Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сероквель Пролонг

Латинское название: Seroquel Prolong

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (Quetiapine)

Производитель: ЗиО-Здоровье (Россия); АстраЗенека ЮК, Лтд. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 5643 руб.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, Сероквель Пролонг

Сероквель Пролонг – атипичный антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые продолговатые, розового (50 мг), белого (150 и 400 мг), желтого (200 мг) или бледно-желтого (300 мг) цвета; на одной из сторон с гравировкой «XR 50», «XR 150», «XR 200», «XR 300» или «XR 400» соответственно дозировке (по 10 таблеток в блистере, в картонной пачке 6 блистеров и инструкция по применению Сероквель Пролонг).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: кветиапина фумарат – 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 или 460,5 мг (что эквивалентно содержанию кветиапина в количестве 50, 150, 200, 300 или 400 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (2208), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия цитрата дигидрат;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 400, гипромеллоза (2910); дополнительно для дозировки 50, 200 и 300 мг – краситель железа оксид желтый (Е172) и для дозировки 50 мг – краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин, действующее вещество Сероквель Пролонг, относится к атипичным антипсихотическим лекарственным веществам. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин, являющийся его активным метаболитом, взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Они проявляют высокую аффинность (сродство) к серотониновым рецепторам 5НТ2-типа и дофаминовым рецепторам D1- и D2-типов головного мозга. Антагонизм к этим рецепторам в комбинации с более высокой селективностью к 5НТ2-типа серотониновым рецепторам, при сравнении с отношением к D2-типа дофаминовым рецепторам, обусловливают наиболее важные клинические антипсихотические свойства Сероквель Пролонг и небольшую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций. Кветиапин не демонстрирует сродство к переносчику норадреналина и отличается низким сродством к серотониновым рецепторам 5НТ-типа, в противоположность N-дезалкилкветиапину, проявляющему к ним высокое сродство. Отмечаемые у данного метаболита частичный агонизм по отношению к 5НТ-серотониновым рецепторам и подавление переносчика норадреналина могут вызывать антидепрессивный эффект Сероквель Пролонг.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин характеризуются высокой аффинностью к гистаминовым и α1-адренорецепторам, умеренной – к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5НТ1-типа. Помимо этого, кветиапин не проявляет или проявляет в низкой степени сродство к мускариновым рецепторам, а его активный метаболит обладает умеренным/высоким сродством к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.

При проведении стандартных тестов у животных кветиапин демонстрировал антипсихотические свойства. Оценка вклада N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность действующего вещества не проводилась. В ходе изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных установлено, что кветиапин приводит к слабой каталепсии в дозах, которые обеспечивают эффективную блокировку D2-рецепторов. Кветиапин вызывает избирательное снижение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов при сравнении с А9-нигростриатными нейронами, участвующими в моторной функции.

Отмечается хорошая переносимость Сероквель Пролонг при его использовании в рекомендованных дозах, в т. ч. пациентами пожилого возраста. У больных с деменцией, входящих в возрастную группу от 66 до 89 лет, при осуществлении исследований лечение препаратом в суточных дозах 50–300 мг при сравнении с плацебо снижало симптомы депрессии. На фоне длительной терапии у стабильных пациентов с шизофренией частота увеличения веса тела и ЭПС не возрастала. В процессе исследований большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV [Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) – Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание] при приеме Сероквель Пролонг не фиксировали усугубления риска суицидального мышления и суицидального поведения, по сравнению с плацебо.

В ходе двух непродолжительных исследований, продолжительностью по 6 недель каждое, Сероквель Пролонг применяли для терапии депрессивного эпизода в суточной дозе 150 и 300 мг в комбинации с такими лекарственными средствами, как бупропион, амитриптилин, дулоксетин, циталопрам, флуоксетин, эсциталопрам, сертралин, венлафаксин или пароксетин у больных с субоптимальным ответом на монотерапию кветиапином. Было зафиксировано улучшение признаков депрессии на уровне среднеквадратичного изменения на 2–3,3 балла по шкале MADRS (Montgomery – Asberg Depression Rating Scale – Шкала Монтгомери – Асберг для оценки депрессии) по сравнению с приемом антидепрессанта в качестве препарата монотерапии.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови отмечается примерно спустя 6 часов после перорального приема таблеток. Молярная концентрация в равновесном состоянии N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. В случае использования Сероквель Пролонг 1 раз в сутки в дозе, не превышающей 800 мг, фармакокинетика кветиапина и его главного активного метаболита является линейной и имеет дозозависимый характер.

