Аспикард

Аспикард – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) антиагрегационного, противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, розового цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок и инструкция по применению Аспикарда).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ацетилсалициловая кислота в пересчете на 100% – 75 мг или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, крахмал 1500, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав пленочной оболочки: Опадрай бесцветный (гипромеллоза, триацетин, тальк), Акрил-Из розовый [этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1÷1), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, тальк, окрашивающий пигмент – титана диоксид, железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1÷3) и железа оксид желтый].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аспикард это НПВП, активным веществом, которого является ацетилсалициловая кислота. Она обладает антиагрегационным, противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Жаропонижающий эффект обусловлен свойством ацетилсалициловой кислоты вызывать неизбирательное торможение активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (ПГ), обеспечивающих формирование отека и усиления болевой реакции (гипералгезии). Уменьшение содержания ПГ, главным образом ПГE₁, в центре терморегуляции способствует расширению сосудов кожи и возрастанию потоотделения, что приводит к понижению температуры тела.

Анальгезирующий эффект Аспикарда обусловлен его центральным и периферическим действием.

Антиагрегантный эффект достигается путем подавления синтеза тромбоксана A₂ в тромбоцитах. После однократного приема препарат обеспечивает сохранение уменьшения агрегации, адгезии тромбоцитов и тромбообразования в течение 7 дней. Антиагрегантный эффект при нестабильной стенокардии понижает риск развития инфаркта миокарда и летальность, у мужчин он выражен больше, чем у женщин. Прием препарата эффективен для первичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, преимущественно инфаркта миокарда у мужчин в возрасте старше 40 лет. Аспикард также показан для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Подавление синтеза протромбина и увеличение протромбинового времени достигается на фоне приема 6 г препарата в день и более.

Ацетилсалициловая кислота потенцирует повышение фибринолитической активности плазмы и снижение концентрации витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). При проведении хирургических операций прием препарата способствует учащению геморрагических осложнений, на фоне терапии антикоагулянтами – увеличению риска развития кровотечения.

Высокие дозы Аспикарда нарушают реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и стимулируют ее выведение.

Следствием блокирования ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка является торможение гастропротекторных простагландинов, обуславливающее изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Лекарственные формы с кишечнорастворимой оболочкой, содержащие буферные вещества, или специальные шипучие таблетки обладают меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция ацетилсалициловой кислоты происходит преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки. Ее максимальная концентрация (C_max) в сыворотке крови достигается примерно через 3 часа. Для таблеток в дозе 150 мг C_max в среднем составляет 0,0127 мг/мл, для таблеток в дозе 75 мг – 0,006 72 мг/мл. При наличии пищи в желудочно-кишечном тракте абсорбция замедляется. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для таблеток в дозе 150 мг составляет 0,108 08 мг × ч/мл, 75 мг – 0,056 42 мг × ч/мл. Во время абсорбции активное вещество подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени. Гидролизация резорбированной части специальными ферментами происходит очень быстро, поэтому T_1/2 (период полувыведения) составляет не более 15–20 минут.

Связывание ацетилсалициловой кислоты с альбумином составляет 75–90%. В организме она циркулирует в виде аниона, быстро распределяющегося в большинстве тканей и жидкостей. Относительный объем распределения составляет примерно 0,15–0,2 л/кг, его увеличение обуславливается повышением уровня концентрации активного вещества в сыворотке крови. Степень связывания с белками зависит от концентрации альбумина.

У детей, пациентов с почечной недостаточностью и беременных снижается связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови в результате гипоальбуминемии и замещения препарата в связи с белком эндогенными факторами.

Ацетилсалициловая кислота быстро проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в небольших количествах.

Метаболизируется главным образом в печени с образованием следующих метаболитов: салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота, глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они обнаруживаются во многих тканях организма и моче.

Выводится преимущественно через почки 60% в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного активного вещества зависит от кислотности мочи, на фоне подщелачивания мочи ионизирование салицилатов возрастает, ухудшается реабсорбция и значительно увеличивается их элиминация.

При приеме Аспикарда в дозе 150–300 мг T_1/2 салицилат-иона составляет 120–180 минут. Скорость элиминации салицилатов у новорожденных значительно медленнее, чем у взрослых пациентов.

