Воспользуйтесь поиском по сайту:
Зептол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Zeptol
Код ATX: N03AF01
Действующее вещество: карбамазепин (Carbamazepine)
Производитель: Сан Фармасьютикалс Индастриз Лтд. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Зептол – противоэпилептическое средство.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Зептола.
В 1 таблетке содержатся:
В 1 таблетке пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:
Карбамазепин – производное иминостильбена, проявляющее выраженный противосудорожный (противоэпилептический) эффект и антидепрессивное (тимоаналептическое), антипсихотическое и нормотимическое действие в умеренной степени. Также препарат демонстрирует анальгезирующие свойства, особенно у пациентов с невралгией тройничного нерва.
Механизм действия активного вещества изучен не полностью. Предполагается, что его противосудорожное действие обусловлено снижением способности нейронов обеспечивать высокую частоту появления повторных потенциалов действия в результате угнетения активности натриевых каналов. Помимо этого, по-видимому, также имеет значение блокировка высвобождения нейромедиаторов посредством ингибирования пресинаптических натриевых каналов и возникновения потенциалов действия, что приводит к снижению синаптической передачи.
В механизме действия карбамазепина, вероятно, принимают участие рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которые, возможно, имеют связь с кальциевыми каналами. Предположительно, немаловажное значение имеет влияние, оказываемое активным веществом на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретический эффект карбамазепина может быть связан с гипоталамическим воздействием на осморецепторы, осуществляемым путем влияния на секрецию антидиуретического гормона (АДГ), а также вызван непосредственным действием на почечные канальцы.
Эффективность противоэпилептического средства отмечена при терапии генерализованных тонико-клонических судорожных приступов, фокальных (парциальных) эпилептических приступов, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией, а также при комбинации вышеуказанных типов приступов. Как правило, применение Зептола неэффективно при малых приступах – petit mal, миоклонических приступах и абсансах.
На фоне терапии карбамазепином у больных с эпилепсией (особенно у детей и подростков) было зафиксировано снижение выраженности симптомов тревожности и депрессии, также препарат способствовал уменьшению раздражительности и агрессивности. Степень влияния активного вещества на психомоторные показатели и когнитивную функцию зависит от его дозы. Противосудорожный эффект может начать проявляться через несколько часов или через несколько дней (иногда почти спустя 1 месяц из-за аутоиндукции метаболизма).
На фоне эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в преобладающем большинстве случаев карбамазепин противодействует возникновению болевых приступов. Ослабление болевого синдрома при невралгии тройничного нерва наблюдается через 8–72 часа.
Зептол обеспечивает при синдроме алкогольной абстиненции повышение порога судорожной готовности, который, как правило, снижен при данном состоянии, и уменьшает степень выраженности симптомов данного синдрома (тремор, повышенная возбудимость, нарушения походки).
Антиманиакальная (антипсихотическая активность) фиксируется через 7–10 дней и может быть обусловлена подавлением метаболизма норадреналина и дофамина.
Поддержание более стабильного уровня карбамазепина в крови обеспечивается при использовании пролонгированной формы препарата 1–2 раза в сутки.
Абсорбция препарата может варьировать от 72 до 96%, прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень его всасывания. Максимальная концентрация карбамазепина (Cmax) в плазме после однократного приема таблеток может отмечаться через 12 часов, при приеме пролонгированной формы препарата – через 6–24 часа. С белками плазмы связывание карбамазепина у взрослых составляет 70–80%, у детей – 55–59%. Стационарные концентрации активного вещества в плазме крови наблюдаются в среднем через 1–2 недели, на скорость их достижения влияют индивидуальные особенности метаболизма, длительность терапии, дозы Зептола и состояние больного. Период полувыведения (Т½) разового приема в среднем составляет примерно 36 часов (от 25 до 65 часов), после повторного приема, в зависимости от продолжительности лечения – от 12 до 24 часов. При применении пролонгированной формы Зептола Т½ равен 30–40 часам.
