Воспользуйтесь поиском по сайту:
Тевастор : инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Tevastor
Код ATX: C10AA07
Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)
Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Израиль)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Тевастор – гиполипидемическое лекарственное средство, селективный ингибитор гидроксиметилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА) редуктазы, снижающий концентрацию липидов в тканях и жидкостях организма.
Тевастор выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров):
В 1 таблетке в дозировке 5 мг содержатся:
В 1 таблетке в дозировке 10; 20 или 40 мг содержатся:
Активный компонент Тевастора – розувастатин, оказывает гиполипидемическое действие, путем селективного конкурентного угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, трансформирующего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим A в мевалонат, промежуточное звено в цепи биосинтеза Хс (холестерина). Розувастатин целенаправленно действует в печени, ингибируя синтез Хс, а также обеспечивая катаболизм ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), посредством увеличения числа их печеночных рецепторов на поверхности клеток, что способствует повышению захвата с последующей диссимиляцией ЛПНП. В результате такой эффективности снижается синтез ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), тем самым уменьшается суммарное количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает повышенный уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ (тиреоглобулина); повышает уровень Хс-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), снижает уровень АпоВ (аполипопротеина В), Хс-ЛПОНП, Хс-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень АпоА-1 (аполипопротеина А-1). Тевастор способствует снижению следующих соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтическое действие розувастатина проявляется на протяжении 1 недели после начала приема препарата, спустя 2 недели от начала терапии достигает до 90% максимального возможного эффекта, который обычно наступает к 4 неделе, и поддерживается регулярным приемом лекарственного средства.
Фармакокинетические характеристики розувастатина:
Фармакокинетика розувастатина в особых группах пациентов:
Абсолютные:
Относительные противопоказания для таблеток в дозировке 5, 10 и 20 мг, состояния/заболевания при наличии которых препарат следует принимать с осторожностью: риск развития миопатии/рабдомиолиза (гипотиреоз, почечная недостаточность, личный/семейный анамнез генетических мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности от применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы либо фибратов); злоупотребление алкоголем; состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина; принадлежность к азиатской расе; применение одновременно с фибратами; анамнестические данные о заболеваниях печени; артериальная гипотензия; сепсис; обширные оперативные вмешательства и травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; пожилой возраст старше 65 лет.
Абсолютные:
Относительные противопоказания: таблетки в дозировке 40 мг следует принимать с осторожностью при почечная недостаточности (КК > 60 мл/мин), заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемых судорожных припадках и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Тевастор предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо глотать целиком и запивать водой. Если требуется принять розувастатин в дозе 5 мг, таблетку в дозировке 10 мг следует разделить пополам. Режим дозирования не зависит от циркадного ритма, а также режима питания.
До начала приема Тевастора пациенту требуется начать соблюдать классическую гиполипидемическую диету, которую следует продолжать все время лечения.
Доза розувастатина подбирается индивидуально и зависит от клинических показаний и терапевтического ответа пациента, с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.
Пациентам, начинающим принимать препарат, или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется начальная доза – 5 или 10 мг 1 раз в сутки. Ее выбор зависит от содержания холестерина и потенциального риска развития сердечно-сосудистых осложнений и вероятности развития побочных эффектов. При необходимости, спустя 4 недели дозу Тевастора можно увеличить.
В случае гиперхолестеринемии тяжелой степени и при высоком риске сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), когда желаемый результат не был достигнут при терапии розувастатином в дозе 20 мг в течение 4 недель, увеличивать дозу до 40 мг следует под контролем врача (из-за повышенного риска развития побочных реакций). За пациентами, получающими таблетки в дозировке 40 мг требуется особенно тщательное регулярное наблюдение. После повышения дозы препарата и/или 2-4 недель приема Тевастора необходимо проконтролировать показатели липидного обмена.
Пациентам, принадлежащим к азиатской расе, начинать терапию Тевастором рекомендуется с дозы 5 мг, таблетки в дозировке 40 мг применять противопоказано.
Не следует принимать Тевастор в дозе 40 мг больным с предрасположенностью к развитию миопатии, а при назначении таблеток 10 и 20 мг начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.
Генетический полиморфизм: носители генотипа SLC01В1 (ОАТР1В1) с.521СС и генотипа АВСG2 (ВСКР) С.421АА обладают увеличенной экспозицией (АUC) к розувастатину в сравнении с носителями генотипа SLC01В1 С.521ТТ и генотипа АВСG2 с.421СС. Поэтому для пациентов-носителей генотипов с.521СС и С.421АА рекомендуется принимать Тевастор один раз в сутки в максимальной дозе 20 мг.
Вследствие связывания розувастатина с различными транспортными белками (к примеру, с ОАТР1В1 и ВСRР), одновременное применение Тевастора с циклоспорином и ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т. ч. ритонавира в комбинации с атазанавиром, лопинавиром) повышает вероятность возникновения миопатии/рабдомиолиза. Что требует рассмотрения возможности альтернативного лечения или временного прекращения приема препарата. Если же избежать одновременного применения этих препаратов не представляется возможным, необходимо провести оценку соотношения пользы/риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы Тевастора.
Наблюдаемые при применении розувастатина побочные эффекты, обычно слабо выражены и преходящи, а частота их возникновения, как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, носит преимущественно дозозависимый характер.