При приеме Сероквель Пролонг 1 раз в сутки в дозе, равной суточной, используемой в 2 приема, отмечались сходные значения площади под фармакокинетической кривой (AUC), но Сmах в плазме была на 13% ниже. Величина AUC N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.

Одновременный прием препарата с пищей, имеющей низкое содержание жиров, не оказывал значимого влияния на значение AUC и Cmax кветиапина. При приеме препарата с пищей богатой жирами отмечалось статистически значимое возрастание его AUC и Cmax в плазме в среднем на 20 и 50%, соответственно. В связи с чем рекомендуется использовать Сероквель Пролонг 1 раз в сутки, не совмещая с приемом пищи.

С белками плазмы крови кветиапин связывается примерно на уровне 83%.

Главная роль в метаболической трансформации кветиапина принадлежит изоферменту CYP3A4 цитохрома Р450, он участвует в формировании N-дезалкилкветиапина. Кветиапин и его отдельные метаболиты (в т. ч. N-дезалкилкветиапин) проявляют слабую подавляющую активность к изоферментам цитохрома Р450, таким как 1А2, 2С19, 2С9, 3А4 и 2D6, но только при уровне содержания в 5–50 раз превышающем концентрации, фиксируемые на фоне обычно используемых эффективных суточных доз 300–800 мг. Учитывая результаты in vitro, не следует предполагать, что комбинированное использование кветиапина с прочими лекарственными препаратами вызовет клинически выраженное угнетение их метаболизма, опосредованного цитохромом P450.

Период полувыведения (Т1/2) кветиапина и N-дезалкилкветиапина равен 7 и 12 часам соответственно. Менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы элиминируется с мочой. В среднем с мочой выводится 73% кветиапина, с калом – 21%. Процесс метаболизма кветиапина активно протекает в печени, неизмененным остается менее 5% вещества, которые экскретируются с мочой или с каловыми массами.

Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин не имеют различий.

Показания к применению

  • шизофрения, включая профилактику рецидивов у пациентов со стабильной ремиссией;
  • биполярные расстройства, в т. ч. умеренные/тяжелые маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве; тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства; профилактика рецидива биполярного расстройства в случае эффективного предшествующего лечения кветиапином маниакальных/депрессивных эпизодов при данном заболевании;
  • депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на лечение антидепрессантом в режиме монотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы и непереносимость галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • комбинированное использование с ингибиторами цитохрома Р450, включая противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон и ингибиторы протеаз;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (принимать таблетки Сероквель Пролонг требуется с особой осторожностью):

  • печеночная недостаточность;
  • цереброваскулярные и кардиоваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии;
  • риск возникновения инсульта и аспирационной пневмонии;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • пожилой возраст.

Сероквель Пролонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Сероквель Пролонг принимают внутрь, 1 раз в сутки, натощак (до еды или не ранее чем спустя 1 час после приема пищи). Их требуется проглатывать целиком, не разделяя, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемый режим дозирования Сероквель Пролонг:

