Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сиалис

Латинское название: Cialis

Код ATX: G04BE08

Действующее вещество: Тадалафил (Tadalafil)

Производитель: Eli Lilly and Company, Великобритания, Eli Lilly Vostok S.A., Швейцария, Эли Лилли Недерленд Б.В., Нидерланды

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 885 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Сиалис

Сиалис – препарат, способствующий расслаблению гладких мышц артерий, усиливающий тем самым приток крови к тканям полового члена и увеличивающий вероятность достижения и сохранения эрекции, достаточной для совершения полового акта; в отсутствие сексуального возбуждения неэффективен.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиалиса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 2,5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желто-оранжевого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 21/2» (по 14 шт. в блистере, из фольги Al ламинированной и ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ пленки; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
  • 5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желтого цвета; на одной из сторон гравировка «С 5» (по 14 шт. в блистере; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
  • 20 мг: миндалевидные, пленочная оболочка желтого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 20» (по 1 шт. в блистере, 1 блистер в пачке картонной; по 2 шт. в блистере, 1, 2 или 4 блистера в пачке картонной).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тадалафил – 2,5/5/20 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), лактозы моногидрат, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай желтый [триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид красный (для таблеток 2,5 мг), краситель железа оксид желтый].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил – это обратимый селективный ингибитор специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа) цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, что приводит к подавлению ФДЭ-5 тадалафилом и повышению уровня цГМФ в пещеристом теле. В результате такого действия гладкие мышцы артерий расслабляются, и к тканям полового члена осуществляется приток крови, что и приводит к эрекции. При отсутствии сексуального возбуждения тадалафил не проявляет своего действия.

ФДЭ-5 присутствует не только в гладких мышцах пещеристого тела, но и в скелетных мышцах, в стенках сосудов внутренних органов, легких, почках, тромбоцитах и мозжечке. На фосфодиэстеразы других типов тадалафил действует значительно менее активно. Его действие на ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, локализующиеся в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах, кровеносных сосудах, лейкоцитах и других органах. Такая селективность тадалафила очень важна, поскольку другие фосфодиэстеразы (кроме ФДЭ-5) участвуют в жизненно важных процессах, протекающих в организме. Активность тадалафила в 700 раз выше в отношении к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, и в 9000 раз мощнее в отношении ФДЭ-5 по сравнению с воздействием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. В сравнении с ФДЭ-11 активность выше в 14 раз.

Сиалис улучшает эрекцию и увеличивает вероятность осуществления полноценного полового акта.

У здоровых лиц не отмечено достоверного изменения артериального давления по сравнению с плацебо в положении стоя и лежа, а также частоты сердечных сокращений. Тадалафил не влияет на остроту зрения, распознавание цветов, размер зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Препарат не влияет на морфологию и подвижность сперматозоидов. Только в одном исследовании отмечалось уменьшение средней концентрации сперматозоидов в сравнении с плацебо, что было связано с учащенной эякуляцией. Сиалис также не влияет на средние концентрации половых гормонов, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и тестостерона.

В ходе проведенных клинических исследований при применении препарата один раз в сутки улучшение эрекции наблюдалось при всех степенях тяжести эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется после приема таблеток внутрь. Степень и скорость абсорбции не зависят от приема пищи, а также времени приема препарата (утром или вечером). Максимальная плазменная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тадалафила в диапазоне доз 2,5–20 мг увеличивается пропорционально дозе. Через 5 дней ежедневного однократного приема Сиалиса достигаются равновесные плазменные концентрации тадалафила.

Фармакокинетические показатели препарата у пациентов с нарушением эрекции аналогичны таковым у здоровых лиц без нарушения эрекции.

Тадалафил распределяется в тканях организма. Средний объем распределения – около 63 литров. Тадалафил на 94% связывается с белками плазмы (при нарушении функции почек этот показатель не изменяется). Менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме у здоровых лиц.

