Воспользуйтесь поиском по сайту:
Тегретол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Tegretol
Код ATX: N03AF01
Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)
Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 261 руб.
Тегретол – препарат с противоэпилептическим действием, обладающий также психотропным и нейротропным эффектом.
Лекарственные формы выпуска:
В картонной пачке также содержится инструкция по применению Тегретола.
Состав 5 мл сиропа:
Состав 1 таблетки:
Тегретол относится к числу противоэпилептических средств, является дибензодиазепиновым производным. Помимо противоэпилептического действия препарат также обладает психотропным и нейротропным свойствами.
В качестве противоэпилептического средства применение карбамазепина эффективно при терапии фокальных (парциальных) простых/комплексных эпилептических приступов, которые протекают с/без вторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов, а также при комбинации указанных видов припадков.
При проведении клинических исследований установлено, что при монотерапии Тегретолом у больных с эпилепсией (особенно в случае применения в педиатрической практике) отмечается психотропное действие карбамазепина, которое, в частности, проявляется в положительном воздействии на симптомы депрессии и тревожности, а также в уменьшении агрессивности и раздражительности. Согласно сведениям ряда исследований, влияние Тегретола на психомоторные показатели и когнитивную функцию определяется дозой и носит сомнительный либо отрицательный характер. В других исследованиях отмечалось положительное влияние карбамазепина на внимание, способность к запоминанию и обучению.
Тегретол в качестве нейротропного средства эффективен при ряде неврологических болезней. В частности, он способствует предотвращению болевых приступов при идиопатической/вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, применение карбамазепина оправдано с целью облегчения нейрогенных болей при разных состояниях, включая сухотку спинного мозга, посттравматические парестезии и постгерпетическую невралгию. У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин способствует повышению порога судорожной готовности (при данном состоянии обычно снижен) и уменьшению выраженности клинических проявлений синдрома (в виде возбудимости, тремора, нарушений походки). Благодаря терапии Тегретолом, у пациентов с несахарным диабетом центрального генеза отмечается уменьшение диуреза и чувства жажды.
В качестве психотропного средства применение Тегретола эффективно у пациентов с аффективными расстройствами, а именно при лечении острых маниакальных состояний, для поддерживающей терапии биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия либо в сочетании с препаратами лития, антидепрессантами или нейролептическими средствами), при лечении шизоаффективных и маниакальных психозов (где он применяется одновременно с нейролептиками), острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).
Механизм действия Тегретола основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, благодаря чему происходит стабилизация мембран перевозбужденных нейронов, ингибирование возникновения серийных разрядов нейронов и снижение синаптического проведения импульсов.
Противосудорожное действие карбамазепина обусловлено главным образом стабилизацией мембран нейронов и уменьшением высвобождения глутамата, снижением активности возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, поскольку глутамат является основным медиатором, о роли аспартата данных нет.
Тегретол повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы, благодаря чему уменьшается вероятность возникновения эпилептического приступа. Вносить вклад в противосудорожное действие препарата может увеличенная проводимость калия, а также модуляция кальциевых каналов, которая активируется высоким потенциалом мембраны. Карбамазепин устраняет эпилептические изменения личности и, как следствие, увеличивает коммуникабельность пациентов и способствует их социальной реабилитации.
Тегретол может быть назначен как основное терапевтическое средство либо применяться в комбинации с прочими препаратами с противосудорожным действием.
Карбамазепин после перорального приема абсорбируется практически в полном объеме, хотя и достаточно медленно. Cmax (максимальная концентрация вещества) после однократного приема обычной таблетки достигается за 12 часов. После применения различных лекарственных форм Тегретола для приема внутрь клинически значимые различия в степени абсорбции активного вещества не отмечаются. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина среднее значение Cmax активного вещества в неизмененном виде составляет примерно 0,004 5 мг/мл.
После однократного/повторного перорального приема таблеток ретард время достижения Cmax находится в пределах 24 часов, ее значение на 25% меньше, чем при приеме обычной таблетки. Суточные колебания плазменной концентрации карбамазепина при приеме таблеток ретард менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного уменьшения минимального значения Css (равновесной концентрации вещества) не отмечается. При приеме Тегретола в форме таблеток ретард 2 раза в день колебания концентрации действующего компонента в плазме незначительные. Биологическая доступность карбамазепина при приме таблеток ретард приблизительно на 15% ниже, чем у прочих лекарственных форм препарата.
