Вазонит

Вазонит – препарат, улучшающий микроциркуляцию и относящийся к группе ангиопротекторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 600 мг (по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующим веществом Вазонита является пентоксифиллин, в качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:

• Целлюлоза микрокристаллическая – 13,5 мг;
• Кремния диоксид коллоидный – 3 мг;
• Магния стеарат – 4,5 мг;
• Гипромеллоза 15000 сР – 104 мг;
• Кросповидон – 15 мг.

В состав оболочки входят:

• Тальк – 11,842 мг;
• Гипромеллоза 5 сР – 3,286 мг;
• Макрогол 6000 – 3,943 мг;
• Диоксид титана – 3,943 мг;
• Полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) – 0,986 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к производным ксантина, что обуславливает улучшение микроциркуляции на участках с нарушенным кровоснабжением. Способствует улучшению реологических параметров крови (текучести) вследствие воздействия на деформируемость эритроцитов, подвергшихся патологическим изменениям. Также пентоксифиллин нормализует эластичность мембран эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов и обеспечивает снижение повышенной вязкости крови.

Механизм действия активного вещества Вазонита выражается в угнетении фосфодиэстеразы и накоплении циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в форменных элементах крови и клетках, составляющих гладкую мускулатуру сосудов. Пентоксифиллин уменьшает концентрацию фибриногена в плазме крови и активирует фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических показателей, а также улучшает насыщенность тканей кислородом в зонах, в которых диагностированы нарушения кровообращения, в частности, в ЦНС, конечностях и в меньшей степени в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий, сопровождающемся перемежающейся хромотой, Вазонит способствует уменьшению болевых ощущений в состоянии покоя, устранению судорог икроножных мышц в ночное время суток и увеличению дистанции ходьбы. При расстройствах мозгового кровообращения пентоксифиллин улучшает симптоматику. Для вещества характерно незначительное миотропное вазодилатирующее действие и расширение коронарных сосудов, а также небольшое снижение общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После перорального приема пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Его выпускают в пролонгированной форме, что обеспечивает непрерывное высвобождение вещества и его равномерную абсорбцию в организме. Пентоксифиллин метаболизируется в печени, подвергаясь эффекту «первого прохождения» с образованием двух фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина (метаболит V). Уровень метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем самого пентоксифиллина. При приеме внутрь Вазонита в таблетированной форме максимальное содержание пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови отмечается через 3–4 часа после приема, а терапевтическое действие сохраняется примерно в течение 12 часов. Выведение препарата осуществляется преимущественно через почки (около 94%) в виде метаболитов. Также он проникает в грудное молоко. При тяжелых дисфункциях печени выведение метаболитов замедляется. При нарушениях функции печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вазонит применяется в следующих случаях:

• Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• Дисциркуляторная и атеросклеротическая энцефалопатия, ангионевропатия (болезнь Рейно, парестезии);
• Нарушения кровообращения глаза (хроническая и острая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза);
• Нарушения периферического кровообращения на фоне диабетических, атеросклеротических и воспалительных процессов (в том числе при перемежающейся хромоте, вызванной облитерирующим эндартериитом, атеросклерозом, диабетической ангиопатией);
• Трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (трофические язвы, отморожения, посттромбофлебитический синдром, гангрена);
• Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Также Вазонит назначается в целях симптоматического лечения последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (головокружение, нарушения концентрации внимания и памяти).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Вазонита являются:

• Массивные кровотечения;
• Кровоизлияния в сетчатку глаза;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острый геморрагический инсульт;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным метилксантина;
• Период беременности и лактации;
• Возраст менее 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).

С осторожностью Вазонит назначается при:

• Артериальной гипотензии;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Нарушении ритма сердца;
• Атеросклерозе коронарных и/или церебральных сосудов;
• Почечной и печеночной недостаточности;
• Повышенной склонности к кровоточивости;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Состояниях после недавно перенесенных хирургических вмешательств (из-за риска развития кровотечений).

Инструкция по применению Вазонита: способ и дозировка

Препарат следует принимать внутрь после еды, не нарушая целостности таблетки и запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев рекомендуется принимать по 1 таблетке 600 мг Вазонита утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Продолжительность лечения и режим дозирования определяется врачом в соответствии с клинической картиной заболевания и достигаемым терапевтическим эффектом.