В результате метаболизма тадалафила образуется метилкатехолглюкуронид (основной циркулирующий метаболит). Его активность в 13 000 раз ниже активности тадалафила, поэтому концентрация данного метаболита не имеет клинического значения.

Период полувыведения составляет в среднем 17,5 часов. Около 61% принятой дозы выводится с калом и примерно 36% – с мочой (препарат в основном выводится в форме неактивных метаболитов).

Показания к применению

Сиалис показан к применению для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Противопоказания

Абсолютные:

  • одновременный прием с доксазозином и другими лекарственными средствами для терапии дисфункции эрекции;
  • одновременный прием с препаратами, содержащими любые органические нитраты;
  • патологии сердечно-сосудистой системы при которых нежелательна сексуальная активность пациентов [нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, ишемический инсульт на протяжении последних 6 месяцев, приступы стенокардии в процессе полового акта, ХСН (хроническая сердечная недостаточность) по классификации NYHA – II-IV классов, артериальная гипотензия с понижением артериального давления (АД) ≤90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, неконтролируемые аритмии];
  • атрофия зрительного нерва и потеря зрения вследствие острой ишемии переднего отрезка зрительного нерва (независимо от того, выявлена ли связь состояния с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
  • хроническая почечная недостаточность с КК (клиренс креатинина) ≤30 мл/мин при частом (более 2 раз в неделю) применении;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к тадалафилу или другим веществам, входящим в состав препарата.

Относительные (Сиалис принимают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений):

  • тяжелая печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью (недостаточно данных исследований по применению препарата у этой категории пациентов);
  • одновременный прием с α1-адреноблокаторами (в некоторых случаях может быть причиной симптоматической артериальной гипотензии);
  • одновременный прием с гипотензивными средствами и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, ритонавир, кетоконазол, эритромицин, итраконазол);
  • предрасположенностью к приапизму, развивающемуся вследствие серповидно-клеточной анемии, лейкемии, множественной миеломы;
  • анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, угловое искривление).

При диагностике эректильной дисфункции необходимо выявить основную потенциальную причину патологии, чтобы провести соответствующее обследование пациента и определить тактику лечения и наиболее вероятные противопоказания.

Инструкция по применению Сиалиса: способ и дозировка

Таблетки Сиалис принимают внутрь, независимо от приема пищи, но не позже чем за 16 мин до планируемой сексуальной активности.

Рекомендованный режим дозирования:

  • частая сексуальная активность (>2 раз в неделю): по 5 мг в сутки за 1 прием, в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости препарата возможно уменьшение суточной дозы до 2,5 мг;
  • нечастая сексуальная активность (<2 раз в неделю): по 20 мг за 1 прием, непосредственно перед предполагаемой сексуальной активностью.

Максимальная доза тадалафила в сутки – 20 мг.

На протяжении 36 ч от применения Сиалиса в любое удобное время можно осуществлять попытки полового акта, чтобы определить оптимальное время ответа на прием таблетки.

Побочные действия

Побочные эффекты, проявлявшиеся чаще, чем в единичных эпизодах (соответственно следующей градации: ≥10% – очень часто; ≥1%–<10% – часто; ≥0,1–<1% – нечасто; ≥0,01–<0,1% – редко; <0,01% – очень редко; частота неизвестна – по имеющимся данным оценить частоту реакций невозможно):

  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – инсульт, включая ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения) по геморрагическому типу, ТИА (транзиторные ишемические атаки)1, транзиторная амнезия, обмороки1, мигрень3, эпилептические припадки;
  • орган зрения: нечасто – боли в глазном яблоке, нечеткость зрения; редко – припухлость век, нарушение полей зрения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, инъецирование сосудов склер глазного яблока, нарушение проходимости (окклюзия) сосудов сетчатки3;
  • иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – внезапная глухота2;
  • ССС (сердечно-сосудистая система): нечасто – тахикардия, внезапные сердцебиения, повышение АД, снижение АД (у принимавших гипотензивные средства пациентов); редко – желудочковые нарушения ритма3, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3;
  • дыхательная система: часто – сухая заложенность носа; нечасто – одышка; редко – эпистаксис (кровотечение из носа);
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – нарушение пищеварения; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе;
  • кожа и подкожная ткань: нечасто – гипергидроз, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3, крапивница;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине;
  • половые органы и молочная железа: редко – приапизм3, длительная эрекция;
  • общие расстройства: нечасто – боль в груди1; редко – отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3.