На степень и скорость абсорбции карбамазепина прием пищи существенного влияния не оказывает, какая бы при этом лекарственная форма Тегретола не применялась.
Плазменные Css карбамазепина достигаются в диапазоне 1–2 недель. Значение этого показателя определяется индивидуальными особенностями метаболизма (аутоиндукцией ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукцией иными одновременно применяемыми препаратами), а также состоянием больного, дозой Тегретола и длительностью терапии. Отмечаются значимые межиндивидуальные различия показателя Css в терапевтическом диапазоне: в большинстве случаев эти значения варьируют в пределах от 0,004 до 0,012 мг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида) составляют примерно 30% от концентрации вещества.
Уровень связывания карбамазепина с белками плазмы крови – 70–80%. Концентрация в спинномозговой жидкости и слюне неизмененного вещества пропорциональна доле не связанного с белками карбамазепина (от 20 до 30%). Концентрация вещества в грудном молоке находится в диапазоне 25–60% от его плазменного уровня.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию вещества полной, кажущийся Vd (объем распределения) составляет от 0,8 до 1,9 л/кг.
Метаболизм карбамазепина происходит в печени, главным образом по эпоксидному пути, при этом образуются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основной изофермент, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, – CYP3А4. В результате этих метаболических реакций происходит образование также и малоактивного метаболита 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.
T1/2 (период полувыведения) неизмененного карбамазепина после однократного приема Тегретола внутрь в среднем составляет примерно 36 часов, а после повторных приемов – от 16 до 24 часов (связано с аутоиндукцией монооксигеназной системы печени, значение показателя зависит от продолжительности терапии). В случае проведения комбинированного лечения с применением препаратов, индуцирующих ту же ферментную систему печени (в частности, с фенитоином, фенобарбиталом), T1/2 вещества в среднем составляет 9–10 часов.
После однократного перорального приема 400 мг карбамазепина с мочой и калом выводится 72 и 28% принятой дозы соответственно. Примерно 2% дозы выводятся с мочой как неизмененное вещество, приблизительно 1% – как фармакологически активный 10,11-эпоксидый метаболит, около 30% – как конечные метаболиты, образовавшиеся эпоксидным путем метаболизма.
Детям может потребоваться применение более высоких доз Тегретола из расчета на кг массы тела в сравнении с взрослыми, что связано с более быстрой элиминацией вещества.
Абсолютные:
Относительные (применение Тегретола требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):
Нужно учитывать, что в состав сиропа входит парагидроксибензоат, который может приводить к возникновению аллергических реакций (в т. ч. отсроченных по времени).
В случае необходимости применения Тегретола у беременных женщин, а также если беременность была диагностирована в период терапии, либо при планировании беременности, необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу и возможный риск, в особенности в I триместре беременности.
У женщин детородного периода при достаточной клинической эффективности Тегретол в минимальной эффективной дозе рекомендовано применять как монотерапию, что снижает частоту развития врожденных аномалий плода в сравнении с проведением комбинированного противоэпилептического лечения, в особенности одновременно с вальпроатом.
Прерывать эффективную противоэпилептическую терапию во время беременности не следует (прогрессирование болезни может негативно влиять на пациентку и плод). До и во время беременности рекомендовано дополнительно принимать фолиевую кислоту, в последние недели беременности – витамин К1.
До назначения Тегретола кормящим женщинам необходимо сопоставить ожидаемую пользу с возможным риском, в период терапии необходимо наблюдение за состоянием новорожденного для своевременной диагностики побочных реакций.
Женщины детородного возраста должны учитывать снижение эффективности пероральных контрацептивов, применяемых в сочетании с Тегретолом.
Тегретол принимают внутрь. Таблетки запивают небольшим количеством воды. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Возможно применение Тегретола как монотерапии либо в сочетании с иными лекарственными средствами.
