Силденафил

Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

• активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• артериальная гипотензия;
• состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
• состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
• дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• женский пол;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

• анатомическая деформация полового члена;
• состояния, сопровождающиеся кровотечением;
• заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Инструкция по применению Силденафила: способ и дозировка

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза – 100 мг/сут.

Побочные действия

• нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
• сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
• орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
• орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
• аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
• половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия;
• прочее: боль в груди, усталость.

Передозировка

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Рекомендовано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

При нарушении функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

• ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
• индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
• циметидин (800 мг) + 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
• эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) + 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
• саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) + 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
• ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
• бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

• нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
• доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
• бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Не рекомендован совместный прием Силденафила с другими препаратами для лечения нарушений эрекции в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности их сочетания.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле в основном положительные, отмечаются эффективность и хорошая переносимость препарата. Среди минусов указывают возникновение преходящих побочных эффектов, таких как покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа и изменение цветоощущения при приеме 100 мг Силденафила.

Цена на Силденафил в аптеках

Ориентировочная цена на Силденафил составляет 530 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток по 50 мг.