Показания к применению

• нестабильная стенокардия (в том числе при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда);
• стабильная стенокардия;
• наличие у пациента факторов риска развития инфаркта миокарда, включая ожирение, сахарный диабет, гиперлипидемию, курение, артериальную гипертензию, пожилой возраст – с целью первичной профилактики острого и повторного инфаркта миокарда;
• профилактика инсульта (включая пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболии после хирургических операций и инвазивных вмешательств на сосудах (включая аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование, эндартерэктомию сонных артерий, ангиопластику сонных артерий, ангиопластику и стентирование коронарных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации после обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

Абсолютные:

• бронхиальная астма, вызываемая приемом НПВП и салицилатов, сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты с бронхиальной астмой, рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• период обострения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• геморрагический диатез;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
• тяжелая степень печеночной недостаточности (класс B и выше по шкале Чайлда – Пью);
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
• сопутствующая терапия метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и выше;
• I и III триместр периода вынашивания;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• установленная гиперчувствительность к другим НПВП;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность и начинать прием таблеток Аспикард только после предварительной консультации врача пациентам с подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функции печени (класса A по шкале Чайлда – Пью), нарушениями функции почек (КК больше 30 мл/мин), хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом носа, лекарственной аллергией (включая анальгетики, противовоспалительные и противоревматические средства группы НПВП), во II триместре беременности, при планировании хирургического вмешательства (включая экстракцию зуба и другие незначительные операции).

Требуется особая осторожность при необходимости одновременного применения препарата с другими НПВП и производными салициловой кислоты в высоких дозах, с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами, антикоагулянтами, дигоксином, вальпроевой кислотой, пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины), инсулином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ибупрофеном, этанолсодержащими препаратами для приема внутрь (в том числе алкогольными напитками).

Аспикард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Аспикард принимают внутрь, предпочтительно перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в день.

Препарат предназначен для длительного курса применения. Период лечения определяет врач с учетом клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование Аспикарда:

• подозрение на развитие острого инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии: начальная доза – 75–100 мг, первую дозу следует принять как можно скорее после появления подозрения на развитие острого инфаркта миокарда, разжевав таблетку для более быстрого всасывания. После развития инфаркта миокарда в течение 30 дней следует принимать по 200–300 мг. Затем больному назначают терапию, соответствующую профилактике повторного инфаркта миокарда;
• первичная профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с факторами риска: 75–100 мг;
• профилактика повторного инфаркта, нестабильная и стабильная стенокардия: 75–100 мг;
• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения и инсульта: 75–100 мг;
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75–100 мг;
• профилактика тромбоэмболии после проведения операций или инвазивных вмешательств на сосудах: 75–100 мг.

Побочные действия

• со стороны системы гемопоэза: повышение частоты кровоточивости десен, носовых кровотечений, гематом (синяков), кровотечений из мочеполовых путей или постоперационных кровотечений; возможно – тяжелые случаи желудочно-кишечных кровотечений, кровоизлияние в мозг (чаще при артериальной гипертензии, сопутствующей терапии антикоагулянтными средствами), в том числе с угрозой для жизни; острая или хроническая железодефицитная или постгеморрагическая анемия как следствие скрытого кровотечения (сопровождающаяся такими симптомами, как бледность кожного покрова, астения, гипоперфузия);
• со стороны пищеварительной системы: наиболее часто – боли в животе, изжога, тошнота, рвота; редко – язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – перфорация язв слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, повышением активности печеночных трансаминаз, преходящее нарушение функции печени;
• со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности – легкая и средняя тяжесть реакций со стороны кожных покровов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей и/или сердечно-сосудистой системы (включая кожную сыпь, кожный зуд, крапивницу, ринит, отек слизистой оболочки носа, отек Квинке, кардиореспираторный дистресс-синдром); бронхоспазм (астматический синдром), анафилактический шок и другие тяжелые реакции;
• со стороны центральной нервной системы: возможно – головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Передозировка

• симптомы легкой и средней степени тяжести передозировки ацетилсалициловой кислоты: тошнота, рвота, профузное повышенное потоотделение, головная боль, головокружение, ухудшение слуха, шум в ушах, спутанность сознания, респираторный алкалоз, тахипноэ, гипервентиляция;
• лечение передозировки легкой и средней степени тяжести: при появлении симптомов требуется немедленное проведение мероприятий по детоксикации организма, включая желудочный лаваж (диализ), многократное применение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, форсированный щелочной диурез;
• симптомы тяжелой степени передозировки ацетилсалициловой кислоты: крайне высокая температура тела, шум в ушах и/или глухота, респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, угнетение функции центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, кома), нарушение дыхания (включая гипервентиляцию, угнетение дыхания, некардиогенный отек легких, асфиксию), артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, угнетение сердечной деятельности, нарушение водно-электролитного баланса (включая дегидратацию, нарушение функции почек, олигурию, почечную недостаточность, гипернатриемию, гипокалиемию, гипонатриемию), нарушение метаболизма глюкозы [гипогликемия (преимущественно у детей), гипергликемия, кетоацидоз], желудочно-кишечные кровотечения, гематологические нарушения (удлинение протромбинового времени, ингибирование агрегации тромбоцитов, коагулопатия, гипопротромбинемия), токсическая энцефалопатия;
• лечение тяжелой степени передозировки салицилатами: требуется немедленное назначение экстренной специализированной терапии в условиях стационара, включающей желудочный лаваж и многократный прием активированного угля. Показано применение гемодиализа, форсированного щелочного диуреза, мероприятий по восстановлению водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, при необходимости назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Аспикард относится к лекарственным средствам безрецептурного отпуска, но начинать его применение следует после консультации врача. Врач должен быть проинформирован обо всех лекарственных средствах, которые пациент уже принимает. Кроме этого, в период лечения пациент не должен начинать прием любого лекарственного средства без предварительного согласования с врачом. Это позволит избежать последствий нежелательного взаимодействия.