Принимать сироп (5 мл – 1 мерная ложка – 100 мг) целесообразно при затруднении глотания либо в случаях, если необходим тщательный подбор дозы. При применении сиропа достигается большая максимальная концентрация, чем тогда, когда доза принимается в таблетированной форме Тегретола. Во избежание развития побочных реакций начинать лечение рекомендуется с малых доз, после чего их постепенно увеличивают. Перед употреблением флакон с сиропом нужно взбалтывать.
Если больного переводят с приема таблеток на лекарственную форму сиропа, суточную дозу не меняют, однако рекомендуется уменьшить размер разовой дозы и увеличить кратность приема Тегретола.
Подбирать режим дозирования пожилым пациентам нужно с особой тщательностью.
Тегретол, по возможности, нужно принимать как монотерапию.
В начале курса назначают небольшую суточную дозу, которую в дальнейшем медленно увеличивают.
С целью подбора оптимальной дозы рекомендовано определять плазменную концентрацию действующего вещества в крови (обычно – 0,004–0,012 мг/мл).
Начальная доза Тегретола для взрослых и детей от 16 лет – 100–200 мг 1–2 раза в день, средняя оптимальная доза – 2–3 раза в день по 400 мг. Иногда требуется увеличение суточной дозы до 1600–2000 мг.
Начальная суточная взрослая доза Тегретола – 200–400 мг, для пожилых пациентов – 200 мг (по 100 мг 2 раза в сутки). Ее постепенно увеличивают до исчезновения болей, средняя доза – 3–4 раза в день по 200 мг. Максимально допустимая суточная доза – 1200 мг. Затем назначают оптимальную поддерживающую дозу Тегретола.
Если болевой синдром проходит, терапию постепенно отменяют до возникновения следующего болевого приступа.
Средняя суточная доза Тегретола – 3 раза в день по 200 мг. При тяжелом течении первые несколько дней ее увеличивают (например, до 3 раз в день по 400 мг).
Возможно комбинированное применение с лекарственными средствами с седативным и снотворным действием (например, с хлордиазепоксидом, клометиазолом). После разрешения острой фазы терапию продолжают Тегретолом в качестве монотерапии.
Средняя суточная доза Тегретола – от 400 до 600 мг (в 2–3 приема). При лечении острого маниакального состояния дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств каждое последующее увеличение дозы должно быть небольшим (для обеспечения оптимальной переносимости).
Резкое прекращение приема Тегретола может привести к развитию эпилептических приступов, поэтому лечение нужно отменять постепенно на протяжении 6 месяцев и дольше.
При необходимости быстро отменить лечение у больных с эпилепсией переход на другой препарат с противоэпилептическим действием нужно проводить под прикрытием показанного в этих случаях лекарственного средства.
Основным показанием для применения Тегретола у детей является эпилепсия.
Рекомендованные начальные суточные дозы:
Поддерживающие дозы устанавливают из расчета 10–20 мг/кг в день, разделенные на несколько приемов:
Максимальные суточные дозы Тегретола:
Поскольку в отношении приема Тегретола по другим показаниям у детей необходимого количества достоверной информации нет, схему применения препарата рекомендуется подбирать в соответствии с весом и возрастом ребенка, не выходя за рамки указанных выше дозировок.
Некоторые виды нарушений, например, со стороны нервной и пищеварительной систем, а также кожные аллергические реакции, наблюдаются очень часто или часто, в особенности в начале применения Тегретола, при назначении чрезмерно высоких первоначальных доз препарата и при применении у пожилых больных.
Дозозависимые побочные эффекты в большинстве случаев проходят в течение нескольких дней (самостоятельно или после непродолжительного уменьшения дозы).
Возможные побочные реакции Тегретола (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):
Побочные реакции по результатам постмаркетингового применения Тегретола (с неизвестной частотой):
Основные симптомы:
Терапия: мероприятия подбираются на основании клинического состояния больного; показана госпитализация. Необходимо провести определение плазменной концентрации карбамазепина с целью подтверждения и оценки степени отравления.
Показана эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. При поздней эвакуации желудочного содержимого возможно отсроченное всасывание и повторное появление симптомов интоксикации в период восстановления. Применяют симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, включающее тщательную коррекцию электролитных расстройств, мониторирование функций сердца. Специфический антидот Тегретола неизвестен.