  • шизофрения, умеренные/тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства (с целью терапии): 1-е сутки – в дозе 300 мг, 2-е – в дозе 600 мг; далее рекомендуемая суточная доза – 600 мг, однако в случае необходимости может быть увеличена до 800 мг; учитывая клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточную дозу можно корректировать в пределах от 400 до 800 мг; для проведения поддерживающей терапии при шизофрении в коррекции дозы после купирования обострения нет необходимости;
  • депрессивные эпизоды при биполярном расстройстве (с целью терапии): Сероквель Пролонг принимают на ночь; в первые четверо суток курса используют в следующих дозах: 1-е сутки – 50 мг, 2-е – 100 мг, 3-и – 200 мг, 4-е – 300 мг; далее рекомендуемая суточная доза – 300 мг, в некоторых случаях доза может быть повышена до 600 мг, с учетом терапевтического эффекта и переносимости лечения; не обнаружено преимуществ использования препарата в дозе 600 мг в сутки по сравнению с 300 мг; Сероквель Пролонг в дозе выше 300 мг должен назначать врач, имеющий опыт лечения биполярных расстройств;
  • рецидивы биполярных расстройств в случае предшествующей эффективной терапии кветиапином маниакальных/депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства (для профилактики): таблетку принимают перед сном, лечение следует продолжать в такой же суточной дозе, как и в начале курса терапии; в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата суточную дозу можно корректировать в границах диапазона от 300 до 800 мг; для поддерживающей терапии используют наиболее низкую эффективную дозу;
  • депрессивный эпизод при субоптимальном ответе на лечение препаратом в режиме монотерапии (в составе комбинированной терапии): принимают перед сном в минимальной эффективной дозе, начинать курс следует с использования суточной дозы 50 мг; в 1–2-е сутки принимают по 50 мг, в 3–4-е – по 150 мг в сутки, увеличивать суточную дозу с 150 до 300 мг следует только после индивидуальной оценки состояния пациента; при назначении высоких доз усугубляется риск развития побочных эффектов.

Для удобства приема больные, ранее получавшие дробными дозами Сероквель, могут быть переведены на использование 1 раз в сутки Сероквель Пролонг в дозе, равной общей суточной дозе Сероквель. Для достижения клинического ответа в некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

Побочные действия

На фоне терапии Сероквель Пролонг наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления: сухость во рту, головокружение, сонливость, головная боль, синдром отмены, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение концентрации общего холестерина (большей частью, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), повышение уровня триглицеридов, снижение уровня гемоглобина, увеличение веса тела.

Частота побочных реакций со стороны систем и органов:

  • нервная система: очень часто – головокружение14,17, сонливость2, 17, головная боль; часто – дизартрия, обморок14,17, ЭПС; нечасто – судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия6;
  • эндокринная система: часто – возрастание уровня пролактина в сыворотке крови16; повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ)20; снижение уровня общего трийодтиронина (Т3)20, снижение уровня и общего и свободного тироксина (Т4)20; нечасто – снижение уровня свободного Т320; крайне редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • система кроветворения: очень часто – понижение уровня гемоглобина23, часто – лейкопения13, уменьшение числа нейтрофилов22, увеличение числа эозинофилов1; нечасто – тромбоцитопения, уменьшение числа тромбоцитов14; редко – агранулоцитоз; с неизвестной частотой – нейтропения;
  • метаболические нарушения: очень часто – возрастание сывороточной концентрации триглицеридов в крови11, общего холестерина (преимущественно, холестерина ЛПНП)12, снижение уровня холестерина ЛПВП18, увеличение веса тела9; часто – усиление аппетита, гипергликемия7; нечасто – сахарный диабет5,6, гипонатриемия;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактические реакции6;
  • психические расстройства: часто – необычные/кошмарные сновидения, суицидальные мысли/поведение; редко – сомнамбулизм и другие подобные явления;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения19, тахикардия4, ортостатическая гипотензия4,17; нечасто – удлинение интервала QT, брадикардия; редко – венозная тромбоэмболия;
  • орган зрения: часто – нечеткость зрения;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость во рту; часто – рвота21, диспепсия, запор, усиление активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в сыворотке3, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке3; нечасто – дисфагия8; редко – панкреатит, кишечная непроходимость/илеус, желтуха6, гепатит6;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – задержка мочи;
  • дыхательная система: часто – ринит, одышка19;
  • скелетно-мышечная система: крайне редко – рабдомиолиз;
  • кожа и подкожные ткани: крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона6, ангионевротический отек6;
  • репродуктивная система: нечасто – сексуальная дисфункция; редко – расстройства менструального цикла, галакторея, приапизм;
  • изменения лабораторных и инструментальных показателей: редко – усиление активности креатинфосфокиназы в крови15;
  • общие расстройства: очень часто – синдром отмены10; часто – раздражительность, легкая астения, лихорадка, периферические отеки; редко – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), клиническими проявлениями которого могут быть гипертермия, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, измененный ментальный статус, повышение активности креатинфосфокиназы (при данной реакции необходимо прекратить прием Сероквель Пролонг и провести соответствующую терапию).