Примечания

1 – фиксировались у пациентов, имеющих данные в анамнезе о сердечно-сосудистых факторах риска. Но определить достоверно, связаны ли эти реакции непосредственно с наблюдаемыми ранее факторами риска, с сексуальным возбуждением пациента, с приемом тадалафила либо с комбинацией имеющихся или других факторов не представляется возможным.

2 – внезапную потерю слуха фиксировали в нескольких случаях при постмаркетинговых и клинических исследованиях применения всех ФДЭ-5-ингибиторов, в т. ч. тадалафила.

3 – побочные реакции, регистрируемые в ходе постмаркетинговых исследований, но не отмечавшиеся при клинических плацебо-контролируемых исследованиях.

Передозировка

При приеме тадалафила в дозах до 500 мг в сутки однократно (здоровыми лицами) и в дозах до 100 мг в сутки многократно (лицами с эректильной дисфункцией) нежелательные эффекты Сиалиса были аналогичны побочным реакциям, возникающим при приеме более низких доз.

При передозировке препарата назначают стандартную симптоматическую терапию. Гемодиализ практически не эффективен.

Особые указания

Есть данные о случаях приапизма вследствие применения ингибиторов ФДЭ-5, в т. ч. тадалафила. Требуется уведомить пациентов о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при эрекции, продолжающейся более 4 часов. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена, результатом чего может стать необратимая импотенция.

НАПИОН (неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия) – причина нарушения зрения, вплоть до полной его потери. Имеются редкие данные постмаркетинговых наблюдений о эпизодах развития НАПИОН, связанных по времени с терапией ингибиторами ФДЭ-5. На сегодня невозможно определить, напрямую ли зависит развитие НАПИОН и прием ингибиторов ФДЭ-5, либо влияют другие факторы. Пациентам при внезапной потере зрения требуется незамедлительно прекратить прием тадалафила и обратиться за помощью к специалистам. Необходимо учитывать, что при наличии данных о НАПИОН в анамнезе, риск повторного развития повышен.

Нет данных об эффективности применения препарата Сиалис у пациентов после хирургических операций на органах малого таза и/или радикальной нейросберегающей простатэктомии.

Частота возникновения головокружения на фоне терапии тадалафилом и при приеме плацебо одинакова. Несмотря на это, в ходе лечения следует соблюдать осторожность управляя автотранспортом и занимаясь иными потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Сиалис применяют только у мужчин. Для применения у женского пола препарат не предназначен.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сиалис запрещено назначать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени применение Сиалиса возможно только в случаях крайней необходимости и с соблюдением мер особой осторожности.

При почечной недостаточности средней степени (при клиренсе креатинина 31–50 мл/мин) боли в спине отмечались чаще, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51–80 мл/мин) или здоровых добровольцев.

При клиренсе креатинина 50 мл/мин и менее Сиалис назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени таблетки Сиалис применяют с особой осторожностью и исключительно в случаях крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Сиалис метаболизируется, в основном, с участием фермента CYP3A4, результатом чего является влияние на тадалафил при совместном применении следующих веществ/препаратов:

