Алмонт

Алмонт – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Алмонта:

• таблетки жевательные, дозировка 4 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями, на одной из сторон – маркировка «М4» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 7 блистеров);
• таблетки жевательные, дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями, на одной из сторон – маркировка «М5» (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 10 мг: квадратные, двояковыпуклые, с закругленными углами, бежевого цвета, на одной из сторон – маркировка «М» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 7 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Алмонта.

Состав 1 жевательной таблетки:

• активное вещество: монтелукаст (в виде натриевой соли монтелукаста) – 4 или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, аспартам, магния стеарат, краситель Pigment Blend PB-24880 (моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный), ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: монтелукаст (в виде натриевой соли монтелукаста) – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, гипролоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: Опадрай II бежевый 31F27012 (гипромеллоза 15cP, макрогол 4000, титана диоксид, моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Алмонта – монтелукаст – является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) – сильные провоспалительные эйкозаноиды, высвобождающиеся из разных клеток, в т. ч. из эозинофилов и тучных клеток. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми (CysLT) рецепторами, которые расположены в дыхательных путях и отвечают за увеличение количества эозинофилов, проницаемость сосудов, выделение мокроты и реакцию бронхоспазма.

Монтелукаст обладает большим сродством и избирательностью к CysLT₁-рецепторам. В дозе до 5 мг препарат купирует бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD₄. После приема таблетки внутрь бронходилатирующий эффект развивается в течение 2 ч.

Алмонт подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Снижает число эозинофилов в периферической крови, в значительной степени снижает количество эозинофилов в дыхательных путях.

Монтелукаст усиливает бронходилатирующее действие бета₂-адреномиметиков.

У пациентов, обладающих гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (АСК), получающих пероральные и/или ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста позволяет улучшить контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание монтелукаста после приема внутрь быстрое и почти полное.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 5 мг у взрослых максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 2 ч. Биодоступность в среднем составляет 73%, однако снижается до 63% в случае приема Алмонта с пищей.

У взрослых после приема натощак покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг среднее значение C_max достигается в течение 3 ч. Биодоступность в среднем составляет 64%. При одновременном приеме пищи значения C_max и биодоступности не меняются.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 4 мг у детей 2–5 лет C_max отмечается через 2 ч. У этой возрастной категории Среднее значение C_max на 66% выше, а среднее значение минимальной плазменной концентрации (C_min) ниже, чем у взрослых после приема покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг.

Монтелукаст характеризуется высокой связью с белками плазмы крови – более 99%. В равновесном состоянии объем распределения (V_d) составляет примерно 8–11 л. В доклинических исследованиях выявлено, что через гематоэнцефалический барьер препарат проникает в минимальных количествах. В других тканях спустя 24 ч после приема препарат определяется в малых концентрациях.

Монтелукаст подвергается интенсивному метаболизму в печени. Равновесная плазменная концентрация (C_ss) метаболитов при применении Алмонта в терапевтических дозах не определяется ни у взрослых, ни у детей.

В исследованиях in vitro установлено, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (2А6, 2С9 и 3А4). Препарат в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀: 2А6, 2С9, 3А4, 2D6, 2С19, 1А2. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной терапевтической активностью.

У здоровых взрослых добровольцев плазменный клиренс препарата составляет в среднем 45 мл/мин. Около 86% общего количества монтелукаста выводится в течение 5 дней через кишечник. Почками экскретируется не более 0,2%. Эти данные наряду со сведениями о биодоступности подтверждают выведение монтелукаста и его метаболитов главным образом с желчью.

У молодых здоровых взрослых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,7–5,5 ч.

Особые клинические случаи:

• пол: у мужчин и женщин фармакокинетические характеристики монтелукаста одинаковы;
• пожилой возраст: фармакокинетика препарата не меняется, поэтому коррекция дозы не требуется:
• функция почек: при почечной недостаточности применение монтелукаста не изучалось, однако коррекция дозы не требуется, т. к. почки практически не участвуют в выведении препарата;
• функция печени: при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Алмонта не требуется. Информация о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

В случае приема очень высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемые дозы для взрослых) отмечается уменьшение плазменной концентрации теофиллина. Если принимать Алмонт в рекомендуемых терапевтических дозах, этот эффект отсутствует.

Показания к применению

Алмонт предназначен для длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы, включая:

• предупреждение развития бронхоспазма на фоне физической нагрузки у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг);
• предупреждение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг);
• лечение бронхиальной астмы при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте у детей в возрасте от 6 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг).