Примечания

1 Согласно потенциально клинически значимым отклонениям от нормального уровня, наблюдаемого во всех исследованиях, увеличение числа эозинофилов ≥ 1 × 109/л как минимум при 1 определении.

2 Сонливость, как правило, появляется на протяжении первых 14 дней лечения, и в большинстве случаев проходит в процессе дальнейшей терапии.

3 Может отмечаться бессимптомное возрастание в сыворотке крови ГГТ, АСТ и АЛТ, обычно обратимое на фоне дальнейшего приема Сероквель Пролонг.

4 Может возникать ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, иногда – обмороком, преимущественно в начале лечения.

5 Были зафиксированы крайне редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Рекомендуется наблюдать за пациентами с диагностированным сахарным диабетом и пациентами, имеющими факторы риска развития этого заболевания.

6 Частота этого нежелательного эффекта оценивалась только на основании данных постмаркетингового исследования. Данное нарушение может проявляться насильственными непроизвольными движениями, появление симптомов дискинезии или их усугубление возможно даже после отмены Сероквель Пролонг.

7 Возрастание уровня глюкозы в крови натощак ≥ 126 мг/дл (≥ 7,0 ммоль/л) или после еды ≥ 200 мг/дл (≥ 11,1 ммоль/л) как минимум в 1 случае.

8 Более частое развитие дисфагии при использовании кветиапина по сравнению с плацебо фиксировалось только в процессе исследований биполярной депрессии.

9 Увеличение исходного веса тела не ниже чем на 7%, преимущественно, отмечалось в начале терапии.

10 Наиболее частыми симптомами синдрома отмены, наблюдаемыми в исследованиях Сероквель Пролонг в режиме монотерапии, были следующие нарушения: головная боль, бессонница, головокружение, раздражительность, диарея, тошнота, рвота. Частота данных явлений значительно уменьшалась спустя 7 дней после завершения приема препарата. Его отмену следует проводить постепенно, на протяжении не менее 7–14 дней.

11 Увеличение уровня триглицеридов ≥ 200 мг/дл (≥ 2,258 ммоль/л) хотя бы при 1 определении.

12 Возрастание концентрации общего холестерина ≥ 240 мг/дл (≥ 6.2064 ммоль/л) как минимум в 1 случае.

13 Согласно потенциально клинически значимым отклонениям от нормального уровня, фиксируемым во всех исследованиях, снижение числа лейкоцитов ≤ 3 × 109/л при определении хотя бы в 1 случае.

14 Снижение числа тромбоцитов ≤ 100 × 109/л, хотя бы при 1 определении.

15 Повышение не связано с ЗНС, в соответствии с данными клинических исследований.

16 Увеличение концентрации пролактина у мужчин – ≥ 20 мкг/л (≥ 869,56 пмоль/л), у женщин – ≥ 30 мкг/л (≥ 1304,34 пмоль/л).

17 Симптом может привести к неконтролируемому падению (следует соблюдать осторожность).

18 Снижение концентрации холестерина ЛПВП у мужчин – < 40 мг/дл и у женщин – < 50 мг/дл.

19 Эти нарушения часто наблюдались на фоне головокружения, тахикардии, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии респираторной или сердечно-сосудистой системы.

20 Согласно потенциально клинически значимым отклонениям от исходного уровня, отмеченным во всех клинических исследованиях. Отклонение концентрации общего и свободного Т4, общего и свободного Т3 до значений < 80% от нижней границы нормы при определении в любое время, изменение концентрации ТТГ > 5 милли-Международных Единиц на литр (мМЕ/л).

21 На основании увеличения частоты появления рвоты у лиц старше 65 лет.

