина А-1). Тевастор способствует снижению следующих соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтическое действие розувастатина проявляется на протяжении 1 недели после начала приема препарата, спустя 2 недели от начала терапии достигает до 90% максимального возможного эффекта, который обычно наступает к 4 неделе, и поддерживается регулярным приемом лекарственного средства.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики розувастатина:

• всасывание: достижение Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови наступает приблизительно спустя 5 ч после перорального приема препарата; показатель абсолютной биодоступности составляет около 20%;
• распределение: с белками плазмы, в большей степени с альбумином, связывается до 90% розувастатина; накапливается вещество преимущественно в печени (главном органе синтеза Хс и катаболизма Хс-ЛПНП), объем распределения (Vd) составляет примерно 134 л;
• метаболизм: розувастатин биотрансформируется незначительно (до 10% принятой дозы), поскольку является непрофильным субстратом в обменных процессах ферментов системы цитохрома Р450. В качестве основного изофермента, принимающего участие в метаболизме розувастатина, выступает CYP2C9. В меньшей степени в процессе участвуют изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основные выявленные метаболиты розувастатина: N-дисметил – активность которого вполовину меньше розувастатина; лактоновые метаболиты – являющиеся фармакологически неактивными. Ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы в более 90% обеспечивается фармакологической активностью розувастатина, остальное – его метаболитами;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет около 19 ч. Значение Т_1/2 не изменяется с увеличением дозы. До 90% препарата экскретируется с каловыми массами в неизмененном виде, остальное вещество выводится с мочой. Средний показатель плазменного клиренса ~ 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина, как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вовлечен анионный мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации вещества.

Фармакокинетика розувастатина в особых группах пациентов:

• почечная недостаточность: легкая и умеренно выраженная – показатели плазменной концентрации розувастатина и N-дисметила значимо не меняются; сильно выраженная, с показателем клиренса креатинина (КК) менее 30 мл/мин, – плазменная концентрация розувастатина выше в 3 раза, его активного метаболита, N-дисметила, выше в 9 раз, а у пациентов на гемодиализе показатель выше примерно на 50%, чем у здоровых добровольцев;
• печеночная недостаточность (баллы по шкале Чайлда – Пью): ≤ 7 баллов – рост показателя Т_1/2 не выявлен; 8–9 – как минимум у 2 пациентов отмечалось увеличение Т_1/2, по крайней мере, в 2 раза; ≥ 9 – опыт применения отсутствует;
• расовая принадлежность: у японцев и китайцев, проживающих в Азии, отмечают приблизительно двукратный рост средних значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC), в сравнении с показателями пациентов европейской расы, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических особенностей и факторов окружающей среды на данные различия в фармакокинетических показателях не выявлено. Проведенный анализ среди разных этнических групп пациентов: латиноамериканцев, европейцев, чернокожих, афроамериканцев – не выявил клинически значимых различий фармакокинетических характеристик;
• возраст и пол: клинически значимого действия на фармакокинетические характеристики розувастатина не оказывают.

Показания к применению

• первичная либо смешанная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIb: в дополнение к диетическому питанию, когда пищевой режим и другие немедикаментозные способы терапии (снижение массы тела, физические упражнения), являются недостаточными;
• гомозиготная СГХС (семейная гиперхолестеринемия): дополнение к диетическому питанию и другим видам липидснижающего лечения, а также при его недостаточной эффективности;
• гипертриглицеридемия по классификации Фредриксона тип IV: дополнение к диетическому питанию;
• атеросклероз: для замедления прогрессирования заболевания, в дополнение к диетическому питанию, направленному на снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
• основные сердечно-сосудистые болезни, такие как инфаркт, инсульт, артериальная реваскуляризация, у взрослых больных без клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенной вероятностью ее развития [возраст более 50 лет для мужчин и более 60 лет для женщин; увеличенная концентрация СРБ (С-реактивного белка) – от 2 мг/л и более; наличие, как минимум, одного из сопутствующих факторов риска – артериальная гипертензия, курение, низкая концентрация Хс-ЛПВП, семейный анамнез ранней ИБС): для первичной профилактики.

Противопоказания

Таблетки в дозировке 5, 10 и 20 мг

Абсолютные:

• нарушения функции печени тяжелой степени (≥ 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), в связи отсутствием опыта применения;
• заболевания печени в активной стадии, в т. ч. стойкое повышение активности печеночных ферментов или повышение показателей более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
• нарушения функции почек тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
• одновременное применение с циклоспорином;
• миопатия;
• период беременности и грудного вскармливания;
• отсутствие надежных способов контрацепции у женщин детородного возраста;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за наличия в составе таблеток лактозы);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет, в связи отсутствием опыта применения;
• гиперчувствительность к розувастатину и вспомогательным компонентам Тевастора.

