Акорта

Акорта – лекарственное средство, оказывающее гиполипидемическое действие.

Форма выпуска и состав

Акорту выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от розового до светло-розового цвета, круглых, двояковыпуклых; на изломе – от кремового до белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1-3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: розувастатин – 10 или 20 мг (розувастатин кальция – 10,4 или 20,8 мг);
• Вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 89,5/179 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 29,82/59,64 мг; гидрофосфат кальция (E341) – 10,9/21,8 мг; кросповидон – 7,5/15 мг; стеарат магния – 1,88/3,76 мг;
• Оболочка (10/20 мг соответственно): Opadry II 30K240001 розовый (моногидрат лактозы (молочный сахар) – 2,4/4,8 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 1,68/3,36 мг; диоксид титана – 1,413/2,826 мг; триацетин (глицерил триацетат) – 0,48/0,96 мг; краситель красный оксид железа – 0,027/0,054 мг) – 6/12 мг.

Показания к применению

• Атеросклероз (с целью замедления прогрессирования) – как дополнительное средство к диете у больных, которым показана терапия для уменьшения концентрации общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
• Основные сердечно-сосудистые осложнения (первичная профилактика инфаркта, инсульта, артериальной реваскуляризации) у взрослых больных без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст у мужчин – от 50 лет, у женщин – от 60 лет, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) с, как минимум, одним из факторов риска – артериальной гипертензией, низкой концентрацией ХС-ЛПВП, указаниями в семейном анамнезе раннего начала ишемической болезни сердца);
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнительное средство к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, если эта терапия является недостаточно эффективной;
• Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – как дополнительное средство к диете;
• Смешанная гиперхолестеринемия (тип lIb) либо первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) – как дополнительное средство к диете в случаях, если диета в сочетании с другими немедикаментозными методами терапии (например, снижение веса, физические упражнения) является недостаточно эффективной.

Противопоказания

Суточная доза 10 и 20 мг
Абсолютные:

• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
• Миопатия;
• Нарушения функции почек тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• Болезни печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение их активности в сыворотке крови, превышающее верхнюю границу нормы больше, чем в 3 раза;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Акорты входит лактоза);
• Сочетанное применение с циклоспорином;
• Применение у женщин в репродуктивном возрасте, которые не используют надежные контрацептивные методы;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (профиль безопасности не изучен);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Акорту назначают с осторожностью при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза – следующих заболеваний/состояний):

• Почечная недостаточность;
• Болезни печени в анамнезе;
• Травмы;
• Наследственные мышечные болезни в анамнезе (личном или семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы;
• Состояния, при которых отмечена увеличенная плазменная концентрация розувастатина;
• Гипотиреоз;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Злоупотребление алкоголем;
• Сепсис;
• Артериальная гипотензия;
• Неконтролируемая эпилепсия;
• Метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелом течении;
• Сочетанное применение с фибратами;
• Принадлежность к монголоидной расе;
• Возраст старше 65 лет.

Суточная доза 40 мг (дополнительно к вышеперечисленным противопоказаниям)
Абсолютные:

• Мышечные заболевания в анамнезе (личном или семейном);
• Почечная недостаточность средней степени тяжести (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
• Злоупотребление алкоголем;
• Гипотиреоз;
• Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• Состояния, при которых отмечена увеличенная плазменная концентрация розувастатина;
• Сочетанное применение с фибратами;
• Принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (Акорту назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Травмы;
• Болезни печени в анамнезе;
• Почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина более 60 мл/мин);
• Артериальная гипотензия;
• Сепсис;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелом течении или неконтролируемые судорожные припадки;
• Возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Акорта принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Время суток приема препарата на его эффективность влияния не оказывает. Измельчать и разжевывать таблетки не следует.

Перед назначением Акорты больной должен начать соблюдение стандартной гиполипидемической диеты, которой нужно придерживаться на протяжении всего лечебного курса.

Дозу розувастатина врач подбирает индивидуально. Она определяется целью терапии и терапевтическим ответом, а также должна соответствовать современным общепринятым рекомендациям по целевым концентрациям липидов.

Если нет иных указаний врача, Акорту принимают в начальной дозе 10 мг 1 раз в день. При определении дозы нужно учитывать индивидуальные значения концентрации холестерина, а также вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных реакций.

Через месяц при необходимости возможно увеличение дозы в 2 раза.

Дальнейшее увеличение суточной дозы (до 40 мг) показано пациентам с гиперхолестеринемией в тяжелой степени и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (в особенности больным с семейной гиперхолестеринемией), у которых желаемый результат терапии не был достигнут при приеме более низких доз. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением, также им следует осуществлять контроль показателей функции почек.

Больным, которые ранее не обращались к врачу, назначать Акорту в дозе 40 мг не рекомендовано.

Через 2-4 недели с момента начала терапии, а также при увеличении дозы нужно проводить контроль показателей липидного обмена. По его результатам может быть показано проведение подбора дозы.

Коррекция схемы применения препарата пожилым пациентам не требуется.

Увеличение системной концентрации розувастатина было отмечено среди китайцев и японцев, что нужно учитывать при назначении терапии.

Тяжелая почечная недостаточность является противопоказанием к назначению Акорты в любых дозах, умеренная – в суточной дозе 40 мг.

Для пациентов, являющихся носителями генотипов c.521СС и c.421АА, суточная доза Акорты не должна быть выше 20 мг.

У больных с печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) опыт применения препарата отсутствует. Противопоказанием к проведению терапии являются болезни печени в активной фазе.

Максимальную суточную дозу 40 мг не рекомендуется назначать при наличии факторов, которые могут указывать на наличие у пациента предрасположенности к развитию миопатии.

Риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз) растет с увеличением плазменной концентрации розувастатина, в т.ч. из-за комбинированного применения Акорты с такими лекарственными препаратами как циклоспорин, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз (включая сочетанное применение ритонавира с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром). Если есть такая возможность, следует назначить альтернативное лечение. При необходимости одновременного применения Акорты с этими лекарственными средствами нужно соотнести ожидаемую пользу с возможным риском.

Побочные действия

Шкала градации регистрируемых побочных реакций: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000); с неизвестной частотой (при невозможности ее оценить по имеющимся данным).

Побочные эффекты вследствие терапии розувастатином обычно дозозависимы и отмечаются со следующей частотой:

• Центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, астенический синдром; нечасто – невралгия, тревожность, парестезии; очень редко – амнезия, полинейропатия;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит, обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гастроэнтерит, диспепсические расстройства (включая диарею, метеоризм, рвоту), желтуха, гепатит;
• Дыхательная система: часто – фарингит; нечасто – синусит, ринит, бронхиальная астма, пневмония, бронхит; с неизвестной частотой – кашель, диспноэ;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – стенокардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации (включая гиперемию кожи);
• Скелетно-мышечная система: часто – миалгия; нечасто – артрит, мышечный гипертонус, боли в спине, патологический перелом костей конечностей (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, при приеме в дозе 40 мг); очень редко – артралгия; с неизвестной частотой – тендопатии, иногда протекающие с осложнениями в виде разрывов; иммуноопосредованная некротическая миопатия;
• Мочевыделительная система: протеинурия (как правило, она уменьшается или исчезает в процессе лечения; возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек это не означает); очень редко – гематурия;
• Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд и сыпь, крапивница; редко – ангионевротический отек; с неизвестной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
• Лабораторные показатели: повышение плазменной концентрации билирубина, глюкозы, увеличение активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы; у незначительного числа пациентов – повышение активности креатинфосфокиназы (дозозависимое, незначительное, бессимптомное и временное), в случае увеличения показателей более чем в 5 раз в сравнении с верхней границей нормы, Акорту временно отменяют;
• Другие: часто – сахарный диабет 2 типа; нечасто – боли в области грудной клетке, гриппоподобный синдром, анемия, экхимозы, периодонтальный абсцесс; редко – тромбоцитопения; с неизвестной частотой – гинекомастия, периферические отеки.

Были сообщения о развитии следующих нарушений при терапии некоторыми статинами: нарушения сна, включающие кошмарные сновидения и бессонницу; депрессия; сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях возникновения интерстициального заболевания легких, в особенности при продолжительном применении препаратов.

Особые указания

Прием высоких доз Акорты, особенно 40 мг, может приводить к развитию протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения, но чаще всего заболевание носит периодический или кратковременный характер (развитие острой или прогрессирование существующей болезни почек это не означает). Во время лечения у больных, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется осуществлять контроль показателей функции почек.