Метаболическая трансформация осуществляется в печени, главным образом по эпоксидному пути с формированием основных метаболитов: активного – карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Изоферментом, преимущественно ответственным за преобразование карбамазепина в его активный метаболит, является цитохром CYP3A4. В ходе биотрансформации образуется также и малоактивный метаболит – 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Уровень содержания карбамазепина-10,11-эпоксида достигает 30% от величины уровня карбамазепина.
В спинномозговой жидкости (СМЖ) и слюне возникают пропорциональные количеству действующего вещества несвязанного с белками концентрации – 20–30%. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, уровень содержания вещества в грудном молоке составляет 25–60% от такового в плазме.
Экскретируется в форме неактивных метаболитов: с мочой – примерно 70–72% (из них в виде неизменного карбамазепина – около 2%, в виде активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида – около 1%), с калом – 28–30%.
У детей из-за большей скорости элиминации может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства (из расчета на 1 кг веса тела) по сравнению с взрослыми.
Данных об изменении фармакокинетики у пациентов с нарушениями почечной/печеночной функции и пожилых больных не имеется.
Абсолютные для обеих лекарственных форм:
Дополнительные противопоказания для таблеток пролонгированного действия:
Дополнительным противопоказанием для Зептола в форме таблеток является острая перемежающаяся порфирия (включая данные в анамнезе).
Относительные (использовать противоэпилептическое средство следует с осторожностью):
Таблетки Зептол принимают перорально вместе с небольшим количеством жидкости, во время, после еды или в промежутках между приемами пищи. Препарат может быть назначен как в режиме монотерапии, так и в составе комплексного лечения.
Таблетки пролонгированного действия требуется проглатывать по 1 целой или, если это назначено врачом, по ½, не разжевывая. Поскольку активное вещество из таблеток пролонгированного действия высвобождается постепенно и медленно, Зептол следует принимать 2 раза в сутки, оптимальную схему лечения определяет врач. При необходимости перехода с использования обычных таблеток на прием пролонгированной формы, согласно клиническому опыту, у некоторых пациентов может возникнуть необходимость в увеличении ранее принимаемой дозы препарата.
При лечении эпилепсии целесообразно назначать таблетки Зептол в виде монотерапии. К использованию препарата необходимо приступать с приема небольшой суточной дозы, которую затем следует постепенно повышать до достижения желаемого эффекта. При осуществлении подбора оптимальной дозы рекомендуется определять уровень карбамазепина в плазме крови. В случае назначения Зептола к ранее проводимой противоэпилептической терапии его присоединение осуществляют постепенно, при этом дозы уже получаемых препаратов не меняют, но при возникновении необходимости – производят соответствующую коррекцию. Если очередную дозу карбамазепина пациент забыл принять своевременно, ее нужно принять сразу, как только это упущение будет обнаружено, однако использовать двойную дозу Зептола нельзя.
Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:
Продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом, завершать лечение следует постепенно. Переходить на прием Зептола требуется медленно, с постепенным снижением дозы предыдущего препарата.
При оценке частоты встречаемости нежелательных явлений использованы следующие градации: очень часто – 10% и более; часто – от 1% до 10%; нечасто – от 0,1% до 1%; редко – от 0,01% до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%:
Симптомами передозировки Зептола обычно являются нарушения со стороны ССС, ЦНС и дыхательной системы.
При выявлении передозировки терапию назначают, основываясь на клиническом состоянии пациента; показана госпитализация. Специфического антидота нет. Рекомендовано определение плазменного уровня карбамазепина (в целях подтверждения отравления данным веществом и оценки степени передозировки). Проводят промывание желудка, назначают прием активированного угля, поздняя эвакуация содержимого желудка может стать причиной отсроченного всасывания на 2 и 3 сутки и повторного возникновения во время выздоровления симптомов интоксикации. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез являются неэффективными (диализ полезен на фоне сочетанного развития почечной недостаточности и тяжелого отравления). В отделении интенсивной терапии осуществляют симптоматическое поддерживающее лечение, коррекцию электролитных расстройств, мониторинг температуры тела, функций сердца, деятельности почек и мочевого пузыря, корнеальных рефлексов.