При лечении пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не следует применять дозу Вазонита 600 мг.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени уменьшение дозы должно производиться с учетом индивидуальной переносимости.

Лечение пациентов с низким артериальным давлением, а также пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга, тяжелая форма ишемической болезни сердца) рекомендуется начинать с малых доз. В подобных случаях допускается только постепенное увеличение дозы.

Побочные действия

Применение Вазонита может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, боли в эпигастрии, сухость во рту, снижение аппетита, ощущения переполнения и давления в области желудка, атония кишечника, холестатический гепатит, обострение холецистита, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов;
• Со стороны центральной нервной системы: головные боли и головокружение, нарушения сна, тревожность, судороги, зафиксированы случаи развития асептического менингита;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия;
• Со стороны системы кроветворения и гомеостаза: редко – тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гипофибриногенемия, кровотечения (из кишечника, сосудов желудка, слизистых оболочек и кожи). В процессе лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови;
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная ломкость ногтей, гиперемия кожи лица, отеки;
• Со стороны органов зрения: нарушения зрения, скотома;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек Квинке, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

При передозировке Вазонита возможно появление таких симптомов, как слабость, сонливость, головокружение, гиперемия кожных покровов, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, арефлексия, повышенная температура тела (озноб), обморочное состояние. Иногда передозировка препарата сопровождается рвотой по типу «кофейной гущи», что говорит о желудочно-кишечном кровотечении, и тонико-клоническими судорогами.

В качестве лечения рекомендуется промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. При появлении рвоты с прожилками крови промывание желудка категорически запрещено. В дальнейшем назначается симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального артериального давления и дыхательной функции. При судорогах рекомендуется прием диазепама.

Особые указания

В процессе терапии необходимо контролировать артериальное давление. Для пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением доза препарата должна быть уменьшена.

При наличии выраженных нарушений функции почек лечение рекомендуется проводить под тщательным наблюдением врача.

При возникновении кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза применение Вазонита следует отменить.

Систематический контроль гематокрита и гемоглобина необходим при лечении пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство.

При одновременном применении антикоагулянтов и Вазонита следует контролировать показатели свертывающей системы крови (включая МНО).

При лечении пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, требуется корректировка дозы, так как одновременный прием Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии.

Терапия пожилых пациентов может потребовать уменьшения дозы, ввиду снижения скорости выведения и повышения биодоступности.

В процессе лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков.

Курение может способствовать снижению терапевтического эффекта Вазонита.

При управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов необходимо соблюдать осторожность, так как применение препарата может вызывать головокружение.

При нарушениях функции почек

При дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность при приеме препарата вследствие повышенного риска возникновения побочных эффектов и потенциальной способности пентоксифиллина накапливаться в организме.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, воздействующих на свертывающую систему крови (тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты), вальпроевой кислоты, антибиотиков (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол). Повышает эффективность гипогликемических средств для перорального приема, инсулина и гипотензивных средств.

Циметидин повышает уровень пентоксифиллина в плазме крови (возможно развитие побочных эффектов). Совместное применение Вазонита с другими ксантинами может привести к нервному перевозбуждению. У отдельных пациентов сочетание теофиллина и пентоксифиллина может спровоцировать рост концентрации теофиллина, что сопровождается повышенным риском возникновения побочных эффектов, связанных с теофиллином.

Аналоги

Аналогами Вазонита являются: Пентилин, Пентилин Форте, Пентоксифиллин-Акри, Трентал 400.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 5 лет. Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазоните

Отзывы о Вазоните среди пациентов преимущественно положительные. При использовании препарата в составе комплексной терапии различных заболеваний, сопровождающихся нарушениями периферического кровообращения, наблюдается постепенное улучшение состояния больных. Однако следует помнить, что все сосудистые заболевания с трудом поддаются лечению, что требует длительной комплексной терапии под контролем специалиста.

Встречаются и негативные отзывы о лекарственном средстве, связанные с передозировкой и побочными эффектами пентоксифиллина. Поэтому прием Вазонита рекомендуется только после назначения врача, который учитывает все показания и противопоказания.

Цена на Вазонит в аптеках

Примерная цена на Вазонит в аптечных учреждениях составляет 332­–430 рублей.