Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сульперазон

Латинское название: Sulperason

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон + сульбактам (cefoperazone + sulbactam)

Производитель: Пфайзер Илачлари Лтд Сти (Турция)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 546 руб.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения Сульперазон

Сульперазон – лекарственный препарат антибактериального действия. Относится к цефалоспоринам III поколения с ингибиторами бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Антибиотик Сульперазон выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: белого или почти белого, с легким желтоватым оттенком (по 2 г в прозрачных бесцветных стеклянных флаконах, в картонной коробке 1 флакон).

Состав на 1 флакон:

  • цефоперазон (в виде цефоперазона натрия) – 1 г;
  • сульбактам (в виде сульбактама натрия) – 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперазона является цефоперазон, который относится к цефалоспоринам третьего поколения. Он проявляет активность по отношению к чувствительным микроорганизмам в период их активного размножения посредством подавления биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Для сульбактама не характерна клинически значимая антибактериальная активность, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако было доказано, что он представляет собой необратимый ингибитор большинства основных бета-лактамаз, которые вырабатываются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предотвращать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов резистентными микроорганизмами была доказана исследованиями устойчивых штаммов, в отношении которых данное вещество демонстрировало выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с определенными пенициллинсвязывающими белками, что объясняет более выраженное действие сульперазона на чувствительные штаммы по сравнению с использованием сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в агаровой либо бульонной средах.

При определении МПК диско-диффузионным методом предпочтительнее применять диск, в состав которого входят 75 мкг цефоперазона и 30 мкг сульбактама. Данные нормы контроля качества рекомендуются при использовании подобных дисков:

  • для Staphylococcus aureus диаметр зоны равен 23‒30;
  • для контрольного штамма Acinetobacter spp. – 26‒32;
  • для Escherichia coli ‒ 27‒33;
  • для Pseudomonas aeruginosa – 22‒28.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 2 г препарата (1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама составляли 236,8 и 130,2 мкг/мл соответственно и достигались в течение 5 минут. Это свидетельствует о более высоком объеме распределения сульбактама (диапазон 18‒27,6 л) по сравнению с таковым у цефоперазона (диапазон 10,2‒11,3 л).

Если Сульперазон в дозе 1,5 г (включает 1 г цефоперазона и 0,5 г сульбактама) вводился внутримышечно, максимальные концентрации данных веществ в сыворотке крови регистрировались в период от 15 минут до 2 часов после введения. Максимальное содержание цефоперазона и сульбактама в сыворотке крови составляло 64,2 и 19 мкг/мл соответственно.

И цефоперазон, и сульбактам хорошо распределяются по различным тканям и жидкостям и определяются в желчи, желчном пузыре, матке, фаллопиевых трубах, яичниках, аппендиксе, кожных покровах и т. д. Примерно 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама, введенных в виде комбинированного препарата Сульперазон, выводятся с мочой. Большая часть остального цефоперазона, поступившего в организм, выводится с желчью. При связывании с белками плазмы цефоперазон не вытесняет билирубин. Период полувыведения цефоперазона составляет 1,7 часа, а сульбактама – около 1 часа. Наблюдается линейная зависимость концентраций активных компонентов в сыворотке крови от введенной дозы. Сведения о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении Сульперазона отсутствуют. При повторном применении клинически значимые изменения фармакокинетики обоих веществ не наблюдались. При введении лекарственного средства через каждые 8–12 часов кумуляции цефоперазона и сульбактама не происходит.

Вследствие активной экскреции цефоперазона с желчью его период полувыведения обычно удлиняется, а выведение препарата с мочой усиливается у пациентов с обструкцией желчных путей и/или заболеваниями печени. Даже при тяжелых дисфункциях печени в желчи определяется терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается не более чем в 2–4 раза.

У больных с различной степенью дисфункции почек, принимавших Сульперазон, наблюдается высокая корреляция значений расчетного клиренса креатинина и общего клиренса сульбактама в организме. У больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии выявлено существенное увеличение периода полувыведения сульбактама (примерно 6,9 и 9,7 часа в различных исследованиях). Гемодиализ приводит к значительным изменениям объема распределения, общего клиренса и периода полувыведения сульбактама.

Фармакокинетика Сульперазона исследовалась у пациентов преклонного возраста с дисфункциями печени и почечной недостаточностью. В отличие от здоровых добровольцев у них наблюдалось увеличение объема распределения, снижение клиренса и пролонгирование периода полувыведения как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика цефоперазона при этом коррелирует со степенью нарушения функции печени, а фармакокинетика сульбактама – со степенью нарушения функции почек.

Исследования, проведенные у детей, не выявили клинически значимых отличий фармакокинетики активных компонентов Сульперазона по сравнению с данными показателями у взрослых пациентов. Примерный период полувыведения цефоперазона у детей составляет 1,44‒1,88 часа, а сульбактама – 0,91‒1,42 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сульперазон применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефоперазону и/или сульбактаму:

  • инфекции органов дыхательной системы;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • интраабдоминальные инфекции (включая холецистит, перитонит и холангит);
  • инфекции органов мочевыделительной системы;
  • инфекции суставов и костей;
  • менингит;
  • воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);
  • сепсис.

Противопоказания

Антибиотик Сульперазон противопоказан к применению у пациентов с аллергией на цефоперазон, сульбактам, другие цефалоспорины и пенициллины.

Инструкция по применению Сульперазона: способ и дозировка

Сульперазон вводят внутривенно или внутримышечно.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 2 г порошка разводят в 6,7 мл растворителя и вводят в течение 3 или более минут.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии для начального растворения смешивают 2 г порошка и 6,7 мл растворителя, а затем разбавляют полученный раствор до 20 мл. Продолжительность инфузии составляет 15–60 минут.