На фоне снижения АД рекомендовано использование плазмозаменителей, внутривенное (в/в) вливание допамина/добутамина; на фоне нарушений ритма сердца следует подбирать лечение индивидуально; при появлении судорог вводят бензодиазепины (например, диазепам) и с осторожностью, из-за усугубления угрозы угнетения дыхания, другие противосудорожные средства (фенобарбитал). При развитии водной интоксикации ограничивают введение жидкостей и осуществляют в/в медленное инфузионное вливание раствора натрия хлорида 0,9%, что может быть полезно для предотвращения развития отека мозга. Рекомендуется проведение кровоочищения на угольных сорбентах.
Действие Зептола обычно неэффективно при малых эпилептических припадках (абсансах) и миоклонических приступах. При наличии смешанных форм эпилептических приступов следует использовать препарат с осторожностью и при условии регулярного врачебного контроля из-за возможного риска их усиления. Прием Зептола необходимо отменить, если наблюдается усугубление эпилептических приступов.
В период терапии может отмечаться преходящее/стойкое уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов, в большинстве случаев являющееся временным и не свидетельствующее о возникновении агранулоцитоза или апластической анемии. До начала курса, а также в процессе лечения требуется проводить клинические анализы крови, в т. ч. подсчет количества тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, и определять уровень гемоглобина.
Пациенты должны быть проинформированы о ранних признаках токсичности и симптомах, свойственных возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожи и печени. Требуется в срочном порядке обратиться к врачу при развитии таких нежелательных явлений, как боль в горле, лихорадка, сыпь, изъязвление слизистой ротовой полости, беспричинное появление кровоизлияний и геморрагий. В случае выявления признаков выраженного угнетения костного мозга Зептол необходимо отменить.
Перед началом курса лечения и периодически в процессе его проведения рекомендуется осуществлять исследование деятельности печени, особенно у пожилых пациентов и больных с указаниями в анамнезе на ее поражения. Если выявляется усиление ранее имевшихся функциональных нарушений печени или возникновение активного заболевания печени, лечение препаратом нужно немедленно прекратить.
Терапия противоэпилептическими средствами в некоторых случаях может протекать с появлением суицидальных попыток/суицидальных мыслей. Поскольку механизм возникновения суицидального поведения при использовании данных препаратов не установлен, нельзя исключить его развитие и при приеме Зептола. Пациенты и лица их обслуживающие должны быть предупреждены о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальных мыслей/наклонностей.
Пожилые пациенты во время курса лечения нуждаются в наблюдении ввиду возможного обострения латентных психических расстройств, проявляющихся спутанностью сознания и психомоторной ажитацией.
Резкое прекращение терапии карбамазепином может вызвать эпилептические приступы. Если необходима срочная отмена Зептола, пациента следует перевести на прием другого противоэпилептического средства на фоне лечения соответствующим для таких случаев препаратом (например, фенитоином, вводимым в/в, или диазепамом, используемым в/в или ректально).
В ходе лечения крайне редко фиксировалось развитие тяжелых дерматологических реакций (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла). Использование Зептола следует немедленно отменить при появлении признаков и симптомов, предположительно свидетельствующих о возникновении этих осложнений. При развитии тяжелых жизнеугрожающих кожных реакций больной должен быть доставлен в стационар. Как правило, появление подобных нарушений отмечалось в первые месяцы курса терапии.
В соответствии с данными ретроспективного анализа использования Зептола, у пациентов китайской национальности имеется корреляция между частотой тяжелых кожных реакций, связанных с карбамазепином, и наличием в геноме этих пациентов аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA). При лечении карбамазепином больных в странах Азиатского региона (Филиппины, Малайзия, Таиланд), где зафиксировано преимущественное распространение этого аллеля, отмечалось возрастание частоты развития тяжелых дерматологических побочных эффектов (от оценки частоты «очень редко» до «редко»).
У пациентов, являющихся возможными носителями аллеля HLA-B*1502 (например, у лиц китайской национальности), следует осуществлять тестирование на его присутствие в генотипе. Проводить терапию препаратом у носителей данного аллеля рекомендуется только в том случае, когда ожидаемая польза от лечения намного превышает риск развития осложнений. У представителей европеоидной, негроидной и американоидной рас выявлена незначительная распространенность вышеуказанного аллеля.