Особые рекомендации:
Рекомендовано проведение гемосорбции с применением угольных сорбентов. Есть сведения о неэффективности форсированного диуреза, перитонеального диализа и гемодиализа.
Следует предвидеть вероятность повторного усиления симптомов передозировки на второй и третий день с момента ее начала, что связано с замедленным всасыванием карбамазепина.
Тегретол необходимо принимать только под врачебным контролем.
При смешанных формах эпилептических приступов терапию проводят с осторожностью, в случаях усиления приступов лечение отменяют.
В период лечения возможно развитие стойкого/преходящего снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов (как правило, предвестниками начала агранулоцитоза или апластической анемии эти нарушения не являются). До назначения Тегретола, а также периодически во время курса нужно проводить клинические анализы крови с подсчетом числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять сывороточную концентрацию железа в крови. При выявлении признаков значительного угнетения костного мозга курс прерывают.
Если появляются симптомы, которые могут предположить развитие тяжелых дерматологических реакций, например, синдромы Лайелла и Стивенса – Джонсона, Тегретол отменяют, производят подбор альтернативной терапии и при необходимости госпитализируют больного в стационар.
В случаях возникновения гиперчувствительности к Тегретолу возможно появление различных реакций, включая лекарственную сыпь с системными проявлениями и эозинофилией, отсроченные полиорганные проявления гиперчувствительности с развитием эозинофилии, артралгии, лимфаденопатии, лихорадки, васкулита, сыпи, псевдолимфомы, лейкопении, изменений показателей функции печени, а также синдром деструкции желчных протоков со снижением их числа (нарушения могут возникать в любых комбинациях). Кроме того, могут наблюдаться поражения других внутренних органов, включая легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку. В таких ситуациях препарат немедленно отменяют.
Необходим тщательный контроль симптомов суицидального поведения и намерений.
До назначения Тегретола и периодически в период проведения терапевтического курса следует проводить исследование функции печени и почек.
При управлении автомобилем и выполнении работ с механизмами необходимо проявлять осторожность (связано с самим заболеванием и возможными побочными реакциями Тегретола, в особенности в начале лечения и в периоды подбора дозы).
Тегретол во время беременности/лактации назначается с осторожностью.
При отягощенном анамнезе по заболеваниям почек перед назначением Тегретола следует оценить соотношение ожидаемого от терапии эффекта с возможным риском. При назначении препарата должен быть обеспечен регулярный и внимательный анализ состояния пациента.
До назначения Тегретола, а также в процессе проведения терапии следует проводить исследование печеночной функции, в особенности у пациентов с отягощенным анамнезом по заболеваниям печени. Если в период применения препарата наблюдается усиление имеющихся нарушений, либо появляются активные заболевания этого органа, Тегретол немедленно отменяют.
Пациентам пожилого возраста Тегретол назначается с осторожностью. У больных данной категории рекомендуемая начальная доза составляет по 100 мг 2 раза в день.
Комбинированное применение Тегретола с ингибиторами моноаминоксидазы противопоказано (рекомендованный интервал между применением этих препаратов – не меньше14 дней).
При одновременном применении Тегретола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (сочетания, которые следует принимать во внимание):
Прием Тегретола может приводить к ложноположительному результату определения концентрации перфеназина, проводимого методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, а также трициклических антидепрессантов, определяемых методом поляризационного флуоресцентного иммуноанализа.
Нужно учитывать, что некоторые препараты/вещества могут оказывать влияние на плазменную концентрацию карбамазепина в крови (может потребоваться коррекция дозы).
Аналогами Тегретола являются: Карбасан ретард, Тегретол ЦР, Финлепсин, Зептол, Сторилат, Карбапин, Стазепин, Мазепин, Актинервал, Апо-Карбамазепин, Эпиал, Загретол.
Хранить в защищенном от света и сухом месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности:
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тегретоле главным образом положительные. Пациенты отмечают, что успешно заменяют им более дорогие аналоги. В некоторых случаях терапевтический эффект оказывается недостаточным. Побочные эффекты развиваются нечасто, наиболее характерные из них – головокружение и сонливость.
Примерная цена на Тегретол (50 таблеток по 200 мг) составляет 349–399 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.