22 При проведении клинических исследований монотерапии кветиапином у больных с исходным числом нейтрофилов ≥ 1,5 × 109/л случае развития нейтропении (число нейтрофилов <1,5 × 109/л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Уменьшение числа нейтрофилов ≥ 0,5 × 109/л, но < 1,0 × 109/л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и в группе плацебо. Уменьшение числа нейтрофилов < 0,5 × 109/л хотя бы при 1 определении фиксировалось у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.

23 Снижение уровня гемоглобина ≤ 13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин было отмечено у 11% пациентов, как минимум в 1 случае при всех исследованиях, в т. ч. при длительном лечении.

В краткосрочных исследованиях на фоне шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства частота ЭПС была сопоставима в группе, получающей кветиапин, и в группе плацебо, при депрессии – составила 8,9% в группе кветиапина и 3,8% в группе плацебо. В ходе долгосрочных исследований лечения кветиапином шизофрении, биполярного расстройства и депрессивного эпизода частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.

Желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, остановка сердца и внезапная смерть считаются побочными реакциями, которые присущи нейролептикам.

Передозировка

Зарегистрированы случаи летального исхода при использовании кветиапина в дозе 13,6 г у пациента, принимавшего участие в исследовании, и после приема средства в дозе 6 г, пациентом в ходе пострегистрационного изучения. Вместе с тем имеется описание случая использования кветиапина в дозе выше 30 г без летального исхода.

Сообщалось об отдельных случаях передозировки, являвшихся причиной удлинения интервала QTc, комы или смерти. Угроза развития побочных реакций может усугубиться в случае сопутствующих тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний. При приеме Сероквель Пролонг в дозах, значительно превышающих терапевтические, может наблюдаться тахикардия, снижение АД, сонливость и седация. В единичных случаях отмечались возникновение рабдомиолиза, задержка мочи, угнетение дыхания, спутанность сознания, бред и ажитация.

Специфического антидота у кветиапина не существует. При тяжелой интоксикации требуется учитывать риск передозировки несколькими препаратами. Рекомендуется проведение мероприятий, предназначенных для восстановления и поддержания функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Если возникает рефрактерная артериальная гипотензия, назначают внутривенное вливание жидкости и/или симпатомиметические лекарственные средства. При этом не следует использовать норадреналин и допамин, т. к. активизация β-адренорецепторов может привести к усугублению снижения АД на фоне блокады α-адренорецепторов, обусловленной кветиапином.

Промывание желудка (когда пациент без сознания – после интубации) и прием активированного угля и слабительных препаратов могут содействовать экскреции неабсорбированного кветиапина, но эффективность данных мер не изучалась. Пациент нуждается в тщательном медицинском контроле до улучшения состояния.

Особые указания

На фоне депрессии усугубляется угроза появления склонности к самоповреждению, развития суицидальных мыслей суицида и событий, связанных с ним. Данная опасность сохраняется до момента установления выраженной ремиссии. Вследствие того, что улучшения состояния не всегда удается достигнуть на протяжении первых недель лечения, в начале курса до фиксации улучшения за пациентами необходимо установить пристальное медицинское наблюдение, поскольку риск суицида возрастает на ранних этапах наступления ремиссии. В случае резкого прекращения приема Сероквель Пролонг следует учитывать потенциальный риск развития явлений, обусловленных суицидальными наклонностями.

Все меры предосторожности, рекомендуемые при лечении больных с депрессивным эпизодом, требуется принимать и при терапии больных другими психическими расстройствами, т. к. они могут также ассоциироваться с повышенной угрозой связанных с суицидом событий.

Пациенты, в анамнезе которых имеются суицидальные события, и пациенты, которые демонстрируют суицидальное мышление до начала приема Сероквель Пролонг, в ходе терапии нуждаются в тщательном наблюдении. Повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами, согласно мета-анализу плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, фиксировался у пациентов с психическими расстройствами младше 25 лет.

В период приема Сероквель Пролонг возможно появление гипергликемии и/или возникновение и обострение сахарного диабета, в некоторых случаях приводящего к кетоацидозу или коме. При использовании нейролептиков рекомендуется регулярный клинический мониторинг симптомов гипергликемии (полифагия, полиурия, полидипсия, слабость) и веса тела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку кветиапин может вызвать сонливость, в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, другими сложными механизмами и работать с высокоточным оборудованием.