  • кетоконазол: усиливает воздействие тадалафила;
  • ритонавир и, предположительно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы (саквинавир) и ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол): увеличивают активность тадалафила;
  • рифампин (рифампицин): снижает концентрацию тадалафила в плазме;
  • антациды (гидроксид магния, гидроксид алюминия): снижают скорость его всасывания без изменения AUC;
  • низатидин (H2-антагонист, увеличивающий рН желудочного сока): влияния на фармакокинетику тадалафила не оказывает;
  • другие препараты для терапии нарушений эректильной функции: взаимодействие с Сиалисом не изучалось, но применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие вещества/препараты при комбинированном применении:

  • нитраты: усиливается их гипотензивное действие; противопоказана терапия Сиалисом на фоне применения нитратов;
  • препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов цитохрома Р450: тадалафил не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома, вследствие чего не оказывает клинически значимого воздействия на клиренс данных препаратов;
  • варфарин: тадалафил не оказывает влияния на его эффективность;
  • ацетилсалициловая кислота: длительность кровотечения не увеличивается;
  • антигипертензивные препараты: благодаря системным сосудорасширяющим свойствам тадалафила возможно усиление действия антигипертензивных препаратов, ориентированного на снижение АД; при такой комбинации пациентам следует выдать соответствующие рекомендации по совместной терапии;
  • тамсулозин (селективный α1А-адреноблокатор): значимого снижения АД (при применении тадалафила здоровыми лицами) не наблюдалось;
  • доксазозин (α1-адреноблокатор): усиливается гипотензивное действие доксазозина, проявляющееся снижением АД, вплоть до обморока;
  • теофиллин: клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику не оказывается;
  • этанол: взаимного влияния алкоголя (в дозе до 0,6 г/кг) с тадалафилом не наблюдалось; высокие дозы алкоголя (>0,7 г/кг) значимого снижения средней величины АД не производили, но у некоторых пациентов регистрировались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Аналоги

Аналогами Сиалиса являются: Афалаза, Виагра, Верона, Визарсин, Виасан-ЛФ, Зидена, Импаза, Йохимбина гидрохлорид, Динамико, Максигра, Торнетис, Сирбида, Силафил, Силденафил, Сиалис Форте, Сиалис Софт, Сиалис Капсулы, Олмакс Стронг, Райлис.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиалисе

Положительные отзывы о Сиалисе на форумах подтверждаются результатами проведенных клинических исследований. Так, при приеме препарата в дозе 20 мг у 81% пациентов с различными степенями тяжести эректильной дисфункции отмечалось улучшение потенции.

Несмотря на хорошую переносимость Сиалиса, в некоторых отзывах упоминались такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, изжога, боли в пояснице и мышечные боли. В отдельных сообщениях была информация о том, что на утро после приема таблеток возникало ощущение, подобное алкогольному похмелью.

Перед применением препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, а также помнить, что при отсутствии сексуального возбуждения Сиалис неэффективен, так как он лишь обеспечивает приток крови к половым органам, но не вызывает возбуждения.

Цена на Сиалис в аптеках

Препарат является достаточно дорогим. В аптеках цены на Сиалис колеблются в следующих диапазонах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (по 14 шт. в упаковке) – 2800–4000 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (по 28 шт. в упаковке) – 5420–6990 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг (по 1 шт. в упаковке) – 955–1300 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг (по 2 шт. в упаковке) – 1840–2590 рублей.
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг (по 4 шт. в упаковке) – 3035–3990 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг (по 8 шт. в упаковке) – 5670–7140 рублей.

Сиалис: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Сиалис 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 шт.

885 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сиалис 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 шт.

1090 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сиалис таблетки 20мг 1 шт.

1164 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Сиалис таблетки 20мг 2 шт.

2318 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Сиалис 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 шт.

2446 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сиалис 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

3380 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сиалис таблетки 5мг 14 шт.

3575 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.675 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (40 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Почему важен сон и чем могут помочь инновации PEGASI Почему важен сон и чем могут помочь инновации PEGASI

Глубокий сон для организма это не просто время отдыха, это особое состояние, когда организм занимается «техническим осмотром», «уборкой», устранением мелких неп...

Читайте также