Таблетки Алмонт также применяют для облегчения симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита у детей от 2 лет (таблетки жевательные 4 мг и 5 мг), у подростков от 15 лет и взрослых (покрытые пленочной оболочкой таблетки 10 мг).

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• фенилкетонурия – для жевательных таблеток;
• детский возраст до 2 лет – для жевательных таблеток 4 мг, до 6 лет – для жевательных таблеток 5 мг, до 15 лет – для покрытых пленочной оболочкой таблеток 10 мг;
• гиперчувствительность к любому компоненту таблеток Алмонт.

Алмонт, инструкция по применению: способ и дозировка

Алмонт следует принимать внутрь:

• покрытые пленочной оболочкой таблетки: проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приемов пищи;
• жевательные таблетки: разжевывать во рту до полного растворения, за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Подростками от 15 лет и взрослым назначают по 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям до 14 лет Алмонт назначают в форме жевательных таблеток: детям 2–6 лет – в дозировке 4 мг, детям 6–14 лет – в дозировке 5 мг. Кратность приемов – 1 раз в сутки. При бронхиальной астме или бронхиальной астме с аллергическим ринитом принимать препарат следует в вечернее время. При аллергическом рините время приема препарата не имеет значения, схема лечения определяется индивидуально в зависимости от периода наибольшего обострения симптоматики заболевания.

Дети должны принимать таблетки под наблюдением взрослых.

У больных бронхиальной астмой терапевтический эффект Алмонта, позволяющий контролировать симптомы, развивается в течение суток после приема. Применение препарата рекомендуется продолжать не только в период обострения заболевания, но и на стадии контролируемого течения астмы.

Побочные действия

• дыхательная система: носовое кровотечение;
• гепатобилиарная система: увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т. ч. гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
• система крови: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения;
• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения;
• нервная система и психика: парестезия/гипестезии, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, тремор, раздражительность, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), беспокойство, тревога, галлюцинации, бессонница, патологические сновидения (в т. ч. ночные кошмары), сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, суицидальность (суицидальные мысли и поведение);
• иммунная система: гиперчувствительность, в т. ч. эозинофильная инфильтрация печени, анафилаксия;
• пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, рвота, диарея, панкреатит;
• костно-мышечная система: артралгия, миалгия, в т. ч. мышечные судороги;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: крапивница, узловатая эритема, сыпь, кожный зуд, склонность к появлению гематом, ангионевротический отек, многоформная эритема;
• инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;
• прочие: жажда, отеки, недомогание, усталость, лихорадка; в очень редких случаях – синдром Черджа – Стросса.

Передозировка

Сообщалось о приеме пациентами с хронической бронхиальной астмой монтелукаста в течение 1 недели в суточной дозе 900 мг, а также в течение 22 недель в суточной дозе более 200 мг. Нежелательные явления не наблюдались.

В клинических исследованиях и постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи острой передозировки Алмонта (после приема не менее 1000 мг в сутки). Согласно клиническим и лабораторным данным, у детей, взрослых и пожилых людей профиль безопасности монтелукаста схож. Наиболее часто отмечались следующие симптомы: чувство жажды, боль в животе, рвота, головная боль, психомоторное возбуждение, сонливость.

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии. Информации об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа для выведения препарата из организма нет.

Особые указания

Алмонт не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе препарат экстренной помощи – ингаляционные бета₂-адреномиметики короткого действия. В случае повышения потребности в этих средствах больным следует как можно скорее проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Не следует резко переходить с Алмонта на терапию пероральными/ингаляционными ГКС. Информации, доказывающей возможность снижения дозы пероральных ГКС при добавлении к терапии монтелукаста, нет.

На фоне противоастматической терапии в редких случаях развивается системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими симптомами васкулита – так называемый синдром Черджа – Стросса. Это состояние устраняется приемом системных ГКС. Такие случаи обычно отмечаются на фоне уменьшения дозы или отмены пероральных ГКС. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Черджа – Стросса не представляется возможным ни подтвердить, ни опровергнуть. Пациентов следует предупреждать о необходимости контролировать следующие симптомы: возникновение васкулярной сыпи и эозинофилии, увеличение выраженности невропатии, легочных симптомов и/или сердечных осложнений. При их развитии показано повторное обследование и пересмотр схемы лечения.

Алмонт не предупреждает развитие бронхоспазма у пациентов с повышенной чувствительностью к АСК при применении АСК и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В редких случаях на фоне терапии монтелукастом отмечаются головокружение и сонливость – нежелательные эффекты, которые могут негативно влиять на быстроту реакций и способность концентрировать внимание. Таким пациентам рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и вождения автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Алмонт может назначаться беременным женщинам, если врач установит, что польза для матери выше потенциальных рисков для плода.

Когда лечение требуется в период лактации, рекомендуется провести оценку возможных рисков на фоне терапии, при необходимости – прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания к назначению препарата в зависимости от лекарственной формы Алмонта:

• жевательные таблетки 4 мг – до 2 лет;
• жевательные таблетки 5 мг – до 6 лет;
• покрытые оболочкой таблетки 10 мг – до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Почки практически не участвуют в выведении Алмонта, поэтому коррекция режима дозирования монтелукаста для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Алмонта не требуется.

Опыт применения монтелукаста у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого не меняется, поэтому нет надобности корректировать дозу Алмонта.

Лекарственное взаимодействие

Алмонт может назначаться совместно с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики бронхоспазма и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Алмонт считается обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если их применение не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста дозу бронходилататоров можно начинать постепенно снижать.

Алмонт обеспечивает дополнительный эффект пациентам, получающим ингаляционные ГКС. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста под наблюдением врача можно начинать постепенно снижать дозу ГКС. В некоторых случаях ингаляционные ГКС удается отменить полностью. Не рекомендуется резко заменять ингаляционную терапию препаратом Алмонт.

В рекомендуемой терапевтической дозе монтелукаст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: дигоксин, терфенадин, преднизолон, преднизон, теофиллин, варфарин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35÷1).

При одновременном применении фенобарбитала несколько уменьшается AUC монтелукаста (площадь под кривой «концентрация – время»), однако это не требует изменения дозы.

Следует соблюдать осторожностью, особенно при лечении детей, в случае одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

В условиях in vitro была получена информация, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании in vivo взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (маркерного субстрата, который первично метаболизируется изоферментом CYP2C8) подтверждение этих данных не получено. Таким образом, не ожидается в клинической практике влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных средств, включая паклитаксел, репаглинид и росиглитазон.

В условиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, в меньшей степени – изоферментов CYP3А4и CYP2C9. В клинических исследованиях взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (является ингибитором как CYP2С9, так и CYP2C8) последний в 4,4 раза повышал эффект системного воздействия монтелукаста. При добавлении к гемфиброзилу и монтелукасту итраконазола (является сильным ингибитором изофермента CYP3A4) не отмечено дополнительное повышение эффекта системного воздействия монтелукаста. Учитывая данные по безопасности при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемую для взрослых дозу 10 мг, влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым. Таким образом, при совместном применении указанных лекарственных средств нет необходимости корректировать дозы.

На основании результатов исследований, проводимых in vitro, не ожидается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Более того, одновременное применение с монтелукастом одного только итраконазола не вызывало существенного усиления эффекта системного воздействия монтелукаста.

Аналоги

Аналогами Алмонта являются Монакс, Монлер, Монкаста, Монтелар, Монте-Р, Монтелукаст, Синглон, Симплаер, Сингуляр, Экталуст и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре: таблетки жевательные – до 30 °С, покрытые пленочной оболочкой таблетки – до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Алмонте

Согласно отзывам, Алмонт является эффективным препаратом, который предупреждает развитие бронхоспазма, а также устраняет симптомы аллергического ринита. Лечение хорошо переносится, сообщений о развитии побочных реакций нет.

Препарат многие считают дорогим. Однако немало пациентов указывает, что цена Алмонта ниже, чем стоимость многих лекарственных средств с аналогичным действующим веществом.

Цена на Алмонт в аптеках

Цена на Алмонт зависит от лекарственной формы и дозировки, а также от аптечной сети и региона продажи.

Примерная стоимость препарата может составлять:

• таблетки жевательные, дозировка 4 мг – 455–873 руб. за упаковку из 28 шт., 1550–2080 руб. за упаковку из 98 шт.;
• таблетки жевательные, дозировка 5 мг – 555–957 руб. за упаковку из 28 шт., 1529–2640 руб. за упаковку из 98 шт.;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 10 мг – 602–1000 руб. за упаковку из 28 шт., 1570–2600 руб. за упаковку из 98 шт.