Применение при беременности и лактации

Данных, свидетельствующих о безопасном и эффективном использовании кветиапина у беременных женщин, не имеется. Вследствие этого в период беременности принимать Сероквель Пролонг допускается только при условии, когда ожидаемая польза лечения для женщины оправдывает возможный риск для здоровья плода.

В случае использования антипсихотических препаратов, включая кветиапин, в III триместре беременности у новорожденных усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций различной длительности и степени тяжести (в т. ч. ЭПС и/или симптомы синдрома отмены). Фиксировалось появление следующих побочных эффектов: гипертония/гипотония, возбуждение, сонливость, тремор, респираторный дистресс-синдром или нарушения кормления. Такие новорожденные нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Имеются сообщения о выделении кветиапина с материнским молоком, хотя степень его экскреции не установлена. При необходимости приема Сероквель Пролонг в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В ходе клинических исследований у детей и подростков в возрасте 10–17 лет проводилось изучение эффективности и безопасности использования Сероквель Пролонг. Согласно данным исследований, у детей и подростков такие побочные явления как усиление аппетита, возрастание сывороточного уровня пролактина в крови и ЭПС возникали чаще, чем у взрослых. В процессе исследований у пациентов этой возрастной группы было зафиксировано повышение АД, не отмечавшееся у взрослых, а также были зарегистрированы изменения лабораторных показателей деятельности щитовидной железы. Влияние длительной терапии кветиапином на умственное развитие, половое созревание, рост и поведенческие реакции не изучалось.

В связи с изложенным выше применение Сероквель Пролонг у пациентов младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Установлено, что при наличии почечной недостаточности тяжелой степени при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин/1,73м², средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%, однако при этом индивидуальные показатели клиренса не выходили за пределы значений, характерных для здоровых добровольцев. Пациентам с нарушениями деятельности почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

У пациентов с компенсированным алкогольным циррозом средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%. На фоне печеночной недостаточности, ввиду того, что кветиапин метаболизируется в значительной степени в печени, возможно повышение его концентрации в плазме, что может потребовать коррекции дозы.

При наличии печеночной недостаточности препарат рекомендуется принимать с осторожностью, приступая к терапии с суточной дозы 50 мг и ежедневно повышая ее на 50 мг до достижения максимально эффективной.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста средний клиренс кветиапина на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–65 лет. Пожилым пациентам следует принимать Сероквель Пролонг с осторожностью, в особенности в начале курса. Титрование доз у таких больных может потребоваться осуществлять более медленно, при этом суточная терапевтическая доза у них может быть ниже, чем у взрослых пациентов. Лицам пожилого возраста рекомендуется принимать Сероквель Пролонг в начальной суточной дозе 50 мг, которую в дальнейшем с учетом переносимости средства и клинического ответа можно повышать на 50 мг в сутки до достижения наиболее эффективной дозы.

Пожилым пациентам с депрессивным эпизодом назначают Сероквель Пролонг в первые трое суток курса в суточной дозе 50 мг, на четвертые сутки дозу увеличивают до 100 мг, а на восьмые – до 150 мг. Использовать препарат требуется в минимальной эффективной дозе. При необходимости ее можно повысить до 300 мг в сутки, но не ранее, чем спустя 22 дня после начала курса.

Кветиапин не показан для терапии психозов, связанных с деменцией. В процессе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований при использовании некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией фиксировалось увеличение угрозы возникновения цереброваскулярных осложнений приблизительно в 3 раза. Механизм этого явления не изучен, но усугубление угрозы не может быть исключено для других нейролептиков или для других категорий больных. Сероквель Пролонг необходимо принимать с осторожностью пациентам с риском развития инсульта.

Согласно результатам изучения использования атипичных антипсихотиков для терапии психозов, обусловленных деменцией у пожилых пациентов, выявлено повышение смертности в группе лиц, принимавших препараты этого класса, по сравнению с плацебо. Однако по данным двух 10-недельных исследований кветиапина у аналогичной группы больных, возрастной диапазон которых составил 56–99 лет, а средний возраст – 83 года, причинно-следственной связи между терапией кветиапином и угрозой повышения смертности не установлено.