Относительные противопоказания для таблеток в дозировке 5, 10 и 20 мг, состояния/заболевания при наличии которых препарат следует принимать с осторожностью: риск развития миопатии/рабдомиолиза (гипотиреоз, почечная недостаточность, личный/семейный анамнез генетических мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности от применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы либо фибратов); злоупотребление алкоголем; состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина; принадлежность к азиатской расе; применение одновременно с фибратами; анамнестические данные о заболеваниях печени; артериальная гипотензия; сепсис; обширные оперативные вмешательства и травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; пожилой возраст старше 65 лет.

Таблетки в дозировке 40 мг

Абсолютные:

• нарушения функции печени тяжелой степени (≥ 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), в связи отсутствием опыта применения;
• заболевания печени в активной стадии, в т. ч. стойкое повышение активности печеночных ферментов или повышение показателей более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
• одновременное применение с фибратами;
• нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин);
• риск развития миопатии/рабдомиолиза: гипотиреоз, почечная недостаточность, одновременное применение с циклоспорином, личный/семейный анамнез генетических мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности от применения других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы либо фибратов;
• злоупотребление алкоголем;
• состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина;
• применение у пациентов азиатской расы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• отсутствие надежных способов контрацепции у женщин детородного возраста;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за наличия в составе таблеток лактозы);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет, в связи отсутствием опыта применения;
• гиперчувствительность к розувастатину и вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания: таблетки в дозировке 40 мг следует принимать с осторожностью при почечная недостаточности (КК > 60 мл/мин), заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемых судорожных припадках и в пожилом возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тевастора: способ и дозировка

Тевастор предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо глотать целиком и запивать водой. Если требуется принять розувастатин в дозе 5 мг, таблетку в дозировке 10 мг следует разделить пополам. Режим дозирования не зависит от циркадного ритма, а также режима питания.

До начала приема Тевастора пациенту требуется начать соблюдать классическую гиполипидемическую диету, которую следует продолжать все время лечения.

Доза розувастатина подбирается индивидуально и зависит от клинических показаний и терапевтического ответа пациента, с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.

Пациентам, начинающим принимать препарат, или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется начальная доза – 5 или 10 мг 1 раз в сутки. Ее выбор зависит от содержания холестерина и потенциального риска развития сердечно-сосудистых осложнений и вероятности развития побочных эффектов. При необходимости, спустя 4 недели дозу Тевастора можно увеличить.

В случае гиперхолестеринемии тяжелой степени и при высоком риске сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), когда желаемый результат не был достигнут при терапии розувастатином в дозе 20 мг в течение 4 недель, увеличивать дозу до 40 мг следует под контролем врача (из-за повышенного риска развития побочных реакций). За пациентами, получающими таблетки в дозировке 40 мг требуется особенно тщательное регулярное наблюдение. После повышения дозы препарата и/или 2-4 недель приема Тевастора необходимо проконтролировать показатели липидного обмена.

Пациентам, принадлежащим к азиатской расе, начинать терапию Тевастором рекомендуется с дозы 5 мг, таблетки в дозировке 40 мг применять противопоказано.

Не следует принимать Тевастор в дозе 40 мг больным с предрасположенностью к развитию миопатии, а при назначении таблеток 10 и 20 мг начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.

Генетический полиморфизм: носители генотипа SLC01В1 (ОАТР1В1) с.521СС и генотипа АВСG2 (ВСКР) С.421АА обладают увеличенной экспозицией (АUC) к розувастатину в сравнении с носителями генотипа SLC01В1 С.521ТТ и генотипа АВСG2 с.421СС. Поэтому для пациентов-носителей генотипов с.521СС и С.421АА рекомендуется принимать Тевастор один раз в сутки в максимальной дозе 20 мг.

Вследствие связывания розувастатина с различными транспортными белками (к примеру, с ОАТР1В1 и ВСRР), одновременное применение Тевастора с циклоспорином и ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т. ч. ритонавира в комбинации с атазанавиром, лопинавиром) повышает вероятность возникновения миопатии/рабдомиолиза. Что требует рассмотрения возможности альтернативного лечения или временного прекращения приема препарата. Если же избежать одновременного применения этих препаратов не представляется возможным, необходимо провести оценку соотношения пользы/риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы Тевастора.

Побочные действия

Наблюдаемые при применении розувастатина побочные эффекты, обычно слабо выражены и преходящи, а частота их возникновения, как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, носит преимущественно дозозависимый характер.