К факторам риска развития бронхоспазма, приступов бронхиальной астмы и других реакций гиперчувствительности относится бронхиальная астма в анамнезе больного, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания дыхательной системы, аллергические реакции на другие препараты.

В связи с сохранением ингибирующего действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в течение нескольких дней после приема последней дозы, при планировании хирургического вмешательства прием Аспикарда следует прекратить в предоперационном периоде. Это позволит снизить риск возникновения кровотечений в ходе операции или в послеоперационном периоде.

Следует учитывать, что низкие дозы Аспикарда могут провоцировать развитие подагры у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты.

В результате отмены системных глюкокортикостероидов возможно повышение уровня салицилатов в крови.

При превышении рекомендованного дозирования возрастает вероятность желудочно-кишечного кровотечения. У пациентов в пожилом возрасте передозировка представляет особую опасность.

В случае возникновения любых побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

После продолжительного курса терапии отмену Аспикарда следует проводить путем постепенного снижения суточной дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Аспикарда в рекомендованных дозах не оказывает негативного влияния на способность пациента к выполнению потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Аспикарда в I и III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность во II триместре периода вынашивания, принимать Аспикард можно только по назначению врача (непродолжительно, в дозах не выше 150 мг в день), в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери существенно выше потенциальной угрозы для течения беременности, роста и развития плода.

Прием Аспикарда в высоких дозах (больше 300 мг в день) в I триместре беременности повышает риск появления дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба). В III триместре вероятно преждевременное закрытие артериального протока у плода, торможение родовой деятельности, повышенная кровоточивость у плода и матери, внутричерепные кровоизлияния.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Аспикард для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет (дети и подростки).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Аспикарда для лечения пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 30 мл/мин).

С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту при нарушениях функции почек с КК больше 30 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Аспикарда для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс B и выше по шкале Чайлда – Пью).

С осторожностью следует принимать Аспикард при нарушениях функции печени (класса А по шкале Чайлда – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Следует учитывать, что передозировка для пациентов пожилого возраста представляет особую опасность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Аспикардом возможны следующие реакции лекарственного взаимодействия:

• метотрексат, гепарин и непрямые антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства (тиклопидин), антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, дигоксин, гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота: ацетилсалициловая кислота способствует клинически значимому усилению действия указанных лекарственных средств. Поэтому при необходимости назначения сопутствующей терапии одним из перечисленных препаратов следует рассмотреть вопрос об уменьшении его дозы;
• тромболитические, антиагрегантные и антикоагулянтные средства, высокие дозы производных салициловой кислоты, НПВП, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: способствуют усилению повреждающего действия препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта и повышению риска желудочно-кишечных кровотечений;
• этанол: употребление алкоголя и этанолсодержащих препаратов вызывает синергизм действия, повышая риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения;
• диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бензбромарон, пробенецид: происходит ослабление терапевтического эффекта указанных средств, требующее коррекции их дозы;
• ибупрофен: вызывает антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов и снижение кардиопротективного действия Аспикарда. Потому при повышенном риске сердечно-сосудистых заболеваний сочетания с ибупрофеном следует избегать;
• глюкокортикостероиды (кроме гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона): отмечается ослабление действия салицилатов, обусловленное усилением их элиминации вследствие одновременного применения с глюкокортикостероидами.

Аналоги

Аналогами Аспикарда являются АСК-кардио, Ацетилсалициловая кислота, Ацетилсалициловая кислота Кардио, Аспинат, Аспирин, Аспирин Кардио, КардиАСК, Сановаск, Ацекардол, Таспир, Тромбо АСС, Тромбогард 100, Упсарин УПСА, Тромбопол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аспикарде

Отзывы об Аспикарде носят исключительно положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при нестабильной стенокардии или профилактике инфаркта миокарда, а также тромбоза глубоких вен. Отмечают быстрое его действие, хорошую переносимость, доступную цену.

К недостаткам Аспикарда относят возможное развитие нежелательных явлений и большой перечень противопоказаний.

Цена на Аспикард в аптеках

Цена на Аспикард в зависимости от дозировки таблеток и их количества в упаковке может составлять:

• таблетки 75 мг: 30 шт. – от 27 руб.; 50 шт. – от 38 руб.;
• таблетки 150 мг: 30 шт. – от 38 руб.; 50 шт. – от 57 руб.