Лекарственное взаимодействие

  • кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4, отвечающего за биотрансформацию кветиапина): при комбинации с кветиапином в дозе 25 мг наблюдается увеличение AUC последнего в 5–8 раз; сочетанное использование Сероквель Пролонг с ингибиторами изофермента CYP3A4 противопоказано;
  • флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6), имипрамин (ингибитор изофермента CYP2D6), рисперидон/галоперидол (антипсихотические средства), циметидин: не отмечается существенных изменений фармакокинетических параметров кветиапина;
  • карбамазепин, фенитоин и другие индукторы микросомальных ферментов печени: при одновременном приеме кветиапина с данными лекарственными средствами фиксируется значительное увеличение клиренса кветиапина и, как следствие, уменьшение AUC, что приводит к снижению его плазменной концентрации и эффективности; использование данных комбинаций допускается только в том случае, когда ожидаемая польза лечения кветиапином превосходит угрозу, обусловленную отменой индуктора микросомальных ферментов, коррекцию доз последнего следует производить постепенно; если возникает необходимость, можно осуществить замещение этих веществ средствами не индуцирующими печеночные ферменты (в частности препаратами вальпроевой кислоты);
  • тиоридазин: возрастает клиренс кветиапина в среднем на 70%;
  • препараты, назначаемые при заболеваниях сердца и сосудистой системы: не проводились исследования по изучению их фармакокинетического взаимодействия с кветиапином;
  • лоразепам (при однократном приеме дозы 2 мг): фиксируется снижение клиренса данного средства приблизительно на 20% при комбинации с кветиапином в дозе 250 мг 2 раза в сутки;
  • препараты лития, вальпроевая кислота: не изменяется фармакокинетика данных средств; при совместном использовании препарата лития и кветиапина на фоне острого маниакального эпизода в ходе рандомизированного исследования была зафиксирована более высокая частота побочных эффектов, связанных с ЭПС (особенно тремора), увеличения веса тела и сонливости при сравнении с пациентами, получавшими кветиапин с плацебо;
  • феназон: не наблюдается индукции микросомальных ферментов печени, принимающих участие в метаболизме этого вещества;
  • препараты, воздействующие на центральную нервную систему, алкоголь: требуется с осторожностью использовать Сероквель Пролонг в такой комбинации;
  • препараты, способные привести к удлинению интервала QTc и нарушению электролитного баланса: нужно соблюдать осторожность при данных сочетаниях, особенно пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, гипертрофией миокарда, хронической сердечной недостаточностью, гипомагниемией/гипокалиемией, а также пожилым людям;
  • грейпфрутовый сок: не следует употреблять его в пищу на фоне лечения кветиапином.

У больных, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты при использовании скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Рекомендуется проверять результаты скрининга при помощи хроматографического исследования.

Аналоги

Аналогами Сероквель Пролонг являются Сервитель, Квентиакс, Кветиапин Канон Пролонг, Кументаль, Кветиапин Сан, Кветитекс, Кветиапин-Виал, Кетиап, Квентиакс СР, Лаквель.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сероквель Пролонг

Согласно большинству отзывов, Сероквель Пролонг является эффективным антипсихотиком, демонстрирующим положительный результат при лечении и профилактике биполярных расстройств и шизофрении. Вместе с тем почти все пациенты отмечают большое число побочных явлений, возникающих на фоне терапии препаратом, в т. ч. таких как сильная сонливость, головокружение, выраженное седативное действие, значительное повышение аппетита, диспепсия.

Цена на Сероквель Пролонг в аптеках

Цена на Сероквель Пролонг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 60 шт., может составлять:

  • дозировка 200 мг – 7500– 9100 руб.;
  • дозировка 300 мг – 9700–10500 руб.;
  • дозировка 400 мг – 12000–16500 руб.

Сероквель Пролонг: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Сероквель Пролонг 400 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

5643 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8571428571429 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Клиника Ихилов (Сураски) в Израиле – все, о чем вы должны знать Клиника Ихилов (Сураски) в Израиле – все, о чем вы должны знать

Лечение в Израиле - это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта...