Флорацид

Флорацид – лекарственное средство с антибактериальным действием широкого спектра.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Флорацида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, розовато-кремовые, на одной стороне с риской; на поперечном разрезе – два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: левофлоксацин – 250 или 500 мг (в виде гемигидрата);
• дополнительные компоненты: коллидон CL (кросповидон), лаурилсульфат натрия, коллидон 30 (повидон), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
• оболочка: макрогол (полиэтиленгликоль 6000), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), желтый оксид железа (Е172), диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин относится к группе фторхинолонов и представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Это блокатор ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, который тормозит синтез ДНК, препятствует суперспирализации и сшивке разрывов ДНК и приводит к глубоким морфологическим изменениям в клеточной мембране и стенках, а также цитоплазме.

Левофлоксацин демонстрирует активность в отношении разнообразных штаммов микроорганизмов в условиях как in vivo, так и in vitro.

Доказана эффективность Флорацида in vivo по отношению к бактериям следующих видов: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Serratia marcescens, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Viridans group streptococci, Morganella morganii, Enterobacter sakazakii, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro к левофлоксацину также чувствительны следующие микроорганизмы (МПК составляет менее 2 мг/л):

• анаэробные микроорганизмы: Veillonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Serratia spp., Acinetobacter spp., Salmonella spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., Eikenella corrodens, Providencia spp., Enterobacter spp., Pasteurella spp. (включая Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу), Klebsiella spp., Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium diphtheria, Staphylococcus spp. (CNS), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные чувствительные или умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Listeria monocytogenes, Enterococcus spp.;
• другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Legionella spp.

Умеренная активность левофлоксацина (МПК превышает 4 мг/л) зафиксирована по отношению к следующим микроорганизмам:

• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Prevotella spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Burkholderia cepacia;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis (устойчивые к метициллину штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum, Enterococcus faecium.

Резистентными к левофлоксацину (МПК превышает 8 мг/л) являются следующие микроорганизмы:

• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные устойчивые к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину штаммы), Corynebacterium jeikeium;
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После перорального приема Флорацида левофлоксацин быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ. Степень и скорость абсорбции мало зависят от приема пищи. Биодоступность при приеме Флорацида в дозе 500 мг приближается к 100%. При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг его максимальная концентрация в плазме крови варьируется от 5,2 до 6,9 мкг/мл, а достигается она примерно за 1,3 часа. Период полувыведения составляет 6–8 часов.

Степень связывания с белками плазмы достигает 30–40%. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани и определяется в альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке бронхов, легких, мокроте, полиморфноядерных лейкоцитах, предстательной железе, органах мочевыделительной системы, спинномозговой жидкости, костной ткани. В печени действующее вещество дезацетилируется и/или окисляется в небольших количествах.

Левофлоксацин экскретируется из организма в основном с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Приблизительно 87% от принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде на протяжении 48 часов, а менее 4% выводится с фекалиями на протяжении 72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Флорацид назначается для лечения следующих болезней инфекционно-воспалительной этиологии, которые вызваны микроорганизмами, проявляющими чувствительность к действию левофлоксацина:

• инфекции мягких тканей/кожи;
• бактериальный простатит;
• внебольничная пневмония;
• интраабдоминальные инфекции;
• острый синусит;
• хронический бронхит в случаях обострения;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей/почек, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• туберкулез в лекарственно-устойчивых формах (одновременно с другими препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

• анамнестические данные о поражениях сухожилий, связанных с приемом хинолонов;
• эпилепсия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов Флорацида или иных хинолонов.

Относительные (Флорацид назначается с осторожностью и под врачебным контролем в случае наличия следующих болезней/состояний):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за вероятности гемолиза эритроцитов);
• пожилой возраст (из-за высокой вероятности снижения функции почек).

Инструкция по применению Флорацида: способ и дозировка

Таблетки Флорацид принимают внутрь с достаточным количеством жидкости (1/2–1 стакан), предпочтительнее до еды либо между приемами пищи, разжевывать таблетки не следует.

Режим дозирования врач определяет в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести/характера болезни, а также чувствительности возбудителя инфекции к действию Флорацида.

Рекомендованная схема применения препарата для пациентов с нормальной либо умеренно пониженной функцией почек (при клиренсе креатинина > 50 мл/мин):

• инфекции мягких тканей/кожи: 1 раз в сутки по 250 мг или 1–2 раза в сутки по 500 мг курсом 7–14 дней;
• синусит: 1 раз в сутки по 500 мг курсом 10–14 дней;
• интраабдоминальные инфекции: 1 раз в сутки по 500 мг курсом 7–14 дней в сочетании с антибактериальными лекарственными средствами, которые действуют на анаэробную флору;
• обострения хронического бронхита: 1 раз в сутки по 250–500 мг курсом 7–10 дней;
• внебольничная пневмония: 1–2 раза в сутки по 500 мг курсом 7–14 дней;
• простатит: 1 раз в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
• инфекции мочевыводящих путей в осложненном течении, включая пиелонефрит: 1 раз в сутки по 250 мг курсом 7–10 дней;
• инфекции мочевыводящих путей в неосложненном течении: 1 раз в сутки по 250 мг курсом 3 дня;
• туберкулез в лекарственно-устойчивых формах (в сочетании с иными препаратами): 1–2 раза в сутки по 500 мг курсом до 3 месяцев.

При наличии функциональных нарушений почек схему применения Флорацида корректируют (дозы для приема внутрь: первая доза; дальнейшие дозы в зависимости от клиренса креатинина – 50–20 мл/мин/19–10 мл/мин/< 10 мл/мин, в т. ч. пациенты на гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе):

• 250 мг/24 часа: 250 мг; 1 раз в сутки по 125 мг/1 раз в 2 суток по 125 мг/1 раз в 2 суток по 125 мг;
• 500 мг/24 часа: 500 мг; 1 раз в сутки по 250 мг/1 раз в сутки по 125 мг/1 раз в сутки по 125 мг;
• 500 мг/12 часов: 500 мг; 2 раза в сутки по 250 мг/2 раза в сутки по 125 мг/1 раз в сутки по 125 мг.

Пожилым пациентам дозу Флорацида корректируют только в случаях, если есть данные о функциональных нарушениях почек.

После нормализации температуры тела либо достоверного уничтожения возбудителя терапию продолжают еще на протяжении 2–3 суток.

При пропуске приема разовой дозы ее следует принять как можно раньше, продолжив далее прием Флорацида по назначенной схеме.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Флорацида (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная и периферическая нервная система: иногда – головная боль, оцепенение, головокружение, нарушения сна, сонливость; редко – беспокойство, депрессия, психотические реакции, парестезии в кистях рук, возбужденное состояние, дрожь, спутанность сознания, судороги; очень редко – нарушения обоняния, вкусовой чувствительности, слуха, зрения, снижение тактильной чувствительности;
• скелетно-мышечная система: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), боли в мышцах/суставах; очень редко – разрыв ахиллова сухожилия (может проявляться в течение 2 суток с момента начала приема Флорацида и носить двусторонний характер), миалгия, артралгия, мышечная слабость (следует учитывать при бульбарном синдроме); в отдельных случаях – рабдомиолиз;
• сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, понижение артериального давления; очень редко – сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT;
• кроветворная система: иногда – лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения, геморрагии; очень редко – агранулоцитоз; в отдельных случаях – панцитопения, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: редко – повышение сывороточного уровня креатинина в крови; очень редко – интерстициальный нефрит, функциональные нарушения почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• пищеварительная система: часто – диарея, тошнота, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; иногда – нарушения пищеварения, боли в животе, потеря аппетита, рвота; редко – диарея с кровью (нужно учитывать, что в очень редких случаях это нарушение является симптомом возникновения псевдомембранозного колита, воспаления кишечника), дисбактериоз, повышение сывороточного уровня билирубина в крови; очень редко – гепатит;
• обмен веществ: очень редко – гипогликемия (проявляется как нервозность, испарина, резкое повышение аппетита, дрожь); обострение порфирии (согласно данным о применении иных хинолонов);
• аллергические реакции: иногда – покраснение/зуд кожи; редко – бронхоспазм, крапивница, удушье; очень редко – васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, отек слизистых оболочек и кожи (например, в области гортани и лица); в отдельных случаях – экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• другие: иногда – астения; очень редко – лихорадка, фотосенсибилизация, развитие суперинфекции.

Передозировка

К симптомам передозировки Флорацида относят удлинение интервала QT, помутненное сознание, нарушения сознания и судорожные приступы по типу эпилептических припадков, головокружение, эрозивные поражения слизистых оболочек, тошноту. Рекомендуется назначение симптоматического лечения. Выведение левофлоксацина путем диализа малоэффективно. Специфический антидот к данному действующему веществу неизвестен.

Особые указания

В случаях появления подозрений на псевдомембранозный колит Флорацид немедленно отменяют и начинают проведение соответствующей терапии. Применение лекарственных средств, которые могут привести к угнетению моторики кишечника, запрещено.

При отягощенном анамнезе по поражениям головного мозга из-за тяжелой травмы, инсульта либо по иным причинам может наблюдаться развитие судорог.

Для лечения госпитальных инфекций, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa, Флорацид может применяться одновременно с иными лекарственными средствами.

Чтобы избежать развития фотосенсибилизации, больным рекомендуется избегать интенсивного ультрафиолетового облучения или продолжительного пребывания на солнце.

При терапии тяжелых воспалений легких, вызванных пневмококками, терапия Флорацидом может быть недостаточно эффективной.

Вероятность возникновения тендинита выше у больных пожилого возраста. Риск разрыва сухожилий возрастает при применении с глюкокортикостероидами. В случаях подозрения на тендинит применение Флорацида немедленно отменяют и начинают соответствующее лечение, при этом в области поражения необходимо обеспечить состояние покоя.

При комбинированном применении с антагонистами витамина К требуется контроль состояния свертывающей системы крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Флорацида при управлении автотранспортом и выполнении иных потенциально опасных работ нужно соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Принимать Флорацид при беременности и во время вскармливания грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам, не достигшим возраста 18 лет, Флорацид не назначается.

Применение в пожилом возрасте

Из-за высокой вероятности снижения почечной функции пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при приеме Флорацида.

Лекарственное взаимодействие

В случаях сочетанного применения Флорацида с некоторыми препаратами/веществами может наблюдаться возникновение следующих эффектов:

• сукральфат, антациды с содержанием магния или алюминия, а также солей железа: значимое снижение действия левофлоксацина (при сочетанном применении нужно соблюдать интервал между приемами этих препаратов не меньше 2 часов);
• глюкокортикостероиды: увеличение вероятности разрыва сухожилий;
• препараты, которые могут снижать порог судорожной готовности, включая теофиллин, нестероидные противовоспалительные препараты: усиление способности такого понижения;
• циклоспорин: незначительное увеличение периода полувыведения левофлоксацина;
• циметидин, пробенецид: незначительное замедление выведения (почечного клиренса) левофлоксацина.

Аналоги

Аналогами Флорацида являются: Элефлокс, Хайлефлокс, Ашлев, Ивацин, Левофлокс, Левофлоксацин, Лефсан, Лефлобакт, МАКЛЕВО, Ремедиа и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Флорациде

Преимущественно отзывы о Флорациде как о антибактериальном препарате носят положительный характер. Большинство пациентов сообщает, что при лечении урогенитальных инфекций (простатит, уретрит, цистит) улучшение самочувствия наступает уже на второй день после начала приема Флорацида. Побочные реакции при этом наблюдаются редко, в основном при несоблюдения предписанной врачом схемы применения или при сочетании Флорацида с алкогольными напитками. Поскольку левофлоксацин относится к сильным антибиотикам, многие больные не советуют в этом случае заниматься самолечением.

Цена на Флорацид в аптеках

Приблизительная цена Флорацида дозировкой 500 мг составляет 440‒560 рублей (в упаковке содержится 5 таблеток) или 859‒1120 рублей (в упаковке содержится 10 таблеток).