Определять активность креатинфосфокиназы после повышенных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин увеличения ее активности не следует (возможна неверная интерпретация полученных результатов). Если этот показатель превышает верхнюю границу нормы в 5 раз, через 5-7 дней необходимо провести повторное измерение. Если повторный тест подтверждает предыдущий показатель, начинать терапию не следует.

При наличии факторов риска рабдомиолиза нужно оценить соотношение пользы от терапии с вероятностью заболевания и на протяжении всего курса лечения осуществлять клиническое наблюдение.

В случаях неожиданного появления мышечной слабости и болей или спазмов, особенно одновременно с лихорадкой и недомоганием, нужно проконсультироваться со специалистом. Таким пациентам необходимо осуществлять мониторинг уровня активности креатинфосфокиназы. Лечение отменяют, если активность креатинфосфокиназы повышена более чем в 5 раз в сравнении с верхней границей нормы, либо в случаях, когда мышечные симптомы резко выражены и ежедневно вызывают дискомфорт. После улучшения состояния терапия может быть возобновлена.

Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями (проявляются как стойкая слабость проксимальных мышц и повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови). В этих случаях могут потребоваться дополнительные исследования нервной и мышечной системы, серологические исследования, а также проведение терапии иммунодепрессивными средствами.

Одновременное применение Акорты с гемфиброзилом не рекомендовано (из-за высокого риска развития миопатии). Назначать лечение пациентам с острыми, тяжелыми болезнями, позволяющими предположить миопатию, или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (водно-электролитные нарушения, травмы, артериальная гипертензия, сепсис, хирургические вмешательства, судороги, метаболический синдром, эндокринные нарушения) не следует.

Осторожности требует применение Акорты у злоупотребляющих алкоголем пациентов и при наличии указаний в анамнезе на заболевания печени.

Через 2-4 недели с момента начала лечения и/или при увеличении дозы Акорты нужно контролировать показатели липидного обмена (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Проводить определение активности печеночных трансаминаз рекомендуется до начала терапии и спустя 3 месяца с момента начала лечения. При превышении верхней границы нормы в 3 раза снижают дозу Акорты или отменяют терапию.

У больных с концентрацией глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л применение розувастатина ассоциируется с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Акорты с некоторыми препаратами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Ингибиторы транспортных белков: увеличение плазменной концентрации розувастатина и риска развития миопатии;
• Циклоспорин, гемфиброзил: усиление эффекта розувастатина;
• Гемфиброзил, фенофибрат, а также другие фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в день): увеличение риска развития миопатии (допустимая доза Акорты в сочетании с гемфиброзилом – 10 мг; прием 40 мг Акорты в комбинации с фибратами противопоказан);
• Ингибиторы протеазы ВИЧ: значительное увеличение экспозиции розувастатина (комбинация не рекомендована);
• Антациды с содержанием ионов магния и алюминия: снижение плазменной концентрации розувастатина (необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом этих препаратов);
• Эритромицин: снижение эффекта розувастатина (из-за усиления моторики желудочно-кишечного тракта);
• Эзетимиб: увеличение суммарной концентрации Акорты у больных с гиперхолестеринемией, не исключено развитие нежелательных явлений;
• Антагонисты витамина К: увеличение протромбинового времени;
• Пероральные контрацептивы: усиление их эффектов.

Дозу Акорты нужно корректировать при необходимости сочетанного применения со следующими препаратами (из-за увеличения экспозиции розувастатина): фенофибрат, циклоспорин, атазанавир, силимарин, лопинавир, гемфиброзил, элтромбопаг, дарунавир, ритонавир, типранавир, алеглитазар, фосампренавир, дронедарон, итроконазол, эзетимиб, рифампин, кетоконазол, флуконазол, эритромицин, байкалин. Максимальную суточную дозу нужно корректировать так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не была выше таковой для дозы 40 мг, принимаемой в качестве монотерапии.

Аналоги

Аналогами Акорты являются: Крестор, Ровикс, Мертенил, Розувастатин, Кливас, Розарт, Розулип, Ромазик, Розватор, Розукард, Тевастор, Тевастор-Тева, Росукор, Розуста, Роксера, Сувардио, Роместин, Розистарк, Фастронг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.