В качестве растворителя можно использовать следующие растворы: изотонический раствор хлорида натрия, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы в воде, физиологическом растворе или 0,225% растворе хлорида натрия. Для приготовления раствора для инфузий можно использовать лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения. Для этого порошок Сульперазона сначала смешивают с водой для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера в соотношении 2 мл (4 мл) начального раствора на 50 мл (100 мл) лактированного раствора Рингера.

Раствор для внутримышечного введения готовят также в два этапа. Сначала порошок растворяют в воде для инъекций, затем смешивают с 2% раствором лидокаина. Общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Взрослым пациентам назначают 2–4 г Сульперазона в сутки. Суточную дозу делят на две равные части и вводят каждые 12 часов. При устойчивых или тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 8 г в сутки, при этом пациентам, которые получают препарат в соотношении 1:1 (4 г цефоперазона и 4 г сульбактама) может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Максимальная доза сульбактама – 4 г в сутки.

Детям Сульперазон назначают в дозе 40–80 мг/кг массы тела в сутки. Рекомендуемую дозу делят на 2–4 равные части и вводят каждые 6–12 часов. При устойчивых к лечению и тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 160 мг/кг массы тела в сутки. Новорожденным первой недели жизни Сульперазон вводят каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама у детей – 80 мг/кг массы тела в сутки.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) максимальная доза сульбактама не должна превышать 2 г в сутки (по 1 г каждые 12 часов), а при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г в сутки (по 0,5 г каждые 12 часов).

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, псевдомембранозный колит, диарея;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • кроветворная система: снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипопротромбинемия, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения; при длительном применении – обратимая нейтропения;
  • аллергические реакции: зуд, синдром Стивенса – Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, анафилактический шок (у пациентов с аллергией в анамнезе риск развития подобных реакций выше);
  • лабораторные показатели: повышение показателей функции печени (преходящее); при использовании раствора Фелинга или Бенедикта – ложноположительная реакция на глюкозу в моче; отдельные случаи – положительная проба Кумбса;
  • местные реакции: после внутримышечного введения – жжение и преходящая боль в месте инъекции; при внутривенном введении – флебит в месте инфузии;
  • прочие реакции: лихорадка, васкулит, головная боль, озноб.

Передозировка

Сведения об острой передозировке сульбактама и цефоперазона при их применении у человека на данный момент ограничены. При приеме слишком больших доз Сульперазона можно предполагать развитие нежелательных побочных эффектов, указанных производителем в описании к препарату. Следует также учитывать, что высокое содержание бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может спровоцировать неврологические нарушения, в том числе судороги. В случае передозировки Сульперазона назначают симптоматическую терапию. Доказана эффективность гемодиализа в выведении компонентов препарата, особенно у пациентов с дисфункциями почек.

Особые указания

При развитии аллергических реакций Сульперазон следует отменить и назначить адекватное лечение.

При отсутствии регулярного мониторинга сывороточной концентрации цефоперазона суточная доза Сульперазона не должна превышать 2 г.

У пациентов с мальабсорбцией, больных, не получающих полноценное питание, и пациентов, применяющих антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время, а при дефиците витамина К назначить данный витамин дополнительно.

При длительной терапии антибиотиками чувствительность к препарату может снижаться.

При продолжительном лечении, особенно новорожденных и детей младшего возраста, рекомендуется регулярно контролировать функцию почек, печени и системы кроветворения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Клинический опыт применения Сульперазона подтверждает, что его воздействие на способность управлять транспортными средствами и выполнять сложные виды работ маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Соответствующие клинические исследования использования Сульперазона у беременных женщин не проводились. Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности и в период лактации данный препарат применяют только по строгим показаниям и в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно перевешивает возможные негативные последствия для плода или ребенка.

При нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и обструкциями желчных путей может возникнуть необходимость в коррекции режима дозирования препарата. У больных с дисфункциями печени и сопутствующими дисфункциями почек требуется постоянный мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы при необходимости. Если регулярный контроль содержания цефоперазона в сыворотке крови в подобных случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом, а также в течение 5 дней после введения Сульперазона могут возникать дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся головной болью, тахикардией, потливостью и приливами, поэтому во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Пациенты, находящиеся на искусственном питании (парентерально или внутрь) должны избегать применения этанолсодержащих растворов.

Необходимо соблюдать как можно большие интервалы в течение дня между введением аминогликозидов и Сульперазона, так как растворы этих препаратов фармацевтически несовместимы.

Аналоги

Аналогами Сульперазона являются: Цефосин, Цефтриаксон, Медаксон, Лопракс, Лендацин, Фортум, Азаран, Цедекс, Бестум, Тизим, Вицеф, Супракс, Иксим, Орзид, Лоразидим, Медоцеф, Лораксон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Восстановленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульперазоне

Имеющиеся отзывы о Сульперазоне не позволяют однозначно оценить его эффективность и безопасность применения. Это, скорее всего, обусловлено назначением препарата в составе курса лечения инфекционных заболеваний, вызванных резистентными к нему микроорганизмами.

Однако специалисты часто используют Сульперазон при подборе курса терапии, и многие из них довольны полученными результатами. При этом рекомендуется провести анализ на определение возбудителя заболевания и неукоснительно выполнять предписания специалиста.

Цена на Сульперазон в аптеках

В среднем цена на Сульперазон в аптечных учреждениях составляет 341‒352 рубля.

Сульперазон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Сульперазон 2 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

546 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (5 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...