Частота побочных эффектов по системно-органным классам (по шкале: более 1/100, но менее 1/10 – часто; более 1/1000, но менее 1/100 – нечасто; более 1/10 000, но менее 1/1000 – редко; менее 1/10 000 – крайне редко; невозможно подсчитать по имеющимся данным – частота неизвестна):

• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, вплоть до ангионевротического отека;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
• центральная нервная система: часто – головокружения, головные боли;
• система пищеварения: часто – тошнота, запор, боль в животе; редко – панкреатит;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз; применении Тевастора во всех дозировках (особенно более 20 мг) – миалгия, миопатия (в т. ч. миозит); в редких случаях – рабдомиолиз с/без острой почечной недостаточностью, дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), в большинстве эпизодов – незначительное, бессимптомное и временное. При повышении ВГН активности КФК в 5 раз и более, терапию розувастатином следует временно прервать;
• мочевыводящая система: протеинурия – значительные изменения содержания белка в моче (от полного отсутствия или присутствия в следовых количествах, до содержания ++ и более) регистрировались у менее 1% больных, получающих 10–20 мг розувастатина, и у ~ 3%, получающих дозу 40 мг. По большей части протеинурия уменьшается либо исчезает в процессе лечения и не приводит к обострению или прогрессированию имеющегося заболевания почек;
• гепатобилиарная система: у некоторых пациентов – дозозависимый рост активности печеночных трансаминаз, по большей части незначительный, бессимптомный и временный;
• результаты лабораторных показателей: повышение уровней билирубина, глюкозы, сывороточной активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушения функции щитовидной железы;
• прочие реакции: часто – астенический синдром.

Частота побочных эффектов Тевастора по данным постмаркетингового применения:

• кровь и лимфатическая система: частота неизвестна – тромбоцитопения;
• система пищеварения: редко – повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – диарея;
• костно-мышечная система: крайне редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• центральная нервная система: крайне редко – полиневропатия, потеря памяти.
• дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• мочевыделительная система: крайне редко – гематурия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона;
• репродуктивная система: частота неизвестна – гинекомастия;
• прочие реакции: частота неизвестна – периферические отеки.

Вследствие применения некоторых статинов наблюдались следующие побочные эффекты: сексуальная дисфункция, депрессия, нарушения сна (в т. ч. бессонница и кошмарные сновидения); в единичных случаях – интерстициальное заболевание легких, особенно в результате продолжительного применения препаратов.

Передозировка

Одновременный прием нескольких суточных доз розувастатина не меняет его фармакокинетические характеристики.

Для лечения передозировки, при необходимости, проводят симптоматическую терапию, обеспечивают контроль активности КФК и функции печени. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Протеинурия, преимущественно почечного генеза, диагностируемая при тестировании, наблюдается у больных, принимающих препарат в дозе 40 мг и выше, чаще всего она носит транзиторный характер и не является симптомом прогрессирующей или острой почечной недостаточности. Все серьезные почечные осложнения отмечаются при приеме розувастатина в дозе 40 мг, поэтому применение Тевастора в дозе 40 мг требует контроля показателей функции почек.

Такие поражения скелетной мускулатуры, как миалгия, миопатия и, в единичных случаях, рабдомиолиз, наблюдаются у пациентов, принимающих Тевастор в дозе 20 мг и более. Крайне редко регистрировались эпизоды рабдомиолиза при совместном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Риск развития рабдомиолиза, как при терапии розувастатином, так и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, повышается при приеме дозы 40 мг.

Определять активность КФК не следует после интенсивных физических нагрузок, а также при наличии прочих возможных причин повышения ее активности в силу вероятного искажения показателей. Когда исходная активность КФК значительно повышена (≥ 5 ВГН), спустя 5-7 дней необходимо повторить измерение. Начинать прием Тевастора не следует, если повторная проверка подтверждает исходную повышенную активность КФК (≥ 5 ВГН).

Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщить врачу о появлении не отмечавшихся ранее симптомов, мышечной боли невыясненной этиологии, слабости и/или судорог, в особенности при их сочетании с недомоганием и лихорадкой. Терапию прекращают при активности КФК в 5 раз выше ВГН либо при наличии серьезных мышечных недомоганий, вызывающих постоянный дискомфорт. После исчезновения симптомов и нормализации активности КФК вопрос о применении розувастатина в минимальной дозе и под тщательным контролем следует рассмотреть повторно. Нецелесообразно проведение рутинного мониторинга активности КФК в случае отсутствия симптомов.

До начала лечения и на протяжении 3 месяцев терапии рекомендуется проведение функциональной диагностики печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций не проводились. Но при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. управлении автотранспортом, необходимо учитывать, что при терапии Тевастором возможно развитие головокружения.

Применение при беременности и лактации

Тевастор противопоказано применять для лечения беременных и кормящих грудью женщин. А в случае диагностирования беременности в ходе терапии, прием лекарственного средства требуется немедленно прекратить.

