Динисорб

Динисорб – антиангинальный препарат периферического действия из группы нитровазодилататоров.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: слегка желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость без запаха (по 10 мл концентрата в ампулах; в пачке картонной 2 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 5 ампул, и инструкция по применению Динисорба).

Состав 1 мл приготовленного из концентрата раствора:

• активное вещество: изосорбида динитрат – 1 мг;
• вспомогательный компонент: 0,9 % раствор натрия хлорида в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Динисорба – изосорбида динитрат, антиангинальное средство, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм его действия связан с высвобождением оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота увеличивает уровень циклического гуанозинмонофосфата и вызывает активацию гуанилатциклазы, благодаря чему происходит расслабление гладких мышц. Крупные вены и артерии расслабляются в большей степени, нежели прекапиллярные сфинктеры и артериолы. Частично такая реакция обусловлена менее интенсивным образованием оксида азота из молекул действующего вещества в стенках артериол, а также рефлекторными реакциями.

Посредством уменьшения преднагрузки (снижение притока крови к правому предсердию и расширение периферических вен) и постнагрузки (понижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также непосредственного коронарорасширяющего действия Динисорб снижает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство способствует регрессии проявлений при отеке легких, снижению давления в малом круге кровообращения, а также понижает приток крови к правому предсердию. В области со сниженным кровоснабжением оно способствует перераспределению коронарного кровотока.

У больных с ишемической болезнью сердца прием препарата служит повышению толерантности к физической нагрузке.

Фармакокинетика

У Динисорба отсутствует эффект первого прохождения через печень, что связано со способом применения препарата (внутривенные инъекции).

Лекарственное средство метаболизируется в печени, при этом образуется два активных метаболита. Посредством почек оно на 75–85% выводится в виде изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения 5 ч, на 15–25% в виде изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. При внутривенном введении период полувыведения составляет 20 мин.

Показания к применению

• нестабильная стенокардия;
• стенокардия с подтвержденным спазмом;
• острый инфаркт миокарда, не сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• период до и во время хирургических вмешательств, в особенности в сердечно-сосудистой хирургии [для контроля артериального давления (АД) при его повышении].

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое – менее 60 мм рт. ст.);
• геморрагический инсульт;
• токсический отек легких;
• острое нарушение кровообращения (коллапс, шок);
• глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• тиреотоксикоз;
• тяжелая анемия;
• черепно-мозговая травма;
• сочетанная терапия тадалафилом, варденафилом и силденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5; в виду того, что они потенцируют гипотензивное действие нитратов);
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Динисорб назначается под врачебным контролем):

• тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда, сопровождаемый сниженным давлением наполнения левого желудочка (важно не допускать понижения систолического АД до 90 мм рт. ст.);
• митральный и/или аортальный стеноз;
• анемия;
• склонность к ортостатическим реакциям (при изменении положения тела отмечается резкое снижение АД);
• патологии, сопровождающиеся увеличением внутричерепного давления (при внутривенном введении больших доз нитроглицерина отмечалось увеличение давления в анамнезе);
• беременность и период грудного вскармливания.

Динисорб, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из концентрата Динисорб раствор вводят внутривенно медленно. Для получения раствора 0,5–1 мл препарата предварительно разводят в 10–20 мл физиологического раствора натрия хлорида.

Дозировку лекарственного средства устанавливают в индивидуальном порядке в соответствии с клиническим состоянием больного и показателями гемодинамики.

В зависимости от реакции пациента начальная доза составляет от 1 до 2 мг в 1 ч, при условии мониторинга частоты сердечных сокращений, АД, диуреза и электрокардиограммы. Максимальная суточная доза варьирует в пределах от 8 до 10 мг в 1 ч.