Перед началом терапии Зептолом следует прекратить прием ингибиторов МАО как минимум за 14 дней или даже раньше, если позволяет клиническая ситуация.
Во время лечения, особенно в начале курса или при титровании дозы, может отмечаться появление головокружения и сонливости. Вследствие этого пациентам, управляющим автомобилем или другими сложными механизмами, необходимо проявлять осторожность.
Терапию эпилепсии Зептолом при беременности следует проводить с особой осторожностью.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо, по возможности, использовать Зептол в режиме монотерапии, в наименьшей эффективной дозе, поскольку установлено, что частота врожденных аномалий у новорожденных, чьи матери получали комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при получении этими женщинами монотерапии. Рекомендуется регулярно осуществлять мониторинг плазменного уровня карбамазепина в крови.
При необходимости приема Зептола во время беременности или при наступлении беременности в период терапии требуется тщательно сопоставить предполагаемые преимущества лечения и его возможные осложнения, в особенности в I триместре беременности.
У детей, рождающихся у больных эпилепсией матерей, выявлена склонность к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Зептол может усугубить опасность возникновения таких нарушений, вместе с тем в ходе контролируемых исследований применения препарата в режиме монотерапии убедительных подтверждений этому не было получено. На фоне приема препарата беременными женщинами зафиксированы единичные случаи врожденных заболеваний и пороков развития, например, незаращение дужек позвонков (spina bifida) и другие врожденные аномалии (в т. ч. ССС и черепно-лицевых дефектов).
Противоэпилептические препараты повышают нехватку фолиевой кислоты, отмечаемую нередко у беременных, что может способствовать возрастанию частоты врожденных дефектов у детей, матери которых принимали противоэпилептические средства. Вследствие этого до наступления планируемой беременности и при ее протекании рекомендуется принимать фолиевую кислоту. Для предупреждения развития у новорожденных повышенной кровоточивости матерям в последние недели беременности, а также новорожденным следует принимать витамин К1.
Карбамазепин экскретируется с материнским молоком (25–60% от плазменного уровня), поэтому в условиях продолжающегося лечения Зептолом необходимо тщательно оценить его пользу и вероятность возникновения побочных эффектов у младенца. При продолжении кормления грудью на фоне использования средства нужно установить наблюдение за ребенком из-за риска возможного возникновения нежелательных явлений (аллергических кожных реакций, чрезмерной сонливости и др.). Рекомендуется регулярно контролировать уровень карбамазепина в грудном молоке.
Пациенткам детородного возраста во время лечения Зептолом следует прибегнуть к использованию негормональных средств контрацепции.
Детям младше 4 лет противопоказано принимать таблетки пролонгированного действия. Пациентам данной возрастной группы из-за трудностей приема твердых лекарственных форм рекомендуется назначать карбамазепин в форме сиропа.
При наличии функциональных нарушений почек терапию Зептолом следует проводить с осторожностью.
При наличии функциональных нарушений печени лечение противоэпилептическим средством рекомендуется проводить с осторожностью.
Следует с осторожностью использовать Зептол пациентам пожилого возраста.
Реакции взаимодействия карбамазепина с другими лекарственными средствами/веществами, которые следует принимать во внимание:
Аналогами Зептола являются: Карбамазепин, Карбалепсин ретард, Карбамазепин ретард-Акрихин, Карбамазепин-Ферейн, Карбамазепин-Акри, Финлепсин, Тегретол, Финлепсин ретард и др.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте, при температуре до 30 °C (для таблеток) или до 25 °C (для таблеток пролонгированного действия).
Срок годности таблеток – 5 лет, таблеток пролонгированного действия – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Зептоле преимущественно положительные. Многие пациенты отмечают, что препарат эффективно снижает риск возникновения эпилептических приступов, демонстрирует положительное влияние на симптомы депрессии, уменьшает раздражительность, а также купирует нейрогенный болевой синдром и снижает интенсивность приступов при невралгии тройничного нерва. К недостаткам Зептола относят большое количество побочных явлений.
Цена на Зептол, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, может составлять (30 шт. в упаковке): дозировка 200 мг – 70–85 руб., дозировка 400 мг – 110–160 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.