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо использовать надежные методы предохранения. Холестерин, а также продукты его биосинтеза, играют важную роль в развитии плода, поэтому риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы значительно превосходит потенциальную пользу от применения Тевастора.

Исследования по выделению розувастатина в грудное молоко не проводились, в связи с чем при необходимости применения Тевастора в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Тевастор противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с болезнью почек легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы розувастатина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

При умеренных нарушениях функции почек (КК < 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Тевастор противопоказано применять при заболеваниях печени в активной фазе, в т. ч. стойком повышении активности печеночных трансаминаз либо любом повышение их активности в 3 и более раз над ВГН.

Отсутствует опыт применения Тевастора при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Чайлда – Пью – 9 баллов и выше).

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте старше 65 лет назначать Тевастор необходимо с осторожностью, начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: AUC розувастатина повышается в среднем в 7 раз в сравнении с показателями, фиксируемыми у здоровых добровольцев; плазменная концентрация циклоспорина не меняется;
• антагонисты витамина К (варфарин): в начале совместной терапии с розувастатином или при повышении дозы препарата возможно увеличение Международного Нормализованного Отношения (MHO); при отмене розувастатина или снижении его дозы возможно снижение MHO, в таких ситуациях рекомендуется контроль этого показателя;
• эзетимиб: его применение в дозе 10 мг одновременно с розувастатином в дозе 10 мг повышает АUС последнего у больных с гиперхолестеринемией. Возможно увеличение риска побочных эффектов вследствие фармакодинамического взаимодействия;
• гемфиброзил, фенофибрат, прочие фибраты и никотиновая кислота в гиполипидемических дозах, повышают вероятность возникновения миопатии, если применяются в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (возможно из-за того, что статины способны вызвать миопатию в случае их применения в качестве монотерапии); гемфиброзил: в 2 раза увеличивает Cmax и AUC розувастатина; в ходе специальных исследований не отмечалось соответствующее фармакокинетическое взаимодействие розувастатина с фенофибратом, но вероятно их фармакодинамическое взаимодействие;
• ингибиторы протеаз: механизм их взаимодействия с розувастатином точно неизвестен, но комплексное применение может вызвать устойчивое повышение эффективности Тевастора. По данным фармакокинетических исследований на здоровых добровольцах было определено, что при совместном применении розувастатина в дозе 20 мг и комплекса ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг + ритонавир 100 мг) повышало AUC в 2 раза и Cmax в 5 раз. В связи с чем при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз;
• суспензии антацидов, содержащие гидроксид алюминия и магния: примерно на 50% снижают плазменную концентрацию розувастатина; ослабление эффекта наблюдается при приеме антацидов спустя через 2 ч после розувастатина. Изучение клинической эффективности взаимодействия не проводилось;
• эритромицин: на 20% снижает AUC розувастатина и на 30% его Cmax, такой эффект возможно связан с усилением моторики кишечника, вследствие приема эритромицина;
• пероральные контрацептивные препараты: розувастатин увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%; при подборе дозы пероральных контрацептивов следует учитывать такое увеличение плазменной концентрации на фоне применения Тевастора;
• дигоксин: по данным исследований не выявлено клинически значимого взаимодействия с розувастатином.

В результате проведенных исследований как in vivo, так и in vitro было выявлено, что розувастатин для изоферментов системы цитохрома Р450 не является ни индуктором, ни ингибитором. Но он является слабым субстратом для этих изоферментов. Взаимодействия, которое бы имело клиническое значение у розувастатина и флуконазола (ингибитора CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазола (ингибитора CYP2A6 и CYP3A4) также не было отмечено. Следовательно, взаимодействия розувастатина с системой цитохрома Р450, не ожидается.

Аналоги

Аналогами Тевастора являются Акорта, Липопрайм, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Реддистатин, Розистарк, Розувастатин, Рустор, Розулип, Розуфаст, Розукард, Роксера, Сувардио и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тевасторе

По отзывам, Тевастор является эффективным лекарственным средством для снижения холестерина, улучшения состояния и нормализации данных анализов. Но многие пациенты жалуются на его высокую стоимость и длительный курс, необходимый для выздоровления.

Пить таблетки пациенты рекомендуют только на ночь, поскольку днем розувастатин быстро выводится из организма и не дает ожидаемого эффекта.

Цена на Тевастор в аптеках

Ориентировочная цена на Тевастор таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• дозировка 5 мг: 30 шт. – 368 руб.;
• дозировка 10 мг: 30 шт. – 539 руб.; 90 шт. – 1126 руб.;
• дозировка 20 мг: 30 шт. – 668 руб.; 90 шт. – 1601 руб.