Воспользуйтесь поиском по сайту:
Розувастатин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rosuvastatin
Код ATX: C10AA07
Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
Производитель: CANONPHARMA, Россия
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 152 руб.
Розувастатин – лекарственное средство, способствующее улучшению липидного профиля при гиперхолестеринемии.
Лекарственная форма выпуска Розувастатина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розовые, двояковыпуклые, ядро на поперечном разрезе – белое или почти белое; по 5 или 20 мг – круглые; по 10 или 40 мг – продолговатые, с каждой стороны с риской (в банках по 30 или 60 шт., в картонной пачке 1 банка; по 5 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 15 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–4 или 6 упаковок; по 10 или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14 или 15 шт., в картонной пачке размешено 2–4 или 6 упаковок; по 40 мг – в контурных ячейковых упаковках по 6, 7, 10 или 15 шт., в картонной пачке размещено 4–6 упаковок).
1 таблетка содержит:
Возможно варьирование внешнего вида таблеток, состава вспомогательных компонентов и упаковки в связи с наличием нескольких официальных производителей препарата.
Розувастатин относится к числу гиполипидемических препаратов, селективных конкурентных ингибиторов фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА)-редуктазы, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).
Действие Розувастатина направлено на печень, там происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). В результате применения препарата на поверхности клеток печени увеличивается количество рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит, в свою очередь, к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин понижает увеличенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), увеличивает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшает концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I).
Эффект Розувастатина проявляется в снижении коэффициента атерогенности, что у пациентов с гиперхолестеринемией характеризует улучшение липидного профиля.
Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.
Терапевтическое действие развивается на протяжении 7 дней с момента начала применения препарата. Максимальный лечебный эффект обычно наблюдается к четвертой неделе терапии и при регулярном приеме препарата он сохраняется.
Розувастатин эффективен у больных с гиперхолестеринемией с/без гипертриглицеридемии, включая пациентов с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.
Аддитивный эффект наблюдается в сочетании с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП). Возможность комбинированной терапии оценивается врачом.
Системная экспозиция розувастатина возрастает пропорционально дозе. При ежедневном приеме изменение фармакокинетических параметров не происходит.
У пациентов монголоидной расы (китайцев, японцев, филиппинцев, корейцев и вьетнамцев) наблюдается примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax розувастатина в сравнении с европеоидами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Среди представителей негроидной расы и европеоидов фармакокинетический анализ препарата клинически значимых различий в фармакокинетике не выявил.
Абсолютные:
Дополнительные абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг:
Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Розувастатина требует осторожности):
Дополнительные относительные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 5, 10 или 20 мг:
Дополнительным относительным противопоказанием для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг является почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина более 60 мл/мин).
Розувастатин следует принимать внутрь целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.
Суточную дозу принимают за 1 раз.
До начала лечебного курса необходимо соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты (требуется ее соблюдать на протяжении всей терапии).
Дозу Розувастатин врач подбирает индивидуально в зависимости от целей и полученного терапевтического ответа на лечение, учитывая текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
В начале курса либо после перевода с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется назначать 5 или 10 мл Розувастатина в день. Подбирая дозу нужно принимать во внимание существующую вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, а также требуется проведение оценки вероятности возникновения побочных реакций. Через 4 недели, в случае необходимости, врач может увеличить дозу.
При приеме препарата в суточной дозе 40 мг значимо возрастает вероятность развития побочных эффектов, поэтому такая доза может быть назначена только в следующих случаях: тяжелая степень гиперхолестеринемии и высокий риск сердечно-сосудистых осложнений (в особенности при семейной гиперхолестеринемии) если не удалось добиться желаемого результата от приема Розувастатина в дозе 20 мг. Лечение должно проводиться только под наблюдением специалиста.
Больным, которые ранее за врачебной помощью не обращались, назначать препарат в дозе 40 мг не следует. Спустя 2–4 недели с момента начала приема либо повышения дозы Розувастатина нужно провести контроль показателей липидного обмена. Исходя из его результатов доза может быть скорректирована.
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин Розувастатин назначается в начальной дозе 5 мг. Применение препарата в суточной дозе 40 мг противопоказано. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также в случаях наличия болезней печени в активной фазе препарат не назначается.
Рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы составляет 5 мг. В дозе 40 мг препарат этой группе больных не назначают.
Пациентам-носителям генотипов с.521СС или с.421АА рекомендованная максимальная суточная доза Розувастатина составляет 20 мг.
В случаях наличия предрасположенности к развитию миопатии рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, максимальная – 20 мг.
При назначении комбинированной терапии необходимо оценить вероятность развития миопатии.
Нарушения, наблюдающиеся во время терапии, обычно носят дозозависимый и невыраженный характер и проходят самостоятельно.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности оценить частоту появления нарушений – с неустановленной частотой):
Нарушения, выявленные при проведении пострегистрационных исследований:
При терапии некоторыми статинами сообщалось о следующих побочных реакциях: сексуальная дисфункция, депрессия, гипергликемия, нарушение сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Есть единичные сведения о развитии интерстициальной болезни легких, в особенности при проведении продолжительного лечения.
В случаях одновременного приема нескольких суточных доз изменение фармакокинетических параметров Розувастатина не наблюдается.
Возможные симптомы: усиление побочных реакций.
Терапия: гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет; рекомендовано своевременно промыть желудок и провести симптоматическое лечение; показан контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы, а также мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных систем и органов.
При применении высоких доз Розувастатина (как правило, 40 мг) может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Это нарушение об обострении/прогрессировании болезней почек не свидетельствует. Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции.
Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности. Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена (больше, чем в 5 раз), через 5–7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают.
Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.
Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями (стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств.
При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются. Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. ч. с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск появления миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (комбинация не рекомендована).
При совместном применении с фибратами или липидснижающими дозами никотиновой кислоты нужно тщательно соотнести пользу с риском. Розувастатин в дозе 40 мг одновременно с фибратами применять противопоказано.
Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа.
Уменьшение дозы/отмена терапии показана в случаях, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и выше.
Если возникает подозрение на развитие интерстициального заболевания легких (проявляется в виде одышки, непродуктивного кашля, слабости, снижения веса, лихорадки и ухудшения общего самочувствия), Розувастатин отменяют.
Из-за вероятности развития слабости и головокружения, в период терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.
Период беременности и лактации является противопоказанием к применению препарата.
Женщинам репродуктивного возраста показано использование адекватных методов контрацепции.
Согласно инструкции, Розувастатин не назначается детям младше 18 лет.
Рекомендованная доза в начале терапии для пациентов с умеренными нарушениями почечной функции – 5 мг.
Опыта применения Розувастатина при тяжелых функциональных нарушениях печени (больше 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.
В случаях необходимости комбинированного применения с препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, его доза должна быть скорректирована.
Аналогами Розувастатина являются: Сувардио, Мертенил, Розулип, Реддистатин, Акорта, Ро-статин, Крестор, Липопрайм, Розистарк, Роксера, Розарт, Тевастор, Рустор, Розукард, Розуфаст.
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Розувастатин не очень доступный (в сравнении с другими лекарственными средствами из этой группы), но эффективный препарат. При этом многие пациенты отмечают развитие различных негативных побочных эффектов, включая мышечные боли, головокружение и повышение артериального давления.
Примерная цена на Розувастатин:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.