При сердечной недостаточности обычно требуется увеличение дозы – в отдельных случаях до 50 мг в 1 ч. Средняя доза приблизительно составляет 7,5 мг в 1 ч. Если пациент ранее получал органические нитраты (к примеру, изосорбида-5-мононитрат или изосорбида динитрат), ему может быть введена более высокая доза Динисорба для достижения желаемого гемодинамического действия. Максимальная доза – 120 мг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: понижение АД, чувство жара, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, головная боль, головокружение; в отдельных случаях – коллапс, парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии);
• пищеварительная система: сухость во рту, ощущение легкого жжения языка, тошнота, рвота;
• центральная нервная система: нечеткость зрения, сонливость; редко – ишемия мозга;
• иммунная система: возможна кожная сыпь;
• прочие реакции: эксфолиативный дерматит; возможно развитие толерантности, включая перекрестную, к иным нитратам.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, обморок, понижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), гиперемия, тошнота, диарея, рвота, гиперемия кожи, зрительные расстройства, судороги, коллапс, головокружение, повышенное потоотделение, сердцебиение. В случаях применения изосорбида динитрата в высоких дозах – брадикардия, диспноэ, гиперпноэ, увеличение внутричерепного давления, метгемоглобинемия (аноксия, цианоз), паралич, кома.

Терапия: отмена дальнейшего использования раствора. Для нормализации АД пациенту рекомендуется принять положение лежа, при этом изголовье кровати следует опустить, а ноги больного приподнять. Таким образом, обычно в течение 15–20 мин, АД после прекращения введения лекарственного средства нормализуется.

При шоке или тяжелой артериальной гипотензии производят возмещение объема циркулирующей крови. С целью поддержания кровообращения, в исключительных случаях, может быть введен допамин и/или норадреналин (норэпинефрин).

Следует учитывать, что адреналин (эпинефрин) и родственные ему соединения вводить противопоказано.

В качестве антидотов при метгемоглобинемии, в зависимости от степени ее тяжести, используют:

• обменное переливание крови, гемодиализ, оксигенотерапия;
• аскорбиновая кислота: прием 1 г внутрь либо внутривенное введение в виде натриевой соли.

Особые указания

Применение Динисорба не эффективно при сердечной недостаточности, обусловленной токсическим отеком легкого и тампонадой сердца.

Важно не допускать резкой отмены лекарственного средства и снижать его дозу постепенно. При этом следует контролировать частоту сердечных сокращений и АД.

Не рекомендуется использовать концентрат при его помутнении (выпадении в жидкости кристаллов).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии водить автотранспортные средства и заниматься потенциально опасными видами работ не рекомендуется в связи с тем, что регулярное применение изосорбида динитрата уменьшает способность пациента к концентрации внимания и снижает скорость психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Динисорб во время беременности/лактации назначается лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Динисорб не применяется, поскольку имеется вероятность развития метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия изосорбида динитрата с другими препаратами/веществами:

• α-адреноблокаторы (дигидроэрготамин, празозин и иные), β-адреностимуляторы: способны снижать выраженность антиангинального действия изосорбида динитрата (чрезмерное понижение АД, тахикардия);
• ацетилсалициловая кислота, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил и др.), пропранолол, амиодарон: могут усиливать антиангинальное действие изосорбида динитрата;
• гипотензивные средства, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, дигидроэрготамин, блокаторы медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторы, хинидин, этанол, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, нейролептики (антипсихотические средства), вазодилататоры: изосорбида динитрат может усиливать их гипотензивное действие.

С осторожностью следует сочетано применять любые вазодилатирующие препараты, действие которых связано с оксидом азота (в том числе классические донаторы оксида азота – молсидомин, нитропруссид натрия, изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат, нитроглицерин и иные) с сапроптерином, который является коферментом синтетазы оксида азота.

Аналоги

Аналогами Динисорба являются Нитросорбид, Нитроглицерин, Изокет, Кардикет, Изакардин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Динисорбе

На специализированных сайтах и форумах недостаточно отзывов о Динисорбе, которые бы позволили достоверно оценить эффективность и безопасность препарата при лечении заболеваний сердца.

Цена на Динисорб в аптеках

Примерная цена на Динисорб, концентрат для приготовления раствора для инфузий, в упаковке 10 ампул по 10 мл, составляет 635 руб.