Частота побочных эффектов по системно-органным классам (по шкале: более 1/100, но менее 1/10 – часто; более 1/1000, но менее 1/100 – нечасто; более 1/10 000, но менее 1/1000 – редко; менее 1/10 000 – крайне редко; невозможно подсчитать по имеющимся данным – частота неизвестна):
Частота побочных эффектов Тевастора по данным постмаркетингового применения:
Вследствие применения некоторых статинов наблюдались следующие побочные эффекты: сексуальная дисфункция, депрессия, нарушения сна (в т. ч. бессонница и кошмарные сновидения); в единичных случаях – интерстициальное заболевание легких, особенно в результате продолжительного применения препаратов.
Одновременный прием нескольких суточных доз розувастатина не меняет его фармакокинетические характеристики.
Для лечения передозировки, при необходимости, проводят симптоматическую терапию, обеспечивают контроль активности КФК и функции печени. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Протеинурия, преимущественно почечного генеза, диагностируемая при тестировании, наблюдается у больных, принимающих препарат в дозе 40 мг и выше, чаще всего она носит транзиторный характер и не является симптомом прогрессирующей или острой почечной недостаточности. Все серьезные почечные осложнения отмечаются при приеме розувастатина в дозе 40 мг, поэтому применение Тевастора в дозе 40 мг требует контроля показателей функции почек.
Такие поражения скелетной мускулатуры, как миалгия, миопатия и, в единичных случаях, рабдомиолиз, наблюдаются у пациентов, принимающих Тевастор в дозе 20 мг и более. Крайне редко регистрировались эпизоды рабдомиолиза при совместном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Риск развития рабдомиолиза, как при терапии розувастатином, так и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, повышается при приеме дозы 40 мг.
Определять активность КФК не следует после интенсивных физических нагрузок, а также при наличии прочих возможных причин повышения ее активности в силу вероятного искажения показателей. Когда исходная активность КФК значительно повышена (≥ 5 ВГН), спустя 5-7 дней необходимо повторить измерение. Начинать прием Тевастора не следует, если повторная проверка подтверждает исходную повышенную активность КФК (≥ 5 ВГН).
Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщить врачу о появлении не отмечавшихся ранее симптомов, мышечной боли невыясненной этиологии, слабости и/или судорог, в особенности при их сочетании с недомоганием и лихорадкой. Терапию прекращают при активности КФК в 5 раз выше ВГН либо при наличии серьезных мышечных недомоганий, вызывающих постоянный дискомфорт. После исчезновения симптомов и нормализации активности КФК вопрос о применении розувастатина в минимальной дозе и под тщательным контролем следует рассмотреть повторно. Нецелесообразно проведение рутинного мониторинга активности КФК в случае отсутствия симптомов.
До начала лечения и на протяжении 3 месяцев терапии рекомендуется проведение функциональной диагностики печени.
Исследования влияния розувастатина на способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций не проводились. Но при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. управлении автотранспортом, необходимо учитывать, что при терапии Тевастором возможно развитие головокружения.
Тевастор противопоказано применять для лечения беременных и кормящих грудью женщин. А в случае диагностирования беременности в ходе терапии, прием лекарственного средства требуется немедленно прекратить.
Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо использовать надежные методы предохранения. Холестерин, а также продукты его биосинтеза, играют важную роль в развитии плода, поэтому риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы значительно превосходит потенциальную пользу от применения Тевастора.
Исследования по выделению розувастатина в грудное молоко не проводились, в связи с чем при необходимости применения Тевастора в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Тевастор противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Пациентам с болезнью почек легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы розувастатина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.
При умеренных нарушениях функции почек (КК < 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.
Согласно инструкции, Тевастор противопоказано применять при заболеваниях печени в активной фазе, в т. ч. стойком повышении активности печеночных трансаминаз либо любом повышение их активности в 3 и более раз над ВГН.
Отсутствует опыт применения Тевастора при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Чайлда – Пью – 9 баллов и выше).
В пожилом возрасте старше 65 лет назначать Тевастор необходимо с осторожностью, начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.
В результате проведенных исследований как in vivo, так и in vitro было выявлено, что розувастатин для изоферментов системы цитохрома Р450 не является ни индуктором, ни ингибитором. Но он является слабым субстратом для этих изоферментов. Взаимодействия, которое бы имело клиническое значение у розувастатина и флуконазола (ингибитора CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазола (ингибитора CYP2A6 и CYP3A4) также не было отмечено. Следовательно, взаимодействия розувастатина с системой цитохрома Р450, не ожидается.
Аналогами Тевастора являются Акорта, Липопрайм, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Реддистатин, Розистарк, Розувастатин, Рустор, Розулип, Розуфаст, Розукард, Роксера, Сувардио и др.
Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
По отзывам, Тевастор является эффективным лекарственным средством для снижения холестерина, улучшения состояния и нормализации данных анализов. Но многие пациенты жалуются на его высокую стоимость и длительный курс, необходимый для выздоровления.
Пить таблетки пациенты рекомендуют только на ночь, поскольку днем розувастатин быстро выводится из организма и не дает ожидаемого эффекта.
Ориентировочная цена на Тевастор таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.